蜂蜜对目安眼膏中阿昔洛韦兔离体角膜渗透释药行为的影响

目的 研究蜂蜜对目安眼膏中阿昔洛韦兔离体角膜渗透释药行为的影响,优选目安眼膏中蜂蜜的最佳用量,为目安眼膏处方设计提供依据.方法 以谷胱甘肽缓冲液作为释放介质,采用HPLC测定目安眼膏中阿昔洛韦在兔离体角膜中的累积渗透释卒,并绘制各样品累积渗透释药曲线,建立动力学模型,提取累积渗透速率T<,50%>及累积渗透百分率Q<,5h>.结果 含5%蜂蜜的目安眼膏中阿昔洛韦的T<,50%>及Q<,5h>高于其它各组.结论 渗透速率与渗透量均以含5%蜂蜜的目安眼膏最佳.     

目安眼膏抗单纯疱疹病毒的最佳浓度研究

目的探索目安眼膏抗单纯疱疹病毒(HSV-1)作用的最佳浓度,为目安眼膏处方设计提供依据。方法将模型兔随机分为7组,每组4只(8眼),采用兔角膜上皮划痕法造模。Ⅰ组～Ⅳ组:分别给予含0%、3%、5%、7%蜂蜜和3%阿昔洛韦(ACV)的目安眼膏;Ⅴ组:模型组;Ⅵ组:给予3%阿昔洛韦眼膏;Ⅶ组:凝胶基质组。接种病毒后第9天,透射电镜观察角膜上皮情况。结果通过电镜观察,含5%蜂蜜的目安眼膏组用药后兔角膜上皮表面微绒毛丰富,细胞层次排列规则,可见相互重叠的扁圆形细胞核,核型较规则,细胞间连接紧密,细胞外胶原纤维结构排列整齐,基质中成纤维细胞形态正常。细胞结构、形态恢复均优于其它各组。结论含5%蜂蜜的目安眼膏对HSV-1抑制作用最强,并有促进角膜上皮修复、愈合、再生作用。     

目安眼膏治疗兔单纯疱疹性角膜炎的研究

目的观察目安眼膏Ⅰ、Ⅱ号组对单纯疱疹性角膜炎的治疗效果。方法将单纯疱疹性角膜炎模型兔随机分4组,分别用目安眼膏Ⅰ号、Ⅱ号、ACV(无环鸟苷)眼膏和凝胶基质治疗15天,并比较4组兔角膜、结膜、虹膜和角膜混浊病变及超微结构的观察。结果目安眼膏Ⅰ号组较ACV组疗效明显(P<0.05);目安眼膏Ⅱ号组与ACV组疗效差异无显著性(P>0.05),目安眼膏Ⅰ号组比Ⅱ号组疗效显著(P<0.05)。结论目安眼膏Ⅰ号治疗实验性单纯疱疹病毒性角膜炎疗效优于目安眼膏Ⅱ号和无环鸟苷眼膏组。     

盐酸川芎嗪滴眼液在兔眼房水中的药动学研究

目的 探讨兔眼局部应用盐酸川芎嗪滴眼液后在房水中的药代动力学特征.方法 将新西兰白兔27只,随机分为9组,分别于兔眼滴入盐酸川芎嗪滴眼液50 μL,并于不同时间点抽取房水.采用高效液相色谱法测定盐酸川芎嗪浓度,DAS2.1.1软件拟合药代动力学参数.结果 兔眼滴用盐酸川芎嗪后,盐酸川芎嗪在房水中的浓度变化呈二室模型,盐酸川芎嗪在房水中的药代动力学参数分别为达峰浓度(Cmax),( 16.202±2.564) μg/mL;达峰时间(Tmax),0.083 h;吸收相半衰期(t1/2α),(0.509±0.179)h;消除相半衰期(t1/2β),(0.857±0.278)h;曲线下面积(AUC),(14.584±2.950)μg·h/mL.结论 盐酸川芎嗪滴眼后能快速渗透到房水中,且浓度较高,但消除也较快.     

