从乌头花营中分得一新的生物碱8-O-肉桂酰尼奥灵及其毒性和镇痛活性

对乌头属Aconitum植物地上部分如花、花蕾、茎和叶的研究鲜有报道。作者从乌头A carmichaeli Debx.新鲜花蕾中分离出一新的生物碱8-O-肉桂酰尼奥灵(1,仅存在于花蕾中),并对其急性毒性和镇痛作用进行了测试。     

320从乌头花蕾中分得一新的生物碱8-O-肉桂酰尼奥灵及其毒性和镇痛活性

对乌头属Aconitum植物地上部分如花、花蕾、茎和叶的研究鲜有报道.作者从乌头A.carmichaeli Debx.新鲜花蕾中分离出一新的生物碱8-O-肉桂酰尼奥灵(1,仅存在于花蕾中),并对其急性毒性和镇痛作用进行了测试.     

采用LC-ESI-MS法分析血清和尿液中的乌头生物碱

乌头生物碱(包括乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、辽乌头碱)是乌头致毒的主要成分。本试验以简便快速的电喷雾电离液质联用(LC-ESI-MS)技术,对人血清和尿液中乌头生物碱进行分析。材料与方法:①市售乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、辽乌头碱、甲基牛扁碱为标准品。②LC条件:采用XTerr     

乌头碱对KBv200细胞PgP蛋白表达影响的研究

乌头碱是温阳散寒代表中药附子、乌头的主要成分之一。现代研究表明，乌头碱具有抑制肿瘤与抗肿瘤转移、缓解癌性疼痛、增强巨噬细胞的吞噬等作用。研究中发现。乌头碱能够增加长春新碱对KBv200细胞敏感性，推测机制与乌头碱能够抗耐药有关。KBV200细胞株具有Pgp蛋白高表达的生物学特征。为进一步证实乌头碱逆转肿瘤多药耐药效应，     

基于UPLC-MS/MS探讨“建昌帮”阴附片、阳附片、淡附片炮制过程化学成分差异研究

该文比较建昌帮阴附片、阳附片、淡附片3种附子炮制品在炮制过程中化学成分的变化，从成分角度为炮制减毒增效作用机制提供科学依据。分别对3种附片的炮制过程进行过程性取样，得到生附片、阴附片清水漂制(阴漂制)、阴附片姜汁润(阴姜润)、阴附片蒸制(阴蒸制、阴附片)、阳附片清水漂制(阳漂制)、阳附片砂炒(阳砂炒、阳附片)、淡附片清水漂制(淡漂制)、淡附片米泔水漂制(淡米泔水漂)、淡附片烤制(淡烤制、淡附片)样品，经UPLC-MS/MS检测提取液中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头碱、乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱、去甲猪毛菜碱、附子灵、去甲乌药碱的含量，再针对11组样品进行含量分析及聚类热图分析。3种饮片炮制过程中，漂制可大幅度降低附子中12种生物碱的含量；蒸制、炒制和烤制可显著降低双酯型生物碱(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱)含量，显著提高单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱)、胺醇型生物碱(乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱)的含量。阴附片在炮制过程中，双酯型生物碱持续降低，单酯型生物碱、胺醇型生物碱呈现先降低后上升；阴附片、阳附...     

四逆汤煎煮过程中乌头类生物碱的溶出和水解平衡

目的 研究四逆汤中乌头类生物碱的溶出平衡和水解平衡。方法 利用电喷雾质谱分析，比较了制附子、四逆汤、四逆汤药渣和含有3种双酯型生物碱的混合对照品体系中的乌头碱类二萜生物碱。结果 在煎煮过程中双酯型生物碱溶解并发生水解反应，而脂类生物碱则难溶于水。乌头碱、中乌头碱、次乌头碱水溶性相近，但是次乌头碱在水中的热稳定性更高，C19二萜骨架上C3取代基(—OH或—H)的变化影响生物碱的稳定性。结论四逆汤中的乌头碱类生物碱的种类及含量由其溶解性和化学稳定性共同决定。     

川乌加压炮制对乌头类生物碱含量的影响研究

目的：研究采用加压蒸汽对川乌药材进行炮制的方法。方法：采用不同的蒸汽压力和蒸制时间处理药材，然后测定药材中中乌头碱，乌头碱，次乌头碱的含量变化。结果：随着蒸汽压力的增大和蒸制时间的延长、川乌中三种主要的乌头类生物碱含量逐渐降低，在0.1Mpa蒸汽压力下蒸制30分钟或60分钟，乌头碱含量与按药典方法常压下蒸8h的含量接近，结论：本法可能作为川乌新的减毒增效的炮制方法，但加压炮制后的药材，药效有无变化，还需做进一步药理实验证实。     

