左氧氟沙星眼滴液Quixin获FDA批准

美国ＦＤＡ批准Ｓａｎｔｅｎ公司的抗感染药氟喹诺酮类眼用制剂Ｑｕｉｘｉｎ（０．５％左氧氟沙星溶液剂），治疗细菌性结膜炎。左氧氟沙星在中性ｐＨ的溶解度很好，因而与其他氟喹诺酮类相比，可配制具有较高的活性药物浓度（０．５％对０．３％）的眼用制剂。本品预计今年年底在美国上市。左氧氟沙星眼滴液Quixin获FDA批准@曹婉娣 @庄武     

左氧氟沙星地塞米松眼用凝胶的制备及质量控制

目的探寻左氧氟沙星地塞米松眼用凝胶的优化处方及制备工艺．并建立其质量控制方法。方法以卡波姆934为凝胶基质,通过比较调整适宜浓度控制粘度。以氯化钠调节渗透压,氢氧化钠调节pH;采用紫外分光光度法测定主药含量。考察制剂稳定性。结果所得的制剂呈淡黄绿色透明状,盐酸左氧氟沙星和地塞米松磷酸钠的回收率分别为100．24％（RSD=0．83％）和100．35％（RSD=1．07％）。结论本法制备眼用凝胶的工艺简单易行。制剂质量稳定。     

我院2011~2013年眼用制剂应用情况分析

目的：了解本院眼用制剂的使用情况，分析用药特点和趋势。方法利用医院HIS系统和Excel表统计本院近3年眼用制剂销售情况，对品规、销售金额、数量、排序进行分析。结果前6类分别为抗菌药物、干眼治疗药、促进角膜修复再生药、非甾体抗炎药、降眼压药、防止黄斑变性及抗疲劳药物。抗菌药物类眼用制剂在本院销量最大，干眼治疗药增幅较大。抗菌药物氧氟沙星眼膏、左氧氟沙星滴眼液2011~2013年一直占据销售数量的首位。结论本院眼用制剂品种类别较齐全，应用结构基本稳定，药品销售金额呈持续稳定增长。     

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶剂的制备及临床应用

目的 制备盐酸左氧氟沙星眼用凝胶剂，并观察其临床疗效。方法 用卡波普作凝胶基质，将左氧氟沙星制成盐酸盐，制成的凝胶剂，用紫外分光光度法进行含量测定，用家兔进行刺激性实验，并进行临床疗效观察。结果 该凝胶剂质量稳定，无刺激性，疗效高，透明度好。结论 是一种很有临床应用价值的眼科制剂。     

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶剂的制备及临床应用

目的制备盐酸左氧氟沙星眼用凝胶剂,并观察其临床疗效。方法用卡波普作凝胶基质,将左氧氟沙星制成盐酸盐,制成的凝胶剂,用紫外分光光度法进行含量测定,用家兔进行刺激性实验,并进行临床疗效观察。结果该凝胶剂质量稳定,无刺激性,疗效高,透明度好。结论是一种很有临床应用价值的眼科制剂。     

左氧氟沙星热敏型眼用凝胶的研制及体外释放研究

目的:制备左氧氟沙星热敏型眼用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法:以泊洛沙姆407为热敏型材料制备左氧氟沙星眼用凝胶,根据胶凝温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用无膜溶出模型对该制剂的体外释放行为进行考察。结果:左氧氟沙星检测浓度线性范围为3～11μg/ml(r=0.9991,n=6),回收率为99.62%;泊洛沙姆407在处方中的最佳浓度为18%;药物释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。结论:该制剂制备方法简单,用药剂量易于控制,极具开发前景。     

乳酸左氧氟沙星泡腾片的制备及质量考察

目的：研究乳醋左氧氟沙星泡腾片,以方便老人及吞咽困难的患者服用,为开发乳酸左氧氟沙星制剂新品种奠定基础。方法：用醋、碱分开制法制备乳酸左氧氟沙星泡腾片,并对其性状,重量差异,崩解时限,酸度,鉴别,含量测定,稳定性等进行了检测。结果：本品处方、制备工艺简单,质量优良,稳定,易控制,适口性强。结论：本品可作为乳酸左氧氟沙星制剂新品种开发使用。     

乳酸左氧氟沙星泡腾片的研制及其质量考察

目的：研制乳酸左氧氟沙星泡腾片,以方便老人及吞咽困难的患使用,并为开发乳酸左氧氟沙星制剂新品种奠定基础。方法：用酸、碱分开制法制备乳酸左氧氟沙星泡腾片,并对其性状、重量差异、崩解时限、酸度、鉴别、含量测定、稳定性等进行了检测、结果：本品处方、制备工艺简单,质量优良,稳定、易控制,适口性强。结论：本品可作为乳酸左氧氟沙星制剂新品种开发使用。     

