新氟喹诺酮类药物的抗菌作用和药物动力学特点

新氟喹诺酮类药物曲伐沙星、格帕沙星、莫西沙星、ＤＵ６８５９、ＨＳＲ９０３、加替沙星等的特点是抗菌谱广,对大多数芏兰氏阳性菌和阴性菌及细菌内病原体具有活性,特别是格帕沙星对枝原体、衣原体的活性强于环丙沙星和氧氟沙星;对链球菌包括肺炎链球菌和无芽孢厌氧菌的活性也较强。治疗剂量的新氟喹诺酮类药物单次口服后,血药浓度显著超过ＭＩＣ并维持长达１２h,临床观察显示,新氟喹诺酮类药物是治疗呼吸道感染等各种类型感染性疾病的高效而安全的药物。     

氟喹诺酮类药物的副作用

近20年来相继有新的氟喹诺酮类药物上市,其中诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)及氧氟沙星(ofloxacin)对革兰阴性菌有较强的抗菌活性.近来开发的左氧氟沙星(levofloxacin)、加替沙星(gatifloxacin)及莫西沙星(moxifloxacin)提高了对革兰阳性菌及非典型病原菌的抗菌活性,但对铜绿假单胞菌的抗菌活性仍不及环丙沙星.克林沙星(clinafloxacin)、替马沙星(temafloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、培氟沙星(pefloxacin)、依诺沙星(enoxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)及洛美沙星(lomefloxacin)等新开发的氟喹诺酮类药物均因各种毒副作用,未能继续或限用于临床.现在将临床常用的氟喹诺酮类药物分为4组:第1组:诺氟沙星;第2组:环丙沙星及氧氟沙星;第3组:左氧氟沙星;第4组:加替沙星及莫西沙星.大量研究表明:这6种药物均具良好耐受性,能相对安全地用于临床.虽然年龄不是发生副作用的独立危险因素,但老年人仍可能更多地发生各种氟喹诺酮类药物副作用,特别是当伴有肾功能不全及某些合并症时更应予以关注[1].     

喹诺酮类药物的不良反应

喹诺酮类是人工合成的含 4-喹诺酮基本结构 ,对细菌 DNA螺旋酶 (DNAgyrase)具有选择性抑制的抗菌药物 ,目前发展迅速 ,临床应用极广。本文主要阐述氟喹诺酮类药物的毒性 ,特别关注抗革兰氏阳性菌活性增强的新氟喹诺酮类药物如 :左氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙星、曲伐沙星和莫西沙星。所以喹诺酮类药物一个共同特征是与二价阳离子形成螯合物 ,水溶液中 ,氟喹诺酮类药物与二价金属阳离子稳定常数顺序为 :Cu2 + >Fe2 + >Zn2 + >Mg2 + >Ca2 + 。喹诺酮类药物与金属离子的密切关系似乎是抗菌治疗的先决条件 ,可能喹诺酮类药物通过一个 Mg2 +…     

喹诺酮类药物对肠道生态学的影响

喹诺酮类药物对人正常肠道微生物菌群有选择性作用。１３种喹诺酮类药物（环丙沙星、依诺沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、芦氟沙星、西他沙星、加替沙星、曲伐沙星和莫西沙星）在治疗中显示出对革兰氏阴性需氧菌,特别是肠杆菌科细菌的强抑制或清除作用,西他沙星和莫西沙星对革兰氏阳性需氧球菌作用强烈,而其它喹诺酮类药物作用程度较小,加替沙星、曲伐沙星和莫西沙星体不氧菌作用强,但对人肠道厌氧菌群作用较小,其它１０种喹诺酮类药物也发现同样的情况,喹诺酮类抗菌药对人肠道菌群生态学的影响主要是对肠杆菌属,所以,当用其作为胃肠道细菌感染的治疗或预防药物时应给予重视。     

氟喹诺酮类抗菌药的药理和临床研究进展

20世纪 90年代新开发的喹诺酮类药物有司帕沙星、托氟沙星、加替沙星、曲伐沙星、格帕沙星、克林沙星、莫西沙星和西他沙星等 ,和原有的喹诺酮类药物相比 ,明显扩大了抗菌谱并增强了抗菌活性 ,如在原来优良的抗革兰氏阴性菌活性的基础上 ,明显增强了抗革兰氏阳性菌活性 ,对厌氧菌和非典型病原菌 (枝原体 ,衣原体 )也表现出一定的活性。或显示出良好的药物动力学性质 ,口服吸收良好 ,生物利用度高 ,组织分布广 ,在一些组织中的药物浓度高于血药浓度 ,半衰期较长。取得了良好的临床疗效     

氟喹诺酮类抗菌药的药物和临床研究进展

20世纪90年代新开发的喹诺酮类药物有司帕沙星，托氟沙星，加替沙星，曲伐沙星，格帕沙星，克林沙星，莫西沙星和西他沙星等。和原有的喹诺酮类药物相比，明显扩大了抗菌谱并增强了抗菌活性，如在原来优良的抗革兰氏阴性菌活性的基础上，明显增强了抗革兰氏阳性菌活性，对厌氧菌和非典型病原菌（枝原体，衣原体）也表现出一定的活性，或显示出良好的药物动力学性质，口服吸收良好，生物利用度高，组织分布广，在一些组织中的药物浓度高于血药浓度，半衰期较长，取得了良好的临床疗效。     

