非甾体抗炎新药美洛昔康

非甾体消炎止痛药美洛昔康（Meloxicam）是全世界第一个上市的选择0性COX－2抑制剂，于1996年初由伯林格英格翰（BOEHRINGERRINGELHEIN）公司开发研制成功，并在德国首先上市，目前有片剂和针剂两种剂型。上市以来，两年销售即超过3记片，其独特的疗效及胃肠安全性探获临床医生的好评。非辔体消炎止痛药的作用机理是通过抑制体内环氧化酶（COX）的活性，阻断前列腺素（PGs）的生成，从而达到消炎止痛的目的。1982年约翰·费博士因提出上述机理而荣获诺贝尔医学奖。90年代后，又发现环氧化酶（cox）有两个不同的亚型，即cod，CO…     

非甾体抗炎药的进展

非甾体抗炎药(NSAIDS)能有效地减轻急性关节炎的症状,主要通过抑制炎症组织中环氧酶(COX)活性,使前列腺素(PG)合成减少而发挥作用,由于COX介导的PG也是一种正常的生理物质,尤其对胃和肾等组织器官具保护作用.因此NSAIDS在起到抗炎作用的同时,常产生一些不良反应.     

非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用

运用系统检索和查阅文献资料的方法，对美洛昔康的特点，药理作用和临床应用等研究进行综述。     

国产尼美舒利治疗类风湿关节炎和骨关节炎

观察国产尼美美舒利对类风湿关节炎和骨关节炎（ＯＡ）的疗效和安全性。方法：选取ＲＡ患者１１２例和ＯＡ患者９１例。口服尼美舒利片１００ｍｇ,ｂｉｄ;对照组口服布洛芬缓释胶囊３００ｍｇ,ｂｉｄ。治疗时间为４周。分别观察治疗前后临床指标和炎性实验指标的变化。     

新型非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用

美洛昔康[meloxieam,,4-羟基-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎约(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨炎节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病。《英国药典》2000年版已收载该药[1],美国FDA也在最近批准该药上市,我国近年来已有多家单位进行了其原料及制剂的研制生产并逐渐应用于临床。本文仅就美洛昔康的药理学、毒理学及临床应用等方面的情况作一综述介绍     

新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂

化学药品注册分类1．1 适应症：用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。 项目简介：Darbufelone是美国Warner-ambert公司研制的，用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物，是一种5一氧化酶和环氧化酶一双重抑制剂，目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。国外有专家预测这种具有双重抑制作用的新药Darbufelone上市后的销售额将达到3亿美元，有望成为“重磅炸弹型”药物。     

RP-HPLC法测定美洛昔康片的含量

采用 YWG-C1 8( 2 0 0 mm× 4.6 mm) 0 .5 μm不锈钢柱 ,以 1%甲酸铵 -甲醇 ( 5 0∶ 5 0 )为流动相 ,检测波长 344nm。结果 :美洛昔康平均回收率10 2 .0 % ,RSD=1.0 % ( n=5 ) ,说明本法具有灵敏、专属的特点     

HPLC法测定美洛昔康胶囊的含量

目的：建立一种美洛昔康胶囊的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法，色谱柱为C18柱；流动相：甲醇-0．25％磷酸二氢钾溶液(35：65)；检测波长：360nm。结果：本法线性关系良好，平均回收率为99．6％，RSD为0．86％。结论：方法简单准确，结果可靠。     

