某医院庆大霉素给药方案分析

硫酸庆大霉素的听神经和肾毒性是众所周知的。其毒性的大小与它的血药浓度有直接关系,血药浓度的高低决定於给药方案。文献报道,庆大霉素在(?)体内,其最低有效浓度为2μg/ml,最高治疗浓度(即最低中毒浓度)为12μg/ml,最佳治疗浓度范围为4—8μg/ml。但血药浓度长期高於2μg/ml 也会引起中毒。一般认为一次给药后,细菌经过一次冲击,血药浓度低於2μg/ml 的时间不超过4小时,由於杀菌剂的后遗作用,并不影响治疗效果,却能降低其毒性,因低的血药浓度有利於积累在听神     

庆大霉素给药方案的探讨

庆大霉素的用药剂量,给药途径和间隔时间,国内方案很多,各不相同。本文作者根据药物动力学原理对庆大霉素进行了血药浓度的计算,以探讨其最佳给药方案。其具体意见如下: 1.目前我国大部分地区,使用剂量似乎有些偏低,采用每次80mg,1天2次,肌肉注射,其间隔时间为6～8小时,最低血药浓度分别为0.038μg/ml、0.065μg/ml。有的单位采用每次40mg,1天2次,肌注。这样,血药浓度就更低,不仅达不到治疗目的,反而使细菌易产生耐药性。2.静脉滴注给药每次300mg,4～5小时滴完,血药浓度分别为13.99μg/ml;12.42μg/ml,按一般血药浓度控制在10μg/ml以下的要求,有些偏高,似应减慢滴注速度,以防产生毒性反应。3.肾功能正常的成年人(老年人除外),肌内注     

洛美沙星药代动力学特点及给药方案设计

洛美沙星（LomeFlxacin LOLX）是1985年由日本北陆公司研制成功的一个新型氟喹诺酮类抗生素。是白色或略带黄色的结晶性粉末,其分子式为:C_(17)H_(19)N_3O_3HCl,分子量为387.81,国产洛美沙星已由上海医药工业研究院合成。1 药代动力学特点 体内外实验证明具有抗菌谱广,抗菌效力强,毒性低、口服吸收好,药物的血浆蛋白结合率低,血药半衰期长,尿药浓度较高。具有良好的药代动力学性能,临床上可广泛用于全身系统的感染,并取得满意效果。     

四环素四种口服给药的药物动力学给药方案及给药分析

口服给药是医治常见病和治疗危重病人的一项重要给药方法，常规的３次／ｄ，每次一片的给药方法已不能达到目前按个体化给药的合理用药要求，如何以更充分的科学依据来制定合理的给药方案，并预测毒性反应的发生，是目前开展的临床药学急待解决的问题，本文仅就四环素的四...     

鼻腔给药制剂的药代动力学研究进展

经鼻粘膜吸收而发挥药物治疗作用的制剂,称为鼻腔给药系统(nasal drug delivery system,NDDS).鼻腔给药不仅可局部使用,还可以起到治疗和预防全身性疾病的作用[1].     

家兔对乙酰氨基酚口服给药的药代动力学研究

目的通过比较对乙酰氨基酚标准品与片剂在家兔体内的吸收曲线,探讨口服给药后对乙酰氨基酚在家兔体内的药物动力学特征。方法比色法测出对乙酰氨基酚的血药浓度,采用3P87软件计算对乙酰氨基酚的药物动力学参数。结果对乙酰氨基酚标准品的标准曲线R2=0．9914;口服药片对乙酰氨基酚15min达峰。药物动力学参数为Co（93．6±1．56）mg／L,v（2．72±0．32）h,tl／2（3．62±0．33）h,AUC（490．7±134．6）mg／h／L,与标准品比较差异无统计学意义。结论片剂对乙酰氨基酚口服给药吸收迅速,在家兔体内符合单室模型动力学特性。     

氟康唑食管给药与静脉给药的药代动力学对比研究

目的:进行氟康唑食管给药与静脉给药的药代动力学研究。方法:采用HPLC法测定14名受试者静脉及食管给予氟康唑后经时血浓度,比较药代动力学参数及药物生物利用度变化。结果:两种给药途径,氟康唑主要药代动力学参数Cmax为(13.31±1.38)和(10.93±0.73)μg/ml,Tmax为(1.04±0.19)和(1.74±0.73)h,T1/2为(40.77±7.13)和(40.05±4.90)h,AUC为(271.09±30.48)和(261.93±32.60)μg/ml·h。食管给药生物利用度为(95.93±6.49)%,两种给药途径的生物利用度无统计学差异(P>0.05)。结论:食管给药是一种安全有效的给药方法。     

