得宝松注射液局部封闭治疗瘢痕疙瘩45例临床观察

得宝松注射液即复方倍他米松注射液。本品是二丙酸倍他米松和倍他米松磷酸钠的灭菌悬混注射液。可在治疗对皮质激素奏效的疾病中发挥强力的抑制、抗炎及抗过敏等作用。我科从1999年3月～2002年3月用得宝松注射液(比利时先灵葆雅制药厂生产)局部封闭注射治疗45例瘢痕疙瘩，经临床观察，取得良好疗效，报道如下。     

拉霉素干混悬剂处方筛选与含量测定

目的 筛选克拉霉素干混悬剂的最佳处方,并对克拉霉素干混悬剂进行含量测定. 方法 应用正交实验设计,以沉降体积比和再分散实验 结果 为指标,选择最佳处方配比; 采用高效液相色谱法测定克拉霉素干混悬剂中克拉霉素含量. 结果 筛选最佳处方：加入羧甲基纤维素钠0.4 g,微晶纤维素0.3 g,蔗糖0.175 g; 克拉霉素干混悬剂平均含量为99.64%. 结论 该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定.     

正交设计筛选莪术油干混悬剂处方

目的:筛选莪术油干混悬剂的最佳处方.方法:应用正交试验设计,以沉降体积比和再分散实验结果为指标,选择最佳处方配比.结果:加入羧甲基纤维素钠0.1 g,微晶纤维素0.1 g,蔗糖1.8 g时,莪术油干混悬剂的口味适中,沉降体积比和再分散性最好.结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定.     

阿司匹林分散片的制备

目的制备服用方便,稳定性好的阿司匹林分散片。方法通过筛选崩解剂,采用粉末直接压片工艺制备阿司匹林分散片,以崩解时限、混悬性等因素为指标,通过正交试验对处方进行筛选。结果优选处方中微晶纤维素28%,乳糖58%,交联聚维酮14%。优选处方的试验表明:崩解时限小于3 min,分散均匀性和混悬性较好。结论优选处方制备的阿司匹林分散片达到了分散片的质量要求。     

星点设计法优化盐酸伊托必利分散片处方

目的：采用湿法制粒工艺制备盐酸伊托必利分散片。方法：以崩解时间、溶出度和混悬系数为评价指标,对辅料用量进行响应面分析法优化设计。结果与结论：处方最优工艺参数：乳糖占44.78%,微晶纤维素占25.75%,交联聚维酮占5.53%。该工艺下样品的崩解时间、溶出度和混悬系数等各指标参数达到较理想结果,符合分散片的质量要求。     

盐酸莫西沙星氯化钠注射液无菌检查方法优化

目的 优化盐酸莫西沙星氯化钠注射液的无菌检查方法。方法 按照《中华人民共和国药典》2020年版无菌检查方法适用性试验相关要求，采用HPLC法测定混合纤维素(MCE)膜、尼龙(N66)膜和聚偏二氟乙烯(PVDF)膜过滤后膜上样品的残留量，确定样品吸附性小的滤膜；采用HPLC法测定4种不同冲洗液(0.1%无菌蛋白胨水溶液、pH 7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液、0.9%无菌氯化钠溶液及含卵磷脂和聚山梨酯80组分的0.9%无菌氯化钠溶液)分别冲洗300 mL、500 mL后膜上样品的残留量，确定适宜的冲洗液。结果 药典规定的6种试验菌均可在5 d内正常生长。结论 采用薄膜过滤法选择滤膜材质为PVDF或N66的集菌培养器，在冲洗液中添加0.1%卵磷脂和0.5%聚山梨酯80能减少冲洗液用量，且降低因冲洗对污染菌造成的机械损伤并缩短检验耗时和节约检验成本。     

复方硫磺洗剂处方的改进

笔者配制复方硫磺洗剂,选出了混悬性能比较强的配方,并改进了配制方法,现简介如下: 处方沉降硫30g 樟脑醑(10%) 250ml 硫酸锌30g 甘油100ml 羧甲基纤维素钠10g 蒸馏水ad1000ml 配法将羧甲基纤维素钠置研钵中,加甘油研磨成糊状,再加入沉降硫继续研磨至均匀。然后加     

利用均匀设计筛选银黄分散片的处方

目的:利用均匀设计筛选出银黄分散片的最佳处方.方法:通过调节崩解剂的含量,黏合剂的浓度等因素,制备银黄分散片,考察崩解时限、混悬性等因素,对处方进行筛选.结果:优选处方为:微晶纤维素含量为11%,交联聚乙烯吡咯烷酮含量为15%,聚乙烯吡咯烷酮K30浓度为7%.对优选处方的实验表明,崩解时间小于3 min,分散均匀性试验能通过2号筛,混悬性较好.结论:本方法简单,可靠,优选处方的银黄分散片达到中国药典2000年版的要求.     

