不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

 目的 研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法 采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果 应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高 ,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.     

不同促渗剂对氯诺昔康体外经皮吸收的影响

目的 考察氮酮、月桂醇、油酸等几种常用促渗剂在不同浓度和联合使用对氯诺昔康体外经皮渗透的影响.方法 用改良的Franz扩散池作为离体透皮试验装置,用pH8的磷酸盐缓冲液作为接收液,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,观察不同促渗剂对氯诺昔康经皮吸收的促进作用.结果 油溶性促渗剂促渗效果要好于水溶性...     

竹红菌素B的两种剂型对小鼠S180肉瘤的光动力作用观察

目的观察竹红菌素B（HB）微乳剂型和脂质体剂型对荷瘤小鼠的光动力效应,并比较两者作用是否相同。方法昆明小鼠双侧胸皮下接种S180肉瘤腹水瘤液制成肿瘤模型。实验分为6组,每组6只小鼠。对照组（不作PDT处理）;HMME组（10 mg／kg,给药1 h后照光）;脂质体-1组（给药1 h后照光）和脂质体-6组（给药6 h后照光）;脂肪乳-1组（给药1 h后照光）和脂肪乳-6组（给药6 h后照光）,后4组HB剂量皆为1．5 mg／kg,尾静脉给药。激光波长532 nm,功率密度为100 mW／cm^2,能量密度100 J／cm^2。测量治疗前后瘤体大小,7 d后取材进行病理组织学检查。结果：PDT治疗后,肿瘤体积无缩小。HMME组肿瘤表面坏死轻,镜下皮肤和肿瘤浅层出现坏死,坏死灶周围有大量炎性细胞。两种HB剂型1 h组全部出现较重的肿瘤坏死,呈黑色,范围较肿瘤小。镜下皮肤及肿瘤的坏死,坏死灶周围有大量炎性细胞浸润,部分炎性细胞侵入未受破坏的肿瘤组织。两种HB剂型6 h组8只小鼠中有6只肿瘤表面无坏死,镜下在正常皮肤下、肿瘤深部有明显的坏死,呈椭圆形,坏死灶周围及皮下有大量炎性细胞浸润,并侵入未受破坏的肿瘤组织。结论HB的微乳和脂质体剂型都有一定的光动力效应,作用相近,HB是一种有开发潜力的光敏剂。     

脂质体药物的应用

脂质体 (或称类脂小球 )是一种类似微型胶囊的剂型 ,是以磷脂与胆固醇作为骨架物质 ,将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。目前主要用作抗癌药物、酶制剂及不耐酸抗生素类药物的载体。1　抗肿瘤药物脂质体作为抗肿瘤药物载体具有能增加与肿瘤细胞的亲和力 ,克服耐药性 ,增加药物对肿瘤细胞的摄取量 ,降低用药剂量 ,提高疗效 ,降低毒副作用的特点。由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰胺酶 ,因此如将抗癌药物包制成脂质体 ,不仅由于酶解使药物容易释出 ,而且亦可促使药物在肿瘤细胞部位特异地蓄积。…     

不同途径肝内微囊移植对肝功能及肝血流影响的对比研究

目的 探求经门静脉及肝动脉途径肝内移植微囊对肝功能及门脉血流的影响.方法 将海藻酸钠在无菌条件下制作成为直径50～500μm的微囊.将健康雄性犬20只随机分为V组和A组,V组为经门静脉移植组,再分为V1、V2组,A组为经肝动脉移植组,再分为A1、A2组;每组动物5只;V1、V2、A1、A2组分别移植微囊16 000个/...     

