乙酰麦迪霉素体内外抗菌活性的研究

国产乙酰麦迪霉素对临床分离的３０４株菌体外及体内抗菌作用研究结果表明，乙酰麦迪霉素对红霉素敏感的金葡球菌、表葡球菌有明显的抗菌作用，对红霉耐药的金葡球菌较强的抗菌作用，其ＭＩＣ５０分别为０．５、０．２５、２ｍｇ／Ｌ，对乙型溶血性对链球菌有明显的抗菌作用，其ＭＩＣ５０为１ｍｇ／Ｌ，与进口乙酰麦迪霉素、麦迪霉素相似，但均对烘链球菌和革兰氏阴性菌无明显作用。     

麦迪霉素过敏反应引起呼吸停止1例

麦迪霉素过敏反应引起呼吸停止１例王会平，陈志欣（第２６２医院妇儿科，北京１０００８８）患儿王栋，男、１１ａ，主诉：喘憋约１０ｍｉｎ来诊。患儿因咳嗽，流涕于９３年９月４日中午１２时口服麦迪霉素２片，１９时又服２片，共服４片麦迪霉素。约２０ｍｉｎ后感胃部...     

紫外分光光度法测定麦迪霉素及其胶囊剂的含量

对麦迪霉素及其胶囊、片剂的含量测定，国内外均采用微生物法，方法繁锁费时，本文应用紫外分光光度法测定麦迪霉素及胶囊的含量测定，方法快速简便，并与中国药典法对照，结果满意。1．仪器与药品：日本岛津UV－2201分光光度计、751－G分光光度计（上海分析仪器厂）波长均经校正，麦迪霉素（日本）批号MEB5704，效价890u／mg，无水乙醇（AR），麦迪霉素胶囊，建阳市制药厂生产。2．标准曲线的绘制：精密称取麦迪霉素2．2472g，加无水乙醇稀释至100ml，振摇至溶，滤过、精密吸取续滤液1ml，加无水乙醇稀释至100ml，分别吸取3ml，5ml，7m…     

薄层扫描法测定麦迪霉素片中各组分的含量

麦迪霉素 (Ｍｉｄｅｃａｍｙｃｉｎ)是链霉菌经微生物发酵所产生的一种多组分大环内酯类抗生素[1] ,由于抗菌谱广 ,疗效显著 ,口服给药方便而被列入国家基本药物目录[2 ] 。国产麦迪霉素主要由麦迪霉素Ａ1、Ａ2 、Ａ3、Ａ4 等四个组分所组成[3] ,日本产麦迪霉素则以麦迪霉素Ａ1组分为主 ,由于麦迪霉素Ａ1的生物活性高于其他组分 ,要提高麦迪霉素的质量则必须控制麦迪霉素中各组分的比例 ,特别是提高麦迪霉素Ａ1的含量 ,为此寻找快速有效的麦迪霉素各组分分离和含量测定方法 ,对于控制产品质量 ,确保临床疗效 ,具有重要意义。笔者采用薄层扫…     

大剂量头孢拉定致小儿血尿系列病例分析

目的：观察静滴头孢拉定致小儿血尿的临床过程，并探讨其病因。方法：分析12例患儿的临床表现和相关的实验室检查数据。结果：①静滴头孢拉定后1d内出现血尿者10例，占83.33％；②停用头孢拉定后血尿持续2d者5例，占41.67％，持续3d者7例，占58.33％；③观察6例患儿的尿液红细胞形态；1例为肾小球性血尿，5例为非肾小球性血尿；④2/3患儿出现蛋白尿，1/2患儿尿白细胞阳性，所有患儿的尿蛋白及尿白细胞均随血尿的消失而转阴；⑤排血尿前出现腹痛5例，占41.67％，均为3岁以上患儿。结论：血尿发生的原因可能与药物剂量偏大、静脉注射速度较快、个体差异、药物引起出血倾向以及婴幼儿对药物的耐受力相对较差有关。患儿除停用头孢拉定外，无需特殊处理，预后良好。     

