金樱根中1个新的乌苏烷型三萜皂苷

目的 研究蔷薇科植物金樱子Rosa laevigata根的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱、重结晶及半制备液相分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并运用MTT法对所分离化合物对人宫颈癌HeLa、人胃腺癌BGC823、人结肠癌HCT-116及人肝癌HepG-2细胞的细胞...     

9,19—环羊毛脂烷型三萜化合物的资源及生理活性

本文综述了9,19-环羊毛脂烷型三萜化合物(cycloartane triterpenoids)在植物界的分布及其生理活性的研究概况。     

乌苏烷型降三萜类化合物研究进展

乌苏烷型降三萜是在乌苏烷三萜碳骨架上减少1个或几个甲基,按其缺少甲基的位置可分为23-降、24-降、28-降、29-降、30-降、2-降、3-降和3,24-降8种类型。其药理活性包括抗癌、抗炎、抗菌和抑制酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(ACAT)等。结合国内外有关乌苏烷型降三萜类化合物的文献,对乌苏烷型降三萜类化合物的植物分布、化学结构特征及药理活性3方面进行综述,为此类化合物的进一步研究提供参考依据。     

海南假韶子叶子中脂溶性木栓烷型三萜化合物

目的 研究海南假韶子叶子中脂溶性浸膏的木栓烷型三萜类化合物.方法 采用反复常压硅胶柱色谱技术与重结晶技术,对海南假韶叶子中石油醚提取浸膏进行分离纯化,得到4种化合物.并采用现代波谱法结合理化分析对提纯的单体化合物进行结构鉴定.结果 分离得到的单体化合物分别为:①粉蕊黄杨酮醇,②海棠果醇,③海棠果醛和④表木栓醇.结论 该脂溶性提取浸膏主要为木栓烷型三萜化合物.     

赣南猕猴桃根中乌苏烷三萜化合物A诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡及机制初步研究

目的探讨从赣南猕猴桃根中提取分离得到的乌苏烷三萜化合物A(Compound A)对人宫颈癌HeLa细胞株细胞凋亡及其相关机制。方法 4',6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)进行核染色观察细胞凋亡形态学变化,Apo-ONEβHomogeneous均质蛋白酶-3/7检测试剂盒用于测量Caspase-3/7活性,通过测定宫颈癌细胞核提取物NF-κB p65与DNA结合活性来衡量NF-κB的激活水平。结果 DAPI荧光染色发现,化合物A作用24h后,细胞核浓缩染色质凝聚,凋亡小体出现;化合物A以剂量依赖的方式显著增加了Caspase-3/7的活性;化合物A对NF-κB的p65亚基的活化就有显著地抑制作用,并且呈一定程度的剂量依赖性。结论化合物A可明显诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡,并呈浓度依赖性,其作用机制与其激活Caspase-3/7、抑制NF-κB活化有关。     

蛴螬石油醚提取物对人宫颈癌HeLa细胞增殖和凋亡的影响

目的研究蛴螬石油醚提取物对人宫颈癌HeLa细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其作用机制。方法MTT法检测蛴螬石油醚提取物对体外培养的HeLa细胞株增殖抑制作用及细胞毒活性;末端脱氧核苷酸转移酶(TdT)介导的脱氧核苷酸缺口末端标记(TdT-mediateddUTPnickendlabeling,TUNEL)法检测细胞凋亡;通过免疫细胞化学S-P法测定凋亡相关基因产物Bcl-2、Bax蛋白与凋亡相关蛋白caspase-8和caspase-3的表达情况。结果蛴螬石油醚提取物对HeLa细胞的增殖抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性(P<0.01)。蛴螬石油醚提取物作用细胞后凋亡细胞数目随时间延长而增多;凋亡指数与药物处理呈时间依赖性和剂量依赖性。蛴螬石油醚提取物作用后Bcl-2蛋白表达均下降,Bax、caspase-8和caspase-3表达上升,4种蛋白表达各组间比较均差异显著(P<0.01)。结论蛴螬石油醚提取物对HeLa细胞具有抑制增殖及诱导凋亡作用。蛴螬石油醚提取物对HeLa细胞抑制增殖作用(50μg/mL作用48h之前)主要以诱导凋亡为主。蛴螬石油醚提取物诱导凋亡作用可能与下调Bcl-2表达,上调Bax、caspase-8和caspase-3表达有关。     