尼美舒利治疗类风湿关节炎和骨性关节炎的临床研究

目的：观察国产尼美舒利对类风湿关节炎（ＲＡ）和骨性关节炎（ＯＡ）的疗效和安全性。方法：选取ＲＡ患者５９ 例和ＯＡ患者４４ 例。ｐｏ 尼美舒利片１００ ｍｇ,ｂｉｄ;对照组ｐｏ 布洛芬缓释胶囊３００ｍｇ,ｂｉｄ。治疗时间为４ｗｋ。分别观察治疗前后临床指标和炎性实验指标的变化。结果：尼美舒利治疗ＲＡ４ｗｋ 后,疼痛程度、压痛关节数、关节压痛指数、关节肿胀指数、握力、晨僵时间、血沉均显著改善。对ＲＡ的总有效率为８３．３％ 。治疗ＯＡ４ｗｋ 后,膝关节活动痛、１５ｍ 行走时间、日常活动能力及病人综合评估均有显著改善。对ＯＡ的总有效率为７５．０％ 。其不良反应总发生率为１９．２％ , 以胃肠道反应为常见（９．６％）。尼美舒利对ＲＡ和ＯＡ的疗效及不良反应的发生率与布洛芬相比均无显著性差异。结论：尼美舒利对ＲＡ和ＯＡ的疗效及不良反应的发生率均与布洛芬相当。     

180例类风湿关节炎非甾体抗炎药物应用合理性和安全性评价

抽取2017年1月至9月我院使用非甾体类抗炎药（NSAIDs）的类风湿性关节炎（RA）住院患者用药医嘱,统计患者基本信息、胃肠道（GI）和心血管（CV）危险因素以及用药情况,在共计180例RA患者中,只有1.1%的患者使用了NsNSAIDs,绝大多数患者使用选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂。本院医生应用NSAIDs治疗RA存在用药不合理、不安全的情况,很可能导致不良反应发生率升高,需要探讨改进,以期为临床合理应用NSAIDs提供参考。     

液相色谱法测定美洛昔康及其药代动力学

美洛昔康 (ｍｅｌｏｘｉｃａｍ)是一种新的非甾体类抗炎药 ,本文介绍用液相色谱测定美洛昔康的方法 ,不用有机溶剂抽提 ,简单快速制备样品 ,血浆蛋白用70 %过氯酸和乙腈 (1∶1)混合物沉淀 ,上清液直接注入 (高压液相色谱法 )ＨＰＬＣ系统 ,分离用ＬｉｃｈｒｏｓｐｈｅｒＣ18(5 μｍ ,12 5ｍｍ× 4 .0ｍｍ)分析柱 ,流动相为醋酸钠缓冲剂 (ｐＨ 3.3,170ｍｍｏｌ·Ｌ- 1) 乙腈 (6 2∶38) ,ＵＶ在 35 5ｎｍ检测 ,人血浆中的药物浓度在 5 0～ 15 0 0μｇ·Ｌ- 1时呈直线关系 ,方法简单、专一、精密和准确 ,检出限为 10 μｇ·Ｌ- 1,定量限为 5 0…     

生物液体中非甾体类抗炎药的测定

芳基丙酸是一类重要的非甾体抗炎药。本文介绍了用高效液相色谱,高效薄层色谱,毛细管电泳及气质联用技术测定生物体液中芳基丙酸类药物的方法。     

幽门螺杆菌感染与非甾体类抗炎药相关性初探

目的 探讨幽门螺杆菌感染与非甾体类抗炎药的关系。方法 将本院2004年1月至2005年12月期间收治的88例连续服用非甾体类抗炎药治疗4～12周的患者行胃镜及病理组织学检查，经检查将88例患者分为幽门螺杆菌感染组和非感染组，分析非甾体类抗炎药与幽门螺杆菌感染的关系。结果 幽门螺杆菌感染组36例，非甾体类抗炎药相关性胃病发生率16．67％（6／36），非幽门螺杆菌感染组52例，非甾体类抗炎药相关性胃病发生率19．23％（10／52）。结论 幽门螺杆菌感染并不加剧非甾体类抗炎药相关性胃病的发生。     

