芬苯达唑精制方法

芬苯达唑精制方法邓晓林（上海宝达兽药制造有限公司，上海２０１９０８）ＰＵＲＩＦＩＣＡＴＩＯＮＯＦＦＥＮＢＥＮＤＡＺＯＬＥ￥ＤＥＮＧＸｉａｏ－Ｌｉｎ（ＳｈａｎｇｈａｉＢａｏｄａＶｅｔｅｒｉｎａｒｙＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ，Ｌｔｄ．，Ｓｈａｎｇｈ...     

HPLC法测定复方芬苯达唑片中芬苯达唑和吡喹酮的含量

摘 要 目的：采用高效液相色谱法测定复方芬苯达唑片中芬苯达唑和吡喹酮的含量。方法: 色谱柱：InertSustainC₁₈柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相：乙腈 磷酸二氢钾缓冲液（pH=3）（48∶52）,流速：1.0 ml·min^-1,检测波长：214 nm,柱温：30℃,进样量：10 μl。结果: 芬苯达唑和吡喹酮的线性范围分别为4.545～63.630 μg·mL^-1（r=0.999 9）和0.225～3.150 μg·mL^-1（r=0.999 9）,平均回收率分别为101.09%（RSD =0.28%,n=9）和99.47%（RSD=0.78%,n=9）。结论:该方法简便、快捷、准确度高,适用于复方芬苯达唑片中芬苯达唑和吡喹酮的含量测定。     

奥苯达唑治疗肠道线虫感染

奥苯达唑驱治肠道钩虫、蛔虫感染,剂量用15mg/kg顿服,连用3 d,钩虫卵阴转率为85％(片剂)、75％(胶囊),蛔虫卵阴转率为93％,对2种钩虫同样有效。蛲虫感染,剂量用10 mg/kg,bid和15mg/kg顿服,虫卵阴转率均为98％,与阿苯达唑等药有同样效果。药物副反应轻微、短暂。     

大剂量长程阿苯达唑治疗脑囊尾蚴病

脑囊尾蚴病３６例（男性２０例，女性１６例；年龄２３±ｓ１４ａ；病程４±５ｍｏ）。用阿苯达唑治疗，剂量２５ｍｇ／（ｋｇ．ｄ），分３次口服，３ｍｏ为一个疗程。除１例出现高热（３９．２℃），剧烈头痛，谵妄而中止治疗外，余３５例中，显效２４例，进步１０例，无效１例。有效率９４％，该疗法效果肯定，治疗时间缩短，不良反应小。     

阿苯达唑（Albendazole）治疗人体蠕虫病研究进展

人体蠕虫病是我国和许多第三世界国家和地区的常见病、多发病。用化学药物驱杀虫体治疗病人,减少传染源,是控制蠕虫病流行的重要一环。多年来,国内外的一些专家学者及医务人员都在不断地研制和发掘新药,以期发现更多的高效、安全、广谱、服用方便的抗蠕虫药。七十年代后期投入使用的阿苯达唑,是其中效果突出的药物之一。本文收集整理了部分国内外文献资料予以报道。     

大剂量长程阿苯达唑治疗脑囊尾蚴病

脑囊尾蚴病３６例（男性２０例，女性１６例；年龄２３±ｓ１４ａ；病程４±５ｍｏ），用阿苯达唑治疗，剂量２５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），分３次口服。３ｍｏ为一个疗程。除１例出现高热（３９．２℃）、剧烈头痛、谵妄而中止治疗外，余３５例中，显效２４例，进步１０例，无效１例。有效率９４％。该疗法效果肯定，治疗时间缩短，不良反应小。     

阿苯达唑治疗脑囊虫病引起过敏性休克2例

<正> 阿苯达唑是一种广谱驱虫药,近年来用于治疗脑囊虫病取得了满意疗效·多数作者认为此药作用缓慢,毒副作用轻·我们从1983年以来用阿苯达唑治疗脑囊虫病患者105例,有2例发生过敏性休克,报告如下。例1 患者王某,女,59yr.因周身皮下结节1年余伴头痛半年于1986年3月25日入院,有食米猪肉史。查体:神清,各组颅神经未见异常,颈无强直,头、颈,腹及上肢触及皮下结节70余个,约黄豆大小,质硬无粘连,皮下结节活检证实为猪囊虫     

