表没食子儿茶素没食子酸酯抗肝癌作用机制研究进展

茶的饮用量仅次于水,其保健作用也被世人认可.表没食子儿茶素没食子酸酯[(一)-epigallocatechin-3-gallate,EGCG]是绿茶中含量最高的生物活性成分,其癌症防治作用和细胞作用靶点已被深入研究.本文主要就EGCG的抗肝癌作用机制研究进展综述如下.     

表没食子儿茶素没食子酸酯抗乳腺癌作用机制的研究进展

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，其发病率呈逐年上升趋势。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）是茶叶中的主要活性成分之一，具有抗氧化、抗炎症、保护心血管、预防糖尿病及抗肿瘤等功效。近年来，多项体内和体外研究表明EGCG通过抑制细胞增殖、血管生成、干性、侵袭转移及促进凋亡等方式抑制乳腺癌的发生发展。主要对EGCG抑制乳腺癌的分子机制进行综述，为乳腺癌的防治提供新的线索。     

绿茶有效成分表没食子儿茶素没食子酸酯的肿瘤防治作用

表没食子儿茶素食子酸酯（ＥＧＣＧ）是绿茶中最重要的有效成分之一，本文综述ＥＧＣＧ的抑制癌变作用及其主要作用机制，研究表明，ＥＧＣＧ有抗突变、抗促癌、抗氧化以及抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡和分化的作用，并影响癌基因的表达等。     

表没食子儿茶素没食子酸酯药理作用研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯是从绿茶中提取分离的一种多酚类单体化合物,是绿茶中儿茶素类化合物的主要组成部分。近年研究发现,其在体内外具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、降血脂、防辐射等多种重要的生物活性。综述了近5年来对表没食子儿茶素没食子酸酯药理作用及作用机制的研究进展。     

表没食子儿茶素没食子酸酯抗氧化作用机制的研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶中的主要儿茶素,大量研究表明绿茶在治疗严重慢性疾病如心血管病、神经退行性病变、肿瘤、代谢综合征、2型糖尿病等方面发挥了积极的生物学作用。绿茶的这种保护性作用主要归因于EGCG强有力的抗氧化活性。EGCG的抗氧化作用机制主要包括清除自由基、金属螯合、抑制细胞信号转导通路、调节氧化和抗氧化酶系等。综述了其抗氧化机制的研究进展,以期为临床应用及开发相同或相似机制的药物提供理论依据。     

表没食子儿茶素没食子酸酯的抗感染作用研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)是茶多酚的主要组成成分.EGJCG具有多种生物学功能,包括抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎症、抗衰老、抗肥胖、抗糖尿病、心血管疾病的预防和保护、免疫调节、神经保护等生物学功能.本文主要归纳了EGCG在治疗新型冠状病毒(SARS-C...     

表没食子儿茶素没食子酸酯的神经系统药理学作用及机制研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)是绿茶儿茶素中含量最高的成分,具有抗氧化应激、抗炎性反应、调节细胞凋亡等功能,在预防和治疗肿瘤、改善肥胖和糖尿病等代谢性疾病、治疗心血管疾病和神经保护等方面有效,是茶多酚中发挥生物活性的主要成分。本文对EGCG的神经药理学作用相关的国内外文献进行检索、综述,为EGCG在神经损伤、神经退行性疾病、认知功能缺陷等预防和治疗方面的临床应用提供更多理论依据。     

表没食子儿茶素没食子酸酯的多靶点作用研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate,EGCG）作为绿茶中提取的多酚类化合物,具有很强的抗氧化活性。在近30年的研究中,EGCG被证实对多种疾病有治疗作用。特别是在抗肿瘤药物研究领域,EGCG的多靶点抗肿瘤作用已经被广泛认可。EGCG对多种肿瘤细胞的增殖、迁移、转化、代谢具有抑制作用,这种抑制作用主要是通过影响肿瘤发生发展过程中发挥重要作用的多个信号通路（降低信号分子的功能或表达）、影响肿瘤相关基因甲基化、影响细胞膜受体的靶向性结合等方式实现的。同时,近几年有关EGCG与临床抗肿瘤药物联合应用降低肿瘤细胞耐药性、提高药物疗效的研究也成为了多靶点药物研究领域的热点。本文主要对EGCG的多靶点、多途径抗肿瘤作用研究作一总结。     

表没食子儿茶素没食子酸酯抗肿瘤作用机制的研究进展

绿茶中的活性成分已经被证明具有预防和控制癌症的作用,其中表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）抗癌活性最高。EGCG能够通过调控氧化应激、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤血管形成、诱导肿瘤细胞凋亡等途径实现抗肿瘤效果。因此对EGCG抗肿瘤作用机制的进行了综述,以期为EGCG的临床应用提供参考。     

绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯浸提工艺研究

目的：研究绿茶中表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）的提取工艺，并对不同产地低档茶叶的茶多酚和EGCG的含量进行比较。方法：采用HPLC法测定EGCG含量，以EGCG提取率为考察指标，做单因素试验，再采用正交试验方法，对提取条件进行优化。结果：影响绿茶中EGCG提取效果的主次因素为：乙醇用量〉乙醇浓度〉回流时间〉提取温度。结论：最佳浸提条件为：固液比1：15，以40％乙醇在60℃浸提2次，每次30min，且新茶中EGCG提取率相对较高。     

Progress in structure-based drug design against influenza A virus

Introduction: The 2009-H1N1 influenza pandemic has prompted new global efforts to develop new drugs and drug design techniques to combat influenza viruses. While there have been a number of attempts to provide drugs to treat influenza, drug resistance has been a major problem with only four drugs currently approved by the FDA for its treatment.