国产美洛昔康治疗类风湿关节炎的疗效观察

目的：观察国产美洛昔康对类风湿关节炎（RA）的疗效和安全性。方法：选取RA病人40例，试验组口服国产美洛昔康7.5mg，2次／d；对照组口服双氯酚酸钠50mg,2次／d。治疗时间为28d。分别观察治疗前后临床指标和炎性实验指标的变化及不良反应。结果：两组治疗前后组内比较在休息痛、晨僵、关节肿胀指数、关节压痛指数、握力、关节功能、日常生活能力、血沉、C－反应蛋白等方面均有显性差异；而组间比较均无显性差异。两组有效率无显性差异，而不良反应发生率国产美洛昔康组较低。结论：国产美洛昔康对RA的疗效与双氯酚酸钠相当，不良反应低。     

非甾体抗炎药的不良反应及预防

非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿关节炎和多种免疫功能紊乱的炎症性疾病（如牙痛、头痛、痛经及肌肉痛）症状的缓解，是全世界范围内使用最广泛的药物种类之一。据统计，全球大约每天有3000万人在使用NSAIDs。同样，在国内NSAIDs的销量仅次于抗感染药。位居第二。随着NSAIDs使用的增多，其不良反应病例也在增加。有关统计表明。使用NSAIDs的人群中，有20％～25％出现了不同程度的不良反应，在所有药物不良反应报道中，NSAIDs占25％。所以，这类药的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患、社会的关注。特别是默沙东制药公司于2004年9月30日宣布了主动从全球市场撤回罗非昔布（万络），2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（rDA）公布关于NSAIDs的新安全措施．宣布了上市的NSAIDs都必须在其说明书上注明“具有增加心血管事件和胃肠道出血危险”的警告，这使NSAIDs安全用药成为目前医药界的热点问题。     

高效液相色谱法测定美洛昔康胶囊的含量

目的 :建立反相高效液相色谱法测定美洛昔康胶囊中美洛昔康的含量。方法 :采用LichrosorbC18色谱柱 (5 μm,4 .6mm× 2 0 0mm) ,以吡罗昔康为内标 ,甲醇 乙腈 0 .0 9mol·L-1庚烷磺酸钠溶液 冰醋酸 (5 4∶8∶37∶1)为流动相 ,流速为0 .9mL·min-1,检测波长为 35 2nm ,柱温为室温。结果 :美洛昔康在 8～ 4 8mg·L-1范围内呈良好的线性关系 ,r =0 .9999,平均回收率为 99.78% ,RSD为 0 .96 %。结论 :该法简便 ,快速 ,专属性好 ,结果准确 ,可靠。     

抗炎药小档案

万络是抗炎药物的一种；抗炎药有两大类．一类是肾上腺皮质激素．因它们的化学结构图形与“甾”(音“灾”)字相似，故叫甾体抗炎药：另一类是没有甾体结构的抗炎药．药学上称之为非甾体抗是药。罗非昔布(万络）、塞莱昔布(西乐葆)、阿司匹林、消炎痛、致氟芬酸、布洛芬(芬必得)、萘普生、保泰松、炎痛喜康、美洛昔康、萘丁美酮，尼美舒利等等都是非甾体抗炎药。     

HPLC法测定美洛昔康血药浓度及其药动学

目的:建立测定美洛昔康血药浓度的HPLC法,并研究该药在人体内的药动学。方法:采用Waters公司色谱仪,Hypersil BDS C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),以甲醇-0.02 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 5.2)-三乙胺(55:45:0.04,V/V)为流动相,检测波长360 nm。健康志愿者给美洛昔康15 mg后,测定血药浓度,绘制药-时曲线并计算药动学参数。结果:美洛昔康浓度在0.02-3.0 mg·L-1范围内呈良好的线性关系,低、中、高3个浓度的提取回收率均>80％,方法回收率均在100％左右;日内、日间RSD均<10％。美洛昔康的主要药动学参数为AUC0→96h(63.50±14.75)nag·h·L-1,cmax(1.62±0.30)mg·L-1,tamx(5.75±3.28)h,T1/2ke(24.23±5.33)h。结论:本法快捷、灵敏、准确、重复性好,适用于美洛昔康血药浓度的测定和药动学研究。