蛋白激酶在阿片受体脱敏中的作用

阿片类镇痛药耐受性在受体水平的变化包括受体下调、内吞和G蛋白脱偶联.在阿片受体的信号转导过程中,蛋白激酶(PKA,PKC,CaMKⅡ,GRK和MAPK)对阿片类镇痛药的耐受性、依赖性及阿片受体与谷氨酸受体之间的相互作用等方面起作用.本文综述了蛋白激酶在阿片受体脱敏中的作用.     

外周阿片受体拮抗剂的研究进展

自Serturner在1803年从阿片中提取得到吗啡以来,阿片类镇痛药在急性或慢性疼痛治疗方面都起着主导性作用。其中,吗啡被WHO推荐为治疗重度癌痛的金标准。研究证实阿片类物质的镇痛作用是通过中枢和外周两种机制,而阿片类镇痛药产生的某些不良反应如便秘、胃肠蠕动缓慢、胃排空延迟及影响肿瘤细胞生长则依赖于外周阿片受体。因此,人们     

阿片类镇痛药对发育期大脑神经毒性作用的研究进展

 阿片类药物是临床常用的镇痛药,主要通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体产生镇痛作用。而对于发育中的大脑,阿片受体和内源性阿片肽在神经元和胶质细胞的增殖、分化及存活中起重要调节作用。围产期孕妇或婴幼儿应用阿片类镇痛药可能会干扰正常的内源性阿片通路,影响神经细胞的发育。目前,国内外对于阿片类镇痛药的神经毒性作用仍有争议,本文综述了近年来阿片类镇痛药对发育期大脑神经毒性作用的研究进展。     

地佐辛联合舒芬太尼用于全身麻醉术后自控静脉镇痛临床研究

舒芬太尼是一种强效阿片类镇痛药,已被广泛用于患者自控静脉镇痛中,但由于个体差异,部分患者镇痛效果较差,如增加剂量其不良反应明显增加.地佐辛是国内近几年投入市场的镇痛药,镇痛作用显著,不良反应少.     

μ阿片受体的研究进展

临床上常用的吗啡等阿片类镇痛药具有严重的耐受性和成瘾性,深入研究阿片受体的结构特征和作用机制,对于开发新型的镇痛药物具有重要意义.人类对阿片受体的研究已有20多年的历史.1992年以来,已成功克隆出μ、δ、κ三种阿片受体,本文就μ阿片受体的结构、功能及其镇痛机制做一综述.     

非阿片类镇痛药的围术期应用进展

阿片类药物被广泛地应用于手术患者围术期镇痛,但其不良反应明显,且大剂量阿片类药物可能引起急性耐受和痛觉过敏,最终导致更严重的疼痛反应。因此,各种非阿片类药物和新技术逐渐被研发和应用于临床,目的是改善患者疼痛和减少阿片类药物的使用,降低阿片相关的不良反应。该文就几种主要非阿片类镇痛药围术期镇痛的应用进展做一综述,以期对患者围术期疼痛进行精确管理,避免过度使用镇痛药物。     

护理干预对阿片类镇痛药引起不良反应的女性患者的影响

目的:探讨护理干预对术后应用阿片类镇痛药的不良反应对女性患者的影响.方法:将116例普外科女性患者分两组,观察组对进行护理干预,对照组常规护理.结果:观察组不良反应10例(P＜0.01),对照组38例(P＞0.05).结论:护理干预对减轻术后应用镇痛药的女性患者产生不良反应有较大影响,可减少不良反应的发生率,效果满意.     

舒芬太尼抑制细胞凋亡的研究进展

<正>舒芬太尼是临床中常用的阿片类镇痛药物,一种特异性μ阿片受体激动剂,具有镇痛作用强,长效不良反应少的特点,常用于心血管麻醉。细胞凋亡是细胞程序性死亡的一种形态学特征。最近几年,人们开始关注的是舒芬太尼抑制组织细胞凋亡,从而达到对器官的保护作用。本研究就舒芬太尼抑制多个器官的细胞凋亡的研究作一综述。1舒芬太尼的药理作用舒芬太尼是一种人工合成的强效阿片类镇痛药物,是芬太尼N-4噻吩基衍生物,具有镇痛强度大,较易透过细胞膜和     

无副作用化合物CYM51010或可成为吗啡等止痛药的替代品

西奈山医学院Lakshmi Devi博士带领的团队宣称他们发现一种针对两种不同类型的阿片类受体药物,该药物或有效替代吗啡或其他阿片类镇痛药物,且不会产生副作用或药物依赖。该发现发表在七月份的PNAS杂志上。     

盐酸曲马多缓释片致尿失禁一例

曲马多是一种临床常用的阿片受体弱激动剂,也是一种合成的非阿片类镇痛药,其成分为胺苯环醇,主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体,具有镇痛作用较强,药效持续时间长,药物依赖性低等特点。其亲和力弱而且可逆,临床上主要用于中度至重度疼痛,包括癌症疼痛,术后疼痛的治疗。随着临床上的广泛应用,其不良反应逐渐被医务人员所关注。     

我院2006至2008年麻醉性镇痛药利用分析

麻醉药是通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，而产生镇痛作用，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。因其镇痛作用与激动阿片受体有关，且易产生药物依赖性或成瘾性，易导致药物滥用及停药戒断症状，故称阿片类镇痛药或麻醉性镇痛药、成瘾性镇痛药。是医疗实践中不可缺少的一类特殊药品，在改善患者生命质量应用中占有极其重要的地位，合理应用麻醉性镇痛药非常必要。     

