两面针野生品与栽培品质量比较研究

目的考察两面针栽培品与野生品中氯化两面针碱的含量差异,为规范化种植两面针提供依据。方法采用RP-HPLC法测定氯化两面针碱含量。结果两面针野生药材氯化两面针碱含量为0.048%～0.21%;栽培两面针中氯化两面针碱含量为0.013%～0.198%,氯化两面针碱含量与栽培年限成正比关系,栽培时间越长,氯化两面针碱含量就越高。结论野生品中氯化两面针碱含量只有1个批号略高于栽培品,故栽培两面针的质量优于野生两面针。     

UPLC-DAD法研究栽培两面针不同生长期不同部位有效成分的动态累积

目的:研究栽培两面针有效成分在不同生长期及不同药用部位的动态累积规律,以期为两面针合理用药及人工优质栽培提供理论依据.方法:采用UPLC-DAD法,测定栽培两面针药材不同生长期、不同药用部位(根、茎、枝)中氯化两面针碱含量变化.结果:两面针根、茎、枝不同部位中均含有氯化两面针碱,但含量差异较大,依次为根＞茎＞枝条;不同部位、不同生长期两面针药材中氯化两面针碱含量呈规律变化,出现两个较明显的高峰及一个低谷,即5,10 ～ 11月含量较高,6月含量最低.结论:两面针不同生长期,不同部位有效成分累积分布不同,根据其含量变化规律,建议两面针最佳采收期在栽培第3年的10 ～ 11月,药用部位为根部.两面针全株植物均具有一定的药用价值.     

阳离子树脂纯化两面针中氯化两面针碱

目的 筛选富集纯化氯化两面针碱的最佳树脂及最佳工艺.方法 通过静态吸附-解吸的方法,以氯化两面针碱和总生物碱的吸附率及解吸附率为指标,综合评判确定最佳纯化工艺.结果 Ls006树脂对氯化两面针碱的分离效果最好.通过Ls006树脂分离纯化后,终产品中氯化两面针碱的纯度大于90%,保留率达到56.84%.结论 采用 Ls006阳离子树脂分离纯化两面针中氯化两面针碱,操作简单,纯化效果突出.     

两面针中乙氧基白屈菜红碱和氯化两面针碱的测定

目的:制订了两面针中乙氧基白屈菜红碱和氯化两面针碱的HPLC测定.方法:以1 mmol/L庚烷磺酸钠-乙腈(30:70)为流动相,检测波长272 nm.结果:加样回收率乙氧基白屈菜红碱RSD=2.6%;氯化两面针碱RSD=2.5%;方法重现性好,RSD为1.4%和1.5%.可用于两面针的质量控制.     

两面针中苯并菲啶类生物碱的研究

目的 对两面针根中的苯并菲啶类生物碱成分进行分离和鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及重结晶等方法进行成分分离及精制,并利用1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱技术鉴定其化学结构.结果 从两面针根乙醇提取液的氯仿部分和正丁醇部分分离得到9个苯并菲啶类生物碱,分别鉴定为白屈菜红碱(chelerythrine,Ⅰ)、两面针碱(nitidine,Ⅱ)、德卡花椒碱(decarine,Ⅲ)、rhoilbline A(Ⅳ),二氢白屈菜红碱(dihydro-chelerythrine,Ⅴ)、8-乙酰基二氢白屈菜红碱(dihydrochelerythrinyl-8-acetaldehyde,Ⅵ)、氧筋木党花板碱(oxyavicine,Ⅶ)、8-羟基二氢白屈菜红碱(8-hydroxydihydrocheIerythrine,Ⅷ)、8-甲氧基二氢白屈菜红碱(8-me-thaoxydihydrochelerythrine,Ⅸ).结论 化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅶ～Ⅸ为首次从该植物中分离得到.     