微渗析技术研究葛根素滴眼液麻醉家兔眼内药动学

目的:建立微渗析实验模型,并对葛根素在麻醉家兔眼内的药物动力学进行研究.方法:通过手术将微渗析探针植入麻醉家兔的眼前房室内,待灌流平衡之后眼部给予1％葛根素滴眼液100 μL,于不同时间收集渗析液,HPLC测定;流动相为甲醇-0.1％柠檬酸水溶液( 30:70),流速1.0mL·min-1,检测波长249 nm.结果:给予自制葛根素滴眼液后,其能够迅速吸收进入眼前房室中,在1h达到峰浓度,Cmax为(2.52±0.31) mg·L-1,然后渐渐降低,但在消除阶段3.5h左右出现另外1个较低的峰浓度.可能是由于葛根素抑制了房水的生成,导致药物浓度的升高.药-时曲线下面积( AUC0-t)为(5.04±0.21)mg·h·L-1,半衰期( t1/2)为(0.38±0.13)h.结论:采用微渗析技术,能够用于测定葛根素眼部的药物动力学,并且为葛根素滴眼液的临床应用提供有参考价值的药动学参数.     

麝香滴眼液在家兔眼内组织中的分布及药代动力学研究

目的:研究麝香滴眼液家兔点眼后的眼内组织分布及药代动力学。方法:27只家兔给药后0.083、0.167、0.5、1.0、2.0、4.0、8.0和12 h安乐处死取出眼球,分离出房水、玻璃体、角膜和虹膜睫状体,以气相色谱法测定眼内各组织中药物浓度,用3p97计算药动学参数。结果:泪液、角膜、房水、虹膜睫状体和玻璃体组织中最高药物浓度分别为(107.52±67.07)、(2.15±1.49)、(0.034±0.007 6)、(2.87±1.50)和(0.013±0.004 5)μg/g或μg/mL;各组织中药物t1/2分别为(8.08±3.08)、(2.87±2.24)、(3.37±0.68)、(4.69±1.32)和(8.37±2.70)h;AUC(0→t)分别为(114.57±37.41)、(11.57±7.16)、(0.18±0.056)、(2.86±0.42)和(0.079±0.017)μg/(h.g)或μg/(h.mL)。结论:麝香滴兔眼后易于渗透到眼内各组织,且浓度较高。     

加替沙星眼用凝胶药动学研究

 目的研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较。方法采用新西兰家兔,左眼滴入加替沙星眼用凝胶60μL,右眼滴入加替沙星滴眼液60μL,分别于不同时间取泪液、房水和角膜,采用液-质联用(LC-MS)的方法对其中的药物含量进行测定。结果实验组和对照组单次给药后,泪液中药物消除半衰期分别为195.3和80.7 min,AUC_0～480分别为62 385和33 280μg·min·g^-1;房水中实验组与对照组的药物达峰浓度分别为1.05和0.62mg·L^-1,达峰时间均为60 min,AUC_0～360分别为111.7和66.1 mg·min·L^-1;角膜中实验组与对照组的AUC_0～480分别为3 435.5和1 688.4μg·min·g^-1。结论实验药与对照药的药动学参数具有显著差异,加替沙星眼用凝胶用药后药物在泪液、房水和角膜中具有较高的药物浓度且能维持较长的时间,较加替沙星滴眼液生物利用度显著提高。     

鱼腥草壳聚糖滴眼液兔眼药动学研究

目的:研究壳聚糖增黏滴眼液兔眼内药代动力学特征,为该制剂的开发利用提供科学依据。方法:制备鱼腥草壳聚糖滴眼液,在兔眼单次点眼后,于不同时问点抽取房水,采用HPLC法测定房水中药物浓度,数据用DAS2.0进行统计分析,计算药代动力学参数。结果:鱼腥草壳聚糖滴眼液在兔眼房水内呈单室模型分布,其药代动力学参数:tmax为(0.79±0.12)h,Cmax为(1.49±0.018)mg·mL-1,t1/2为(3.02±0.13)h,AUC0～12为(4.81±0.02)mg/h.L-1,MRT为(3.44±0.06)h。结论:壳聚糖可促进鱼腥草素钠的吸收,提高鱼腥草素钠在眼房水内的浓度,是一种很有前景的眼用增黏剂和增效剂。     