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶对家兔眼刺激性试验

目的：观察家兔眼接触盐酸左氧氟沙星眼用凝胶后产生的刺激反应情况和恢复情况。方法：给家兔右眼滴用左氧氟沙星眼用凝胶，每天2次，连续7天后继续观察7天角膜、虹膜及结膜的反应情况和恢复情况。结果：家兔角膜、虹膜在各观察时间的刺激反应平均分值均为0，结膜有轻微反应，家兔眼刺激的综合平均分值在0～3．9范围内。结论：盐酸左氧氟沙星眼用凝胶对家兔眼无明显刺激反应．符合眼刺激试验要求。     

3种左氧氟沙星的药动学及相对生物利用度

目的 :以左氧氟沙星片为标准参比制剂 ,研究盐酸左氧氟沙星片和甲磺酸左氧氟沙星胶囊健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法 :按 3制剂、3周期的 3× 3拉丁方试验设计 ,9名健康男性受试者 ,分别口服 3种左氧氟沙星 2 0 0mg ,采用微生物法测定血药浓度 ,用 3P87软件经微机处理药 时数据。结果 :3种左氧氟沙星的体内过程均符合一房室模型 ,与标准参比制剂相比 ,两种被试制剂的相对生物利用度分别为 (98.4± 7.8) %与 (99.5± 9.8) %。结论 :对AUC、Cmax进行方差分析和双向单侧t检验证明 ,两种左氧氟沙星盐与左氧氟沙星片均具有生物等效性。     

Cyclodextrins in ophthalmic drug delivery

Most ocular diseases are treated by topical drug application in the form of aqueous eye drop solutions. Recent studies have shown that cyclodextrins are useful additives in ophthalmic formulations for increasing the aqueous solubility, aqueous stability and bioavailability of ophthalmic drugs, and to decrease drug irritation. However, these studies have also shown that there are some basic differences between ophthalmic administration of cyclodextrins and administration of cyclodextrins via other routes. These differences have induced some limitations in the ophthalmic application of these most recently developed pharmaceutical excipients. The objective of this review is to summarize recent findings and applications of various cyclodextrins in ophthalmic drug delivery. Their mechanism of action in aqueous eye drop formulations is also discussed. Finally, the formulation of a couple of cyclodextrin containing eye drop solutions is described.     

眼科抗感染类基本药物在2家眼科专科医院应用的调查分析

目的:为调整我国眼科抗感染类基本药物提供参考。方法:收集某市级眼科专科医院和某县级眼科专科医院2009年眼科抗感染类基本药物应用数据(包括药品名称、规格、剂型、单价、用量和销售金额),采用表格进行信息数据的统计处理。并通过中国知网查询1989-2011年国内期刊公开发表的眼科用药分析及常见的眼科抗感染药物不良反应的文献,对其进行分析。结果:本次调查中,我国《国家基本药物目录.基层医疗卫生机构配备使用部分》(2009年)中的氯霉素滴眼液和《世界卫生组织基本药物示范目录》(17版)中的四环素眼药膏和庆大霉素溶液均未使用;红霉素、左氧氟沙星和阿昔洛韦则都得到了广泛应用;妥布霉素及其复方制剂,则在金额和数量排序中居首位。文献资料显示,红霉素眼膏、左氧氟沙星、阿昔洛韦和妥布霉素不良反应的报道较少,氯霉素和庆大霉素在眼科用药中的不良反应报道较多,由于眼科疾病谱的变化,四环素近年来使用较少。结论:2009年版基本药物目录收录的红霉素眼膏、左氧氟沙星滴眼液和阿昔洛韦滴眼液符合我国基本药物目录的遴选原则;另外,本着"临床首选"的原则建议收录妥布霉素滴眼液。     

曲伐沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎

目的:评价新型氟喹诺酮类抗生素曲伐沙星治疗兔实验性金葡菌性角膜炎的有效性。方法:采用兔角膜基质注射5μL金葡菌(ATCC25923)菌液(含菌100 CFU)的方法建立细菌性角膜炎模型。接种菌9 h后,将炎症发展程度较一致的兔随机分为4组,即接种菌9 h(或16 h)基线组、空白对照组、0.5%左氧氟沙星滴眼液组和0.5%曲伐沙星滴眼液组。按预定给药方案给药,最后一次给药后的1 h对实验兔角膜炎情况进行观察,并进行病理组织观察和房水细菌培养,评价药物治疗细菌性角膜炎的有效性。结果:曲伐沙星和左氧氟沙星对金葡菌(ATCC25923)的MIC分别为0.062 5和0.125 mg·L-1。实验结果表明,相比于空白组,左氧氟沙星组和曲伐沙星组显著降低角膜炎感染的临床症状(P=0.000),而左氧氟沙星组和曲伐沙星则在临床评分方面疗效相当(P=0.766)。菌落计数中,左氧氟沙星组和曲伐沙星组均显著降低角膜菌落数(P=0.000),但曲伐沙星组优于左氧氟沙星组(P=0.001)。结论:曲伐沙星在眼局部给药用于治疗金葡菌性角膜炎方面具有改善临床症状、降低角膜菌落计数的治疗效果。     

