改善美洛昔康体外经皮渗透的研究

目的:研究几种常用促渗剂对美洛昔康体外经皮渗透的影响,改善美洛昔康体外经皮.方法:用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对美洛昔康渗透速率的影响.结果:氮酮(Azone)单独使用不能明显提高美洛昔康的渗透速率(P>0.05),而丙二醇.薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1),丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高美洛昔康的渗透速率(P<0.01).结论:丙二醇、薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1)、丙二醇 薄荷肆(1:1)可作为促渗剂用于美洛昔康经皮吸收制剂.     

新型选择性环氧合酶-2抑制剂的研究及临床应用

目的:对新型选择性环氧合酶-2抑制剂的研究及临床应用进行谈论分析。方法:将100只大鼠根据体重分为溶剂对照组、美洛昔康高剂量组、美洛昔康中剂量组、美洛昔康低剂量组及吡罗昔康对照组,对美洛昔康抗炎镇痛的效果进行讨论分析。结果:美洛昔康低剂量组、美洛昔康中剂量组、美洛昔康高剂量组、吡罗昔康对照组和溶液对照组在给药后1.5小时、3小时及6小时痛阀有明显的升高,数据差异具有统计学意义(P0.05)。结论:美洛昔康具有很好的抗炎镇痛效果。     

美洛昔康的临床应用研究现状

美洛昔康(meloxicam)是长效非甾体抗炎药，临床主要用于慢性骨关节炎的治疗和术后镇痛。近年研究发现该药物在抗肿瘤、改善阿尔兹海默病的认知障碍、动员造血干细胞等方面也有较大治疗潜力。本文综述了美洛昔康的药理机制研究，在胃肠道、肾脏、肝脏以及心血管方面的不良反应，从制剂的角度汇总了临床应用的各种形式，并总结了目前在临床与西药、中药分别联合用药的治疗策略。     

四厂家美洛昔康片溶出度考察

目的考察不同厂家生产的美洛昔康片的体外溶出度,为药品采购及临床用药提供参考。方法采用转篮法进行体外溶出度实验,以HPLC-UV进行含量测定,计算累积溶出百分率。以威布尔方程拟合溶出参数T50、Td、T80、m,再对参数进行方差分析。结果 4个厂家美洛昔康片的溶出度体外均符合2005版《中国药典》规定,而美洛昔康片B与美洛昔康片A与其他产家的美洛昔康片的T50、Td、T80、m间差有统计学意义(P<0.01)。结论不同厂家的美洛昔康片的内在质量存在差异。     

吡洛昔康凝胶剂释药的数学模式研究

吡洛昔康 (Piroxocam)属非甾体抗炎药 ,具有镇痛、抗炎和消肿作用 ,但对胃肠道刺激性较大 ,连续服用会产生严重不良反应 ,甚至可诱发十二指肠溃疡。为消除口服制剂的副作用 ,满足临床治疗要求 ,一些吡洛昔康的外用制剂如凝胶剂、软膏剂、栓剂等纷纷面市。理论上讲吡洛昔康凝胶剂在临床应用上有许多优势 ,本文就吡洛昔康凝胶剂的体外经皮释药过程的数学模式进行了研究 ,为科学地制定临床给药面积、给药间隔时间等提供理论依据。1 材料及仪器　UV - 2 6 0型紫外分光光度计(日本岛津公司 ) ;ZRS—II智能溶出仪 (天津大学精密仪器厂 ) ;药物…     

玻璃酸钠联合美洛昔康治疗类风湿性关节炎

目的观察玻璃酸钠(SH)联合美洛昔康治疗类风湿关节炎的疗效。方法将120例类风湿性关节炎患者随机分为SH组、美洛昔康组、SH+美洛昔康联合用药组,每组40例。SH组仅关节腔内注射SH;美洛昔康组仅服用美洛昔康;联合用药组关节腔内注射SH,并服用美洛昔康。美洛昔康口服7.5 mg/次,2次/d;SH关节腔内注入,2 mL/次,1次/周。对治疗前及治疗5周后结果进行比较。结果经5周治疗后,3组患者的临床指标和血沉均显著改善(P<0.05)。联合用药组的临床指标及血沉、CRP改善值均优于SH组和美洛昔康组(P<0.05)。联合用药组的疗效较SH组及美洛昔康组有显著性差异(P<0.05)。结论 SH联合美洛昔康治疗类风湿关节炎疗效明显优于单用美洛昔康和单用SH,且安全性较好。     

美洛昔康口腔崩解片的质量标准考察

目的:研究美洛昔康口腔崩解片的质量控制方法。方法:考察了崩解时限及溶出度,并采用高效液相色谱法检测制备的美洛昔康口腔崩解片的含量。结果:美洛昔康口腔崩解片稳定性良好,其溶出度、崩解时限、含量及有关物质检查均符合2005年版《中国药典》。结论:建立的美洛昔康口腔崩解片质量标准能够全面反映该制剂的质量,方法简便、可行。     

