丹酚酸B研究进展

丹参制剂中包含有脂溶性成分与水溶性成分,近年来脂溶性成分注射剂配伍输注中产生不溶性颗粒已引起临床关注。丹参素是最早发现的水溶性成分,此后发现了一系列酚酸类化合物。丹酚酸(又称为丹参酚酸B)多由丹参素与其他有机酸类化合物结合而成,是一低聚体型化合物,分子     

丹酚酸B热稳定性研究

目的：考查不同因素对丹酚酸B溶液稳定性的影响,为工业化生产应用提供实验依据。方法：通过HPLC检测溶液中丹酚酸B的含量变化。结果：温度和加热时间对丹酚酸B的稳定性有较大的影响,乙醇溶液比水溶液更有利于丹酚酸B的稳定。结论：生产过程中应将浓缩温度控制在60℃以下,时间在4 h以内,且溶液中丹酚酸B浓度高有利于稳定。     

丹酚酸B的药理研究进展

丹酚酸B是传统中药丹参水溶性成分中活性最强的成分之一,是由三分子3,4-二羟基苯基乳酸和一分子咖啡酸缩合而成的一低聚体型化合物。该化合物中有多个酚羟基,具有很强的抗氧化性。     

丹酚酸B药理作用的研究进展

目的为丹酚酸B的进一步研究提供参考,为其临床合理利用和开发提供科学依据。方法检索中国知网、万方医学网、PubMed至2012年收载的公开发表的有关丹酚酸B的研究文献,进行综述,对丹酚酸B的药理作用进行整理、归纳、分析。结果与结论丹酚酸B是丹参的主要有效水溶性成分,它具有清除氧自由基、抗氧化、抗炎、抗纤维化等药理作用,对心脑血管系统、肝脏、肾脏、肺都有保护作用,同时还有一定抗肿瘤活性。     

丹酚酸B稳定性研究进展

丹酚酸B是丹参中含量最高、活性较强的酚酸类成分,在水溶液中不稳定。文献报道丹酚酸B在弱酸性、低温和低离子浓度的体系中较为稳定。此外,一些抗氧化剂以及丹参酚酸成分的加入可以减缓丹酚酸B的降解。丹酚酸B的降解途径主要有酯键水解、呋喃环开环和脱羧反应等,降解后产生丹参素、紫草酸及其异构体、原儿茶醛和丹酚酸A、C、D、E、F等产物。本文从影响丹酚酸B降解的因素和丹酚酸B的降解途径两方面对丹参酚酸B稳定性的研究进展进行综述。     

丹酚酸B磷脂复合物制备工艺研究

［摘要］目的确定制备丹酚酸B磷脂复合物的最佳工艺。方法以丹酚酸B与磷脂的结合率为指标,采用单因素考察和正交实验筛选工艺参数。结果制备丹酚酸B磷脂复合物的最佳工艺条件：以四氢呋喃为溶剂,每克丹酚酸B其用量为40 mL,丹酚酸B与磷脂的投料量比为1：2,40 ℃下反应时间为1.5 h。结论丹酚酸B磷脂复合物的形成受反应溶剂及其用量以及反应物投料比影响较大,反应温度和时间对其亦有影响。     

丹酚酸B对小鼠的急性毒性试验

目的进行丹酚酸B小鼠急性毒性研究,为新药开发和安全用药提供参考。方法小鼠尾静脉注射不同剂量的丹酚酸B原料,连续观察14 d,记录小鼠的急性毒性反应,并计算半数致死量(LD50)以及LD5095%可信限。结果尾静脉注射给药后,部分小鼠出现毒性反应并死亡,计算LD50为636.890 9 mg·kg-1,LD5095%的可信限为617.225 5～657.182 8 mg·kg-1,死亡动物尸检,各主要脏器肉眼未见明显改变,14 d后各剂量组存活小鼠体重均增加。结论丹酚酸B原料毒性较小。     