郭志红擅用附子经验

附子为毛莨科多年生草本植物乌头的子根加工品，其子根为乌头，主产于四川、陕西、云南，其味辛、甘，性大热，有毒，通行十二经，主入心、脾、肾经。现代药理研究表明，附子主要化学成分是多种生物碱，其中以乌头碱、次乌头碱、中乌头碱为主。川、滇产主要含次乌头碱、内脂生物碱，有强毒性，不易溶于水，受热可分解，加热水解后可变为乌头原碱，毒性只有原来的二千分之一，故加热、加水可解其毒。     

乌头配伍甘草对其水煎液中乌头碱溶出率的影响

对乌头和乌头配伍甘草的水煎液进行定性、定量分析。其结果表明,乌头配伍甘草同煎较乌头单煎对比,其乌头碱的溶出率降低22%。从而初步说明了甘草解乌头毒可能是由于降低乌头中乌头碱的溶出率而致。     

附子单煎以及与浙贝母合煎后乌头碱、次乌头碱、新乌头碱等有毒成分的含量变化研究

目的：应用反向高效液相色谱法（RP-HPLC）测定附子中有毒成分乌头碱、次乌头碱、新乌头碱的色谱方法，比较附子单煎、附子与浙贝母合煎后有毒成分的变化趋势，从而从化学成分变化角度证明中医理论——十八反的科学内涵；方法：试验用二氯甲烷（CH2CL2）和三氯甲烷（CHCL3）分别对采用同一煎煮条件得到的单煎、合煎物进行萃取处理，并根据《中华人民共和国药典）2000年版一部附录VID高效液相色谱法中规定对该样品进行HPIC测定；结果：发现在相同处理条件下，附子与浙贝母合煎样品中的有毒成分乌头碱、次乌头碱、新乌头碱的含量高于附子单煎样品；在此测定条件下可以有效的分离上述3种成分。且测定成分附近没有干扰峰；结论：经过与浙贝母合并煎煮后，有毒成分乌头碱、次乌头以及新乌头碱的含量显著提高，从化学成分变化的角度证明中药配伍理论——“十八反”具有科学内涵。     

四川江油生附子强心成分的研究

目的 研究生附子Aconitum carmichaeli Debx．强心作用的有效成分。方法 用水提取，色谱分离纯化，通过各种光谱分析鉴定结构。结果 从水溶性部分分得强心作用成分——附子苷，从乙醚提取物中分离鉴定了6种已知的二萜生物碱：乌头碱、中乌头碱、尿嘧啶、苯甲酰中乌头原碱、附子灵和次乌头碱。结论 附子苷为一新化合物，具有明显的强心作用。     

再议乌头类药物中毒的原因及防范

针对乌头类药物的毒性长期以来对中医临床用药的安全和疗效产生的严重影响，从主观和客观因素方面分析在使用乌头类药物过程中由于炮制不当、煎煮不足和定量不严而造成中毒事故发生这几个主要问题，提出除了应在主观上不断强化用药的安全意识外，更应在客观上通过加强用药管理以及对现行乌头类饮片生产方式和内容加以改进等办法为安全用药创造良好条件，进而有效达到防患于未然的目的，促进乌头类药物应用、研究和发展     

附子中3种双酯型生物碱在体外血浆中的水解规律研究

目的:建立体外血浆温孵法测定乌头碱、中乌头碱和次乌头碱水解规律的方法。方法:空白兔血浆加入不同浓度的3种生物碱混合对照品溶液,通过对温孵不同时间血浆样品的预处理(沉淀蛋白、除杂)、分离和检测等过程实现复杂生物样品中待测成分的分离分析。结果:乌头碱、中乌头碱和次乌头碱浓度在血浆中均随温孵时间的延长逐渐降低,水解速率中乌头碱>乌头碱>次乌头碱,与附子饮片在炮制过程中3种双酯型生物碱的水解规律一致。结论:所建立的体外水解方法简单、稳定、可控,对上述3种成分的体内药动学研究具有一定的参考意义。     

