临床上一些药物与新型免疫抑制剂的相互作用

一些新型免疫抑制剂已获准用于临床 ,另一些正进行临床试验阶段 ,它们同其他药物合用时可出现一些副作用。他克莫司 (FK50 6)与非甾体抗炎药 (NSAID)在药效上相互作用 ,还有些药物通过改变细胞色素 P450活性而显著影响他克莫司的药代动力学 ,这些均可使他克莫司的肾毒性增加。含氢氧化铝 (镁 )的抗酸药和考来烯胺可降低麦考酚酸的生物利用度 ,一些骨髓抑制药物可增加麦考酚酸、西罗莫司和胍立莫司的骨髓毒性。西罗莫司与环孢素合用时二者血药浓度均上升 ,吲哚美辛则可增加鼠抗 CD3单抗的中枢神经系统副作用     

肾移植术后西罗莫司的应用方案选择

本综述总结西罗莫司用于预防肾移植术后排斥反应的各种用药方案,从急性排斥发生率、肾功能、人/肾存活率4个方面综合比较各种用药方案同其他传统免疫抑制方案的优劣。综合比较显示,肾移植术后转换使用西罗莫司是最值得推荐的用药方案。在环孢素与西罗莫司联用（CsA＋SRL）过程中减、停环孢素也是可以考虑的方案,但要注意控制西罗莫司浓度。西罗莫司可以替换麦考酚酸酯,此时钙调神经蛋白抑制剂（CNI）应适当减量。起始低剂量西罗莫司与CNI联用（CNI＋SRL）,以及起始足量CNI＋SRL并维持、起始不含CNI以及术后移植肾功能延迟恢复（DGF）过渡期使用西罗莫司均应当避免。西罗莫司支持术后撤停激素,此种情况下推荐西罗莫司与他克莫司联用。需定期监测西罗莫司谷浓度,并多数情形下推荐使用首剂负荷剂量。     

几种常见免疫抑制剂的研究进展

介绍了已在临床使用或处于临床研究的吗替麦考酚酯、他克莫司、西罗莫司、FTY720以及一些中药免疫抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应等情况。高效、低毒仍然是研究和开发新型免疫抑制剂的方向。     

微生物来源的免疫抑制剂

环孢素的出现带来了器官移植革命性的变化,同时也促进了微生物来源的其它新型高效免疫抑制剂研究和发展。对微生物来源的几种重要的免疫抑制剂（麦考酚酸酯、麦考酚酸钠、他克莫司、西罗莫司和15-DSG）的来源、作用机制、相关性、不良反应等方面作了介绍。     

免疫抑制剂CP-690550

临床上，对器官移植引起的排异反应和类风湿性关节炎、银屑病、牛皮癣性关节炎、多发性硬化（MS）、炎性肠炎（IBD）、系统性红斑狼疮（SLE）等自身免疫性疾病的治疗通常采用免疫抑制剂。但目前使用的免疫抑制剂，如甾体激素、环孢素、他克莫司、吗替麦考酚酯、西罗莫司等不仅对免疫细胞表达的成分有作用，对其他细胞广泛表达的信号分子也有作用，故而会引起肾毒性、神经毒性、器官移植性糖尿病（new-onset post—transplant diabetes）、高脂血症、高血压等严重毒副作用。     

血液系统／造血器官及免疫药物——09061 来自美国移植大会的消息

2007年5月，在美国加里弗尼亚召开的美国移植大会上，公布了以下研究结果。1）据美国的研究人员报道，肝癌移植患者用西罗莫司（sirolimus）（Ⅰ）加环孢菌素（ciclosporin）（Ⅱ）的免疫抑制益处似比用他克莫司（tacrolimus）（Ⅲ）加吗替麦考酚酯（mycophenolate mofetil）（Ⅳ）的更大。     

免疫抑制剂 Sotrastaurin

在过去的数十年里,候选的免疫抑制药物虽层出不穷,但却很难上市,大多夭折于临床试验阶段。因此,临床上预防同种移植的排斥反应,很大程度上依赖于使用钙调神经磷酸酶抑制剂[CNIs,如他克莫司、环孢素（CsA）]和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂（mTORIs,如西罗莫司、雷帕霉素衍生物依维莫司）。然而,这些药物虽有效,却易导致一系列毒性反应,如CNIs所致肾毒性以及西罗莫司所致创口难以愈合和高胆醇血等。     