喹诺酮类药物的不良反应

根据喹诺酮类抗菌药物对常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱，将喹诺酮类抗菌药物分为4代：第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等，主要用于泌尿系感染；第2代有诺氟沙星．环丙沙星、氧氟沙星等，适用于多种临床感染性疾病；第3代有左氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙星等；第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等，以西他沙星为代表，可称是超广谱抗菌药物。随着临床使用的不断增加，对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多，现将其常见的不良反应作一概述。     

曲伐沙星和格帕沙星对革兰氏阳性菌和阴性菌的体外药效学研究

在 2 0世纪 80年代末上市的喹诺酮类药物对包括铜绿假单胞菌在内的革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。在过去的几年里已经开发出几个对革兰氏阳性菌活性有所增强的氟喹诺酮类药物。格帕沙星和曲伐沙星是两种新的氟喹诺酮类药物 ,其抗菌谱包括了革兰氏阳性菌 (如肺炎链球菌 ,酿脓链球菌 )。 Odeenholt等选取具代表性的革兰氏阳性菌和阴性菌 ,通过一系列的研究 ,比较了格帕沙星与曲伐沙星药效学参数间的差异。实验菌株包括 :肺炎链球菌 ATCC6 30 6 (青霉素敏感株 ) ,肺炎链球菌临床分离株 10 2 0 (青霉素中度耐药株 ) ,肺炎链球菌 R- 2 15 1(…     

氟喹诺酮类抗生素的发展

对氟喹诺酮类构效关系的研究推动了新药的开发,近年来研究氟喹诺酮类的目标包括：改善药代动力学性质,提高对抗革兰氏阳性菌的活性,能对抗具有氟喹诺酮类抗性的菌株,增强对抗革兰氏阳性菌的活性,其中替沙星、莫西沙星和典伐沙星等对抗革兰氏阳性菌的活性显著提高。克林沙星、吉米沙星和西他沙星对革兰氏阳性菌的活性比环丙沙星强,对大部分革兰氏阴性菌的活性与环丙沙星一样,克林沙星和西他沙星在喹诺酮母核的8位上有氯取代基,但该位置的卤原子可能与光毒性有关。一些氟喹诺酮类药物已撤市或严格控制使用,其中结构与副作用之间的关系需进一步研究。     

莫西沙星

盐酸莫西沙星 (moxifloxacin hydrochloride,商品名 Avelox) 40 0 mg膜包衣片 ,由 Bayer公司生产 ,1999年 12月获得美国食品与药品管理局批准。1　药效学莫西沙星是一种 8-氧基氟喹诺酮类药物 ,具有广谱抗革兰氏阴性菌和阳性菌活性。其 8-氧基能降低革兰氏阳性菌的耐药性。对常见的呼吸道病原菌 (如肺炎链球菌 ,流感嗜血菌 ,粘膜炎莫拉氏菌 )及一些金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。对嗜肺军团菌、衣原体及枝原体的活性与其它氟喹诺酮类药物相似。对铜绿假单胞菌的活性与左氧氟沙星相似 ,但弱于环丙沙星。对厌氧菌的活性与司帕沙星相当 ,强于环…     

喹诺酮类抗菌药物的严重不良反应

喹诺酮类是人工化学合成抗菌药物,目前临床常用的喹诺酮类药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、加替沙星、莫西沙星、洛美沙星、氟罗沙星和依诺沙星等。与其他抗生素相比,其价格低廉,口服吸收良好,     

gatifloxacin的体外抗厌氧菌活性

喹诺酮类药物如环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、依诺沙星和洛美沙星对厌氧菌无活性或仅有微弱活性.抗厌氧菌活性有所增加的新喹诺酮类药物包括活性稍有增加的抗菌药(司氟沙星、格帕沙星和左氧氟沙星)和抗厌氧菌活性显著改善的抗菌药(trovaflaxcin、克林沙星、moxifloxacin和sitaflo-xacin).     

喹诺酮类药物对厌氧菌的体外抗菌活性研究

用６种喹诺酮类药物（氟罗沙星、诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星）对９３株不同厌氧菌作体外抗菌活性研究，并与常用的抗厌氧菌药物克林霉素、甲硝唑比较，结果显示环丙沙星对厌氧菌的抗菌活性最强，与甲硝唑类似，优于克林霉素；其次为氧氟沙星和氟罗沙星；洛美沙星、依诺沙星、诺氟沙星效果较差。其中，革兰氏阳性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为氟罗沙星和氧氟沙星；革兰氏阴性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为     

喹诺酮类药物的临床应用和不良反应

综述诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、莫西沙星等喹诺酮类药物的结构特点、抗菌谱、临床应用和不良反应。该类药物抗菌谱广、杀菌力强、组织分布广,对各种急慢性感染疗效显著,毒副作用少,有广阔的前景。     