阿苯达唑的合成

阿苯达唑(albendazole,1),化学名为5(6)-丙硫基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯,是美国Smith Kline公司1977年上市的一种广谱、高效、低毒的驱虫药。据文献报道,1的合成路线达7种以上。目前,国内工业化生产多用邻硝基苯胺路线。但这一路线所用的主要原料有毒性,且单耗也大。现介绍一种以农药多菌灵为起始原料,二步合成1的简捷方法。多菌灵价廉易得,质     

阿苯达唑治疗多发性细粒棘球蚴病1例

<正> 最近,我们用阿苯达唑治疗1例多发性肺包虫病患者,取得了较好的疗效,现报道如下. 患者男性,37岁,农场工人,住院号122456,因咳嗽,痰中反复带血7mo(月),于1984年8月3日入院.1yr前患者在修建房屋时,从2M高屋顶跳下,30min后出现寒颤,发热,出汗等,患者卧床休息约30min后恢复.7mo前开始反复小量略血与痰中带血,并有咳嗽.在当地医院摄胸片,发现双肺有多个乒乓球大小的块影,拟诊为转移性肺癌而来我院就诊.病后患者一般情况较好,无消瘦或食欲减退,     

阿苯达唑的不良反应

阿苯达唑（albendazole,商品名：肠虫清）是一种高效广谱驱虫新药。较常见的不良反应有头晕、头痛、发热等。但有关该药新的不良反应时有报道,现综述如下：1过敏性紫席多畸,多满祥［‘j报道1女患儿,12岁,服用阿苯达硅片0．4g,sh后出现过敏性紫盛。2白细胞和血小板减少温浩,姚秉礼,邹培范［’j报道用该药治疗包虫病时出现白细胞减少。国外学者也报道了该药引起白细胞减少的病例。Davis报道服用该药治疗包虫病时有血小板减少病例发生。3恶性脱发刘光汉,李建元［”报道用该药治疗脑囊虫病时,有2例病人出现恶性脱发。Davis亦报道治疗…     

阿苯达唑的不良反应

阿苯达唑的不良反应０５６０００河北医科大学附属第二医院药剂科苏春平，杨香爱，崔晓红，王川平石家庄市第二医院苏春晓阿苯达唑（丙硫咪唑，肠虫清，Ａｌｂｅｎｄａｚｏｌｅ，Ｚｅｎｔｅｌ），由美国ＳｍｉｔｈＫｌｉｎ，厂商开发，并于１９７７年首次上市，属高效低毒...     

阿苯达唑治疗旋毛虫病

本文报道应用阿苯达唑治疗旋毛虫病30例,总治愈率为93％,毒副反应少,证明阿苯达唑是一种新型的治疗旋毛虫病的有效药物。     

阿苯达唑的不良反应

阿苯达唑的不良反应陆运龙（广西玉林地区卫生防疫站５３７０００）阿苯达唑（Ａｌｂｅｎｄａｚｏｌｅ），又名丙硫咪唑、肠虫清，是一种苯并咪唑衍生物，为一种广谱、高效、低毒的驱虫新药，近年来我国已广泛应用于临床。该药用于驱治肠道蠕虫的常见副反应为头晕、头痛、...     

治疗肺吸虫病新药—三氯苯达唑

三氯苯达唑是一种新的苯骈咪唑类衍生物,近年来用于肺吸虫病治疗。本综述国内外该药的药代动力学、杀虫机理、动物实验治疗与临床的研究,证明其对各种肺吸虫成虫与幼虫均有良好杀虫作用,毒性极低,耐受性良好,具剂量小、疗程短的优点,而且化学结构较吡喹酮简单,便于生产,值得推广应用。     

阿苯达唑不良反应的文献分析

目的了解阿苯达唑的不良反应尤其是常见严重不良反应,为指导临床和广大公众安全用药提供参考。方法分别检索中国期刊全文数据库、美国国立生物技术信息中心数据库中阿苯达唑不良反应文献资料,并进行整理、归纳、统计和分析。结果阿苯达唑不良反应主要累及消化系统、皮肤及其附件害、神经系统、血液系统等。常见严重不良反应主要包括:脑炎/脱髓鞘脑病、肝脏损害、贫血、白细胞减少。结论阿苯达唑治疗寄生虫病临床疗效肯定,但应重视其不良反应的发生,促进安全合理用药。     