不同溶剂对麦白霉素中麦迪霉素A1含量测定的影响

不同溶剂对麦白霉素中麦迪霉素Ａ１含量测定的影响山东省药品检验所济南２５００１２李军谭会洁麦白霉素属大环内酯类抗生素，为麦迪霉素Ａ１及柱晶白霉素Ａ６等多组分的混合物。有关资料［１］规定麦迪霉素Ａ１的含量测定中供试品溶液制备是以甲醇作溶剂制成，作者发现麦...     

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%～2.5%,37℃±0.5℃培养3～4h左右测定。结果麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0～3.0IU·mL^-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3～3.0IU·mL^-1。结论本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。     

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的 建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法 以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%~2.5%,37℃±0.5℃培养3~4 h左右测定。结果 麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0~3.0 IU·mL^-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3~3.0 IU·mL^-1。结论 本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。     

大环内酯类抗生素麦迪霉素的结构改造Ⅱ.新异麦迪霉素的形成

本文叙述了新异麦迪霉素(Neoisomi-decamycinⅡ)的制备、理化性质和生物学性质,也讨论了各种保护基团及脱保护剂对新异麦迪霉素形成的影响。新异麦迪霉素的化学结构式如图1,它     

三种剂型麦迪霉素兔体内的血药浓度测定

目的：测定3种剂型麦迪霉素的血药浓度,并进行比较。方法：对中国大耳白兔分别给予剂量为0.3g口服用麦迪霉素混悬剂,直肠用普通麦迪霉素栓剂及麦迪霉素微囊栓剂,管碟法测定麦迪霉素含量。结果：麦迪霉素混悬液和麦迪霉素普通栓剂在给药后1.5小时,方可达到最高血药浓度（混悬液为2.15μg/ml,普通栓剂为4.85μg/ml),但在体内的滞留时间较短,基本上在5小时之内即降至最低抑菌浓度以下。麦迪霉素微囊栓剂在较短的时间（1小时）达到最高血药浓度（2.58μg/ml),且可维持血药浓度大于最低抑菌浓度8-9小时。结论：麦迪霉素微囊栓剂较之其它2种剂型具有更好的使用效果和较广泛的应用前景。     

口服酮康唑出现血尿1例

口服酮康唑出现血尿１例唐茂勤，张云清，金荣珍（重庆市潼南县人民医院，潼南６３２６６０）关键词酮康唑；外阴、阴道念珠菌病；血尿酮康唑（ｋｅｔｏｃｏｎａｚｏｌｅ）为合成的咪唑二恶烷衍生物，是一种较常用的广谱抗真菌药。其不良反应为胃肠道不适、恶心、头昏、头...     

麦迪霉素酒石酸盐临床应用及体外抗菌作用研究

成都、北京等地于1977年先后用麦迪霉素肠溶糖衣片治疗呼吸道感染及化脓性皮肤病,发现该药有疗效好、副作用较少、属非诱导耐药型抗生素,且部份对红霉素耐药的金黄色葡萄球菌仍对麦迪霉素敏感等优点。四川抗菌素工业研究所为提高麦迪霉素血浓度,扩大其应用范围,于1979年试制成功麦迪霉素酒石酸盐静脉注射剂。现将我们对其所进行的临床及实验研究结果报告如下。     

Miocamycin

Miocamycin(9,3″-二乙酰基麦迪霉素,下简称MOM)是Omoto 于1976年研制的麦迪霉素衍生物,对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活力,对大部分金葡菌、粪琏球菌的MIC 分别为1.56μg/ml 及0.78μg/ml,MOM 在体内的抗菌活性优于麦迪霉素,口服吸收良好,血浓度较麦迪霉素为高。     