苄星青霉素无菌检查方法

目的：建立苄星青霉素的无菌检查方法。方法：采用青霉素酶灭活后,直接接种法进行无菌检查。结果：确定了青霉素酶的准确用量和作用时间;培养基加入0．5％聚山梨酯-80,消除了样品在培养基中混悬而干扰试验结果观察的现象;枯草芽孢杆菌为阳性对照茵。结论：该方法简便、可靠,可以作为苄星青霉素的无菌检查方法。     

当归分散片处方与直接压片工艺的研究

［摘要］目的制备服用方便、起效迅速的当归分散片。方法通过实验筛选填充剂、崩解剂等辅料，采用粉末直接压片工艺制备当归分散片，以崩解时限、混悬性等因素为指标，通过正交实验对处方进行筛选。结果优选处方为Prosolv含量34%，交联羧甲基纤维素钠10%，可压性淀粉5%，微粉硅胶1%，对优选处方的实验表明：崩解时间＜3 min；分散均匀性和混悬性较好；15 min溶出度＞80%。结论该方法简单，可靠，优选处方的当归分散片达到《中华人民共和国药典》（2005年）的要求。     

头孢克肟干混悬剂制备工艺及沉降体积比影响因素研究

目的:确定头孢克肟干混悬剂的最佳制备工艺并考察其稳定性。方法:通过正交试验考察羟丙基甲基纤维素、黄原胶、十二烷基硫酸钠不同处方量对干混悬剂沉降体积比的影响,筛选出适当的制备工艺;通过加速试验对所制制剂进行稳定性研究。结果:最佳工艺为十二烷基硫酸钠、黄原胶、羟丙基甲基纤维素分别占处方量的10%、20%、15%;所设计的头孢克肟干混悬剂工艺简单、稳定性良好,各项质量指标合格。结论:本工艺所制备的干混悬剂可达到《中国药典》相关要求。     

Calcipotriol/betamethasone dipropionate: a review of its use in the treatment of psoriasis vulgaris of the trunk, limbs and scalp

Calcipotriol/betamethasone dipropionate (calcipotriol 50?μg/g and betamethasone 0.5?mg/g) is a fixed-dose combination of a vitamin D(3) analogue and a corticosteroid indicated for the once-daily, topical treatment of psoriasis vulgaris of the trunk, limbs and scalp in adults. Both the ointment (Daivobet?; Dovobet?) and gel (Xamiol?; Daivobet? Gel; Dovobet? Gel) formulations of calcipotriol/betamethasone dipropionate can be used to treat psoriasis vulgaris of the trunk and/or limbs, although the gel formulation was specifically developed for the treatment of scalp psoriasis. This article reviews the efficacy and tolerability of calcipotriol/betamethasone dipropionate in patients with psoriasis vulgaris, as well as summarizing its pharmacological properties. Calcipotriol/betamethasone dipropionate has low systemic absorption and displays local anti-inflammatory and immunoregulatory properties. It reduces the hyperproliferation of keratinocytes and helps normalize keratinocyte differentiation. In large, well designed clinical trials, calcipotriol/betamethasone dipropionate, either as the ointment or the gel formulation, applied once daily for 4-8 weeks, was more effective than placebo, calcipotriol and tacalcitol, as well as betamethasone dipropionate in most instances, for the topical, symptomatic treatment of psoriasis vulgaris of the trunk/limbs. Likewise, calcipotriol/betamethasone dipropionate gel applied once daily for 8 weeks was more effective than placebo or either component alone in the topical, symptomatic treatment of psoriasis vulgaris of the scalp. Long-term, once-daily, when required therapy with calcipotriol/betamethasone dipropionate for 52 weeks was more effective than calcipotriol alone for the treatment of scalp psoriasis, and was at least as effective as switching to calcipotriol for 48 weeks after 4 weeks of calcipotriol/betamethasone dipropionate or alternating between calcipotriol/betamethasone dipropionate and calcipotriol every 4 weeks for 52 weeks in the treatment of psoriasis vulgaris of the trunk/limbs. Calcipotriol/betamethasone dipropionate also improved health-related quality of life. Calcipotriol/betamethasone dipropionate was generally well tolerated, with most adverse drug reactions being lesional or perilesional effects of mild or moderate severity. Calcipotriol/betamethasone dipropionate was often associated with fewer lesional/perilesional adverse reactions than calcipotriol or tacalcitol and did not appear to be associated with a higher incidence of corticosteroid-related adverse events during long-term therapy. Pharmacoeconomic analyses predicted calcipotriol/betamethasone dipropionate to be more cost effective than other topical therapies. Thus, calcipotriol/betamethasone dipropionate is an important, effective, once-daily, topical therapy for the symptomatic treatment of psoriasis vulgaris of the trunk, limbs and scalp.     