薄层-紫外分光光度法测定两面针中氯化两面针碱的含量

<正> 两面针为我国南方地区常用中药,具有活血、行气、祛风、止痛和消肿的功能。用于风寒湿痺引起的胃痛、腹痛、跌打损伤所致的疼痛。近代因发现两面针具有良好的镇痛和抗癌作用,渐被广泛应用。我们用TLC-UV法测定两面针中氯化两面针碱的含量,为两面针药材及其产品的质量控制提供了科学依据。     

氯化两面针碱的研究近况

目的了解传统中药两面针的主要有效成分氯化两面针碱的研究进展。方法以国内外相关文献作为基础,综述了氯化两面针碱的理化性质、提取分离、药理作用等方面的研究。结果和结论氯化两面针碱的理化性质清楚,提取、分离、含量测定有多种方法,具有抗肿瘤、强心、降血压、抗真菌等药理作用,其作用机制有待于进一步深入研究,特别是抗肿瘤活性方面具有研究价值和开发利用前景。     

氯化两面针碱的体内抑瘤作用及机制

目的 研究氯化两面针碱对S180荷瘤小鼠的的抗肿瘤作用及机制.方法 以荷瘤小鼠实体瘤瘤重为实验指标评价氯化两面针碱对S180移植性肉瘤的抑制作用,免疫组织化学方法检测肿瘤组织中的p53、Bcl-2和Bax蛋白.结果 氯化两面针碱 2.5,5和10 mg·kg-1剂量对S180肉瘤生长的抑制率分别为1.95%,27.3%和42.9%,p53、bcl-2蛋白的表达率明显低于对照组,bax蛋白表达率高于对照组.结论 氯化两面针碱对小鼠S180肉瘤有抑制作用,其机制可能与影响癌基因的表达有关.     

两面针总碱抗胃溃疡作用研究

目的:研究两面针总碱对实验性胃溃疡的保护作用及其机制。方法:灌服两面针总碱7天后,用无水乙醇、束缚一冷冻法和幽门结扎法造胃溃疡模型,测量溃疡指数、胃液量、游离酸、总酸度、胃蛋白酶活性以及胃粘膜MDA含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性、NO含量。结果:两面针组能使三种模型溃疡指数降低,对胃液量、游离酸、总酸度无明显影响,可降低胃液胃蛋白酶活性,使胃粘膜MDA含量降低,SOD活性和NO含量升高。结论:两面针总碱具有抗溃疡作用。     

两面针根抗菌活性成分研究

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum根提取物中具有抗菌活性的化学成分.方法 以药理活性测试为导向,综合利用硅胶柱、氧化铝柱、制备TLC和制备HPLC等色谱技术分离两面针提取物活性成分,采用NMR和MS谱学数据及其理化性质鉴定化合物结构.结果 从两面针根提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为茵芋碱(1)、氧化白屈菜红碱(2)、8-甲氧基二氢白屈菜红碱(3)、β-谷甾醇(4)、L-芝麻脂素(5)、8-甲氧基-9-羟基白屈菜红碱(6)、4-羟基-Ⅳ-甲基脯氨酸(7)、鹅掌楸碱(8)、勒樘碱(9)、两面针碱(10)、苯甲酸异丁酯(11).抗菌测试表明化合物1、3、6、8和10均能显著抑制金黄色葡萄球菌,其中化合物8抑菌效果最强,MIC为31.3 μg/mL,较优于对照药磺胺甲噁唑;进一步测试表明化合物8能显著抑制临床分离的对6大类抗生素均耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MIC为93.8 μg/mL.结论 基于活性 导向法从两面针根提取物中分离鉴定出能显著抑制金黄色葡萄球菌生物碱活性成分,化合物7、9和11为首次从该植物分离获得,首次发现化合物8对临床多药耐药性MRSA具有较强杀菌活性,为开发新型超级细菌抗菌素提供参考.     

HPLC法测定两面针中氯化两面针碱的含量

建立了两面针中氯化两面针碱的HPLC测定法，方法简便、准确。加样回收率为97.7％，RSD＝0．82％，最低检测浓度0．8μg／mL，可用于两面针的质量控制。     

两面针镇痛缓释片的提取工艺研究

目的:对两面针的提取工艺进行优选。方法:采用正交设计实验,以乙醇浓度、乙醇用量、提取时间作为优选因素,以两面针中所含的氯化两面针碱提取量和出膏率为定量指标,确定合理的醇提取工艺。结果:最佳提取工艺条件是:乙醇浓度为70%,加醇量为10.8倍,提取两次,第1次提取60min,第2次提取45min,出膏率及有效成分提取率较高,重现性好。结论:优化得到的提取工艺稳定可行,适合用于两面针镇痛缓释片的制备。     