Areas covered: In this review, the drug-resistant problem of influenza A viruses is discussed and summarized. The article also introduces the experimental and computational structures of drug targeting proteins, neuraminidases, and of the M2 proton channel. Furthermore, the article illustrates the latest drug candidates and techniques of computer-aided drug design with examples of their application, including virtual in silico screening and scoring, AutoDock and evolutionary technique AutoGrow.

Expert opinion: Structure-based drug design is the inventive process for finding new drugs based on the structural knowledge of the biological target. Computer-aided drug design strategies and techniques will make drug discovery more effective and economical. It is anticipated that the recent advances in structure-based drug design techniques will greatly help scientists to develop more powerful and specific drugs to fight the next generation of influenza viruses.     

Amelioration of influenza virus-induced reactive oxygen species formation by epigallocatechin gallate derived from green tea

Aim:

To study whether epigallocatechin gallate (EGCG), a green tea-derived polyphenol, exerted anti-influenza A virus activity in vitro and in vivo.

Methods:

Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells were tested. The antiviral activity of EGCG in the cells was determined using hemagglutination assay and qPCR. Time of addition assay was performed to determine the kinetics of inhibition of influenza A by EGCG. The level of reactive oxygen species (ROS) were determined with confocal microscopy and flow cytometry. BALB/c mice were treated with EGCG (10, 20 or 40 mg·kg⁻¹·d⁻¹, po) for 5 d. On the 3rd d of the treatment, the mice were infected with influenza A virus. Histopathological changes, lung index and virus titers in the lungs were determined.

Results:

Treatment of influenza A-infected MDCK cells with EGCG (1.25–100 nmol/L) inhibited influenza A replication in a concentration-dependent manner (the ED₅₀ value was 8.71±1.11 nmol/L). Treatment with EGCG (20 nmol/L) significantly suppressed the increased ROS level in MDCK cells following influenza A infection. In BALB/c mice infected with influenza virus, oral administration of EGCG (40 mg·kg⁻¹·d⁻¹) dramatically improved the survival rate, decreased the mean virus yields and mitigated viral pneumonia in the lungs, which was equivalent to oral administration of oseltamivir (40 mg·kg⁻¹·d⁻¹), a positive control drug.

Conclusion:

The results provide a molecular basis for development of EGCG as a novel and safe chemopreventive agent for influenza A infection.     

一清胶囊抗甲型H1N1流感病毒作用

目的 研究一清胶囊抗甲型H1N1流感病毒作用。方法 采用小鼠气管内注入甲型流感病毒鼠肺适应株A/PR/8/34(H1N1)病毒液建立病毒感染小鼠模型,以肺指数、肺指数抑制率、小鼠累积死亡率为指标,评价一清胶囊体内抗甲型H1N1流感病毒作用。结果 7.3 g·kg^-1一清胶囊(原生药)可降低病毒感染小鼠的肺脏指数(P<0.05)和小鼠感染病毒后7~9 d内的死亡率(P<0.01)。结论 一清胶囊具有明显的抗甲型H1N1流感病毒作用。     

热毒宁注射液体外抑制甲型H1N1流感病毒的研究

目的 研究热毒宁注射液体外抑制甲型H1N1流感病毒的作用。方法 以奥司他韦为阳性对照,采用CPE和MTT法观察热毒宁注射液对甲型H1N1流感病毒的抑制作用。结果 CPE法结果表明热毒宁注射液最大无毒浓度（TC₀）为16.2 mg/mL,半数中毒浓度为（TC₅₀）为（24.5±8.1）mg/mL;MTT法测定结果表明热毒宁注射液TC₀为16.2 mg/mL,TC₅₀为（21.7±9.4）mg/mL。热毒宁注射液体外抑制甲型H1N1流感病毒结果显示,CPE法和MTT法热毒宁注射液作用感染细胞1次组半数有效浓度（IC₅₀）为（900.0±173.2）、（933.3±57.7）μg/mL,治疗指数（TI）为27.2、23.2;热毒宁注射液作用感染细胞3次组IC₅₀为（666.7±115.5）、（866.7±208.1）μg/mL,TI为36.7、25.0。结论 热毒宁注射液具有明显体外抗甲型H1N1流感病毒的作用。     

