β-榄香烯抗肿瘤机理研究进展

β 榄香烯 (ｅｌｅｍｅｎｅ)是从中药温莪术根茎提取的有效单体 ,是榄香烯抗肿瘤 3种有效成分之一[1] 。其乳剂是临床用于治疗恶性浆膜腔积液、肺癌、消化道肿瘤、脑瘤以及其它浅表性肿瘤的二类新药 ;具有很强杀灭肿瘤细胞及抑制肿瘤生长作用 ;且有“导弹样”功能。其抗癌谱广、高效、安全、无毒 ;对肝肾功能无损害 ,无骨髓抑制 ,不同于一般细胞毒性化疗药物 ;且不需要三阶梯止痛药物 ,能提高患者的生存质量。大量的研究表明其抗肿瘤作用机制与传统的化疗药物有所不同 ,故日益受到临床及科研工作者的关注。对 β 榄香烯的抗肿瘤机理日益广泛…     

β-榄香烯衍生物抗肿瘤作用的研究进展

<正>β-榄香烯(elemene)是我国自行姜科植物温郁金(莪术)中提取的二类非细胞毒性抗肿瘤药物。大量研究结果表明β-榄香烯是抗肿瘤作用的主要物质基础,具有广谱、低毒、高效等优点,主要机制是诱导肿瘤细胞凋亡,同时还能抑制转移、抗肿瘤细胞耐药、增强机体免疫、增强化疗、放疗效果等。但β-榄香烯分子中只含C、H两种元素,造成其水溶性差,不利于跨膜转运,生物利用度低。在其结构中引入亲水基团,增强水溶性,     

β-榄香烯抗肿瘤作用机制研究概况

β-榄香烯（Elemene）是从姜科植物莪术中提取的萜烯类化合物,近30年来对莪术抗肿瘤的作用机制进行了广泛的研究,基础及临床实验等研究结果表明,β-榄香烯是莪术抗肿瘤作用的主要物质基础,具有抗瘤谱广、疗效确切、毒副作用小等特点。诱导凋亡是β-榄香烯抗肿瘤作用的主要机制,同时β-榄香烯还具有抑制转移、抗多药耐药、抗肿瘤免疫、化疗增效、放疗增敏等作用,现就β-榄香烯抗肿瘤作用机制进行综述。     

β─榄香烯抗肿瘤作用的实验研究──I β─榄香烯体外对L615白血病细胞直接作用的实验研究

本实验观察了β─榄香烯、莪术油及Ｔｗｅｅｎ８０在体外对Ｌ６１５细胞的直接作用。结果表明三种药物对Ｌ６１５细胞均有直接细胞毒作用，ＬＤ５０：β─榄香烯为２．５７μｇ／ｍｌ，莪术油为３１．２μｇ／ｍｌ、Ｔｗｅｅｎ８０为２９１．３μｇ／ｍｇ，三种药物都可致肿瘤细胞变性坏死，且有一定的灭能效果。     

榄香烯抗肝癌作用的实验研究

目的研究榄香烯对小鼠移植性肝癌(H22)的抗肿瘤作用及其机制。方法建立小鼠移植性肿瘤模型(H22肝癌),腹腔注射不同剂量的榄香烯,观察其抗肿瘤作用(抑瘤率),以免疫学方法检测小鼠治疗后的细胞免疫功能的改变(IL2、T淋巴细胞转化能力),并通过免疫组化的方法检测肿瘤组织癌基因(p53和Bcl-2)的表达。结果榄香烯具有明显的抑瘤作用,抑瘤作用的主要机制是增强小鼠的细胞免疫功能,促进肿瘤细胞凋亡和调节癌基因的表达。结论榄香烯具有显著的抑瘤作用,其作用机制是通过提高荷瘤小鼠机体免疫功能和诱导肿瘤细胞凋亡两条途径来抑制肿瘤的生长。     

榄香烯诱导喉癌细胞凋亡的实验观察

目的：研究榄香烯对喉癌细胞的作用及机制。方法：用MTT法测定榄香榄香烯对喉癌细胞的抑制作用，在透射电镜下观察其形态学变化，用流式细胞仪研究不同浓度、不同时间细胞凋亡的发生和对细胞周期的影响。结果：榄香烯明显抑制Hep-2细胞的生长，对Hep-2细胞的半数生长的抑制剂量（IC50）值24h为61．3μg/ml。透射电镜观察发现染色质浓缩，沿着核膜排列，形成不同形状和大小的块状。流式细胞术证实，凋亡细胞具有时间和药物浓度双相依赖性。榄香烯阻滞Hep-2细胞从S期进入G2M期。结论：在实际室条件下，榄香烯能够抑制喉癌细胞的生长，其抑制作用与细胞凋亡有关。     