复方血栓通软胶囊药代动力学研究

目的:建立家兔灌胃给予复方血栓通软胶囊后,房水、血液、眼组织中其化学成分之一人参皂苷Rg1含量的RPHPLC测定法,并测定灌胃给药后不同时间家兔眼内人参皂苷Rg1质量浓度变化,研究其药代动力学特点.方法:取合格一级新西兰家兔,按每只10 mg·kg-1剂量灌胃给予复方血栓通软胶囊,采用RP-HPLC测定给药后不同时间点房水、血液和眼组织中人参皂苷Rg1的药物浓度.结果:建立的RP-HPLC可用于兔房水、血液及眼组织中人参皂苷Rg1的含量测定.房水中人参皂苷Rg1在质量浓度7.6～152 mg·L-1线性关系良好,r=0.999 6;血液中人参皂苷Rg1在质量浓度10.35～103.5 mg·L-1线性关系良好,r=0.999 8.回收率方法符合要求.结论:复方血栓通软胶囊经灌胃给药后,其中的人参皂苷Rg1能够通过血-眼屏障进入眼部,达到一定浓度,此研究结果为复方血栓通软胶囊全身用药治疗眼部疾病提供了理论与临床应用依据.     

利奈唑胺滴眼液兔眼内组织分布及其药动学

 目的 探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在眼组织中的药动学特征。 方法 40只新西兰大白兔,局部滴入利奈唑胺滴眼液50 μL,采用高效液相色谱法测定兔眼泪液、房水、角膜和结膜中利奈唑胺的药物浓度,用DAS2.1.1软件计算药动学参数。 结果 给药后0～120 h,利奈唑胺在兔眼泪液、房水、角膜和结膜中的达峰浓度（ c max）分别为（2 861.15±669.43）μg·g^-1、（165.71±115.04）μg·mL^-1、(58.62±15.48) μg·g^-1、（305.02±287.64）μg·g^-1,消除半衰期t_{1/2分别为（60.67±25.59）、（36.81±37.39）、（38.09±11.59）、（19.85±7.06）h,药-时曲线下面积AUC0～∞为（4 211.92±806.09）μg·h·g^-1、（1 634.65±1 174.85）μg·h·mL^-1、（2 834.13±578.96）μg·h·g^-1、（3 883.84±1 846.13）μg·h·g^-1。空白泪液、房水、角膜和结膜中的内源性物质不干扰利奈唑胺的含量测定。 结论 利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在兔眼组织中具有良好的药动学特征和组织通透性。}     

灵芝孢子滴眼液对辐射性兔眼防护作用的研究

目的：探讨灵芝孢子滴眼液对兔眼辐射性损伤的作用和房水中相关酶活性的影响。方法：将破壁灵芝孢子制剂成滴眼液。选取黑眼睛健康獭兔30只随机分成5组，每组6只。1组为空白对照组；另4组采取每日2次紫外线辐射，每次辐射40min，其中3组为高、中、低浓度灵芝孢子滴眼液试验组，每日滴眼药3次；1组不用药为辐射模型组。试验60d。分别检测兔眼房水中超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH—Px）的活性和丙二醛（MDA）的含量；在光学显微镜下观察兔眼角膜结构的变化及细胞分布情况。结果：辐射滴眼药组兔眼房水中SOD和GSH．Px活性较辐射模型组明显升高，MDA含量明显降低，角膜组织结构紧密连续且形态完整。结论：灵芝孢子滴跟液对辐射性兔眼具有保护作用。     

HPLC测定兔眼房水中匹罗卡品含量

 目的：建立高效液相色谱测定兔眼房水中匹罗卡品含量的方法；探讨匹罗卡品溶液、乳浊液在兔眼房水中经 时过程的异同。方法：色谱条件：硅胶柱，流动相为体积分数为80%的乙腈，检测波长217nm。36只兔均分两组，双眼滴入4 mg/ml匹罗卡品溶液或乳浊液35μl；测定滴眼后30，60，90，120，240 min眼房水中药物滞留量；试样用二氯甲烷提取。结果：0.10?4.80 μg/ml范围内线性良好；回收率81.7%;日内、日间RSD分别为1.7%和1.5%。结论：方法易行，重现性好，线性范围广。兔眼滴入匹罗卡品溶液和乳浊液后240 min以内，眼房水中药物经时过程无显著差异。     