乌苏烷型三萜类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系研究进展

通过查阅整理乌苏烷型三萜类化合物的研究文献,综述了国内外有关乌苏烷类化合物抗肿瘤活性及其构效关系研究的进展,为其进一步的开发利用提供依据和参考。     

树舌中新的羊毛甾烷型三萜化合物[英]／Shim H S…∥J Nat Prod．

作者将树舌Ganoderma applanatum(Leyss．ex Fr．)子实体磨碎后用甲醇回流提取，提取物悬浮于水，依次用正己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇分配提取。将二氯甲烷部位进行硅胶柱色谱分离，用甲醇(不断增加浓度)-氯仿洗脱，得16个部位(MC01～MC16)。部位MC09经硅胶柱色谱分离，以己烷-丙酮梯度洗脱，得13个部位(MC09—01～MC09—13)。部位MC09—08用甲醇结晶得化合物3；部位MC09—07、MCl0和MC11进一步用硅胶柱层析，     

球花牛奶菜中三萜化合物的研究

 目的：阐明分离球花牛奶菜中化学成分，为寻找其抗生育活性成分。方法：采用反复硅胶柱层析，分离化学成分，应用水解及光谱分析方法确定各成分的化学结构，根据WHO规定的动物实验方法筛选抗生育活性成分。结果：球花牛奶菜地上部分的甲醇提取物对雌性SD大鼠妊娠中止率为60%，并分离鉴定了6个三萜化合物的化学结构。结论：球花牛奶菜具有明显抗生育活性，6个三萜化合物为首次由该植物中分得。活性成分尚在深入研究之中。     

灵芝三萜对小鼠脾脏树突状细胞增殖的影响

目的:观察灵芝三萜(Ganoderma Triterpene,GT)对小鼠脾脏树突状细胞(Dendritic cells,DC)增殖的影响.方法:采用MTT法,以细胞因子(GM-CSF IL-4)作比较,观察不同浓度GT以及细胞因子 不同浓度的GT对小鼠脾脏DC的增殖作用.结果:GT在实验浓度范围内(40～200μg/ml)均可显著刺激小鼠脾脏DC增殖,但其刺激强度均明显低于细胞因子组;GT 细胞因子,与对照组相比均有显著的促增殖作用,且明显高于细胞因子组.结论:GT不仅能直接促进小鼠脾脏DC的增殖,而且与细胞因子有显著的协同作用.     

基于3D微流控芯片分析鸡血藤总鞣质对宫颈癌细胞HeLa的药理作用

目的:研究鸡血藤总鞣质的化学成分,并分析该有效部位对宫颈癌细胞HeLa的药效与作用机制,为鸡血藤抗宫颈癌提供实验依据。方法:运用UPLC-Q-TOF/MS对鸡血藤鞣质类化学成分进行定性分析。将不同质量浓度的鸡血藤总鞣质作用于宫颈癌细胞HeLa,通过3维(3D)微流控芯片筛选合适的给药浓度及时间。运用流式细胞仪测定鸡血藤总鞣质对宫颈癌细胞HeLa周期与凋亡的影响,分别应用Flow Jo v10. 0. 7及ModFit LT 3. 2软件进行分析。采用酶联免疫吸附测定(ELISA)测定经鸡血藤总鞣质作用后,宫颈癌细胞HeLa上清液中血管内皮生长因子-A(VEGF-A)与半胱天冬酶-3(Caspase-3)因子的含量变化。结果:鉴定并推断了鸡血藤总鞣质中15种成分。最终确定鸡血藤总鞣质低、中、高给药质量浓度分别为0. 5,1. 0,2. 0 g·L-1,36 h为最佳给药时间。经鸡血藤总鞣质作用后宫颈癌细胞HeLa早凋与晚凋比例明显增加,宫颈癌细胞HeLa DNA合成前期(G0/G1期)明显增加,DNA合成期(S期)与DNA合成后期(G2/M期)减小。经鸡血藤总鞣质作用后,宫颈癌细胞HeLa上清液中VEGF-A因子显著降低,Caspase-3因子显著增加。结论:鸡血藤中含有丰富的鞣质类成分,此类成分对宫颈癌细胞HeLa有明显的抑制其增殖并促进其凋亡的作用,为该有效部位的后续研究与开发提供了实验依据。     