阿片和非阿片镇痛药在慢性疼痛中的药理作用

慢性疼痛是一种混合的病理生理学机制,是自发和诱发疼痛的复杂状态,对镇痛药的反应差别很大.尽管没有系统的实验依据,但阿片类镇痛药始终是治疗严重慢性疼痛的首选药物.环氧合酶抑制剂是治疗中的首选辅助药物,对急性疼痛几乎无效的抗抑郁药、抗癫痫药和静注局麻药,在一些慢性疼痛病例中显示出明显的长期疗效.NMDA受体拮抗剂盐酸氯胺酮和α2受体激动剂可乐定对急性和慢性疼痛都有效,并可减少阿片类药物的用量,但常伴有严重的副作用.辣椒素等局部用药和阿片类等鞘内给药对某些病人也有效.模拟人类慢性疼痛状态建立了一些实验动物模型,但至今这些模型的药理学特点还没有很好地确定.     

雷米芬太尼和芬太尼用于老年患者全身静脉麻醉的临床分析

国产雷米芬太尼是一种新型的阿片类ì受体激动药,属于新一代的全麻镇痛药,面市以来临床应用已逐渐广泛,笔者选择30例雷米芬太尼和芬太尼用于老年患者以比较两药的全身静脉麻醉诱导、维持及苏醒的效果,现报道如下.     

盐酸氢吗啡酮的临床应用进展

盐酸氢吗啡酮（hydromorphone）又名二氢吗啡酮,是吗啡的衍生物,为部分合成阿片类镇痛药,主要作用于中枢神经系统μ-阿片类受体产生镇痛作用,它克服了吗啡部分缺点,减少了呕吐等副作用,同时镇痛作用是吗啡的8～10倍。氢吗啡酮于1921年在德国合成,在临床使用已有80余年,是欧美国家临床上使用较多的镇痛药品。现就该药的药理性质及在镇痛方面的应用进行综述,以期为临床提供更好的参考。     

阿片类镇痛药用于癌痛的再认识

阿片类镇痛药治疗癌痛疗效显著,毒性小,是世界卫生组织大力提倡的。由于过去对使用阿片类镇痛药认识不足、态度保守,使得包括医生、患者本人及家属在内的人们对大剂量使用阿片类镇痛药有顾虑,而常常用药不足[1]。现大量资料及我院经多年实践证实,只要更新观念、正确认识、合理使用,阿片类镇痛药长期大量用于癌痛患者是安全有效的。     

高乌甲素用于术后硬膜外镇痛的临床观察

临床上常采用低浓度局麻药加小剂量阿片类镇痛药用于术后硬膜外镇痛，其效果确切，但常会出现阿片类药物的不良反应．如恶心呕吐、皮肤瘙痒、多汗、呼吸抑制、尿潴留等。我院于2005年1月-2005年6月将高乌甲素应用于术后硬膜外镇痛，现将其镇痛效果及不良反应的发生情况报告如下。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮为合成的阿片受体拮抗剂，主要用于阿片类及其他镇痛药的急性中毒各种原因所致的休克。近年来，临床应用于非阿片类药物中毒（乙醇、安定等）、各种眩晕、脑卒中、脊髓损伤、心肺脑复苏等均有较好的疗效。现将部分报道总结如下。     

酒石酸布托啡诺应用于术后静脉镇痛的临床效果观察

患者自控静脉镇痛法（ PCIA）因其安全有效,在临床上得到广泛应用。目前,阿片类镇痛药芬太尼是患者术后静脉镇痛常用药物,酒石酸布托啡诺（通用名诺扬）是混合型阿片受体激动拮抗镇痛药,本研究比较酒石酸布托啡诺与芬太尼用于择期手术术后静脉镇痛的临床效应。     

阿片受体最新研究进展

作为一类经典镇痛药物,阿片类药物广受医学界关注。除了疼痛调制和成瘾,阿片受体还广泛参与各种生理以及病理活动。阿片受体是体内最错综复杂的神经递质系统。3种不同的阿片受体通过在大脑及其他器官的交叉分布调节着阿片类药物的功能作用。由于目前阿片受体在大脑内的功能尚未清楚,以至于阿片类药物更为广泛的临床应用受限。随着人类对阿片受体亚型及晶体结构的发现及了解,阿片类药物的使用范围将会更广泛,应用效果将会更精准。     

瑞芬太尼临床药代动力学及不良反应的研究进展

自1939年首次合成阿片类镇痛药哌替啶以来,人们一直致力于开发新的阿片类镇痛药.主要以:(1)强效镇痛作用;(2)作用时间短;(3)降低呼吸抑制、恶心、呕吐等不良反应的开发为目标.先后于1960年合成芬太尼,1974年、1976年分别合成舒芬太尼和阿芬太尼,但它们主要是经肝脏代谢,半衰期和时量半衰期均较长,不利于患者的早期恢复.盐酸瑞芬太尼 (remifentanil hydrochloride)是由G1axo～Wellcome公司研制的一种新型的超短时效的麻醉性镇痛药.化学名为3-[甲氧羰基]-4-(N-苯基丙酰胺基)-1-哌啶]丙酸甲酯盐酸盐(3-[4-(methoxycarbonyl)-4-(N-phenylpropanamido)piperidin-l-y1],于1996年8月首次在德国上市,其半衰期极短,持续静滴不产生蓄积作用,不良反应小,为一较理想的高效、速效、短效的麻醉性镇痛药[1].……