伏毛铁棒锤地上部分生物碱成分研究

首次从优毛铁棒锤Aconilumflavum地上部分（花、茎、叶）中分离出4个生物碱结晶。经鉴定晶Ⅰ为脱氧乌头碱（deoxyaconitine），晶Ⅱ为3-乙酰乌头碱（3－acetylaconitine），晶Ⅲ为乌头碱（aconitine），晶Ⅳ待鉴定。乌头碱的收率为0．12％（块根中乌头碱收率为0．20％），薄层层析鉴定地上部分与块根的生物碱基本一致，为开发3-乙酰乌头碱寻找了新的资源。     

不同干燥方法对附子提取物中双酯型生物碱的影响

目的:了解不同干燥方法对附子提取物中双酯型生物碱的影响,确定适宜的干燥方法。方法:采用高效液相色谱方法,对冷冻干燥、烘箱干燥、真空干燥和喷雾干燥等不同干燥方法所得附子提取物中的中乌头碱、乌头碱和次乌头碱等3种双酯型生物碱的含量进行测定。结果:不同干燥方法所得附子提取物中的中乌头碱、乌头碱和次乌头碱的损失率为:冷冻干燥分别为7.14%、5.71%、5.41%;烘干分别为56.43%、31.43%、32.43%;真空干燥分别为29.29%、34.29%、10.81%;喷雾干燥分别为14.29%、11.43%、8.11%。结论:喷雾干燥对附子提取物中的中乌头碱、乌头碱和次乌头碱3种双酯型生物碱的影响较小,可低成本地进行工业化生产,是附子合适的干燥方法。     

高效液相色谱法测定草乌药材中有效成分的含量

目的：建立HPLC法同时测定草乌药材中3例酯型生物碱－新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量。方法：固定相为C18ODS柱；流动相为甲醇－0．1％三乙胺（80：20），检测波长为230nm，结果：此方法能使样品中3种乌头生物碱得到良好的分离且线性关系良好，样品平均回收率为新乌头碱97．35％，RSD＝1．13％，乌头碱98．72％，RSD＝2．25％，次乌头碱98．27％，RSD＝1．26％，结论：本法简便、快速，结果准确。     

那如三味丸各药味对草乌药效组分影响的电喷雾质谱研究

目的：以那如三味丸为研究对象，考察荜茇、诃子对草乌药效组分的影响规律。方法：利用电喷雾质谱技术分别对那如三味丸，草乌加诃子、荜茇共煎液进行系统考察。结果：乌头碱加诃子共煎液中乌头碱含量高；草乌加诃子共煎液中乌头碱含量较低；荜茇对草乌生物碱的影响不明显。结论：诃子对制草乌起减毒作用，其减毒机制主要是抑制了制草乌中乌头碱的溶出。     

LC-MS/MS测定16种市售中药制剂中8种乌头类生物碱的含量

目的采用LC-MS/MS方法测定16种含乌头属中药制剂中8种乌头类生物碱含量。方法以90%甲醇-水(水相含0.1%甲酸和2.5 mmol/L醋酸铵水溶液)为流动相,Agilent Zorbax SB-C18色谱柱分离,采用ESI(+),MRM监测方法,对16种市售含乌头属中药制剂中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱,乌头碱、次乌头碱、新乌头碱,新乌头原碱、乌头原碱进行含量测定。结果上述8种生物碱的线性关系良好,精密度、重复性良好,加样回收率为95.3%~102.3%,不同含乌头属中药制剂中8种生物碱成分的含量差别较大。结论该方法快速、灵敏,可靠,可应用于对乌头属中药制剂的质量控制。     

乌头及其炮制品中粗多糖药理作用的研究

本文对比研究了生乌头、煮乌头和加压蒸乌头中粗多糖对小鼠血糖水平和常压耐缺氧能力的影响。结果表明,乌头炮制过程中加压蒸对其多糖上述药理作用无甚影响,而浸煮则使其作用减弱。     

HPLC法测定舒痹宁颗粒中次乌头碱、新乌头碱的含量

目的建立舒痹宁颗粒中次乌头碱及新乌头碱的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法。色谱条件：色谱柱：Akasil C18（4．6mm×250mm，5μm）；以甲醇-0．1％三乙胺（70：30）为流动相，流速1．0mL·min^-1；检测波长：230nm。柱温：30℃。结果该法可用于测定舒痹宁颗粒中次乌头碱、新乌头碱的含量。乌头碱、次乌头碱、新乌头碱在0．22～4．4μg、0．126～2．520μg、0．152～3．04μg范围内成良好线性关系，平均回收率次乌头碱为101．12％；新乌头碱为99．68％。结论该测定方法简便可行、重复性好，可用于本制剂中有效成分次乌头碱、新乌头碱的含量测定。