土荆皮酸诱导宫颈癌细胞系HeLa凋亡的实验研究

目的研究土荆皮酸(PAB)对体外培养的HeLa细胞的生物学效应和作用机制。方法用MTT法、流式细胞术、透射电镜检测体外培养的HeLa细胞在PAB作用下的增殖抑制及凋亡程度,用RT-PCR法检测p53/bcl-2/bax的表达水平。结果(1)PAB对HeLa细胞的增殖抑制作用随浓度升高而明显增强,其IC_(50)约10μmol/L。(2)流式细胞术证实10μmol/L PAB呈时间依赖性改变细胞周期分布,一方面降低G_0/G_1期的细胞比例,另一方面增高G_2/M期细胞的比例。(3)RT-PCR法显示HeLa细胞在10μmol/L PAB作用12、24、48 h均显示bax上调和bcl-2的下调,p53则未检测到表达。结论在体外PAB能抑制HeLa细胞增殖,诱导其凋亡,其诱导凋亡机制可能与bax的上调和bcl-2的下调相关。     

红花多糖对人宫颈癌Hela细胞增殖和VEGF表达的影响

目的:通过研究红花多糖对人宫颈癌Hela细胞增殖和血管内皮生长因子(VEGF)表达情况的影响,探讨红花多糖抗宫颈癌作用的分子机制。方法:体外培养人宫颈癌Hela细胞,加入含不同质量浓度(0.02,0.04,0.08,0.16,0.32,0.64和1.28 g·L-1)红花多糖的培养液,培养48 h,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测红花多糖对Hela细胞增殖的影响;以不同质量浓度(0.16,0.32,0.64 g·L-1)的红花多糖处理Hela细胞48 h,酶联免疫吸附试验(ELISA)检测细胞上清液中VEGF的表达,实时定量荧光聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测VEGF mRNA的表达,免疫印迹法(Western blot)检测VEGF蛋白表达的变化。结果:与空白组比较,(0.16,0.32,0.64 g·L-1)的红花多糖作用于宫颈癌Hela细胞48 h后能显著抑制细胞的体外增殖,呈现剂量依赖性(P0.05)。红花多糖能明显下调Hela细胞VEGF mRNA和蛋白的表达(P0.05)。结论:红花多糖可通过抑制VEGF的表达抑制宫颈癌Hela细胞的增殖,发挥抗肿瘤作用。     

毛钩藤碱对人宫颈癌Ca Ski细胞增殖、凋亡、转移及侵袭的影响

目的:探讨毛钩藤碱对人宫颈癌Ca Ski细胞增殖、凋亡、转移、侵袭的影响及机制.方法:细胞活性与增殖检测(CCK-8)法检测细胞增殖活性,Hoechst33258染色及流式细胞术检测细胞凋亡,实时荧光定量聚合酶链式反应检测B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),p53 mRNA表达,划痕实验检测...     

苦参碱对宫颈癌Hela细胞增殖、凋亡及Survivin基因表达的影响

目的:探讨苦参碱对宫颈癌Hela细胞增殖、凋亡的影响及其可能的分子机制.方法:应用不同浓度的苦参碱作用于人宫颈癌Hela细胞,采用MTT法检测细胞增殖;Annexin V FITC/PI双染色流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期;RT-PCR和Western blotting分析Survivin基因表达.结果:苦参碱对Hela细胞的体外增殖具有抑制作用,量效关系显著,与对照组比较有统计学差异(P＜0.01),半数抑制浓度(IC50)为2.60 g·L-1.经流式细胞仪检测表明,苦参碱能使Hela细胞G0-G1期逐渐增加,G2-M期和S期逐渐减少,并且随着剂量的增加,Hela细胞凋亡率明显增加(P＜0.01).苦参碱对Hela细胞Survivin 基因表达有一定的抑制作用(P＜0.01),并呈剂量依赖性.结论:苦参碱能有效抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,诱导其凋亡,其作用机制可能与抑制Survivin基因的表达有关.     

