盐酸氟桂利嗪人体药代动力学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪的人体药代动力学及生物利用度。方法:12名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服重庆制药七厂研制的盐酸氟桂利嗪胶囊与河南新乡市新辉制药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果:两种盐酸氟桂利嗪胶囊制剂的体内药时数据符合     

盐酸氟桂利嗪对实验性脑出血大鼠体感诱发电位的影响

目的:观察钙拮抗剂盐酸氟桂利嗪对脑出血后神经功能缺失的修复作用。方法:用66只成年健康Wistar大鼠,分为正常对照组(6只)、脑出血组(30只)和治疗组(30只)三个组,对后两组运用胶原酶法建立大鼠脑出血模型,其中出血组仅制模不作处理,治疗组于制模前一天及制模后五天,按1 mg／kg体重腹腔注射盐酸氟桂利嗪,每日一次。此两组均于制模后分别于0．5、6、24、72、120 h五个时点各6只鼠作体感诱发电位(SEP)测定P1-N1蜂峰值、P1波潜伏期值、N1潜伏期及神经功能评定后处死。结果:脑出血后SEP波幅降低和潜伏期延长。治疗组脑出血后6 h波幅开始明显降低及潜伏期明显延长,持续约3天左右后逐渐恢复,SEP的P1-N1峰峰波幅升高及P1、N1波潜伏期缩短,治疗组与出血组结果比较差异有显著意义(P<0．01)。结论:盐酸氟桂利嗪对脑出血动物神经功能缺失有明显的修复作用,即具有脑保护作用。     

神经生长因子与盐酸氟桂利嗪联合治疗高血压脑出血的疗效

目的 探讨神经生长因子与盐酸氟桂利嗪治疗高血压脑出血患者对促进神经功能恢复、脑血流动力学的影响。方法 选取我院2016年1月~2018年2月收治的110例高血压脑出血患者,采用随机数字表法分为联合组和对照组,各55例,对照组给予常规治疗,联合组同时给予神经生长因子与盐酸氟桂利嗪治疗;比较两组治疗前后的神经功能缺损评分（NIHSS）、改良Rank量表（mRS）评分、血肿体积、日常生活活动能力（ADL）量表评分,血清神经元特异性烯醇化酶（NSE）、S100B蛋白、髓鞘碱性蛋白（MBP）,大脑中动脉、前动脉及后动脉的平均血流速度。结果 治疗后,联合组NIHSS评分、血肿体积均低于对照组,差异具有统计学意义（P＜0.05）;联合组血清NSE、S100B蛋白、MBP水平均低于对照组,差异具有统计学意义（P＜0.05）;联合组大脑中动脉、前动脉及后动脉的平均血流速度均高于对照组,差异具有统计学意义（P＜0.05）;治疗3个月后,联合组mRS评分低于对照组（P＜0.05）,ADL评分则高于对照组（P＜0.05）;联合组不良反应发生率为10.91%,高于对照组的5.45%,但差异无统计学意义（P＞0.05）。结论 神经生长因子联合盐酸氟桂利嗪治疗高血压脑出血,有利于患者血肿的迅速吸收、改善脑组织的供血,达到促进患者神经功能恢复的作用。     

尼莫地平与盐酸氟桂利嗪治疗老年偏头痛的临床疗效观察

目的 比较尼莫地平与盐酸氟桂利嗪治疗老年偏头痛的临床效果。方法 选取2017年2月~2018年4月在我院接受治疗的77例老年偏头痛患者,随机分为A组39例和B组38例。A组患者采用盐酸氟桂利嗪治疗,B组患者采用尼莫地平治疗,比较用药前后两组患者头痛发作情况、疼痛程度、临床疗效与副作用。结果 A组发作次数少于B组[（0.62±0.19）次vs（1.13±0.32）次],差异有统计学意义（P＜0.05）;A组发作持续时间少于B组[（1.15±0.34）h vs（2.58±0.57）h],差异有统计学意义（P＜0.05）;A组患者NRS评分为（2.36±0.54）分,低于B组的（4.39±0.71）分,差异有统计学意义（P＜0.05）;A组总有效率高于B组,差异有统计学意义（P＜0.05）,两组副作用发生率比较,差异无统计学意义（P＞0.05）。结论 相较于尼莫地平,应用盐酸氟桂利嗪治疗老年偏头痛可减少偏头痛发作次数,缩短发作持续时间,减轻疼痛、改善治疗效果,同时药物副作用较低。     

氟桂利嗪加氧疗治疗血管性头痛

氟桂利嗪加氧疗治疗血管性头痛魏美秀，刘建光，李小艳我院１９８９年１２月～１９９３年１２月３７例偏头痛型血管性头痛的住院患者，采用口服盐酸氟桂利嗪（西比灵）胶囊加鼻塞输氧，疗效显著，总有效率１００％、现报告如下。１临床资料１．１一般资料我院１９８９年１...     

