鹅去氧胆酸的纯化

鹅去氧胆酸(chenodeoxycholic acid;CDCA),化学名:3α,7α-二羟基-5β-胆烷酸,为七十年代开发的胆石溶解剂,也是合成熊去氧胆酸(urso deoxycholic acid;UDCA)的原料。其制备可直接从禽胆汁提取,或用脱氢胆酸生物转化成二羟基-12-氧代胆烷酸,然后用黄鸣龙法还原;但以胆酸为起始原料的半合成法,工艺成熟,适合于生产条件。     

紫外分光光度法测定"高原护肤霜"中水杨酸苯脂的含量

熊去氧胆酸的临床新用途隋洪梅，刘发明（山东济宁市药品检验所济宁２７２１４５）１９０２年从熊胆汁中发现了熊去氧胆酸（ｕｒｓｏｄｅｏｘｙｃｈｏｌｉｃＵＤＣＡ），ＵＤＣＡ是胆汁酸制剂，主要用于胆固醇性胆石溶解剂，现临床证实可作为慢性肝炎治疗剂，预防肝移植病...     

胆石溶解药物简介

胆石病发病率较高,常见的胆石是胆固醇结石(CS)和胆色素结石(PS)。胆石病的临床治疗主要采用手术疗法,资料表明,胆囊切除术是不可取的,术后残石率,并发症和复发率均较高。本文就国内外的胆石溶解药物作一简介。1 口服溶石药物1.1 鹅去氧胆酸(CDCA)Salen 等认为口服CDCA 可扩大胆酸池,降低胆固醇饱和度,抑制肝内β-羟-β-甲基戍二酸单酰辅酶A-还原酶的活性,减少胆固     

HPLC法测定熊去氧胆酸片有关物质的含量

[摘要]目的：建立高效液相色谱法测定熊去氧胆酸片有关物质含量的方法。方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（pH3.0）-甲醇-乙腈（35:37:28）为流动相，示差折光检测器测定。结果：在选定的色谱条件下，各成分可达到很好的分离，7-酮基胆石酸、胆酸、鹅去氧胆酸、胆石酸分别在0.05~2.00，0.05~2.00，0.05~2.00，0.10~2.00mg·mL-1的范围内线性关系良好(r>0.9989)；精密度、稳定性试验的RSD均不大于0.5%；回收率分别为100.1%、99.8%、100.7%和101.9%（n=9,RSD<1.4%）。7-酮基胆石酸、胆酸、鹅去氧胆酸、胆石酸定量限分别为3.0、2.5、7.0、20μg·mL-1，检测限分别为0.8、0.7、2.0、3.5μg·mL-1。测定供试品两批，供试品一7-酮基胆石酸检出量为0.03%，胆酸和胆石酸均未检出，鹅去氧胆酸检出量为0.66%；供试品二7-酮基胆石酸、鹅去氧胆酸检出量均为0.10%，胆酸和胆石酸均未检出。结论：该方法灵敏度高，专属性强，适于测定熊去氧胆酸片中有关物质的含量。     

RP-HPLC法测定熊去氧胆酸胶囊中熊去氧胆酸及有关物质的含量

目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定熊去氧胆酸胶囊中熊去氧胆酸、胆酸、鹅去氧胆酸及胆石酸的含量。方法使用Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.03 mol·L-1磷酸溶液(体积比为40∶60),流速为1.4 mL·min-1,检测波长为205 nm,柱温为35℃。结果熊去氧胆酸胶囊中熊去氧胆酸、胆酸、鹅去氧胆酸及胆石酸在25 min内洗脱并基线分离。熊去氧胆酸、胆酸、鹅去氧胆酸及胆石酸的线性范围分别为0.80²00.00、0.45200.00、0.45¹10.00、0.30110.00、0.30⁷0.00和0.3070.00和0.30⁸0.00 mg·L-1,平均回收率分别为99.7%、99.3%、98.7%和99.1%,RSD分别为1.30%、1.47%、1.87%和1.95%(n=3)。结论 RP-HPLC可用于同时测定熊去氧胆酸胶囊中熊去氧胆酸、胆酸、鹅去氧胆酸及胆石酸的含量,可应用于熊去氧胆酸胶囊胶囊制剂的质量控制。     

TLC法检测熊去氧胆酸中的胆石酸

目的采用TLC法测定熊去氧胆酸中胆石酸的含量。方法采用硅胶G薄层板,以二氯甲烷-丙酮-冰醋酸(85∶5∶3)为展开剂,10%磷钼酸的硫酸-冰醋酸(1∶20)溶液为显色剂。结果 TLC法能有效检出熊去氧胆酸中的胆石酸,检测限为0.02μg。结论所用方法专属性好、灵敏度高,可用于熊去氧胆酸中胆石酸的检查。     