甲巯咪唑大鼠经皮给药的药代动力学

目的:研究甲巯咪唑在大鼠体内经皮吸收的药代动力学,并与口服吸收动力学进行比较。方法:采用HPLC法测定大鼠口服(2 mg/kg)或经皮(1,2,4 mg/kg)给药后血清和甲状腺组织中的甲巯咪唑浓度。色谱柱为Lichrospher C18柱,流动相为甲醇-水(10∶90),流速1.0 min,柱温30℃,检测波长UV 254 nm。结果:口服或经皮(2 mg/kg)给药后,甲巯咪唑的tmax分别为1.5 h和2.5 h,cmax分别为1 716.6和817.2 ng/mL,AUC分别为4 606.2和3 739.6 ng.h/mL,t1/2分别为2.64 h和2.70 h,甲状腺组织中的药物浓度分别于给药后2 h和1 h达到峰值,其峰浓度分别为307.7和320.9 ng/50 mg。经皮给予高、中和低3个剂量甲巯咪唑后,其AUC与剂量呈现线性相关性。结论:甲巯咪唑口服给药的血药浓度明显高于经皮给药的血药浓度,但甲状腺组织中的药物浓度无显著性差异,提示经皮给药的全身不良反应小于口服给药。     

庆大霉素给药方案与其毒性关系的病理学研究

本文应用光镜及扫描电子显微镜对庆大霉素给药方案与其耳、肾毒性关系进行研究,显示庆大霉素所致耳蜗病变具有一定的特点及规律,其程度主要取决于用药剂量的大小,在剂量相同条件下与给药方案无关。其肾脏损害在剂量一定条件下,1日分次给药较1日1次给药程度明显加重,即血中长时期维持一定的药物浓度较1次高峰浓度的肾毒性更为明显。     

氧氟沙星三种给药途径的药代动力学研究

本文报道42例临床患者用经静脉、肌肉和口服三种途径给氧氟沙星后的药代动力学。其血清和尿浓度用 HPLC-离子对色谱荧光检测。结果经静脉和经肌肉为二房室模型,口服为一室。其主要药动学参数:半衰期(T1/2)5.96±1.26,5.05±1.04和4.96±0.69h;分布容积(V/F)57.5±15.6,67.9±26.9和94.1±24.6L;峰浓度(Cmax)3.88±1.05,2.77±0.86和1.94±0.74μg·ml~(-1);总清除率(CL_T)13.3±3.8,14.1±3.9和13.6±2.9 L·h~(-1)。     

对利多卡因不同给药方式的药代动力学的探讨

用利多卡因配伍强地松龙，注入到星状神经节，治疗患新鲜面瘫病人１０例，用ＦＰＩＡ（荧光偏振免疫分析仪）测定给药后不同时刻的动脉血药浓度，同时对利多卡因在体内动力学过程进行了探讨，均属二房室模型。用利多卡因配伍强地松龙，通过硬膜外阻滞，治疗患腰间盘突出等腰腿痛病人１５例，其中７例病人所用利多卡因是用生理盐水稀释的，另８例病人所用的利多卡因用５０％葡萄糖稀释，结果表明，用生物盐水稀释利多卡因组，其中３例     

组合给药在药代动力学高通量筛选中的应用

组合给药,即同时给动物服用多种药物,可以实现体内高通量筛选,这种方法目前应用不是很广泛,因此有较大的研究空间。该法的实施依赖于现代分析技术的高灵敏度和高选择性,尤其是HPLC/MS/MS联用技术的使用。本文将对组合给药法的实验设计、分析技术及应用状况作一综述。     

群体药代动力学用于丙戊酸钠个体化给药

丙戊酸钠是目前临床上最常用的广谱抗癫痫药物。其治疗窗窄,体内代谢受多种因素的影响,不同个体间差异较大,临床需对其进行个体化给药。群体药代动力学是近年来发展迅速的一种药代动力学的群体分析方法。笔者通过查阅国内外相关文献,介绍丙戊酸钠体内代谢过程,对近年来对丙戊酸钠群体药代动力学研究及应用作一综述,分析归纳影响丙戊酸钠代谢的可能因素,如：人口学特征,合并用药及遗传因素等,从而为临床个体化给药提供参考。     