《中国新药杂志》2005年第9单元继续教育试题

1 下列药物不属于免疫抑制剂的是_____。 A环抱菌素 B他克莫司 C西罗莫司 D胸腺肽 E硫唑嘌呤     

免疫抑制剂研究进展

免疫抑制剂环孢素在临床上应用已超过16年,但其使用仍有一定的局限性。近年来,可用于免疫抑制剂的新药数量成倍增长,如霉酚酸酯、他克莫司、西罗莫司、达克力莫和巴期力莫等。结合治疗药物浓度监测,本文就免疫抑制药物的研究进展作一综述。     

他克莫司致可逆性室间隔肥厚

1例52岁女性患者因重症再生障碍性贫血行异基因造血干细胞移植术,术后服用环孢素预防移植物抗宿主病。2个月后因肾功能不全,换用他克莫司0.5~1.5 mg,2次/d口服,其血药谷浓度为2.4~7.2μg/L。此后患者逐渐出现气短、疲乏,夜间不能平卧等症状,服用他克莫司50 d后心脏超声检查示室间隔增厚（13 mm）。停用他克莫司,换用西罗莫司和吗替麦考酚酯胶囊后上述症状逐渐好转,20 d后心脏超声检查示室间隔厚度为10 mm。     

微生物来源的免疫抑制剂研究现状

微生物来源的免疫抑制剂的研究,最早是１９６８年Ｌａｚａｒｙ等分离出的化合物ｏｖａｌｉｃｉｎ,环孢素的出现,使器官移植的存活率大大提高,给器官移植医学带来了革命性的变化,近几年来,不断有新的选择性免疫抑制剂出现,本文对几种重要的微生物来源的免疫抑制剂（硫唑嘌呤咪唑立宾,麦与酚酸,环孢素,他克莫司,西罗莫司,１５－ｄｅｘｙｓｐｅｒｇｕａｌｉｎ,ｍｙｃｏｐｈｅｎｏｌａｔｅ）在药理、药物动力学、临床应用和     

西罗莫司的作用机制及应用研究进展

西罗莫司是一种大环内酯类抗生素，为一种免疫抑制剂，结构与他克莫司（FK506）相似，但其作用机制却与神经钙蛋白阻滞剂类免疫抑制剂如环孢素A（CsA）和FKS06等完全不同。近年来研究发现，它在抗移植排斥反应、抗肿瘤、预防支架植入术后再狭窄等方面均有作用。本文主要介绍了西罗莫司的作用机制及其应用的研究进展。     

肝肾移植受者他克莫司血药浓度正常范围及其影响因素的初步研究

目的：对肝肾移植受者他克莫司血药浓度的正常范围及其影响因素进行研究。方法：我院选取2012年7月～2014年12月接受肝肾移植手术治疗的92例患者进行对他克莫司血药浓度的临床研究分析,在受者接受肝肾移植手术后,使用他克莫司与麦考酚酸酯与激素作用于受者机体,针对92例肝肾移植受体进行血液样本取样,测定血药浓度。结果：在临床检测过程中,发现术后他克莫司血药浓度波动较大（1.2～24ng/mL）;在血药浓度检测过程中发现,为达到药效与他克莫司对身体毒副作用的均衡,随着服药调整次数的增加,他克莫司的血药浓度增加（P<0.05）。结论：在临床用药过程中,若能找到他克莫司药力与血药浓度关系的规律,临床给药方案就会显得更加合理。     

预防肾移植排斥中优于环孢素的新药

环孢素（ＣｓＡ）已使用了近２０年,目前最广泛用于肾移植患者中作为免疫抑制治疗的首选药,但新的研究提示,Ｗｙｅｔｈ－Ａｙｅｒｓｔ公司的西罗莫司（ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ,Ｒａｐａｍｕｎｅ）和滕泽药品工业公司的他克莫司（ｔａｃｒｏｌｉｍｕｓ,Ｐｒｏｇｒａｆ）在这方面的疗效可能优于ＣｓＡ;而且,由于西罗莫司的副作用轻而有可能最终完全替代ＣｓＡ的地位。他克莫司首次在１９８９年起用,目前已普遍销售,近年来用作ＣｓＡ的替代药的频率已有所增加,其优点是减少患者对于甾类药物的需求和抗高血压。Ｏｔｔａｗａ大学的一项对包…     