小型猪血浆中二丙酸倍他米松及其代谢物倍他米松的LC-MS/MS同时测定方法的建立及在药动学研究中的应用

目的：建立同时测定小型猪血浆中二丙酸倍他米松及其代谢物倍他米松的LC-MS/MS法,并研究小型猪皮肤外用二丙酸倍他米松乳膏后,二丙酸倍他米松及倍他米松的药动学特征。方法：血浆样品经酸化后以乙醚-环己烷（4∶1）提取,LC-MS/MS分析,以Hedera ODS-2（150 mm×2.1 mm,5μm）为分析柱,流动相为5 mmol·L-1醋酸铵水溶液（含0.1%乙酸）–甲醇,梯度洗脱。二丙酸倍他米松、倍他米松及内标布地奈德的监测离子对分别为m/z 563.2（[M＋CH3COO]-）→483.1、m/z 451.2（[M＋CH3COO]-）→361.0和m/z 489.3（[M＋CH3COO]-）→357.1。对小型猪外用二丙酸倍他米松乳膏后其血浆中二丙酸倍他米松及代谢物倍他米松的浓度进行测定,并计算主要药动学参数。结果：二丙酸倍他米松血药浓度在26.85~644.4 ng·L-1范围内线性关系良好,倍他米松血药浓度在10.62~637.2 ng·L-1范围内线性关系良好。结论：本方法专属性强、简便、灵敏,可用于血浆样本中二丙酸倍他米松及其代谢物倍他米松的测定及药动学研究。     

放散式体外冲击波联合关节腔注射治疗冻结肩的临床研究

目的 探讨放散式体外冲击波联合关节腔注射玻璃酸钠及复方倍他米松治疗冻结肩的方法及疗效.方法 选择门诊就诊的106例冻结肩患者,经前瞻性设计随机分成两组.对照组采用肩关节腔内注射玻璃酸钠+复方倍他米松治疗,观察组采用放散式体外冲击波联合肩关节腔内注射玻璃酸钠+复方倍他米松治疗,行两组对照研究.所有患者一周治疗1次,连续治疗3次.复方倍他米松只在对照组、观察组第一次注射时加入.治疗后两组同期进行正规肩关节功能锻炼.分别于治疗前、治疗后6周观察患侧肩关节疼痛和活动度情况,用视觉模拟评分法(VAS)对疼痛评分,用治疗有效率对两组治疗效果进行评价.结果 两组VAS评分治疗后比治疗前评分低,疼痛缓解均明显(P＜0.05).治疗6周后,两组比较,观察组的疼痛症状较对照组轻,观察组治疗有效率94.34％高于对照组86.79％.结论 放散式体外冲击波联合关节腔注射玻璃酸钠及复方倍他米松是门诊治疗早期冻结肩的有效方法.     

帕立骨化醇亚微乳注射液的处方和工艺研究

目的:确定帕立骨化醇亚微乳注射液的处方和制备工艺。方法:以粒径为评价指标,筛选制备亚微乳的均质压力(700¹ 200 bar)和次数(61 200 bar)和次数(6¹4次);以含量为评价指标,筛选亚微乳的pH(4.014次);以含量为评价指标,筛选亚微乳的pH(4.0⁹.0);以外观和杂质总量为评价指标,筛选灭菌温度和时间(115℃、30 min;121℃、15 min;126℃、3 min);以外观、粒径、包封率为评价指标,筛选亚微乳油相的组成[大豆油-中链甘油三酸酯(15∶09.0);以外观和杂质总量为评价指标,筛选灭菌温度和时间(115℃、30 min;121℃、15 min;126℃、3 min);以外观、粒径、包封率为评价指标,筛选亚微乳油相的组成[大豆油-中链甘油三酸酯(15∶0⁰∶15)]、卵磷脂用量(0.6%0∶15)]、卵磷脂用量(0.6%¹.8%)、泊洛沙姆188用量(0.2%1.8%)、泊洛沙姆188用量(0.2%⁰.6%);以Zeta电位和外观为评价指标,筛选油酸钠用量(00.6%);以Zeta电位和外观为评价指标,筛选油酸钠用量(0⁰.1%);以pH和杂质总量为评价指标,筛选维生素E用量(00.1%);以pH和杂质总量为评价指标,筛选维生素E用量(0⁰.08%)。按确定的工艺和处方制备的亚微乳注射液,分别在4、25、40℃下放置6个月,观察其理化性质变化。结果:优选处方和工艺为15%油相[大豆油-中链甘油三酸酯(7.5∶7.5)],1.5%卵磷脂,0.5%泊洛沙姆188,0.1%油酸钠,0.08%维生素E,2.25%甘油;均质前调节至pH 8.0,900 bar压力下均质10次,再于121℃灭菌15 min。所制亚微乳注射液在4、25℃下6个月内理化性质各指标无明显变化,40℃下放置6个月样品的pH和Zeta电位略有下降,粒径和总杂质量有所增大。结论:该制剂处方合理,工艺可行,在40.08%)。按确定的工艺和处方制备的亚微乳注射液,分别在4、25、40℃下放置6个月,观察其理化性质变化。结果:优选处方和工艺为15%油相[大豆油-中链甘油三酸酯(7.5∶7.5)],1.5%卵磷脂,0.5%泊洛沙姆188,0.1%油酸钠,0.08%维生素E,2.25%甘油;均质前调节至pH 8.0,900 bar压力下均质10次,再于121℃灭菌15 min。所制亚微乳注射液在4、25℃下6个月内理化性质各指标无明显变化,40℃下放置6个月样品的pH和Zeta电位略有下降,粒径和总杂质量有所增大。结论:该制剂处方合理,工艺可行,在4²5℃下质量稳定。     