新型右美沙芬咀嚼胶给药系统的药代动力学研究

目的建立高效液相色谱法测定血浆中右美沙芬的浓度,研究右美沙芬咀嚼胶片的药动学和生物利用度。方法以市售右美沙芬咀嚼片为对照品,运用3P37药动学软件处理数据,进行药动学和生物利用度研究。结果右美沙芬咀嚼胶片AUC(0→∞)、Cmax和tmax分别为(488.76±175.00)ng·ml-1.h、(95.45±17.53)ng·ml-1、(1.83±0.57)h;市售咀嚼片AUC(0→∞)、Cmax)和tmax分别为(370.13±90.56)ng·ml-1.h、174.00±47.88)ng·ml-1、(1.04±0.14)h。咀嚼胶片的相对生物利用度为(140.73±65.91)%。结论相对于常规咀嚼片,咀嚼胶片AUC(0→∞)有所提高,相对生物利用度较高,Tmax显著延长,但Cmax降低。     

热毒宁注射液家兔鼻腔给药的药代动力学研究

将热毒宁注射剂制备成鼻腔喷雾剂,进行家兔鼻腔黏膜给药药代动力学研究。以健康家兔为模型,建立空白组、鼻腔给药组和注射给药组。给药后使用乙腈沉淀蛋白法处理家兔血浆样品,HPLC检测血浆中药物有效成分绿原酸的浓度。HPLC结果显示,鼻腔给药组中可检测到绿原酸,且在给药后2~5 min时浓度最高,说明自制热毒宁鼻腔喷雾剂可成功透过鼻腔黏膜吸收进入血液中快速代谢。相比于注射给药组,鼻腔给药组血液中的药物有效物质含量较低,提示热毒宁鼻腔喷雾剂药物透黏膜吸收效率有待提高。     

庆大霉素在慢性肺心病合并慢性呼吸衰竭时的药代动力学研究

本文探讨了21例慢性肺心病合并慢性呼吸衰竭病人及14例无呼吸衰竭的病人对庆大霉素的代谢情况。发现有呼吸衰竭者,应用此药时,其药动参数有明显改变,表现为半衰期延长,消除速率减慢。经计算,认为1日2次静脉给药,每次100mg(10万u),速度为33mg/h较为合适,间隔时间为12h。     

辣椒素大鼠不同肠段在体给药药代动力学

目的：通过在体环境下对辣椒素经不同肠段的吸收情况进行检测来验证体外实验与体内实验的相关性。方法采用在体肠封闭实验研究辣椒素经不同肠断的吸收情况,辣椒素的血药浓度检测采用已经建立的LC-MS/MS 检测方法,并计算各种药代动力学参数。结果辣椒素经不同肠段吸收后,在结肠的浓度时间曲线下面积（AUC0鄄240min）和最高血浆浓度（Cmax）的平均值大于回肠和空肠,但无统计学差异。结论体内研究结果并没有出现体外研究中所呈现的具有显著性的结肠特异性吸收特性,体外研究和体内研究的完全相关性仍然是值得进一步探究。     

5-氟尿嘧啶三种给药途径和药代动力学

本文采用高效液相色谱法比较研究了家兔5—Fu腹腔、静脉和灌胃三种给药途径的药代动力学。结果显示：大剂量腹腔给药能在腹腔、门静脉及肝脏提供高浓度药物，且维持时间较长，消除半衰期（T分别为3．81±0．14h和1．83±0．091h，而周围血药浓度极低；静脉给药后周围血药浓度及门静脉血药浓度均较高，但有效血药浓度维持时间短，分别为0．714±0．02h和0．668±0．04h；灌胃给药后，虽然门静脉血药浓度高于周围血，但吸收不规则，个体差异较大．对组织中药物浓度测定发现；腹腔给药后，肝脏中药浓度最高，肾脏浓度最低，而静脉络药则肾脏浓度最高。这些药代动力学特点提示对胃肠道肿瘤术后腹腔内复发和肝转移的防治，腹腔化疗将远较传统的静脉化疗和口服给药为优。