芬苯达唑通过激活自噬抑制肺腺癌细胞增殖及侵袭、迁移能力

目的 探究芬苯达唑对肺腺癌细胞增殖、迁移、侵袭的影响以及自噬与迁移、侵袭的关系。方法 将人肺腺癌A549、H358细胞分为对照组及芬苯达唑（1、2.5、5、10、20 μmol/L）组。用CCK-8法及细胞计数法检测细胞增殖水平,用划痕实验及Transwell实验检测细胞迁移、侵袭能力,通过RT-qPCR及蛋白免疫印迹法检测上皮-间充质转化（EMT）相关蛋白的mRNA及蛋白表达水平,通过转录组测序并分析自噬相关基因及其表达量。用自噬抑制剂氯喹（5、10 μmol/L）与芬苯达唑（5 μmol/L）处理细胞后再通过划痕及Transwell实验检测细胞迁移、侵袭能力。结果 与对照组相比,芬苯达唑各浓度处理组能显著抑制A549和H358细胞活性及迁移、侵袭能力（P＜0.05、0.01、0.001）;随着芬苯达唑药物浓度增加,N-钙黏蛋白（N-cadherin）、细胞角蛋白（Cytokeratin）、纤维连接蛋白（FN1）mRNA相对表达逐渐下降（P＜0.05、0.01、0.001）;紧密连接蛋白（Occludin）、波形蛋白（Vimentin）mRNA表达水平在低浓度时较高,随着芬苯达唑药物浓度增加Occludin、Vimentin mRNA表达水平降低（P＜0.05、0.01、0.001）。与对照组相比,随着芬苯达唑药物浓度增加,N-cadherin、Cytokeratin、FN1、Occludin蛋白相对表达量显著降低,而Vimentin蛋白相对表达水平随药物浓度降低而增高（P＜0.05、0.01、0.001）。基因差异热图显示,芬苯达唑处理后自噬相关基因（MAP1LC3B、ATG5、ULK3、Bax、ATG16L1）表达量增高,芬苯达唑的浓度增加使自噬相关蛋白重组人自噬效应蛋白（Beclin-1）、微管相关蛋白轻链3（LC3）-II/LC3-I相对蛋白表达量升高,选择性自噬接头蛋白P62表达量明显降低（P＜0.05、0.01、0.001）。在使用了氯喹阻断自噬后,可以逆转芬苯达唑引起的细胞增殖、迁移及侵袭（P＜0.05、0.01、0.001）抑制作用。结论 芬苯达唑可以通过促进自噬从而抑制了肺腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力。     

阿苯达唑严重不良反应

目的 了解阿苯达唑引起的严重不良反应.并提出意见与建议.方法 检索了<中国期刊全文数据库>(1994～2004)有关文献共40篇,病例110例.结果 服用阿苯达唑的患者中出现了严重的不良反应,主要为脑炎综合征(41.8%),其次为变态反应性休克(16.4%)、流感样综合征(7.3%)、过敏性紫癜(6.4%)、药疹(6.4%)、急性肝损伤(5.5%).其他少见的不良反应为脱发、血尿、胃出血、过敏性肠炎、视神经炎、心脏传导障碍、癫痫发作、高热和左下肢抽搐.结论 对阿苯达唑引起的严重不良反应,广大用药人群和临床医生必须高度重视,并继续加强对阿苯达唑不良反应的监测.     

阿苯达唑精制方法

介绍了阿苯达唑精制的四种成盐游离方法:1.混合溶剂法,2.稀溶剂法,3.水法,4.盐析分离法。     

由多菌灵合成阿苯达唑的研究

以多菌灵为原料,经硫氰化、水解和醚化得阿苯达唑。探讨了硫氰酸钾的干燥方法、通氯次序、溶剂用量和反应温度等对关键试剂氯化硫氰的影响。并用 N-氯代琥珀酰亚胺代替氯。还考察了不同介质对水解和醚化的影响。     

阿苯达唑致皮疹1例

患者,女,21岁,学生。因胸腹部奇痒1h来门诊就医。患者曾于1d前因腹痛,自服阿苯达唑(湖北中天爱百棵药业有限公司制剂一分厂,批号:20030201)2片驱虫,1d后,患者自感胸腹部奇痒。体检:一般情况良好,查体合作。心率76次·min~(-1),呼吸28次·min~(-1),血压14.7/9.33kPa。皮肤巩膜无黄染,浅表淋巴结无肿大,咽部充血。肺部叩清,未闻及干湿罗音,律齐,无杂音。胸部正中及左侧下腹部见散在红色斑丘疹,无水疱、脓疱。腹软,肝脾肋下未及。患者用药前未用过其他药物及海产品,因此,诊断为阿苯达唑(肠虫清)过敏。遂给予地塞米松10mg+维生素C 3.0+10％葡萄糖溶液200mL静脉点滴,25％葡萄糖酸钙20mL iv。半天后皮疹消失。