甘草黄酮A对低氧条件下胃癌细胞增殖和糖酵解的影响

目的 探讨低氧条件下甘草黄酮A对胃癌细胞增殖和糖酵解的影响。方法 筛选人胃癌AGS细胞予以5% O₂低氧环境培养48 h,分为5组：常氧组、低氧组、甘草黄酮A高、中、低浓度组（100、50、25 μmol·L^-1）。细胞增殖与活性检测（CCK-8）法和克隆形成实验检测甘草黄酮A对低氧条件下AGS细胞增殖的影响;划痕实验检测细胞迁移情况,蛋白免疫印迹法 （Western blot） 和实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR） 检测AGS细胞中低氧诱导因子-1α（HIF-1α）、葡萄糖转运蛋白1 （GLUT1）、乳酸脱氢酶A（LDHA）、丙酮酸激酶M2（PKM2）、己糖激酶Ⅱ（HK2）的蛋白及mRNA表达水平。试剂盒检测葡萄糖摄取和HK的活性的表达情况。结果 CCK-8法实验结果表明,与低氧组比较,24 h时,甘草黄酮A高、中浓度组AGS细胞的增殖率显著降低（P<0.01）,48 h时,甘草黄酮A高、中、低浓度组AGS细胞的增殖率显著降低（P<0.01）。克隆形成实验结果表明,与常氧组比较,低氧组AGS细胞克隆形成数显著升高（P<0.01）;与低氧组比较,甘草黄铜A高、中、低浓度组AGS细胞的克隆形成数显著降低（P<0.01）。划痕实验表明,与常氧组比较,低氧组的AGS细胞迁移的能力升高（P<0.01）;与低氧组比较,甘草黄酮A高、中、低浓度组的AGS细胞各个时间段迁移细胞的能力显著降低（P<0.01）。Real-time PCR表明,与常氧组比较,低氧组GLUT1、LDHA、PKM2和HK2 mRNA明显升高（P<0.05,P<0.01）;与低氧组比较,甘草黄酮A高浓度组GLUT1、LDHA、PKM2、HK2 mRNA,甘草黄酮A中浓度组GLUT1、LDHA、HK2 mRNA、甘草黄酮A低浓度组HK2 mRNA明显降低（P<0.05,P<0.01）。Western blot表明,与常氧组比较,低氧组HIF-1α、GLUT1、LDHA、PKM2和HK2蛋白的表达明显升高（P<0.05,P<0.01）;与低氧组比较,甘草黄酮A高浓度组的HIF-1α、GLUT1、LDHA、PKM2和HK2蛋白的表达明显降低（P<0.05,P<0.01）,甘草黄酮A中、低浓度的HK2蛋白的表达明显降低（P<0.05,P<0.01）。试剂盒检测葡萄糖摄取及HK活性结果表明,与常氧组比较,低氧组葡萄糖的摄取和HK的含量表达升高（P<0.01）,与低氧组比较,甘草黄酮A高浓度组葡萄糖的摄取和HK的含量表达及甘草黄酮A中浓度组HK的含量表达降低（P<0.01）。结论 甘草黄酮A可以抑制低氧条件下AGS细胞的增殖,其作用机制可能与抑制胃癌的糖酵解有关。     

槐耳清膏对人前列腺癌VCaP细胞增殖的作用

目的:观察槐耳清膏对人前列腺癌VCaP细胞自噬的影响及对核纤层蛋白B;(Lamin B;)表达的调控作用,并探讨其在VCaP细胞增殖中发挥的作用。方法:采用细胞增殖与活性检测(CCK-8)法检测0,2,4,6,8,10 g·L^-1槐耳清膏在不同时间下对人前列腺癌VCaP细胞的增殖抑制作用。采用吖啶橙染色法分析槐耳清膏给药对VCaP细胞中自噬溶酶体形成的影响。借助蛋白免疫印迹法(Western blot)检测槐耳清膏给药后细胞中与自噬密切相关的蛋白微管相关蛋白Ⅰ轻链3(LC3),自噬相关蛋白3(Atg3),自噬相关蛋白5(Atg5),自噬相关蛋白7(Atg7)的表达。采用CCK-8法检测槐耳清膏与自噬抑制剂(Bafilomycin A1)联合给药及槐耳清膏单独给药对细胞增殖的作用。通过Western blot检测槐耳清膏对人前列腺癌VCaP细胞中Lamin B;表达的影响,并采用RNA干扰技术探究Lamin B;在槐耳抗人前列腺癌VCaP细胞增殖中的作用。结果:与空白组比较,槐耳清膏能抑制人前列腺癌VCaP细胞的增殖(P<0.01),且呈时间与浓度依赖性。槐耳清膏给药后可促进VCaP细胞中自噬溶酶体的生成。与空白组比较,槐耳清膏能上调VCaP细胞中与自噬进程密切相关的蛋白LC3-Ⅱ,Atg3,Atg5,Atg7表达水平(P<0.05),槐耳清膏能够诱导VCaP细胞自噬的发生。进一步研究发现抑制自噬能够降低人前列腺癌VCaP细胞对槐耳清膏的敏感性(P<0.05)。与空白组比较,槐耳清膏给药能够抑制人前列腺癌VCaP细胞中Lamin B;蛋白表达(P<0.01),下调Lamin B;蛋白表达,在一定程度上也能够减弱VCaP细胞对槐耳清膏的敏感性(P<0.01)。结论:自噬活化和Lamin B;表达下调可能参与了槐耳清膏对人前列腺癌VCaP细胞的增殖抑制作用,能够为槐耳临床应用提供一定的理论基础。     