质膜微区对土拉弗朗西斯菌LVS感染鼠巨噬细胞的影响

目的 评估士拉弗朗西斯菌LNS入侵鼠巨噬细胞过程巾质膜微区的作用.方法 用电穿孔法将穿梭质粒pFNLTP6gro-gfp导人土拉弗朗西斯菌LVS.细胞膜用FM4-64染色,结合单抗的微囊蛋白-1用键合了Alexa 594荧光素的羊抗鼠二抗显色.用Z轴电动聚焦的荧光显微镜分析土拉弗朗西斯菌LNS感染.用甲基-β-环式糊精干扰富含脂质的胞膜损耗胆固醇,以评估质膜微区的损伤埘弗朗西斯菌入侵的影响.菲律平Ⅲ用以榆测胆固醇损耗的效果.结果 土拉弗朗西斯菌疫苗株可以诱导膜结构域伸出伪足将细菌吸收进入巨噬细胞.质膜微区相关成分微囊蛋白-1与含有弗朗西斯菌的囊泡一同进入宿主.弗朗西斯菌入侵巨噬细胞需要胆崮醇丰富的膜结构域.结论 胆固醇丰富的质膜微区和微囊蛋白-1在弗朗西斯菌早期进入巨噬细胞期间发挥重要作用.     

pH敏感脂质体作为基因载体的研究进展

pH敏感脂质体作为基因载体具有较高的转染效率、低细胞毒性、在体环境中稳定存在等优点，是一种良好的基因载体，近来受到广泛关注。本文概述了pH敏感脂质体介导的药物转运过程及其分类，着重介绍pH敏感脂质体作为基因载体的研究进展。     

不同粒径脂质体包裹顺磁性对比剂的体外R1弛豫率及MR增强成像研究

目的 通过制备不同粒径脂质体包裹顺磁性Gd-DTPA,观察其理化特性及对大鼠肝脏的强化作用.材料与方法 采用薄膜蒸发法制备不同粒径脂质体包裹顺磁性Gd-DTPA,观察其理化特性.动物实验选择雄性健康SD大鼠18只(平均分为3组),静脉注射不同粒径的顺磁性对比剂脂质体,于注射对比剂前、15 min后对实验动物进行MRI.测定增强扫描前后肝脏、背景组织的信号强度,计算强化率、对比噪声比(CNR).结果 制备出粒径分别为400 nm、200 nm、78 nm以下的顺磁性脂质体,其平均R1弛豫率分别为0.64、1.05、1.60 min-1·s-1,随着脂质体粒径减小,其包封率下降,体外R1弛豫率增高.静脉注射3种粒径的顺磁性脂质体后,肝脏的强化存在差异,表现为400 nm粒径的脂质体对肝脏的强化作用高于其他2种粒径脂质体,测量肝脏的强化率和CNR较200 nm、78nm脂质体差异有显著统计学意义(P<0.001).结论 脂质体包裹Gd-DTPA对肝脏具有强化作用,粒径大小对其弛豫率和强化作用有影响.     

药物微囊对原发性肝癌肝动脉栓塞的实验及临床观察

本文选用3种抗癌药物(阿霉素、丝裂霉素、氟脲嘧啶)将其包裹于含钡乙基纤维素微囊中,经肝动脉注入后一方面阻断肿瘤的血供,另一方面释放出化疗药物,发挥靶向抗癌作用,降低全身毒副反应。实验犬灌注微囊前后的肝动脉造影表明,术后肝动脉分支减少,呈枯枝状。对20例原发性肝癌进行了61次肝动脉化疗及栓塞。10例用多“弹头”微囊栓塞治疗,10例作化疗药物灌注,微囊栓塞治疗明显优于单纯灌注法。     

不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收影响

目的探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。结果肌醇烟酸酯在0.5~25.0μg/ml与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=7 260.4C+1 214.9(r=0.999 1);精密度良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.86%;5 h内稳定性良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.26%;平均加样回收率为96.94%,肌醇烟酸酯峰面积为2.98%。对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的促透作用强弱顺序依次为含3%氮酮的乳膏>含3%IPM的乳膏>含3%NMP的乳膏>未加促透剂的乳膏;不同用量氮酮的促透作用强弱顺序依次为3%氮酮>5%氮酮>1%氮酮。结论 3%氮酮对肌醇烟酸酯经皮吸收具有明显的促进作用,为肝素钠肌醇烟酸酯乳膏的处方的设计及新药的开发提供了依据。     

布洛芬凝胶剂的制备及体外透皮特性的研究

 目的 研究不同浓度的基质对凝胶剂中布洛芬体外经皮渗透的影响.方法 采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量.考察不同浓度凝胶基质中布洛芬在0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、24、48、72 h时的累积透过量.结果 0.5%和1%卡波姆的布洛芬凝胶剂的外观较好.且随着基质浓度的降低,凝胶剂中布洛芬的累积透过量显著增加.结论 选用1%卡波姆作为布洛芬凝胶剂的基质最好.     