美洛昔康贴剂裸鼠经皮吸收的初步研究

美洛昔康是第1个上市的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，大量临床试验表明美洛昔康具较强的镇痛消炎作用，对骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛有较好的治疗效果。目前美洛昔康上市的主要剂型为片剂、胶囊剂、软膏剂及注射剂等。为了提高患者用药的安全性和依从性，增加美洛昔康的适用人群，开发了局部经皮给药制剂——美洛昔康贴剂。     

新型非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用

美洛昔康[meloxieam,,4-羟基-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎约(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨炎节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病。《英国药典》2000年版已收载该药[1],美国FDA也在最近批准该药上市,我国近年来已有多家单位进行了其原料及制剂的研制生产并逐渐应用于临床。本文仅就美洛昔康的药理学、毒理学及临床应用等方面的情况作一综述介绍     

2008～2010年北京地区门诊口服非甾体抗炎药动态分析

目的:了解北京地区门诊非甾体抗炎药(NSAIDs)的使用情况及发展趋势,比较NSAIDs药物使用状况,为临床合理应用提供参考.方法:采用《医院处方分析》课题组提供的数据,以限定日剂量、用药频度、限定日费用为统计指标,对2008～2010年北京地区门诊口服NSAIDs的应用情况进行统计和分析.结果:2008～ 2010年北京地区NSAIDs销售金额和用药频度呈现下降;用药频度最高为洛索洛芬、萘丁美酮、美洛昔康.结论:北京地区NSAIDs使用基本合理,疗效肯定、不良反应小的NSAIDs具有广阔的市场前景.     

美洛昔康胶囊人体生物等效性的研究

目的 评价美洛昔康胶囊(受试制剂)和美洛昔康片(参比制剂)在健康人体的生物等效性.方法 采用HPLC-UV法,测定人血浆中美洛昔康的浓度,并进行方法学验证;采用随机交叉自身前后对照试验设计,20名受试者分别口服受试制剂和参比制剂15 mg后,测定美洛昔康的血药浓度,计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性.结果 美洛昔康胶囊和美洛昔康片的t1/2分别为24.61±10.46、26.56±7.57 h,Cmax分别为2.45±0.33、2.49±0.37 μg· mL-1,Tmax分别为4.58±1.35、5.05 ±1.51 h;AUC0→1分别为76.57±17.71、84.12±19.91 μg·h·mL-1.美洛昔康胶囊的相对生物利用度为92.8％±17.7％.结论 两制剂在健康中国人体内具有生物等效性.     

国产与进口美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎和骨关节炎比较

目的 :评价国产美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎 (RA)和骨关节炎病人 (OA)的临床疗效和不良反应。方法 :采用分层配对 ,随机、多中心、平行对照研究RA和OA病人 165例 ,以国产美洛昔康片为试验药 ,进口美洛昔康片为对照药。RA试验组和对照组各 32例 ,给予美洛昔康 15mg ,po ,qd× 8wk ;OA试验组和对照组各 30例 ,给予美洛昔康7.5mg,po ,qd× 4wk。开放组 4 1例。结果 :试验组的有效率为 90 % ,对照组的有效率为 87% (P >0 .0 5 )。试验组和对照组的不良反应发生率分别为15 .5 %和 18% ,撤药率分别为 1.9%和 3% (P >0 .0 5 )。结论 :国产美洛昔康片是一种疗效较好、不良反应较小、使用安全、应用简便的药物     

布比卡因/美洛昔康复方缓释溶液的研究进展

Zynrelef(HTX-011,布比卡因/美洛昔康)缓释溶液是一种新型、非阿片类、缓释双重作用局部麻醉药,应用于手术切口部位周围组织后,可以发挥72 h以上持续稳定的镇痛作用,为患者术后疼痛提供了新的用药选择。该文通过查阅国内外相关文献,对Zynrelef缓释溶液的作用机制、药代动力学特征、临床研究、安全性、特殊人群用药进行综述,以期为该药的临床使用及未来的探索研究提供参考。     

国产美洛昔康片相对生物利用度研究

目的24名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服国产美洛昔康片和进口美洛昔康片15mg,研究国产片剂的人体相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定血浆中美洛昔康的浓度,并进行药代动力学研究及两制剂生物等效性评价。结果对所测得的血药浓度-时间数据用3P97进行拟合,受试者的药-时曲线符合二室模型。国产美洛昔康片与莫比可的Cmax分别为1.34±0.35mg     

非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用

运用系统检索和查阅文献资料的方法，对美洛昔康的特点，药理作用和临床应用等研究进行综述。     

美洛昔康联合玻璃酸钠治疗风湿关节炎的临床疗效观察

目的观察对风湿性关节炎患者联合使用玻璃酸钠和美洛昔康,患者在服药后的疗效情况。方法将本院于2008年6月至2011年6月收治的132例风湿性关节炎患者随即分为三组,单用美洛昔康组、单用玻璃酸钠组、美洛昔康+玻璃酸钠联合用药组,每组患者43例。美洛昔康组在治疗时仅嘱患者服用美洛昔康片;玻璃酸钠组在治疗时于患者关节腔内仅注射玻璃酸钠;联合用药组在治疗时于患者关节腔内注射玻璃酸钠的同时,给予患者美洛昔康片口服。美洛昔康片口服6.3mg/次,3次/天,玻璃酸钠关节腔内注入量为1.8mL/次,2次/周。比较患者治疗前、治疗4周后的疗效情况。结果治疗后单独使用玻璃酸钠组与单独使用美洛昔康组的各项观察指标无显著性差异(P>0.05),美洛昔康联合玻璃酸钠组的各项临床指标以及血沉和CRP的改善情况值均优于另外两组(P<0.05),美洛昔康联合玻璃酸钠组的总有效率达94.1%,疗效明显优于其他两组(P<0.05)。结论美洛昔康与玻璃酸钠的联合应用,疗效显著,不良反应少,值得在临床中广泛使用。     

