硝苯地平亲水凝胶骨架缓释片的研究

硝苯地平亲水凝胶骨架缓释片是采用ＨＰＭＣ，ＰＥＧ等辅料压制而成。体外释放度实验给出，１２ｈ累积释放量〉７０％，其释放行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ时间平方根方程，稳定性因素实验结果显示：末品在高温（８０℃）高温（ＲＨ９３％）条件下较稳定，但光照（３０００ＬＸ）使含量明显降低。     

硝苯地平缓释片的研究

目的 研制硝苯地平(NFP)缓释片.方法 用正交试验优化处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,用乙基纤维素(EC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)调节药物释放速率,采用湿法制粒压片工艺制备硝苯地平缓释片,用高效液相色谱法测定其含量,并进行体外释放度考察.结果 自制硝苯地平缓释片累积释放百分率在1、4、12 h测定时分别在12%～35%、44%～67%和80%以上,达到USA(29)-UF(24)对硝苯地平缓释片体外释放的要求.结论 该缓释片处方合理,制备工艺简单易行,适合工业化大生产.     

硝苯地平缓释片释放度测定方法的改进

硝苯地平 (Ｎｆ)为二氢吡啶类钙拮抗剂 ,广泛用于高血压及心绞痛的治疗。硝苯地平缓释片(纳欣同 ,2 0ｍｇ) ,药效持续 2 4ｈ ,可有效降低Ｎｆ反射性心率加快这一不良反应的发生 ,其释放度测定 ,卫生部药品标准[1] 采用水作溶出介质 ,存在着取样量大 ( 10 0ｍＬ)、取样至滤过时间长的不足。近年来 ,国外主张在释放介质中加入适量表面活性剂 ,以增加难溶性药物的溶出[2 ] ,本文参考有关资料[3] ,以 0 0 2 %十二烷基硫酸钠 (ＳＬＳ)为溶剂 ,取样量降到了 2 0ｍＬ ,同时把取样至滤过的时间缩短到规定的 30ｓ内[4 ] 。比较用 2种方法测定的释放…     

硝苯地平缓释胶囊放度研究

用浆法研究了硝苯地平缓释胶囊的释光放工,比较了０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸,ｐＨ６．８磷酸缓冲液２．５％,５％,１０％乙醇溶液对其释放度的影响;在３４０ｎｍ波长处测定吸收度,结果表明,介质ｐＨ改变对释放度没有影响。试吕在５％乙醇中（５０ｒ／ｍｉｎ）释药速率与体内吸收度有较好的相关性（ｒ＝０．９９２１）。     

曲马多骨架缓释片的研究

曲马多骨架缓释片采用氢化植物油，羟丙甲纤维素等辅料压制而在。体外释放度实验中，８ｈ累积释放量大于７５％，其释放行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。本品在加速稳定性实验条件下较为稳定。     

硝苯地平长效缓释片的研究

目的：制备硝苯地平缓释片并测定释放度和犬血药浓度。方法：采用固体分散法制备硝苯地平固体分散,再加入阻滞剂制得缓释片。以５％乙醇为释放介质,５０ｒ·ｍｉｎ－１,浆法,测定释放度。用ＨＰＬＣ法测定犬口服缓释片后的血药浓度。结果：硝苯地平缓释片与对照品拜心通３０１２ｈ累计释药分别为６８．３％和６４．１％。犬口服硝苯地平缓释片后可维持有效血药浓度达２０ｈ。结论：采用固体分散加阻滞剂的方法制得的缓释片具有明显的缓释效果。本品对温度和湿度较稳定,对光不稳定。     

硝苯地平缓释片(I)的释放度差异性研究

目的：考察硝苯地平缓释片的释放度（I）控制情况。方法：通过不同厂家、不同处方工艺的硝苯地平缓释片（I）和不同仪器的释放度检测结果,反映硝苯地平缓释片（I）释放度的差异性。结果与结论：硝苯地平缓释片释放度检测结果符合质量标准要求,但制剂批的质量一致性有待提高,明确需进行工艺或质量检测方法研究,进行体内外溶出相关性的评价工作。     

硝苯地平缓释凝胶的制备工艺及其释药性能研究

目的:制备硝苯地平缓释凝胶并考察其体外释药情况。方法:采用复凝聚法制备硝苯地平缓释凝胶,以壳聚糖、海藻酸钠的浓度、搅拌速度和壳聚糖溶液与海藻酸钠溶液的体积比为因素进行正交试验;用转篮法测定所制凝胶的释放度,通过改变释放介质的pH值,考察该缓释药物对pH的敏感性。结果:最佳工艺为壳聚糖浓度0.4%、海藻酸钠浓度1.5%、搅拌速度160r.min-1、壳聚糖溶液与海藻酸钠溶液的体积比为6:1。硝苯地平缓释凝胶在pH1.5的人工胃液中4h释放度为13.43%;在pH6.8的人工肠液中4h释放度为52.30%,12h释放度为81.72%。结论:所制硝苯地平缓释凝胶具有明显的缓释作用,体外释放具有较强的pH敏感性。     

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究

目的　研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法　以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水骨架材料,通过对Peppas经验式中n值的详细考察,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果　在各种条件下,非诺洛芬钙骨架片的释放与溶蚀均呈零级动力学过程,且二者间呈线性关系。结论　非诺洛芬钙骨架片的释放机理为:前40min,以扩散和溶蚀协同作用方式释放;50min后,以溶蚀机制释放。     