两面针不同药用部位镇痛和保护胃黏膜作用的研究△

目的：考察两面针不同药用部位镇痛和保护胃黏膜的药效作用,为两面针扩大药用部位提供参考,并进行两面针根对小鼠的急性毒性预实验。方法：观察两面针根、茎、枝、叶、地上部分对冰醋酸致小鼠疼痛扭体的镇痛作用;观察两面针根、茎、全株对盐酸乙醇所致大鼠胃黏膜损伤的保护作用;观察小鼠一日最大给药量,初步考察两面针根的急性毒性作用。结果：两面针根、茎、枝、叶、地上部分均能显著减少冰醋酸所致小鼠疼痛扭体的次数;两面针根、茎、全株能减少盐酸乙醇所致大鼠胃黏膜损伤的溃疡指数;两面针根的小鼠一日最大给药量为960g生药·k^-1。结论：两面针根、茎、枝、叶、地上部分均有镇痛作用;两面针根、茎、全株对盐酸乙醇致大鼠胃黏膜损伤均有保护作用;两面针根的临床用量（5～10g·d^-1）在安全范围内。     

正交实验法优选两面针的提取工艺研究

目的 优选两面针的提取工艺.方法 采用正交设计实验法,以氯化两面针碱、乙氧基白屈菜红碱、L-芝麻素的含量为指标,多指标综合评分法进行数据分析,优选提取条件.结果 两面针的最佳提取工艺为加入80％的乙醇提取3次,每次14倍量乙醇,每次提取1h.结论 优选出的最佳工艺条件合理、稳定,指标性成分含量高,可以用于生产.     

两面针中一个新的苯并菲啶类生物碱

目的：研究两面针[Zanthoxylum nitidum（Roxb.）DC.]根和茎的化学成分。方法：采用硅胶柱层析及Sephadex LH-20等色谱技术分离并纯化化合物,根据理化性质及波谱技术进行鉴定结构。结果：从两面针根和茎的乙醇提取物中分离得到两个苯并菲啶类生物碱,分别命名为：8-（2＇-环己酮）-7,8-二氢白屈菜红碱（1）和8-（1＇-羟基乙基）-7,8-二氢白屈菜红碱（2）。结论：化合物1为新化合物。     

两面针抗宫颈癌谱-效关系研究

目的:研究芸香科植物两面针HPLC指纹图谱与抗宫颈癌活性之间的关系。方法:对33批两面针药材进行HPLC分析,以人宫颈癌细胞株HeLa为药效模型,用MTT法测定各批次两面针药材的抗肿瘤活性,再通过多元线性回归法,建立两面针抗宫颈癌谱-效关系方程。结果:建立了两面针抗宫颈癌谱效关系方程,利用该方程对10批两面针药材进行抗宫颈癌活性预测,预测值与实际值的偏差率不超过10%,表明谱-效关系可用于预测两面针的抗宫颈癌作用。结论:两面针抗宫颈癌谱-效关系方程可反映抗肿瘤作用是两面针药材中多种成分协调、互补或制约相互作用的结果,谱-效关系研究为有效地控制两面针质量搭建新的平台。     

瑶药风湿骨痛喷雾剂Ⅰ的质量控制方法

目的:建立瑶药风湿骨痛喷雾剂Ⅰ的质量控制方法.方法:对处方中主要瑶药钩吻和两面针进行薄层图谱鉴定;采用高效液相色谱法,乙腈-甲醇-水(4∶ 56∶240),磷酸0.3％,三乙胺0.5％,检测波长230 nm,柱温25℃,流速1.0 mL·min-1,测定处方中主要镇痛成分钩吻素子的含量.结果:在薄层色谱图谱中均能检出瑶药钩吻和两面针;钩吻素子在0. 199 2 ～3.187 2 μg呈良好的线性关系(r =0.999 7),平均回收率为98.41％,RSD 1.4086％(n=6).结论:所建立的方法稳定可靠,可以有效控制该制剂的质量.     

两面针根和茎抗炎镇痛不同部位活性比较研究

目的:研究两面针根和茎的不同部位抗炎、镇痛药理活性,为评价两面针茎能否成为抗炎镇痛的药用植物资源提供科学依据。方法:采用扭体法及热板法实验考察小鼠镇痛作用,应用小鼠耳廓肿胀、脚肿胀及棉球肉芽肿胀等实验综合评价两面针根及茎不同极性部位的抗炎活性。结果:除茎水层低剂量组的抗炎活性与模型组比较无显著性差异外,其余各部位的高、中、低剂量组(1 g/kg,0.5 g/kg,0.25 g/kg)与模型组比较,均有显著的抗炎和镇痛作用(P<0.05,P<0.01),根的正丁醇部位活性最强。结论:两面针根和茎均有抗炎镇痛活性,根的活性比茎强。