洛索洛芬钠缓释片的制备

目的：考察不同因素对洛索洛芬钠缓释片体外释放的影响。方法在缓冲液中测定 HPC、mCC、HPmC、压力等因素对缓释片释放速率的影响。结果随着 HPmC、HPC 用量的增加洛索洛芬钠缓释片释药减慢,但随着 mCC 用量增加溶出速率增加,累积释放量亦有明显改善,压力增大释放减慢,但影响不明显。结论通过调节洛索洛芬钠缓释片可以得到满意的释放效果。     

洛索洛芬钠缓释微丸的制备与体外释放度研究

摘 要 目的：制备洛索洛芬钠缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法: 采用挤出滚圆法制备洛索洛芬钠载药丸芯,再用Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D 进行包衣,制成洛索洛芬钠缓释微丸,并考察缓释微丸的体外释药行为。结果: 以Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D的比例为20∶80作为洛索洛芬钠载药丸芯的缓释包衣材料,包衣增重为20%,增塑剂用量为10%,滑石粉用量为45%时,制备的洛索洛芬钠缓释微丸在12 h内能够平稳释药且释药完全。结论:制备的洛索洛芬钠缓释微丸释药行为较好,有望应用于工业生产。     

洛索洛芬钠片临床应用注意事项

目的：合理使用洛索洛芬钠片。方法：通过病例的用药点评。结果：双氯芬酸钠缓释片与洛索洛芬钠片同用容易致消化道溃疡、消化道出血。结论：在临床使用洛索洛芬钠片过程中,严格按照该药的注意事项及药物相互作用,安全而合理地使用。     

洛索洛芬钠缓释片体外释放特性研究

目的 对洛索洛芬钠缓释片体外释放特性进行研究。方法 采用高效液相色谱法进行测定，色谱柱为C18柱，流动相为甲醇：水：冰醋酸：三乙胺(600：400：1：1)，检测波长为222 nm。结果 在5～100 μg·mL^-1浓度范围内，峰面积对浓度有良好的线性关系，日内RSD≤1.37%，日间RSD≤1.70%，回收率为99.93%。洛索洛芬钠缓释片体外释放符合Weibull分布函数：LnLn［1（1 F%）］=0.385 7Lnt 1.721 4 (r=0.993 9)。结论 该方法准确，重现性好，洛索洛芬钠缓释片具有明显的体外12 h缓释作用。     

阿比多尔双层缓释片的研制及体外释药

目的研制阿比多尔双层缓释片并考察其体外释药特性。方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片,紫外分光光度法测定阿比多尔的释放度。结果阿比多尔双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程或Peppas方程拟合,可维持12h持续释放。结论研制的阿比多尔双层缓释片达到设计要求。     

阿比多尔双层缓释片的研制及体外释药

目的研制阿比多尔双层缓释片并考察其体外释药特性。方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片，紫外分光光度法测定阿比多尔的释放度。结果阿比多尔双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程或Peppas方程拟合，可维持121、持续释放。结论研制的阿比多尔双层缓释片达到设计要求。     

离心造粒包衣法制备洛索洛芬钠缓释微丸及体外释放度考察

目的:制备洛索洛芬钠缓释微丸。方法:采用离心造粒包衣法制备洛索洛芬钠微丸。首先制备微晶纤维素空白母核和洛索洛芬钠含药素丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体(Eudragit NE30D、Eudragit L30D-55)包衣,并对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果:微晶纤维素(MCC)空白母核32～40目的收率约78.6%,含药素丸18～24目收率约88.2%,使用Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55比例是20:1的包衣液,包衣增重10%。包衣干燥后,即得洛索洛芬钠缓释微丸,洛索洛芬钠缓释胶囊体外释药行为较好地符合Higuchi方程。结论:在优化的工艺条件下可制得表面光滑、圆整度高的洛索洛芬钠缓释微丸。     

洛索洛芬钠缓释微球的制备及体外释药特性考察

目的延缓洛索洛芬钠在局部的作用时间,了解洛索洛芬钠缓释微球的体外释药特性。方法采用乳化-化学交联法制备明胶微球,采用正交试验优化明胶微球的处方和制备工艺;采用流化床包衣技术制备缓释微球;采用透析法考察体外释药特性。结果制备明胶微球最优处方和工艺为:洛索洛芬钠5.0 g,质量分数为20%的明胶溶液100 mL作为水相,含质量分数0.5%Span 80的液体石蜡混合液400 mL作为油相,55℃搅拌下将水相缓缓加入至油相中,500 r.min-1乳化20 min,冰水浴20 min,加入戊二醛使体积分数为50%,交联90 min,4000 r.min-1离心分离10 min,用丙酮、乙醚交替洗涤3次,40℃真空干燥12 h;制备的明胶微球平均粒径为18.25μm,载药量为19.37%,包封率为87.72%,包衣后质量增加25%;洛索洛芬钠缓释微球体外释药过程符合Higuchi方程。结论制备的洛索洛芬钠缓释微球具有明显的缓释作用。     

四乙酰基葛根素双层缓释片的制备及体外释放研究

目的研制四乙酰基葛根素双层片并考察其体外释药特征。方法干法制粒压制双层片,HPLC测定四乙酰基葛根素的释放度。结果考察得到四乙酰基葛根素双层缓释片处方合理,其释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持12h持续释放。结论四乙酰基葛根素双层缓释片的研制达到设计要求。     