β－榄香烯抗肿瘤作用的实验研究 Ⅱ．β－榄香烯对Ca761－86乳腺癌的作用

本实验以小鼠乳腺癌Ｃａ７６１－８６细胞系为模型研究了β－榄香烯的抗肿瘤作用。β－榄香烯能直接引起肿瘤细胞变性坏死，作用强度大于莪术油及Ｔｗｅｅｎ８０。瘤内多点注射β－榄香烯对Ｃａ７６１－８６的生长有抑制作用。结果表明β－榄香烯是莪术油中所含的抗癌有效成分之一。     

榄香烯对耐药胃癌细胞的逆转实验研究

目的为寻找适合临床应用的新型MDR逆转剂,观察榄香烯乳注射液对人胃癌耐药细胞系SGC7901/VCR的影响作用.方法采用MTT法进行药敏实验,并通过流式细胞仪检测细胞周期变化、胞浆药物浓度,免疫细胞化学染色法显示耐药细胞中MRP和P-gp蛋白的分布. 结果榄香烯对SGC7901/VCR的半数抑制浓度为18.65μg/mL,并且能够逆转其对VCR、ADM的耐药性,但对5-FU、DDP的耐药性无明显影响.经榄香烯诱导后细胞内药物浓度明显增加,S期和G2 M期增加,G1期减少,MRP和P-gp的表达明显减弱.结论榄香烯能够逆转SGC7901/VCR的耐药性,其机理与促使MRP和P-gp蛋白表达减少有关,有待于进一步研究.     

榄香烯诱导HeLa细胞凋亡的实验研究

目的 从8种抗病毒、抗肿瘤药物中筛选出诱导HeLa细胞凋亡的药物,并对其抗肿瘤机理进行探讨。方法 应用相差显微镜、电镜和流式细胞仪等检测手段,证实HeLa细胞凋亡,并对凋亡的Hda细胞周期变化进行分析。结果 榄香烯阻滞HeLa细胞在G2／M期,降低HeLa细胞分裂能力,抑制其增殖;榄香烯抗肿瘤作用存在明显的阈值,即达到某一有效剂量,就可发挥强烈的抗肿瘤作用。结论榄香烯是一种有效的诱导细胞凋亡的药物,对指导临床药物治疗宫颈癌具有重要意义。     

毛细管气相色谱法测定榄香烯乳剂中β—榄香烯的含量

目的：建立毛细管气相色谱法测定榄香烯乳剂中β－榄香烯含量的方法。方法：采用PEG－20M弹性石英毛细管柱为分离柱，正十四烷为内标物，正己烷为萃取和定容剂，结果：该方法平均回收率为98．4％，变异系数小于6．32％，结论：该方法操作简便，分析速度快，结果准确可靠。ββ     

榄香烯抗白血病作用的临床观察

榄香烯是从中药莪术中提取的抗癌有效成分。试验采用不同浓度的榄香烯在体外作用于１８例白血病患者外周血单个核细胞,用ＭＴＴ法测定细胞生长抑制率。并在镜下观察细胞生长情况。     

榄香烯诱导喉癌细胞凋亡的实验观察

目的研究榄香烯对喉癌细胞的作用及机制. 方法用MTT法测定榄香烯对喉癌细胞的抑制作用,在透射电镜下观察其形态学变化,用流式细胞仪研究不同浓度、不同时间细胞凋亡的发生和对细胞周期的影响. 结果榄香烯明显抑制Hep_2细胞的生长,对Hep_2细胞的半数生长的抑制剂量(IC50)值24h为61.3μg/ml.透射电镜观察发现染色质浓缩,沿着核膜排列,形成不同形状和大小的块状.流式细胞术证实,凋亡细胞具有时间和药物浓度双相依赖性.榄香烯阻滞Hep-2细胞从S期进入G2M期. 结论在实验室条件下,榄香烯能够抑制喉癌细胞的生长,其抑制作用与细胞凋亡有关.     

榄香烯乳治疗晚期原发性肝癌腹水20例

合并腹水的晚期肝癌,生存期短,一旦出现腹水,预后极差,往往因腹胀、胃肠道症状等影响生活质量和生存期.我科自1997年至2001年8月,用榄香烯治疗原发性肝癌伴腹水,疗效满意,现报道如下.     

β-榄香烯单取代胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

目的:设计合成β-榄香烯单取代胺类衍生物,并探讨该类衍生物的体外抗肿瘤活性。方法:通过亲核取代反应合成β-榄香烯单取代胺类衍生物,采用WST-1法对它们的体外抗肿瘤活性进行评价。结果:合成得到了8个目标化合物(均未见文献报道),并利用1H NMR,MS,IR对其结构进行了表征。细胞试验表明:β-榄香烯单取代胺类衍生物对人白血病细胞(K562细胞)及人宫颈癌细胞(HeLa细胞)的体外抗增殖活性与β-榄香烯相比有了明显提高。结论:β-榄香烯单取代胺衍生物的抗肿瘤活性较β-榄香烯明显提高。