难溶性药物美洛昔康脂质体温敏凝胶眼用制剂的研究

目的制备美洛昔康脂质体温敏型眼用凝胶剂,考察其包封率、胶凝性质、离体角膜透过性和眼部刺激性。方法采用薄膜旋蒸法制备美洛昔康脂质体,并对其包封率和理化性质等进行了测定;将美洛昔康脂质体制备成温敏型眼用凝胶制剂,通过搅拌子法,考察了其胶凝行为;采用活体成像系统对比了制剂的角膜滞留特性;采用卧式扩散池,考察了其离体角膜透过性;多次给药后裂隙灯显微镜观察角膜组织考察了其眼部刺激性。结果美洛昔康脂质体包封率可达(77.9±3.10)%,zeta电位为+(35.1±3.62)m V,平均粒径为141.9 nm。美洛昔康脂质体凝胶的胶凝温度为31.7℃。活体成像实验结果显示原位凝胶延长了药物的眼部滞留时间。离体角膜透过结果为美洛昔康脂质体凝胶的透过速率最优。眼部刺激性实验多次给药后,观察日本大耳白兔眼角膜无浑浊,虹膜和结膜未见红肿、充血、肿胀等异常现象,提示多次给药对兔眼角膜无刺激。结论采用薄膜旋蒸法制备的美洛昔康脂质体有较高的包封率,且美洛昔康脂质体温敏型眼用制剂在眼部温度下可自发形成凝胶,延长眼部滞留时间,无眼部刺激性。     

美洛昔康对人肝癌HepG_2细胞增殖的抑制作用

目的:研究环氧合酶(COX)-2抑制剂美洛昔康对肝癌细胞HepG2的生长抑制作用及其作用机制。方法:MTT法观察美洛昔康在不同浓度和作用时间下对细胞增殖的抑制作用;免疫细胞化学染色检测细胞增殖核抗原(PCNA)的表达;DNA原位末端标记(TUNEL)法和流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡。结果:美洛昔康可抑制人肝癌细胞HepG2增殖;TUNEL及FCM检测结果均显示美洛昔康可诱导HepG2细胞凋亡。结论:美洛昔康可通过抑制细胞增殖和诱导凋亡2种途径抑制人肝癌细胞HepG2的生长。     

美洛昔康对骨科术后的镇痛疗效及其安全性评价

目的探讨美洛昔康对骨科术后的阵痛疗效及其安全性。方法随机选择2011年1月至2012年5月来我院就诊的78例骨科手术患者,所有患者均在术后1 h、24 h肌注15 mg美洛昔康进行镇痛,对镇痛疗效不理想者给予芬太尼注射液进行补充镇痛。评估患者疼痛程度,记录患者术前和术后1周血常规、肝肾功能的变化情况,观察治疗时有无药物相关的不良事件发生。结果患者大手术、中手术、小手术用药前(术后1 h)VAS评分分别为9.2、8.1、7.9,用药后各时间点与基线VAS评分比较有明显下降(P<0.05),使用美洛昔康术后镇痛整体疗效满意;各组疼痛缓解率结果显示,美洛昔康对不同类型手术均有良好的镇痛效果;小型手术患者使用美洛昔康的镇痛效果优于大、中手术患者(P<0.05)。所有患者在术后拔出安置的引流管时,未发生引流量增多等异常现象;治疗期间患者未发生手术切口严重出血、胃痛、胃溃疡、恶心呕吐等与美洛昔康相关的不良反应;未发生心律失常、心肌梗死等不良反应。结论美洛昔康可有效缓解骨科术后疼痛,无明显不良反应,临床用药安全,是有效的骨科术后镇痛药。     

依托考昔和美洛昔康治疗急性痛风的临床效果以及安全性分析

目的比较依托考昔与美洛昔康治疗急性痛风的临床效果及其用药安全性。方法选择2010年1月-2013年1月本院收治的急性痛风患者120例为研究对象,随机分为依托考昔组及美洛昔康组,每组60例。依托考昔组服用依托考昔120 mg/d,美洛昔康组服用美洛昔康15 mg/d,测定患者疼痛的自我评分并记录药物不良反应。结果治疗后,两组患者的疼痛评分均下降,且依托考昔组的疼痛改善情况明显优于美洛昔康组（P〈0.05）。依托考昔组不良反应发生率为30.0%,美洛昔康组不良反应发生率为33.3%,两组差异无统计学意义（P〉0.05）。结论依托考昔治疗急性痛风的临床效果优于美洛昔康。