西替伪麻缓释片制备工艺及体外释药研究

目的：探讨西替伪麻缓释片的制备工艺及体外释药特性。方法：筛选最佳处方，采用湿法制粒，并制备双层西替伪麻缓释片。建立释放度检测方法，以HPLC法测定盐酸西替利嗪与盐酸伪麻黄碱含量，采用不同方程拟合自制片释放曲线，根据相似因子法计算并比较自制片与进口片的释药行为。结果：用25％HPMC K4M制得缓释片，其释药曲线可用一级方程动力学拟合，相似因子法算得f2为73．64，表明自制片与国外进口片的释药行为相似。结论：HPMC用量为25％时所制西替伪麻缓释片具良好的释药效果。     

HPLC法测定洛索洛芬钠渗透泵型控释片的含量

目的建立洛索洛芬钠渗透泵型控释片中洛索洛芬钠的含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱：日本岛津VP—DOS柱（150mm×4．6mm,5μm）;流动相：甲醇-水-冰醋酸-三乙胺（600：400：1：1）;检测波长：222nm;流速：1．00ml·min^-1;柱温：25℃。结果洛索洛芬钠在30．18～110．66mg·L^-1范围内呈良好的线性关系（r=0．9998）,平均回收率为99．83％,RSD=0．48％（n=9）。结论该方法简便、准确、重现性好。适用于洛索洛芬钠渗透泵型控释片中主药的含量测定。     

法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片的研究

目的研制法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片并考察其体外释药行为。方法分别以湿法制粒的方法制备速释层和缓释层,压制胃内漂浮型双层片,紫外分光光度法测定法莫替丁的释放度,并记录起漂时间和持续漂浮时间。结果法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持24h持续释放,起漂时间〈5min,持续漂浮时间〉8h。结论研制的法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片制备工艺简单,质量稳定,释药速度平稳,达到设计要求。     

以牡蛎壳粉-CMC为载体制备阿司匹林胃漂浮片的研究

目的:研制具有多微孔吸附特性的牡蛎壳粉和羧甲基纤维素钠(CMC)为复合药物载体的阿司匹林(ASP)胃漂浮片,并考察其体外释药特性和体外漂浮性能.方法:采用紫外分光光度法进行释放度试验.根据累积释药曲线对各组阿司匹林(ASP)胃漂浮片的释药过程分别进行数学模型拟合,从而研究片剂中的牡蛎壳粉与CMC的用量对释药过程的影响.结果:处方Ⅱ具有良好的漂浮性能,释药过程最理想,其释药过程符合体外释药特征零级动力学过程,其模拟方程为Q=0.080 4T 0.146 2,相关系数r=0.998 7.结论:阿司匹林胃漂浮片达到设计要求.     

洛索洛芬钠片溶出度测定及体内外相关性评价

参照中国药典2005年版溶出度试验第二法，建立了UV法测定洛索洛芬钠片体外溶出度的试验方法，并用HPLC法测定洛索洛芬钠片的人体药物动力学，进行了体内外相关性的评价。结果表明洛索洛芬钠片体内外相关性良好，提示体外溶出度试验方法合理。     

洛索洛芬钠片中间控制快速检测方法研究

目的建立洛索洛芬钠片中间控制中颗粒含量的快速检测方法。方法采用紫外分光光度法与高效液相色谱法比较。结果在223nm处有最大吸收,其浓度在4.0～24.0μg.mL-1与吸收度线性关系良好;回归方程为C0=30.59A-0.2631;相关系数r=0.999。将紫外检测结果乘以校正因子（K=0.9615）,即C=29.41A-0.2530,与高效液相色谱法比较,两种检测方法结果基本一致。结论紫外分光光度法简便易行、快速、准确、重现性好,可用于洛索洛芬钠片中间控制中颗粒含量的快速检测。     

紫外分光光度法测定洛索洛芬钠片的含量

目的：建立洛索洛芬钠含量的紫外分光光度测定法。方法：采用紫外分光光度法,以水为空白对照,223nm为测定波长,测定洛索洛芬钠的含量。结果：洛索洛芬钠浓度在4.016～20.080μg/ml范围内线性关系良好（r=0.9994,n=5）,平均加样回收率99.13%。结论：该法操作简便、精密度好、结果可靠,适用洛索洛芬钠片含量的快速测定。     

Box-Behnken效应面法筛选聚氧乙烯骨架缓释片处方和释药机制的研究

目的：优化聚氧乙烯骨架片的处方并对释药机制进行研究。方法：以水溶性药物酒石酸美托洛尔为模型药物,釆用药物与聚氧乙烯等辅料混合均匀后直接压片的方法制备聚氧乙烯骨架片。以药物释放数据的零级方程拟合度R₀²和处方在1小时和24小时的累积释药百分率Q_1h、Q_24h为评价指标。用Box-Behnken效应面法筛选最优处方。获得最优处方的释放数据进行Higuchi equation、Korsmeyer equation、Peppas-Sahlin equation方程拟合。结果：优化处方是：酒石酸美托洛尔100 mg、聚氧乙烯170 mg、卡波姆65 mg、碳酸钠102 mg,按照该处方制备的酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片,对应的评价指标测得值与预测值的偏差小于5%。经验方程拟合和各种方法验证了骨架片的药物释放是扩散和溶蚀的协同作用。结论：利用Box-Behnken效应面法筛选酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片的处方的主方法是有效可行的,模型的预测值与理论值相符。药物的释放机制是扩散和溶蚀的协同作用。     

萘普生钠缓释片剂的研究

目的：研制萘普生钠缓释片剂。方法：采用硬脂酸包裹和水凝胶缓释技术及ＵＶ测定法,研究了奈普生钠骨架型缓释片剂。结果：缓释片释放试验结果表明本品缓释效果明显,１２ｈ内药物释放曲线符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程（Ｑ＝３１．４６＾１／２－７．９１ ＝０．９９４ ７）。结论：本方法较适合于大剂量、易溶性药物缓释制剂的制备。