CellCept可延长肾移植患者的寿命

据一项有44500多例行移植患者的大规模分析显示，使用瑞士Roche公司的免疫抑制药CellCept（mycophenolate mofetil）（Ⅰ）和他克莫司（tacrolimus）（Ⅱ），与不包括（Ⅰ）的联合治疗如西罗莫司（slrolimus）（Ⅲ）与（Ⅱ）的治疗方案比较，肾移植患者的寿命有统计学显著的延长。     

常用免疫抑制剂人血中定量监测方法研究进展

免疫抑制剂在临床上主要用于治疗自身免疫性疾病和预防脏器移植排斥。免疫抑制剂的使用需要进行治疗药物监测,其检测结果通常作为临床医生调整用药剂量的重要依据之一。本文就目前临床常用的免疫抑制剂他克莫司、环孢素、霉酚酸酯、糖皮质激素及新型免疫抑制剂西罗莫司和依维莫司在人血中浓度的检测方法作一综述,以供参考。     

3318张儿科常用免疫抑制剂处方专项点评

目的:了解广州市妇女儿童医疗中心(以下简称"我院")儿科常用免疫抑制剂的临床使用情况,为儿童患者免疫抑制剂的规范使用提供参考.方法:采用回顾性调查方法,随机抽取2019—2020年我院儿科应用他克莫司、环孢素、吗替麦考酚酯及西罗莫司的处方共3318张.根据相关指南、共识等循证证据,对处方中免疫抑制剂的使用情况进行专项点...     

肾脏移植受者常用免疫抑制剂治疗药物监测进展

钙调磷酸酶抑制剂（calcineurin inhibitor,CNI）环孢素（cyclosporin A,CsA）和他克莫司（tacmlimus,Wac）、次黄嘌呤核苷酸脱氢酶（inosine monophosphate dehydmgenase,IMPDH）抑制剂霉酚酸酯（mycophenolate mofetil,MMF）及哺乳类雷帕霉素靶蛋白抑制剂西罗莫司（sirolimus,SRL）是E1前肾移植术后4种常用免疫抑制剂。     

不同给药途径下质子泵抑制药对肾移植患者免疫抑制药血药浓度的影响

摘要：目的:研究不同给药方式给予质子泵抑制药（PPIs）对肾移植术后患者吗替麦考酚酯及他克莫司血药浓度的影响。方法:利用均相酶免疫法检测肾移植患者口服及静脉给予PPIs时,吗替麦考酚酯及他克莫司的血药浓度。分析两种给药方式对吗替麦考酚酯及他克莫司血药浓度的影响。结果:与静脉给予PPIs时相比,口服给予PPIs时霉酚酸（MPA）的谷浓度（C0）平均升高1.36倍,给药后30 min的血浓度(C30)平均升高1.48倍,120 min药时曲线下面积(AUC0-120)平均升高1.17倍,他克莫司谷浓度平均升高1.54倍,差异均有统计学意义（P＜0.05）。MPA给药后120 min的血浓度(C120)平均升高了1.04倍,但差异无统计学意义（P＞0.05）。静脉给予PPIs时他克莫司谷浓度达标率为24.39%,而口服给予时为85.36%,差异有统计学意义（P＜0.01）。结论:临床药师监测血药浓度对肾移植术后患者进行药学监护,吗替麦考酚酯的血药浓度和他克莫司的血药浓度达标率均有明显提高,在临床药物治疗过程中起到了重要作用。     

大环内酯类免疫抑制剂研究进展

大环内酯类免疫抑制剂是一组新的具有大环内酯结构的免疫抑制剂,经体内外研究证明具有明显的免疫抑制作用。其中包括他克莫司、子囊霉素及其衍生物SDZASM981、西罗莫司等,不仅可内服还可外用,故对一些皮肤病如异位性皮炎、银屑病、坏疽性脓皮病及扁平苔癣等均有效,本文综述其作用机制、临床前和临床应用研究进展。