喹诺酮类抗菌药研究的新进展

全文分4个部分,首先概述了20世纪90年代临床应用的13个喹诺酮类药物新品种（洛美沙星,托氟沙星,替马沙星,芦氟沙星,氟罗沙星,司帕沙星,那氟沙星,左氧氟沙星,格帕沙星,曲伐沙星,阿拉曲沙星,莫西沙星,加替沙星）。其次介绍了研究开发中的新品种,包括已完成或还在进行Ⅱ,Ⅲ期临床实验和颇具开发前景的新化合物,第3部分叙述了喹诺酮耐药菌的发展,克服耐药性的研究和对耐药菌有作用的新喹诺酮类化合物,最后列举出若干改善安全性的研究进展。     

广谱高效的新喹诺酮类抗菌药莫西沙星

莫西沙星是一种广谱、高效、低毒性的新氟喹诺酮类抗菌药，对链球菌的MIC90为0．12－0．5mg/L，活性与曲伐沙星相当，是环丙沙星和左氧氟沙星的4－64倍；对喹诺酮敏感性金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的MIC90为0．06mg/L，活性与曲伐沙星相当，是环丙沙星和左氧氟沙星的4－16倍。对需氧革兰氏阴性菌的活性总体讲相当于或稍逊于环丙沙星。对砂眼衣原体的MIC90为0．03－0．125mg／L,活性是环丙沙星的16－64倍。对侵肺军团菌的MIC90为0．015mg/L，活性是环丙沙星的8倍。临床研究表明，它对社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性窦炎和皮肤及软组织感染有很好的临床和细菌学疗效。     

氟喹诺酮类药物应用情况分析

目的了解氟喹诺酮类药物在广东地区医院的应用情况及其变化趋势.方法对广东地区有代表性的43家医院2001-2003年氟喹诺酮类药物的用药金额、用药频度(DDDs)、日均费用等进行统计和分析.结果与结论 2002年氟喹诺酮类药物用药金额比2001年稍微下降,2003年比2002年增长13.49%.用药金额居前四位的分别是左氧氟沙星,环丙沙星,氟罗沙星,氧氟沙星.左氧氟沙星约占总金额的三分之一.DDDs居前四位的分别是左氧氟沙星,环丙沙星,司帕沙星,氧氟沙星.日均费用居前四位的分别是依诺沙星、加替沙星,氟罗沙星、莫西沙星.     

莫西沙星对耐多药肺结核临床有效性及安全性研究

<正>氧氟沙星、环丙沙星及左氧氟沙星等氟喹诺酮类药物是目前治疗耐多药肺结核(MDR-PTB)的主要药物~([1])。世界卫生组织把氟喹诺酮类药物认定为第二线的抗结核药物。耐多药结核病的化疗方案有很多,在中国防痨协会提出的方案中推荐左氧氟沙星进行化疗。莫西沙星(MXFX)是第四代氟喹诺酮类药物,具有较强的抗菌活性,在耐多药结核病的治疗中效果显著~([2])。本次研究通过观察采用莫西沙星和左氧氟沙星对耐多药肺结核的临床治疗,并进行比较和分析,现报告如下。1资料与方法     

杭州20家医院2009～2011年喹诺酮类抗菌药物用药分析

目的:了解目前杭州地区医院喹诺酮类抗菌药物用药现状,分析用药特点及应用趋势。方法:根据杭州地区(汇总了11家三甲医院和9家二甲医院)2009年～2011年的喹诺酮类抗菌药物用药数据,采用金额分析法和DDD值分析法进行数据分析。结果:杭州20家医院数据表明,喹诺酮类抗菌药物使用量基本稳定;三年来使用金额占据前3甲的是左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星;用药频度占据前3甲的是左氧氟沙星、莫西沙星和诺氟沙星;用药金额及用药频度呈增长趋势的主要是第四代氟喹诺酮类药物,包括莫西沙星及吉米沙星。结论:目前喹诺酮类药物使用品种较集中,应进一步加强氟喹诺酮类抗菌药物的管理控制,以减少氟喹诺酮类抗菌药物不良反应的发生及耐药率的增加。     

氟喹诺酮类药物应用情况分析

目的　了解氟喹诺酮类药物在广东地区医院的应用情况及其变化趋势。方法　对广东地区有代表性的43家医院2001-2003年氟喹诺酮类药物的用药金额、用药频度(DDDs)、日均费用等进行统计和分析。结果与结论　2002年氟喹诺酮类药物用药金额比2001年稍微下降, 2003年比2002年增长13. 49%。用药金额居前四位的分别是左氧氟沙星,环丙沙星,氟罗沙星,氧氟沙星。左氧氟沙星约占总金额的三分之一。DDDs居前四位的分别是左氧氟沙星,环丙沙星,司帕沙星,氧氟沙星。日均费用居前四位的分别是依诺沙星、加替沙星,氟罗沙星、莫西沙星。