丹酚酸B防治神经退行性疾病的研究进展

实验证明，丹酚酸类化合物具有很强的抑制脂质过氧化、清除超氧阴离子和羟基自由基的作用。其中丹酚酸A和B活性最强。丹酚酸B对脑缺血-再灌注损伤致线粒体损伤和神经细胞凋亡有保护作用，对脑缺血-再灌注所致神经细胞凋亡有明显抑制作用，可抗Caspase-3高表达PC12细胞的凋亡，还可抑制Aβ1-40纤维形成及Aβ1-40所致PC12细胞线粒体损伤和细胞凋亡。该药属强抗氧药，且能消除胞内钙超载，在治疗神经退行性疾病方面具有重要的理论意义和实用价值。     

HPLC法测定丹酚酸B的含量

目的对复方丹参片进行质量控制。方法采用高效液相色谱法测定制剂中丹酚酸B的含量。高效液相色谱条件为色谱柱:Agilent Extend C18(250 mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-甲醇-甲酸-水(10∶30∶1∶59)为流动相;检测波长为286nm。柱温:30℃。结果高效液相色谱测定丹酚酸B在0.12036~1.32396μg范围内,呈良好线性关系。结论该方法简便易行,重现性好。     

不同提取条件对丹酚酸B和E相对含量的影响

通过HPLC、LC-MS等手段确定了丹参提取物中的小组分丹酚酸E,并考察了加水量、提取温度、时间和pH对丹酚酸B、E相对含量及丹酚酸B提取率的影响。结果显示:不同提取条件下,丹酚酸B、E相对含量变化显著,推测两者存在一定转化机制。丹酚酸B的最佳提取工艺为:丹参药材中加入8倍体积水,用1 mol/L盐酸调至pH 4 0,70℃提取60min,丹酚酸B的收率大于90%。     

正交试验优选丹参中丹酚酸B的提取工艺

目的:优选丹参中丹酚酸B的提取工艺。方法:以丹酚酸B含量及得率为指标,乙醇浓度、乙醇倍数、回流提取次数、提取时间为因素进行正交试验,优选丹参中丹酚酸B的最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为5倍的80%乙醇提取2次,每次1h,可得29.13%的丹酚酸B,得率为6.14%。结论:该方法操作简便、结果稳定,可为工业生产提供理论依据。     

丹酚酸B抗心肌纤维化的机制研究

目的:研究丹酚酸B(Sal B)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的心肌成纤维细胞增殖、Ⅲ型胶原分泌及基质金属蛋白酶9(MMP-9)、Smad2/3、Smad7蛋白表达的影响,探讨其抗心肌纤维化的作用机制。方法:将细胞分为空白对照组(培养液)、AngⅡ模型组和Sal B低、中、高浓度组(12.5、25、50μmol/L),用空白或含药培养液培养细胞1 h后,除空白对照组外的其余各组均加入1μmol/L的AngⅡ诱导细胞增殖,共同作用24 h。分别采用MTT法和苏木精-伊红染色法考察Sal B对细胞增殖的影响;采用Western blot法检测Sal B对细胞Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3、Smad7蛋白表达的影响。结果:与空白对照组比较,AngⅡ模型组细胞明显增殖,Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3蛋白表达明显增强,Smad7蛋白表达明显减弱,差异均有统计学意义(P<0.05);与AngⅡ模型组比较,Sal B各浓度组细胞的增殖均受到抑制,Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3蛋白表达均减弱,Smad7蛋白表达均增强,除Sal B低、中浓度组细胞Ⅲ型胶原与Sal B高浓度组细胞Smad2/3蛋白表达变化不显著外,其余各指标差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:Sal B抗心肌纤维化的作用可能与抑制心肌成纤维细胞的增殖,下调Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3蛋白表达和上调Smad7蛋白表达有关。     

消栓通络片中丹酚酸B的鉴别研究

目的：初步探索消栓通络片中丹酚酸B的鉴别方法。方法： 采用HPLC法,以WondaCract ODS-2 （4.6 mm×250 mm,5 μm）色谱柱、乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,进行梯度洗脱;检测波长为286 nm;柱温为30 ℃;流速为1.0 mL?min-1,进样量为10 μL。 结果：4批样品中仅有一批样品检出丹酚酸B的色谱峰,并且与丹酚酸B对照品的光谱图一致。结论：该方法简单易行,专属性高,为消栓通络片质量标准的完善提供实验依据。     