口服胆结石溶解剂

本品以熊去胆酸和L-薄荷醇为活性成舒。其中熊去氧胆酸为微晶粉,其重量比为80-20％(最好为50％),L-薄荷醇为20-80％(最好为50％),将上述活性成分包于软胶囊中。此混合物有协同作用,能增加胆石的溶解速率,减少熊去氧胆酸的用量为原来     

胆固醇结石介入性溶解治疗的研究进展

胆固醇结石(Cholesterol stone,CS)主要见于胆囊结石中。目前胆囊结石虽以手术治疗为主要方法,但对于单纯胆囊结石且胆囊有浓缩和收缩功能者,非手术疗法仍有必要。溶石治疗为非手术疗法之一,本文仅就CS介入性溶解治疗的研究进展及现状综述如下:一、CS介入性溶解治疗的理论基础CS是指胆固醇含量在70%以上的胆石,也有人认为胆固醇含量在50%以上就属CS,其它要的成分还有胆红素、胆酸、自由脂肪酸、糖蛋白、钙等金属离子。几乎所有CS都含有一个与胆石主体以黑色的含硫带相分开的黑色核心,此核心由胆红素—钙—糖蛋白复合物组成。针对上述CS的结构特点,研制一种疗效高、副作用小的CS接触溶解剂,将会明显提高CS溶解治疗效果。     

外科学讲座(7) 胆结石的非手术疗法

目前手术已不再是治疗胆结石的唯一办法。各种非手术疗法,可简单归纳为3类:溶石、碎石、排石。1 溶石疗法 口服药物溶石,目前还只限于胆囊内胆固醇类结石,药物为熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸。至今还没有口服药物可溶解胆色素类结石。影响溶石疗效的因素还有:(1)胆囊功能是否正常?(2)胆石大小。可通过B超和口服胆囊造影结果来判定。适合口服溶石     

熊脱氧胆酸

1929—1936年熊脱氧胆酸(UDCA)在日本首次发现,曾有商品(URSO)出售,并依据经验用作利胆剂—促胆汁分泌剂,达二十年之久。最近在发现鹅脱氧胆酸(CDCA)是一个胆结石溶解剂之后,用CDCA治疗时在胆汁中生成的熊脱氧胆酸,已首先在日本用于同样的临床适应症,而且比之鹅脱氧胆酸还有一些优点:每日剂量较低,由于无轻泻作用、无肝脏毒性,又由于胆汁中石胆酸含量不会上升,故耐受性较好。而CDCA则会发生这些情况。化学熊脱氧胆酸是鹅脱氧胆酸的7位β羟基差向异构体。 UDCA从CDCA制得,合成较为困难,     

新的胆石溶解药鹅去氧胆酸

近年来发现当给胆石症患者服用鹅去氧胆酸(Chenodeoxycholic acid)时,能使胆石逐渐溶解,这一发现已引起了普遍的重视。鹅去氧胆酸是一种天然胆汁酸,与其它胆汁酸一样,以和甘氨酸或牛磺氨酸相结合的形式,存在于人、牛、鹅、鸡、猪、熊等动物胆汁中,在人胆汁中占45％,为最多的一种胆汁酸。它们在肝细胞中,从胆固醇合成。     

鹅脱氧胆酸疗法溶解胆石

一、功效与安全性本组报导在6个月中有控制地使用鹅脱氧胆酸、胆酸或安慰剂,对透X线的结石进行对照试验的结果。并研究对不透X线胆石的影响。服鹅脱氧胆酸6个月后,大多透X线的胆石,呈现胆石溶解。而服用胆酸和安慰剂的病人则无效。鹅脱氧胆酸对不透X线胆石没有效果。     

RP—HPLC法测定熊去氧胆酸中的有关物质

目的:建立HPLC外标法同时测定熊去氧胆酸中4种特殊杂质及其他有关物质含量。方法:采用Luna C_(18)柱(150mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.001mol·L~(-1)磷酸二氢钠溶液(45∶55,用磷酸调pH至2.2±0.1)为流动相,流速为1.0mL·min~(-1),柱温为30℃,检测波长206nm。结果:熊去氧胆酸、胆酸、胆石酸、鹅去氧胆酸、7-酮基胆石酸分别在0.1～2.0,0.04～1.2,0.5～10,0.08～1.6,0.072～0.72mg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r≥0.9998);方法的精密度和重复性良好(RSD<2%)。结论:该方法准确、简便、快速,适用于熊去氧胆酸的质量控制。     