靶向熊果酸脂质体的制备及其体外靶向性研究

目的制备靶向熊果酸脂质体,并评价其对宫颈癌He La细胞的体外靶向性。方法采用化学合成方法制备新型的靶向性功能材料叶酸-CONH-聚乙二醇-NH-胆固醇,以薄膜分散法制备靶向熊果酸脂质体;构建以钙黄绿素为荧光探针标记物的脂质体,用荧光共聚焦倒置显微镜观察靶向脂质体对He La细胞的穿透能力;以流式细胞术考察靶向脂质体的摄取效率。同时,考察靶向熊果酸脂质体对He La细胞的生长抑制作用。结果薄膜分散法制备的靶向熊果酸脂质体对He La细胞具有明显的靶向作用,并且具有显著的细胞增殖抑制作用。结论靶向熊果酸脂质体可有效穿透He La细胞,且具有较强的杀伤宫颈癌细胞活性的作用。     

红豆杉提取物对乳腺癌T47D细胞生长与凋亡的影响

目的: 探讨红豆杉提取物对乳腺癌T47D细胞生长与凋亡的影响。 方法: 以乳腺癌T47D细胞为研究对象,实验设空白组、不同质量浓度红豆杉提取物组(200,100,50,25 mg ·L^-1)和阿霉素组(3 μmol ·L^-1),各给药组处理乳腺癌T47D细胞24 h,MTT法检测T47D细胞增殖,试剂盒检测乳酸脱氢酶(LDH)及半胱天冬酶-3(Caspase-3)活性,Hoest33342荧光染色检测细胞凋亡,Western blot法检测T47D细胞凋亡相关蛋白Bax,Bcl-2,Caspase-3的表达。 结果: 与空白组比较,红豆杉提取物明显抑制乳腺癌T47D细胞的增殖,增加LDH及Caspase-3活性,诱导细胞凋亡及上调促凋亡蛋白Bax的水平,下调抗凋亡蛋白Bcl-2水平,均具有明显的统计学差异(P<0.05,P<0.01),且具有浓度依赖性。 结论: 红豆杉提取物对乳腺癌细胞T47D增殖具有直接抑制作用,并且具有浓度依赖性,其作用机制与促进细胞凋亡有关。     

藤梨根化学成分和抗肿瘤药理作用研究进展

对猕猴桃科猕猴桃属中药藤梨根化学成分、抗肿瘤方面药理作用进行文献整理及分析,为下一步开展的藤梨根药效物质基础研究提供科学依据和理论基础。查阅近30年国内外公开发表的文献,对藤梨根中的多种化学成分、藤梨根的抗肿瘤药理作用进行综述。结果显示藤梨根化学成分复杂,至今已从藤梨根中分离并鉴定了90余种化学成分,共分为6大类,分别为五环三萜类化合物38个,黄酮类化合物16个,蒽醌类化合物6个,甾体类化合物5个,生物碱类化合物5个和其他类化合物25个;在抗肿瘤药理活性研究方面,其在抗胃癌,食管癌,结肠癌,肺癌等方面均显示了较好的活性。目前对藤梨根的化学成分和抗肿瘤药理作用方面取得了一定的进展,尤其在抗肿瘤方面的作用受到医学界的广泛关注,但是缺少对其水提取物中有效成分的深入研究。对藤梨根的进一步研究将有利于开发新的药物和充分利用天然药物资源。