阿昔洛韦外用制剂的溶出度试验

 目的：研究不同基质阿昔洛韦(ACV)外用制剂的药物溶出度，为开发新的ACV外用制剂提供依据。方法：用固体药物溶出试验仪测定3种基质、5个浓度的试样，比较各自的单位面积释药量(M)及累积释药百分率(Q)。结果：M值随主药浓度增加而增加，Q随主药浓度增加而降低；药物溶出速率：凝胶剂>霜剂>乳剂型软膏，凝胶剂的溶出速率是霜剂的2倍。结论：ACV凝胶的药物溶出优于霜剂和乳剂型软膏。     

量化针刺手法对急性闭角型青光眼F值的影响

目的探讨量化针刺手法对急性闭角型青光眼的"临床前期"眼房水流量(F值)的影响(以下简称F值).方法对198例(204眼)随机分为观察与对照两组,观察针刺后3、6、12个月F值的临床效果,并对家兔眼房水进行针刺后的实验室生化分析.结果通过3个时段的效果分析,观察组效果显著(P＜0.05),且兔眼房水生化分析中离子浓度和渗透压均有明显改变.结论量化针刺手法对眼房水流量影响显著,是临床防治青光眼有效的方法之一.     

双秦眼用凝胶对家兔眼部刺激性及抗单疱病毒性角膜炎作用

目的: 观察双秦眼用凝胶对实验性兔单纯疱疹病毒性角膜炎的治疗作用、眼部刺激性以及在眼部的滞留时间。 方法: 采用单纯疱疹病毒(HSV-1)型 SM44毒株接种划伤角膜的方法建立单疱病毒性角膜炎模型,将造模成功的50只新西兰兔随机分为5组,每组10只,分别为10%,20%,30%的双秦眼用凝胶组,阿昔洛韦眼液组,凝胶基质组,各组予以相应滴眼剂点眼治疗,阿昔洛韦组每天5次,其余4组每天4次。采用裂隙灯显微镜观察每组角膜上皮病变、角膜基质病变及动物死亡率;对最佳作用浓度的双秦凝胶进行眼刺激性试验评价,并采用荧光示踪法观察其在眼部的滞留时间。 结果: 治疗7 d时,阿昔洛韦滴眼液及30%双秦眼用凝胶对角膜上皮病变及角膜实质性病变的治疗作用均明显优于凝胶基质组,10%及20%双秦眼用凝胶组,各组之间病变程度差异有统计学意义(P<0.05),30%双秦眼用凝胶组与阿昔洛韦眼液组无统计学差异。治疗后14 d,30%双秦眼用凝胶组的死亡率最低,但与其他组相比,差异无统计学意义。眼部刺激性试验结果显示30%双秦眼用凝胶点眼1 h后及点眼7 d后均无刺激性,与生理盐水、阿昔洛韦眼液相比, 眼刺激分值无统计学差异;30%双秦眼用凝胶结膜囊滞留时间(133±22.5) min和角膜滞留时间(30±7.8) min,明显长于阿昔洛韦滴眼液及生理盐水组(P<0.05)。 结论: 30%双秦眼用凝胶对家兔单纯疱疹性角膜炎有较好的治疗作用,其在眼部滞留时间较阿昔洛韦眼液明显延长,且无眼部刺激性,具有很好的开发前景。     