一种新型流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计、合成及活性研究

本研究以H5N1亚型流感病毒神经氨酸酶(NA)活性位点旁的150-空穴为靶标,采用半柔性分子对接计算机模拟技术,设计并合成了一种绿原酸的结构类似物——4-(咖啡酰基)氨基丁酸,计算机模拟结果显示该化合物能够插入到N1150-空穴中并和Arg156侧链以氢键的方式结合,与N1的最佳结合自由能为-7.70 kcal.mol-1,与奥司他韦相当。同时,利用以H5N1假病毒体系为基础建立的NA抑制剂筛选模型,测定了奥司他韦、绿原酸和4-(咖啡酰基)氨基丁酸对NA的抑制作用,发现与绿原酸相比,4-(咖啡酰基)氨基丁酸显著增强了对N1型神经氨酸酶的抑制作用,但与奥司他韦仍有一定的差距。本实验初步探索了150-空穴作为新型神经氨酸酶抑制剂靶标的可能性,为开发新型神经氨酸酶抑制剂提供了新的思路。     

高致病性H7N9禽流感病毒研究进展

摘要：H7N9禽流感病毒在中国出现以来共造成5次流行。在第5次流行中出现了高致病性H7N9变异株,该病 毒株的HA链接肽位置发生了基因插入性突变,导致该病毒对家禽毒力的增强。同时在人感染H7N9禽流感病例中 也相继分离到了该病毒。因此,对高致病性H7N9禽流感病毒病原学及流行病学研究对于该疾病的预防和控制具有 重要意义。本文从高致病性H7N9禽流感病毒的变异来源、流行病学特征及防治措施等方面进行综述,为高致病性 H7N9禽流感的有效防治提供科学策略。     

玉叶解毒颗粒抗甲1型流感病毒的作用

目的:研究玉叶解毒颗粒体内外抗甲1型流感病毒(Influenza virus)作用。方法:体内试验检测玉叶解毒颗粒对小鼠感染流感病毒所致肺炎的抑制作用和死亡保护;体外实验通过对狗肾细胞(MDCK)的培养,探讨玉叶解毒颗粒在细胞上对感染流感病毒的抑制作用。结果:玉叶解毒颗粒对小鼠肺内的流感病毒有一定的清除作用,能减轻小鼠肺内的炎性病变,在剂量为15g.kg-1时对小鼠有死亡保护作用,体外实验在125g.L-1时能抑制流感病毒。结论:玉叶解毒颗粒在体内外具有明显的抗流感病毒作用。     

Immunodepression induced by influenza A virus (H1N1) in lymphoid organs functions as a pathogenic mechanism

In recent years, the frequency of influenza epidemics around the world has posed a great threat to the lives of people, especially those in developing countries. However, it is unclear which organs are the targets of influenza A viruses (IAVs) and what histopathology is caused by IAVs. In this study, BALB/c female mice were infected with H1N1 by nasal inoculation for 5 days. After euthanasia, the brain, heart, lungs, thymus, liver, spleen, hilar lymph nodes, pancreas, kidneys, and adrenal glands were collected. Among these organs, only the lungs, thymus, spleen, and hilar lymph nodes showed lesions. Lung histopathology was characterized by widening of the septum, lymphocyte infiltration, alveolar effusion, and alveolar hyaline membrane formation. The thymus and spleen exhibited atrophy due to the apoptosis of numerous lymphocytes. Although the hilar lymph nodes were enlarged, lymphocyte apoptosis still occurred. The nucleocapsid protein (NP) of IAVs was present not only in the lungs but also in the thymus, spleen, and hilar lymph nodes. In peripheral blood, CD19⁺B lymphocyte levels clearly decreased whileCD3⁺CD8⁺T and CD3⁺CD4⁺T lymphocyte levels temporarily decreased but subsequently increased. These results demonstrate that H1N1 in the lungs could reach lymphoid organs, induce the depletion of B and T lymphocytes in peripheral blood and lymphoid organs, and suppress adaptive immunity.     

人用H5N1禽流感病毒疫苗生产工艺的优化

目的 建立优化的人用H5N1禽流感病毒疫苗生产的工艺。方法 在不同的稀释倍数、收获时间及灭活剂添加量下,通过测量收获液的病毒滴度和血凝效价,来确定病毒的最佳生产条件,并对离心法和凝胶过滤层析法的纯化效果进行对比。结果 103~104半数鸡胚感染量(50% egg infective dose,EID50)病毒接种鸡胚,收获的鸡胚尿囊液的病毒滴度和血凝效价最高,分别为10-8.3EID50和1∶480;在56~72 h血凝效价最高。甲醛浓度1∶10 000灭活144 h为灭活最佳条件。两种纯化方法得到的样品纯度和卵清蛋白的去除率相近,但离心纯化法和凝胶过滤层析纯化法病毒回收率有较大的差异,分别为19%和70%。结论 成功建立了高产毒的鸡胚基质H5N1禽流感病毒培养、灭活及纯化工艺。