盐酸西替利嗪片的人体药代动力学研究

目的 建立测定盐酸西替利嗪片的人体药代动力学研究.方法 采用高效液相色谱法,测定20名健康男性志愿者口服盐酸西替利嗪片的血浆药物浓度:结果盐酸西替利嗪半衰期为(7.42±1.50)h,达峰时间为(1.06±0.42)h,峰浓度为(0.46±0.10)μg/mL,滞后时间为(1.25±0.47)h.结论 高效液相色谱方法结果准确,灵敏度高,能满足盐酸西替利嗪人体药代动力学研究的需要,可广泛应用于临床.     

家兔血浆中替拉扎明的HPLC测定及药动学研究

建立家兔血浆中替拉扎踢（Tirapazaming，TPZ）测定的高效液相色谱法（HPLC），并进行TPZ在家兔体内的药代动力学研究。血浆样品用甲醇沉淀蛋白后进样；流动相为甲醇-50mmol／L磷酸二氢钠溶液（10：90，磷酸调pH6．5），在266nm波长处检测，按外标法进行血药浓度计算。在此色谱条件下，TPZ峰形良好，血浆内源性成分对药物测定无干扰；检测限为0．5ng，在血药浓度0．150～59．98mg／L范围内，浓度与峰面积有良好的线性关系，r=0．9995；方法回收率〉95％（n=3），日内精密度和日间精密度的RSD〈6%（n=5）。TPZ在家兔体内的血药浓度-时间曲线符合二室模型。该法灵敏、简便、准确，适用于TPZ在家兔体内的药代动力学研究。     

倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗眩晕症的临床效果及安全性

目的:研究倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗眩晕症的临床效果及患者用药后产生的不良反应.方法:选取2019年6月至2020年12月期间于我院接受治疗的90例眩晕症患者,随机分为观察组和对照组(n=45).对照组患者口服倍他司汀5 mg tid治疗,观察组患者在此基础上睡前口服盐酸氟桂利嗪胶囊5 mg治疗,治疗2 w后采用国际眩晕障碍量表(Dizziness handicap inventory,DHI)评分观察两组患者治疗后的总有效率,并记录不良反应发生情况.结果:治疗后,观察组DHI评分明显低于对照组(P<0.05),且总有效率明显高于对照组(P<0.05);而不良反应发生率与对照组相比无统计学差异(P>0.05).结论:对眩晕症患者采用倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗可有效改善临床症状,不良反应发生率低,用药安全,临床价值较高.     

盐酸倍他司汀与氟桂利嗪联合治疗眩晕65例疗效观察

目的 观察盐酸倍他司汀、氟桂利嗪联合治疗眩晕的疗效.方法 把病人分成两组,治疗组(盐酸倍他司汀联合氟桂利嗪)和对照组(能量合剂加复方丹参注射液).结果 倍他司汀与氟桂利嗪治疗眩晕起效快,总有效率为94.28 %.对照组起效慢,总有效率70.0 %,2 组比较差异有非常显著意义(P< 0.01).结论 盐酸倍他司汀联合氟桂利嗪治疗眩晕疗效明显.     

强力定眩片联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗颈源性眩晕疗效观察

目的 观察强力定眩片联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗颈源性眩晕的临床疗效。方法 选取我院收治的80例颈源性眩晕患者,按随机数字表法分为联合组和对照组,每组40例。联合组采用强力定眩片联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗,对照组采用单纯盐酸氟桂利嗪胶囊治疗,每组以10 d为1个疗程,两组均治疗2个疗程。疗程结束后分别观察两组眩晕评分、脑血流改善程度（TCD检测）、颈椎JOA评分及评定临床疗效,并随访6个月观察两组复发率。结果 联合组治疗后眩晕计分低于对照组（0.46±0.11 vs 1.35±0.41）,差异具有统计学意     

LC-MS/MS测定大鼠血浆中黄藤素含量及其药代动力学研究

目的建立大鼠血浆中黄藤素的LC-MS/MS定量方法,并利用此方法考察黄藤素在大鼠体内的药物动力学。方法色谱柱为ZorbaxEclipseXDB-C1(82.1mm×50mm,1.8μm),流动相为0.1%甲酸溶液-乙腈(70:30),采用多级反应模式(MRM)检测;通过大鼠眼底静脉取血,血浆经乙腈沉淀蛋白,取上清液进行LC-MS/MS分析,测定黄藤素血药浓度,通过DAS2.0计算其药动学参数。结果血浆中黄藤素在0.442~44.2ng/ml范围内呈现良好的线性关系,方法学精密度、回收率、稳定性等均符合要求;大鼠体内黄藤素药动学符合二室模型特征,灌胃给予40mg/kg黄藤素后,大鼠血浆中的黄藤素浓度在2.8h达峰值,t1/2为6h,最大血药浓度为19.8ng/ml。结论本研究建立的大鼠体内黄藤素测定方法灵敏度高、专一性好,可用于黄藤素的体内药物动力学研究,为黄藤素应用研究提供了有力支持。     