HPLC法测定盐酸左氧氟沙星液状眼用凝胶中左氧氟沙星的含量

目的建立盐酸左氧氟沙星液状眼用凝胶的质量控制方法。方法以XTerraRP18色谱柱为分离柱,以0．1％磷酸：乙腈（87：13）为流动相,采用HPLC法测定。结果左氧氟沙星浓度在10．12～50．60μg·mL^-1范围内线性关系良好,r=0．9999。左氧氟沙星的平均回收率为99．36％．RSD=0．99％。结论此法操作简单、结果准确,可用于盐酸左氧氟沙星液状眼用凝胶的质量控制。     

莪术油眼用凝胶对兔腺病毒角膜炎的药效学研究

目的:评价莪术油眼用凝胶对兔腺病毒性3型角膜炎的治疗作用。方法:造模成功后,将实验动物随机分为腺病毒感染未治疗组(0.9%氯化钠注射液滴眼)、阿昔洛韦眼用凝胶治疗组和莪术油眼用凝胶治疗组3组,每组6只(12只眼),另取6只正常非感染病毒白兔作为空白对照组(0.9%氯化钠注射液滴眼)。于实验的第3,第6,第10d在裂隙灯显微镜下观察白兔眼部病变的变化。结果:用药后第3,第6及10d观察,未治疗组(角膜病变分值3.75、3.67及3.58)兔角膜病变程度较严重,而阿昔洛韦眼用凝胶治疗组(2.92、1.83及0.75)和莪术油眼用凝胶治疗组(2.33、1.08及0.25)兔角膜病变较轻(P<0.01或0.05),尤其莪术油眼用凝胶治疗组兔角膜病变程度最轻(P<0.01),且在用药后第10天兔角膜病变康复得最好。用药10d后观察兔角膜上皮松解、脱落,而阿昔洛韦眼用凝胶治疗组和莪术油眼用凝胶治疗组角膜上皮完整、细胞排列整齐。结论:莪术油眼用凝胶对兔腺病毒3型角膜炎有明显的治疗作用,可以显著缩小角膜病变面积,促进角膜上皮细胞的修复,其作用优于阿昔洛韦眼用凝胶。     

2种抗胆碱药在虹膜睫状体炎中的应用比较

目的:比较硫酸阿托品眼用凝胶、盐酸环喷托酯滴眼液在虹膜睫状体炎中的应用效果。方法:回顾性分析我院2004-2010年收治的单纯虹膜睫状体炎病例,其中以1%硫酸阿托品眼用凝胶为主要睫状体麻痹剂的16例,以1%盐酸环喷托酯滴眼液为主的12例。观察所有病例瞳孔阻滞解除时间、房闪变化、角膜后沉着物变化及其并发症发生情况。结果:在单纯虹膜睫状体炎的治疗中,盐酸环喷托酯滴眼液和硫酸阿托品眼用凝胶麻痹睫状肌的效果差异无统计学意义(P>0.05)。结论:盐酸环喷托酯滴眼液和硫酸阿托品眼用凝胶在虹膜睫状体炎治疗效果中无明显差异,但盐酸环喷托酯滴眼液麻痹效果解除时间较硫酸阿托品眼用凝胶短。     

Novel mucoadhesive polysaccharide isolated from Bletilla striata improves the intraocular penetration and efficacy of levofloxacin in the topical treatment of experimental bacterial keratitis

Objectives The objective of the present study was to evaluate a novel mucoadhesive polymer extracted from Bletilla striata for ocular delivery of 0.5% levofloxacin in rabbits, and to determine its improved efficacy against experimental keratitis. Methods B. striata polysaccharide (BsP) was subjected to cell cytotoxicity and ferning tests. The pharmacokinetics and bioavailability of topically applied 0.5% levofloxacin‐BsP eye drops was investigated and compared with 0.5% levofloxacin eye drops (Cravit). Experimental Staphylococcus aureus keratitis was induced and treated with levofloxacin or levofloxacin‐BsP eye drops. Key findings BsP markedly increased the proliferative capacity of a human corneal endothelial cell line. The ferning test showed that BsP exhibited optimal performance as a tear fluid. The polysaccharides significantly increased intra‐aqueous penetration and corneal accumulation in rabbits. Treatment with levofloxacin‐BsP reduced the number of organisms more significantly than eye drops containing levofloxacin alone. Conclusions BsP appears to be a promising candidate as a vehicle for topical ophthalmic drug delivery, especially for antibiotics.     

3.5%利多卡因眼用凝胶的研究进展

局部麻醉药在眼科的各类操作和手术中应用广泛,目前临床上使用的主要是表面麻醉药滴眼液。3.5%利多卡因眼用凝胶是眼科表面麻醉用新品,与表面麻醉药滴眼液相比,具有麻醉效果更好、有效麻醉作用时间更长、术中重复给药次数减少、角膜上皮毒性降低并能保护眼表等特性。本文介绍3.5%利多卡因眼用凝胶及其药代动力学、临床疗效和安全性方面的研究进展。