薄层色谱法检查熊去氧胆酸的有关物质

目的:建立熊去氧胆酸有关物质检查的薄层色谱方法。方法:以丙酮-水(9∶1)为溶剂,制备熊去氧胆酸溶液(10 mg.mL-1),鹅去氧胆酸对照溶液+熊去氧胆酸对照溶液(各0.4 mg.mL-1)、鹅去氧胆酸对照溶液(0.1 mg.mL-1)、胆石酸对照溶液(0.01 mg.mL-1)、胆酸对照溶液(0.05 mg.mL-1)、系列自身对照溶液(0.01,0.02,0.05 mg.mL-1);各点样5μL于硅胶G薄层板上,以二氯甲烷-丙酮-冰醋酸(60∶30∶3)为展开剂,以4.5%磷钼酸硫酸溶液-冰醋酸(1∶20)溶液为显色剂。结果:熊去氧胆酸与鹅去氧胆酸分离较好;熊去氧胆酸可能含有的各有关物质的斑点清晰可见。结论:本法适用于熊去氧胆酸的质量控制。     

胆结石的口服溶石疗法

<正> 药物的溶石疗法主要有两大类,即口服溶石疗法和灌注溶石疗法。在此仅介绍口服溶石疗法。 目前,大概有24％的胆石症患者适用口服溶石疗法。常用的药物有鹅去氧胆酸(CDCA)和熊去氧胆酸(UDCA)等,后称为胆酸疗法。主要用于单纯或以胆固醇为主的结石。     

胆石症的药物治疗

据不完全统计 ,胆囊结石和胆管结石在我国的发病率约 5 %～ 7% ,目前较常见的疗法为手术疗法及非手术疗法两种。寻找适宜的药物疗法受到了当今医药界的重视。作者主要对目前胆结石的药物疗法作简要的介绍。1　鹅去氧胆酸 (CDCA)与熊去氧胆酸 (UDCA)CDCA应用的时间较长 ,UDCA是其异构体。UDCA的适应症、疗效、复发率等与CDCA类似 ,但其副作用较小 ,价格较贵。因这两种药的溶石效果有限 ,目前临床主要用于胆固醇含量高 ,胆结石直径小于 10mm ,且胆囊管道畅通 ,胆囊功能良好的病人。目前国外有些学者建议CDCA与UDCA各取半量联合应…     

熊去氧胆酸的临床新用途

熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic acid,UDCA)为天然胆汁酸的一种化学制剂,是一种亲水性胆酸。通过抑制肝脏胆固醇的合成,减少胆汁胆固醇的分泌,降低胆汁胆固醇的饱和度,增加胆固醇在胆汁中的溶解度,致使胆石溶解。也可增加胆汁分泌量,松弛胆管口括约肌产生利胆作用。此外还可减少肝脏脂肪,促进肝糖元之蓄积。抑制肝、肌肉中乳酸的生成,也能抑制消化酶和消化液的分泌。故用于治疗胆囊炎、     

三种去氧胆酸的制备及其应用

本文介绍了鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸和猪去氧胆酸的制备方法。并提出这三种去氧胆酸可用猪胆汁为原料,在分离猪去氧胆酸后的残留物中制备鹅去氧胆酸,以鹅去氧胆酸作原料合成熊去氧胆酸。这三种去氧胆酸在治疗胆石症中应用时,鹅去氧胆酸易产生腹泻等副作用。熊去氧胆酸出现透光胆石钙化的问题。以适当比例的猪去氧胆酸和鹅去氧胆酸混合给药具有安全性。因此,也可用猪胆汁精制物作胆石症的治疗药。     

治疗胆石症的新药——鹅去氧胆酸

最近,国外正在研究一种治疗胆石症的新药,名为鹅去氧胆酸(Chenodeoxycholicacid),给胆固醇胆石症患者服用后,能使胆石渐渐溶解,这样就不必进行外科手术。鹅去氧胆酸是一种天然的胆酸,以和甘氨酸或牛磺氨酸相结合的形式,存在于人、牛、猪及鹅、鸡等家禽胆汁中,在人胆汁中占45％,为最多的一种胆汁酸。其化学名为3α,7α-二羟基-5β-胆烷酸,为无味、无色的针状结晶(醋酸乙酯中重结晶),可溶于甲醇、乙醇、丙酮、冰醋酸,不溶于水、石油醚、苯。其结构式为     

填充柱超临界流体色谱法测定制剂中单体胆汁酸

临床上广泛应用熊去氧胆酸(UDCA)和鹅去氧胆酸(CDCA)治疗胆固醇胆石和胆汁逆流胃炎。测定药物制剂中UDCA和CDCA的方法,有量热法、电位测定法和伏安法等,这些方法备有缺点。例如仪器或方法的复杂性以及不够满意的重现性和选择性。本文叙述了一种新方法,用填充柱超临界流体色谱法(SFC),分离常见的单体胆汁酸,测定药物制剂中的UDCA和CDCA。该法使用苯基键合硅胶柱,以用甲醇改良的二氧化碳为流动相,在210 nm波长处检测。在1.5～7.5