丹参酚酸B处理带瓣牛颈静脉的血液相容性研究

目的评价经丹参酚酸B处理的带瓣牛颈静脉的血液相容性,探讨其在心血管外科治疗中的应用前景。方法带瓣牛颈静脉经常规戊二醛处理后,再用丹参酚酸B溶液进行处理,然后进行体外动态凝血实验,血小板粘附性能实验,D-二聚体测定进行血液相容性评价,与传统的戊二醛处理的带瓣牛颈静脉作平行对照。结果①丹参酚酸B处理后的带瓣牛颈静脉抗凝血性能优于对照组（P〈0.01）;②丹参酚酸B处理后带瓣牛颈静脉血小板黏附比对照组明显减轻且变形小;③D-二聚体含量各组均在正常范围内,丹参酚酸B处理组明显低于戊二醛组和新鲜组（P〈0.01）。结论经丹参酚酸B处理后带瓣牛颈静脉体外血液相容性得到明显改善,显示了在临床上应用的可能性。     

丹酚酸B在大鼠体内的代谢产物及代谢途径研究

目的 建立大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的测定方法,并考察其代谢途径。方法 取SD大鼠18只,平分为灌胃和静注2组,每组再分成3个小组,分别采集血浆、胆汁、尿液及粪便,每小组2只大鼠分别单剂量灌胃（500 mg·kg^-1）和尾静脉注射（16.5 mg·kg^-1）给予丹酚酸B,另一只分别灌胃水和尾静脉注射生理盐水作为空白对照。采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱（HPLC-Q-TOF-MS/MS）联用法测定血浆、胆汁、尿液与粪便中的丹酚酸B代谢产物,同时推断代谢途径。结果 根据一级质谱分子离子信息和二级质谱碎裂离子信息,在大鼠体内共发现8个丹酚酸B的代谢产物,其中胆汁、粪便中均含有这8个代谢产物,尿液中发现3个代谢产物,血浆中发现2个代谢产物。由丹酚酸B及其代谢产物结构推断丹酚酸B体内主要通过甲基化反应、酯键水解反应代谢。结论 建立的分析方法准确、灵敏、快速,符合生物样品分析要求,适用于大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的分析,并分析鉴定了8个代谢产物。代谢实验结果表明,胆汁排泄是丹酚酸B最主要的排泄方式。     

HPLC测定心可宁胶囊中丹酚酸B的含量

目的：建立测定心可宁胶囊中丹酚酸B的HPLC含量测定方法。方法：色谱柱：kromasil^TM C18（150nm&#215;4．6mm,5μm）;流动相：乙腈-甲醇-甲酸-水（10：30：1：59）,流速：1．0ml&#183;min^-1,检测波长：286nm,柱温：30℃。结果：丹酚酸B在0．54—4．02μg线性关系良好,平均回收率为99．7％,RSD为0．12％（n=5）。结论：方法简便、准确、重复性好,可作为心可宁胶囊中丹酚酸B的含量测定。     

HPLC测定乳疾宁胶囊中丹酚酸B的含量

目的 建立乳疾宁胶囊中丹酚酸B的含量测定方法。方法色谱柱：Agilent ZORBAXE clispse XDB—C18柱（4．6mm×150mm,5μm）,流动相：甲醇-乙腈-甲酸-水（28：8：1：63）,检测波长：286nm。结果丹酚酸B在0．9～2．7μg内呈良好线性关系,r=0．9997,加样回收率平均为100．1％（n=9,RSD=2．2％）。结论本法灵敏度高、操作简便、结果准确,可用于乳疾宁胶囊中丹酚酸B的含量测定。     

HPLC法测定蒙成药保利尔胶囊中丹酚酸B的含量

建立蒙成药保利尔胶囊含量测定方法。采用高效液相色谱法测定丹酚酸B的含量,色谱柱为Hyppersil C18,流动相为乙腈-甲醇-甲酸-水(10∶30∶1∶59),检测波长为286 mm,流速为1.0 mL.min-1。丹酚酸B的线性范围为0.4107~2.7380μg,相关系数r=0.9999,平均加样回收率为97.26%,RSD=1.19%,该方法具有简便、快速、准确等特点,可用于本品的质量控制。