帕苏沙星氯化钠注射液的制备

目的 研究帕苏沙星注射液的处方与制备工艺。方法 根据帕苏沙星的理化性质、稳定性及剂型特点，研究其溶解能力及pH值、高温对药物的影响，设计帕苏沙星注射液的处方与制备工艺；并对工艺进行验证。结果 以注射用水为溶剂、09%氯化钠注射液为渗透压调节剂，采用稀法配液，针用活性炭脱色与除热原，分装后热压灭菌，制备的注射液(100 mL∶03 g)符合《中华人民共和国药典》的要求。结论 研究确立的帕苏沙星氯化钠注射液处方工艺可行，质量可靠。     

富马酸氯马斯汀干混悬剂的制备及稳定性研究

目的：制备富马酸氯马斯汀干混悬剂。方法：考察常用的羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚维酮(PVPK90)、黄原胶、甲基纤维素(MC)等辅料对干混悬剂的影响。通过对其沉降体积比、再分散性指标的考察，筛选了2％HPMC作为助悬剂，从流变学、混悬剂黏度及显微形态的观察对其稳定性进行研究。同时考察了药物在加速试验下粒子形态的稳定性。结果：所制干混悬剂工艺简单、稳定性良好，形成混悬液，符合干混悬剂的各项质量标准。结论：本品达到干混悬剂要求，制剂质量稳定。     

巴洛沙星眼用原位凝胶的制备及质量控制

目的：建立巴洛沙星眼用原位凝胶剂的制备及质量控制方法。方法：以泊洛沙姆407为基质,卡波姆940为增稠剂,尼泊金乙酯为抑茵荆,氯化钠为渗透压调节剂,制备巴洛沙星眼用原位凝胶剂;采用HPLC法测定含量。结果：巴洛沙星浓度在5．0～50．0μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0．9996）,平均回收率为100．6％（RSD=1．41％）;家免眼刺激性实验表明本制剂无刺激性,符合《中国药典》对眼用制剂的质量要求。结论：该制剂处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制。     

复方珍珠粉泡腾颗粒处方筛选及溶出度考察

目的:筛选复方珍珠粉泡腾颗粒处方并考察其在不同介质中的体外溶出度。方法:以乙二胺四乙酸消耗量为指标,兼顾发泡高度和pH值,用均匀设计法筛选处方中无水柠檬酸、碳酸氢钠、乳糖的量;考察并比较复方珍珠粉泡腾颗粒、自制碳酸钙片、自制珍珠粉片中碳酸钙在蒸馏水和盐酸中的溶出度。结果:处方中无水柠檬酸、碳酸氢钠、乳糖的量分别为10.0、2.5、5.0g;3种制剂间的溶出度有明显差异。结论:制备的复方珍珠粉泡腾颗粒释药速度快、药物溶出完全,溶液呈酸性,适合特定人群使用。     

Enhanced rectal absorption of itazigrel formulated with polysorbate 80 micelle vehicle in rat: role of co-administered esterase

Abstract— We investigated the effect of esterase on rectal absorption in the rat of itazigrel using polysorbate 80 (PS-80) micelle as a vehicle to overcome the poor aqueous solubility of itazigrel. The itazigrel formulation prepared with PS-80 increased the absorption compared with a 0·25% carmellose sodium suspension, probably by supplying the itazigrel solute to keep a high concentration at the epithelial surface. When esterase was co-administered with the formulations containing PS-80, the absorption of itazigrel from rat rectum was accelerated further, by rapid release of itazigrel from the micelle vehicle after enzymatic degradation of the PS-80 micelle.