提高可利霉素药代动力学研究中微生物法检测灵敏度的研究

目的：研究影响可利霉素微生物法检测敏感度的因素,以提高血浆中测定可利霉素的灵敏度,为药代动力学研究中血药浓度的测定奠定基础。方法采用管碟法和纸片法,以抑菌圈大小为指标,考察检定菌液浓度,培养基配方,单、双层培养基检定平板,缓冲液加 NaCl,胎牛血清,血浆等多种因素对检测灵敏度的影响;采用有机溶剂从人血浆中萃取可利霉素等方法测定血药浓度。结果检定菌浓度、培养基配方、检定平板厚度对检测灵敏度影响显著,含 NaCl 的缓冲液有利于提高检测灵敏度,人血浆对检测灵敏度有一定影响。以藤黄八叠球菌作检定菌,其菌浓为 OD600=0.3~1.0,采用含牛肉蛋白胨0.5%,牛肉浸膏0.25%检定培养基制备单层检定平板,可以有效提高可利霉素检测灵敏度6倍;从血浆中萃取可利霉素,用纸片法进行测定,其最低检测限度可达0.02μg/ml。结论所建立的从血浆中萃取可利霉素的纸片法显著提高了微生物法检测血浆中可利霉素的灵敏度,可用于可利霉素药代动力学研究中血药浓度的微生物法检测。     

导向药代动力学研究

本文用~(125)I标记导向药物测定其药时曲线和体内分布,提出初步数学模型,计算出其药代动力学参数,并与柔红霉素(DNR)在白血病患者的药代动力学参数进行比较,以评估导向药物在临床应用中的价值。与此同时建立了测定导向药物HI30-PAD-DNR中柔红霉素的水解产物柔红酮(daunomycinone,DNRO)非同位素测定导向药物血药浓度方法。为将来导向药物Ⅰ期和Ⅱ期临床     

交沙霉素药代动力学研究

本文对国产(上海信谊药厂)交沙霉素的正常人药代动力学进行了研究,并与进口品作了比较。健康志愿者8名(男女各半)分别交叉口服国产或进口交沙霉素片各1g,于服药后不同时间留取血、尿标本。以琼脂平皿弥散法测定,尿浓度。血药浓度的药代动力学参数计算及统计学处理均在IBM-Pc-XT微机上进行。药代动力学计算系采用南京药学院的PKBP-NI程序。实验结果显示,空腹口服国产及进口     

新钙拮抗剂—氟桂嗪的心血管药理研究

氟桂嗪二盐酸盐(Flunarizine Dihydrochloride,Sjbelium)由河南郑州大学化学系合成。国外资料报道氟桂嗪具有扩张血管作用,增加动脉血流量,抗心律失常,抗惊厥及抗血小板聚集等多方面药理作用。临床报道氟桂嗪主要用于治疗脑血管疾病。本文对国产氟桂嗪进行心血管实验研究。     

氟嗪酸的药代动力学研究

氟嗪酸(oflokacin)为新一代的喹酮酸类药物,本文对其正常人药代动力学进行了研究,并对血药浓度的微生物测定法及高效液相层析法测定结果进行了比较。健康志愿者8名接受氟嗪酸单次口服200、300和400mg后的体内过程相仿,血药峰浓度分别为2.47、4.37和5.85μg/ml。清除半衰期5h左右。在200～400mg给药剂量范     

头孢唑肟的药代动力学研究

本文报道正常人静脉及肌注头孢唑肟1g的药代动力学研究。健康志愿者8名,分别给予1g头孢唑肟肌注,静注和静滴。于给药后不同时间采集血标本,收集尿液,以微生物琼脂扩散法测定其血尿浓度,按二室模型拟合计算药代参数。     

美沙拉嗪肠溶片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究

目的:研究进口美沙拉嗪(5-ASA)肠溶片在健康人体的药代动力学,并与国产片剂进行生物等效性比较。方法:18名健康男性受试者分别随机交叉口服美沙拉嗪肠溶片试验药或参比药0.5 g,每8小时一次,连续七次。用柱前衍生化—HPLC—荧光法测定给药后不同时间点血浆中5-ASA和其活性代谢产物乙酰化—5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)的浓度,计算药代动力学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果:试验药及参比药的原形药(5-ASA)的药代动力学参数分别为:AUC0-t10.25±3.96和9.45±2.94μg.h.ml-1;Cmax2.21±1.49和1.98±1.18μg.ml-1;tmax4.83±2.32和4.47±3.15 h。其代谢产物(Ac-5-ASA)的药代动力学参数分别为:AUC0-t30.29±8.62和29.90±7.45μg.h.ml-1;Cmax3.21±1.02和3.28±1.20μg.ml-1;tmax5.94±2.54和4.31±3.29 h。经统计分析,上述各项参数间差别均无显著性意义(p>0.05)。进口美沙拉嗪肠溶片相对生物利用度为(108.4±27.4%)。结论:美沙拉嗪肠溶片试验药与参比药具有生物等效性。