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??OBJECTIVE To prepare ion-sensitive ophthalmic in situ gel containing bendazac lysine (BDZL-ISG) and preliminarily study its rheological behavior, in vitro drug release, corneal permeation, and pharmacokinetics in rabbit aqueous humor. METHODS Single factor investigation was carried out to optimize the formulation, taking viscosity and gelling capacity as evaluation indices. Using aqueous solution or eye drops as control, the in vitro release of the formulation was evaluated by dialysis membrane method. Then, the corneal permeation experiment of the optimum formulation was carried out with Franz diffusion cell. The pharmacokinetics of BDZL-ISG in rabbit aqueous humor was preliminarily studied by microdialysis. RESULTS Compared with the control group, the optimum formulation had shear thinning behavior and significant sustained release effect. There was no significant difference in the corneal permeation between the two groups. The RESULTS of pharmacokinetic study showed that ??_max (13.25 ??g??L^-1) and AUC_0-t of BZDL-ISG were 2.38 and 2.2 times higher than those of BDZL eye drops respectively, which suggested that the ocular bioavailability of BDZL was greatly enhanced by the optimum in situ gel formulation. CONCLUSION With significant sustained release effect, the ion-sensitive ophthalmic in situ gel will become a promising alterative formulation for bendazac lysine for treatment of cataracts.     

CLINICAL OBSERVATION ON ACUPOINT DIGITAL PRESSING FOR TREATING IRRITABLE SYMPTOMS AND SIGNS OF POSTOPERATION OF MYOPORTHOSIS

Ｎｏｎ ｏｐｔｉｃａｌｒｅｇｉｏｎｃｏｒｎｅａｌｒｅｆｒａｃｔｉｖｅｏｐｅｒａ ｔｉｏｎｏｒｒａｄｉａｌｋｅｒａｔｏｔｏｍｙ (ＲＫ)ｉｓｑｕｉｔｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅｉｎｃｏｒｒｅｃｔｉｎｇｍｙｏｐｉａ ,ｐａｒｔｉｃｕｌａｒｌｙｆｏｒｍｉｌｄａｎｄｍｏｄｅｒａｔｅｍｙｏｐｉａ.Ｈｏｗｅｖｅｒ ,ａｆｔｅｒｏｐｅｒａｔｉｏｎ ,ａｌｌｔｈｅ ｐａｔｉｅｎｔｓｅｘｐｅｒｉｅｎｃｅｐａｉｎ ,ｐｈｏｔｏｐｈｏｂｉａ ,ｌａｃｒｉｍａｔｉｏｎ ,ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌｃｏｎｇｅｓｔｉｏｎ ,ｆｏｒｅｉｇｎｂｏｄｙｓｅｎ…     

家兔静注加替沙星后眼内组织分布及其药代动力学研究

目的探讨家兔静注加替沙星后的眼内组织分布及药代动力学参数的变化。方法 30只家兔静注给药,不同时间采集标本,以高效液相色谱法测定眼内各组织中药物浓度,3p97计算药动学参数。结果给药后泪液、房水、玻璃体、角膜、虹膜-睫状体和晶体组织中最高药物浓度分别为(110.13±17.22)μg/g、(0.72±0.089)mg/L、(0.67±0.059)mg/L、(4.95±1.27)μg/g、(6.6.9±0.57)μg/g和(0.39±0.11)μg/g;消除半衰期分别为(4.14±0.94)h、(3.39±1.10)h、(3.29±0.67)h、(2.98±1.70)h、(4.77±1.03)h和(9.15±2.88)h;AUC(0→T)分别为(514.68±112.20)μg.h/g、(2.34±0.14)mg.h/g、(3.26±0.25)mg.h/L、(18.49±1.68)μg.h/g、(36.09±2.05)μg.h/g和(1.71±0.13)μg.h/g。结论家兔静注加替沙星后眼内各组织中有较高的药物浓度,可维持较长时间。     

反相高效液相色谱法测定兔眼房水中吲哚美辛浓度

 目的 建立测定兔眼房水中吲哚美辛浓度的反相高效液相色谱法。方法 用甲醇沉淀房水蛋白,离心后取上清液进行色谱分析。色谱柱为Shim-pack CLC-ODS柱,以甲醇-水(70:30)作流动相,流速0.8 mL·min^-1。,检测波长320 nm。结果 吲哚美辛与房水中有关物质分离完全。在0.1～20.0μg·mL^-1内,吲哚美辛浓度与其样品峰高线性关系良好(r=0.9999)。4种不同浓度的样品加样回收率为99.50％～101.00％,日内和日间RSD分别小于5％和7％,最低检出浓度为0.05/μg·mL^-1。结论 本方法简便、快速、准确,适用于吲哚美辛房水浓度的检测及其药动学研究。