国产麦迪霉素胶囊的溶出度研究

目的研究国产麦迪霉素胶囊的溶出度。方法通过稳定性试验考察处方组成、制粒工艺及不同包装材料对麦迪霉素胶囊溶出度的影响。结果表明不同处方、工艺所制备的国产麦迪霉素胶囊的初始溶出度,在20m in时几乎都达100%,但经加速试验30d或长期试验90d后,其溶出度急剧下降,在60m in时仍低于50%。而用日本进口的麦迪霉素原料制备的胶囊,其溶出度及稳定性均很好,经加速试验30d或长期试验90d后,经时20m in的溶出量均大于90%。结论在同样的处方工艺条件下,国产麦迪霉素胶囊放置后溶出度下降较快,而日本进口原料制备的麦迪霉素胶囊稳定性良好。     

谈麦迪霉素等制剂重新注册的必要性

麦迪霉素是一种非诱导型耐药的大环内酯类抗生素,对革兰氏阳性菌、奈瑟氏菌和支原体均有很高的活性,对耐红霉素金葡萄菌的部分菌株也有作用,在临床上应用较广泛。 国产麦迪霉素与进口麦迪霉素在主活性组     

醋酸麦迪霉素对牙科和口腔科临床分离菌株的抗菌活性

醋酸麦迪霉素(MOM)是麦迪霉素9,3″的OH基乙酰化物质,它比麦迪霉素易吸收,血药浓度高,向病灶移行良好。MOM对嗜氧性革蓝氏阳性球菌、支原菌和厌氧菌具有强抗菌活性。因此,对主要由革蓝氏     

乙酰麦迪霉素生物效价测定

参照日抗基1998版中关于乙酰麦迪霉素效价的测定方法 ,结合中国药典2000版二部附录中抗生素微生物检定法来测定乙酰麦迪霉素的效价 ,并对其方法进行验证 ,以保证供试品的含量(效价)准确、可靠 ,为生产的正常进行打下坚实的基础。1材料与方法1 1材料 :参比标准品 :为韩国产乙酰麦迪霉素工作对照品。样品为 :重庆大新药业股份有限公司乙酰麦迪霉素成品010603批。1 2方法 :按中国药典2000版二部附录XIV微生物效价测定方法进行 ,通过线关系和精密度(重现性)来验证乙酰麦迪霉素效价测定方法的有效性。2线性关系的测定将标准品及乙酰麦迪霉素成…     

9-O-乙酰-3″-O-乙酰乙酰基麦迪霉素的合成

本文报道了以9,2′-O-双乙酰麦迪霉素为原料,在三乙胺存在下与乙酰氯反应,获得一新化合物;然后再用甲醇水解生成一醇溶性很小的衍生物。经MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR等光谱的分析、鉴定,确证所得产物分别为9,2′-O-双乙酰-3″-O-乙酰乙酰基麦迪霉素及9-O-乙酰-3″-O-乙酰乙酰基麦迪霉素。后者的抗菌作用与麦迪霉素相似。     

2 223例药源性血尿不良反应分析

目的探讨药品引起血尿的特点及一般规律。方法对1995年1月-2005年12月国内医药学术期刊报道的药品引起的2223例血尿不良反应进行统计、分析。结果药品引起的血尿不良反应共涉及15类药品。以抗微生物药、解热镇痛抗炎药、中药制剂为主；诱发血尿的络药方式以静脉注射为多，占59．29％。结论安全、合理地使用药品，研究和避免血尿的发生因素，对减少不良反应的发生有重要的临床意义。     

532例药物致血尿不良反应的分析

目的：探讨药物致血尿的不良反应。方法：对70种医药期刊报道的有关药物致血尿不良反应的病例进行分析。结果：药物致血尿不良反应主要集中发生在注射用药2～48h以内；涉及的药物50种，其中以头孢拉定的例数最多；大部分病例经药物治疗，预后良好。结论：药物致血尿不艮反应与药物在体内的血药浓度以及肾功能发育状况有关。