硝苯地平缓释片释放度研究

目的建立硝苯地平缓释片的释放度试验方法，对5个厂家生产的硝苯地平缓释片的含量和释放度进行测定。方法以0．5％吐温-80水溶液（900mL）作为溶出介质，采用桨法测定溶出度，转速为100r／min，温度为（37．0±0．5）℃；用反相高效液相色谱法测定含量，测定波长为333nm。结果用建立的方法可以准确地测定各厂家硝苯地平缓释片的释放度，不同厂家生产的硝苯地平缓释片释放速度差别较大。结论对不同厂家生产的硝苯地平缓释片释放度进行检查，有助于控制产品质量。     

磷酸苯丙哌林亲水凝胶缓释片的制备

磷酸苯丙哌林亲水凝胶缓释片是采用羟丙基甲基纤维素 (HPMC)、乙基纤维素 (EC)等辅料压制而成 ,采用析因设计筛选处方 .体外释放度实验证明 ,10h累积释放量 >70 % ,其释放行为基本符合零级方程 .稳定性因素实验结果显示 :本品对空气、光稳定 ,但对温度 (80℃ )、湿度 (RH92 5 % )敏感 ,高温高湿对片剂物理性质产生影响     

米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的:制备米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片并考察其体外释放度。方法:采用粉末直接压片工艺制备缓释片;采用紫外分光光度法测定其释放度,同时考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)的不同规格、用量以及不同释药条件对药物释放速率的影响。结果:所制制剂为黄色片剂,检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定。试验确定了以HPMCK100为缓释骨架材料,处方用量为32%;不同释放介质与释放装置对药物的释放均有显著影响。释放规律符合Higuchi方程。结论:该制剂处方工艺简单,体外释放度测定方法准确易行,制剂具有明显的缓释效果。     

四厂家硝苯地平缓释片（Ⅰ）在不同pH介质中释放度比较

摘 要 目的： 对四个不同厂家生产的硝苯地平缓释片（Ⅰ）的体外释放度进行考察,以反映其内在品质差别。方法: 分别以pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐溶液、pH6.8的磷酸盐溶液和水为释放介质,采用紫外分光光度法测定市售硝苯地平缓释片（Ⅰ）的体外释放度,释放曲线采用相似因子f₂法进行比较。结果:四厂家产品释放度均符合我国药品标准,但不同厂家、不同释放介质中释放曲线不完全相似。 结论: 四厂家产品质量存在差异,我国的释放度测定标准有待提高。     

盐酸普拉克索亲水凝胶骨架缓释片的剂量倾泻研究

摘要：目的 研究体外溶出释放条件对盐酸普拉克索亲水凝胶骨架缓释片释放的影响,并对其发生剂量倾泻的风险进行评估。方法 采用HPLC法,测定其在规定时间内不同水醇浓度介质以及不同转速下的累积释放度,并通过相似因子评价其与市售制剂Sifrol?的相似度。结果 在 pH 6.8 PBS介质中75 r/min、100 r/min和200r/min条件下以及在含5%、20%、40%乙醇的0.1 moL?L-1盐酸介质中100 r/min条件下,市售制剂与自制制剂在规定时间内的累积释放度相似。结论 不同水醇浓度介质以及不同转速对盐酸普拉克索亲水凝胶骨架缓释片体外的释放度影响不大,该处方发生剂量倾泻的风险可控。     

茶碱沙丁胺醇缓释片对变应性哮喘作用的研究

茶碱和沙丁胺醇伍用对卵蛋白致敏豚鼠离体气管平滑肌、肺条在抗原攻击时引起的收缩反应，均有明显抑制作用．ＩＣ５０分别为９２～２３０μｇｍＬ－１和５９～２２９μｇ·ｍＬ １．茶碱／沙丁胺醇３种剂量（１２０ｍｇ／０１６ｍｇ·ｋｇ－１，２４０ｍｇ／０３２ｍｇ·ｋｇ－１，４８０ｍｇ／０６４ｍｇ·ｋｇ－１）灌胃给药明显延长过敏性哮喘豚鼠引喘潜伏期及减少致敏麻醉豚鼠的肺溢流量增加．     

阿莫西林漂浮缓释片的制备及体外释放度研究

目的　将阿莫西林制成胃漂浮缓释片 ,延长在胃中的停留时间 ,逐渐释放 ,提高生物利用度。方法　采用HPMC、十六醇等材料 ,全粉末直接压片法制备阿莫西林漂浮缓释片 ,并进行体外漂浮性与体外释放度的研究。结果　按L9(34)设计最佳制备工艺为A3 B1C2 ,阿莫西林漂浮缓释片具有很好的缓释效果。结论　制备漂浮缓释片是提高阿莫西林生物利用度的有效途径     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

碳酸锂片（缓释片）的质量分析

摘 要 目的：评价碳酸锂片（缓释片）的质量现状及存在问题。方法: 按照法定标准方法对样品进行检验,并进行了探索性研究,采用统计学分析方法对数据结果进行分析比较。结果: 按法定标准方法检验,120批次样品除1批溶出度不合格外,其余均符合规定,合格率为99.2%。结论:本品质量状况总体评价较好,另外现行质量标准有待提高。     

盐酸尼卡地平缓释片的研究

利用２＾３析因设计对盐酸尼卡地平缓释片方进行优化,利用８种数学模型对其药物释放行为进行了拟合并利用ＨＰＬＣ法对９名志愿者人体药动学进行了研究。结果表明,ＥＣ、ＨＰＣ和泊洛沙姆等因素对药物释放有显著影响,这３种因素间不存在相互作用。