Effect of time period after boric acid injection on 10B absorption in different regions of adult male rat's brain

Distribution of (10)B in different regions of rat normal brain was studied. Two groups were chosen as control and trial. Trial group received 2 ml of neutral boron compound. 2, 4 and 6 h after the injection brain removed, coronal sections of forebrain, midbrain and hindbrain were sandwiched between two pieces of polycarbonate. Autoradiography plots of (10)B distribution showed significant differences in three regions with the highest (10)B concentration in the forebrain during 4 h after injection.     

氮酮用量对马尼地平乳膏离体透皮吸收影响的研究

目的研究经皮吸收促进剂氮酮用量对马尼地平乳膏体外经皮渗透作用的影响,并拟定氮酮的最佳用量。方法分别取含0%、1%、3%、5%氨酮的马尼地平乳膏各约1 g,以1%十二烷基磺酸钠溶液为接受液,小鼠离体皮肤为屏障,采用Franz扩散池进行体外渗透实验,HPLC法测定接受液中马尼地平的含量。结果 24 h内,不同浓度的氮酮对马尼地平乳膏透皮吸收均有一定的促进作用,其促渗作用大小顺序为：3%氮酮〉5%氮酮〉1%氮酮。结论氮酮对马尼地平乳膏的透皮吸收具有一定的促渗作用,但促渗作用不因氮酮的浓度增高而增高,其最佳浓度是3%。     

不同浓度甲基纤维素凝胶基质中布洛芬经皮释药特性研究

 目的 研究不同浓度的甲基纤维素对凝胶剂中布洛芬经皮渗透特性的影响.方法 采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量.考察不同用量凝胶基质中布洛芬在0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、24、48、72 h时的累积透过量,采用滞留时间法评价不同浓度的甲基纤维素水凝胶的经皮释药特性.结果 2.5%和5%甲基纤维素的布洛芬凝胶剂外观较好.且随着基质浓度的降低,凝胶剂中布洛芬的累积透过量显著增加.5%甲基纤维素的布洛芬凝胶剂的稳态流量(Jss)为3854.4 μg/( cm2·h),滞留时间(Tlag)为1.2549 h,表观扩散系数(Dapp)达到44.9657,和皮肤/供体相分配系数(Kapp)为0.0394.结论 选用5%甲基纤维素作为布洛芬凝胶剂的基质较好.     

Percutaneous embolectomy: in vitro investigations of the self-expanding tulip sheath.

A self-expanding sheath with a tulip-shaped distal end was designed for performance of percutaneous embolectomy. Its ability to retrieve clots was tested in an in vitro flow model; results were compared with those obtained with a conventional 10-F sheath. Simulated embolectomy of clots weighing 0.1-1.5 g was performed with a 0.75-mL Fogarty balloon on a 4-F catheter. The clot material that embolized distally during the procedure was sampled and quantified. No effective embolectomy was performed via a conventional sheath. With the tulip sheath, however, complete clot removal was achieved unless the clot size exceeded the tulip volume. On the basis of results of in vitro testing, the tulip design is promising for use in several applications during percutaneous interventions.     

猪不同部位皮肤与人体皮肤对药物渗透性的比较

以苯甲酸、水杨酸、甲硝唑为模型药物,对猪耳和猪腹部皮肤进行体外药物渗透实验,在相同条件下与正常人体皮肤进行了渗透性差别的比较研究。结果表明:猪耳和猪腹部皮肤与人体皮肤对药物渗透性具有相似性,特别是猪耳皮肤对药物体外透皮实验是个有价值的动物模型。