69例维生素D过量病例的血清维生素D与钙及钙磷乘积的关系

目的 分析69例维生素D过量病例的血清25-羟基维生素D[25-(OH)D]水平、血清钙及钙磷乘积(CPP)的关系.方法 血清25-(OH)D水平采用酶联免疫法检测,收集2009年至2011年2、3、9、10月份本医疗中心13502例0 ～ 17周岁体检儿童的血清25-(OH)D结果,计算各年龄组维生素D过量、中毒的情况.对比VD过量[(25-(OH)D水平250 ～ 375.0 nmol/L]与中毒组[(25-(OH)D水平≥375.0nmol/L)血清Ca、IP、ALP、钙磷乘积(CPP),并做血清Ca、CPP、VD的相关分析.结果 13502例儿童中,过量和中毒分别为34例(0.25％)、35例(0.26％),血清Ca最大值2.78 mmol/L,仅3例Ca＞2.74 mmol/L,两组间Ca、IP、ALP、CPP比较差异无统计学意义(P＞0.05),血清Ca与CPP的Pearson相关分析:相关系数为0.762,P=0.000,血清Ca与CPP呈正的直线相关,血清Ca与VD、CPP与VD无明显直线相关.过量组与中毒组的总69例和CPP超过60的36例以CPP分别做秩和检验,Marm-Whitney U分别等于427.500、88.000,P值分别等于0.044、0.025,差异有统计学意义.结论 这一组VD过量病例血清Ca无明显升高,随着VD水平的增高,CPP超过60的病例明显增加,提示有潜在软组织钙化的可能.     

低分子量肝素钙口服制剂的研究

目的研究低分子量肝素钙(LMWH-Ca)口服制剂的制备和口服吸收。方法将LMWH-Ca用聚乙二醇制成微囊、β-环糊精(-βCD)包合和在LMWH-Ca口服液中加入促胃肠道黏膜吸收剂N-[10-(2-羟基苯甲酰基)氨基]癸酸钠(SNAD)等方法制备成不同制剂后,SD大鼠采用灌胃给药,用生色底物法测定不同取样时间的药物浓度。结果在试验的LMWH-Ca口服处方中,加入SNAD的处方具有较好的吸收。结论SNAD对LMWH-Ca口服制剂具有优良的促胃肠道黏膜吸收能力,有助于LMWH-Ca口服制剂的深入研究。     

3,4-二氨基吡啶对蛙缝匠肌纤维肌浆钙离子和肌醇磷脂水解的影响(英文)

3,4-二氨基吡啶(DAP)可以浓度依赖性地增加[Ca~(2 )i DAP 1 mmol·L~(-1)使[Ca~(2 )]i由对照的166±41 nmol·L~_(-1)升高到416±69nmol·L~(-1)(n=10)。在胞外无钙时,DAP仍使[Ca~(2 )i升高。DAP还促进肌醇磷脂水解。在有钙溶液中,DAP引起的肌醇磷脂水解更多。结果提示,DAP可能通过促进蛙骨骼肌纤维的肌醇磷脂水解,使细胞内钙库释放钙。     

小檗胺对血管平滑肌细胞钙动力学影响

本文以Fluo-3/AM 荧光技术和激光扫描共聚焦显微镜检查法, 研究小檗胺 (Ber) 对培养家兔胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)内游离钙 ([Ca 2 ]i ) 的影响结果表明：在胞外钙 ([Ca 2 ]o ) 为?.0 mmol·L -1 条件下，Ber 抑制60 mmol·L -1 KCL1 mmol·L -1 哇巴因Ouabain 30 mmol·L -1 去甲肾上腺素 ( NE ) 1 mmol·L -1 5-羟色胺5-HT 和30 mmol·L -1 三磷酸腺苷 (ATP)引起的 [Ca 2 ]i 升高，而且荧光强度达峰时间亦延长。在无胞外钙条件下，Ber 对咖啡因 (Caffeine)引起的[Ca 2 ]i 升高没有作用。结论：Ber 抑制电压依赖性钙通道 (VDCC) 和受体调控性钙通道 (ROCC) 激活引起的外钙内流，对Caffeine 引起的内钙释放没有影响。Ber 可抑制Ouabain 诱导的细胞内钙升高。     

以CNP—PK为底物的酸性磷酸酶的连续监测法

酸性磷酸酶(Acid phosphatase,ACP,EC3,1,3,2)是一组在酸性条件下能水解磷酸单脂的酶,测定方法有 Badansky[1]法;King氏和Aymstrong氏[2]法,Roy氏单磷酸脂法[3],Ew-en与Spitzer改良Roy氏法[4],α-萘酚磷酸法[5]等,都是终点法。 Hillman氏[6]将以α-萘酚磷酸盐为底物的 Badson氏法改良为连续监测法,但为两步反应。本文建立以2-氯-4硝基苯基磷酸单钾盐(CNP-PK)为底物的连续监测一步法,经ACP水解释放2-氯-4硝基酚(CNP),在酸性条件下自显色,在405 mm测定。 材料与方法 1材料(1)试剂:0.1mol/L柠檬酸缓冲液(pH分别为4.4、5.0、5.4、6.…     

芋螺毒素类似物静脉给药抑制小鼠吗啡依赖作用研究

目的:探究尾静脉给予芋螺毒素类似物Glu-Con-G、Glu-Con-G[1-11]和Glu-Con-G[1-13]对小鼠吗啡依赖的影响,验证静脉给药的可行性。方法:建立条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)模型,观察静脉给予3种芋螺毒素类似物对小鼠吗啡依赖的作用。结果:(1)50、100、200μg.kg-1 Glu-Con-G、Glu-Con-G[1-11]和Glu-Con-G[1-13]对吗啡成瘾小鼠CPP表达有抑制作用;(2)100、200μg.kg-1Glu-Con-G及50、100、200μg.kg-1 Glu-Con-G[1-11]、Glu-Con-G[1-13]对吗啡成瘾小鼠CPP复燃有拮抗作用;(3)200μg.kg-1Glu-Con-G、Glu-Con-G[1-11]和Glu-Con-G[1-13]均不影响小鼠的运动活性及探索行为。结论:静脉给予3种芋螺毒素类似物对吗啡诱导的CPP表达、复燃均具有抑制作用;Glu-Con-G[1-11]抗吗啡依赖的作用优于Glu-Con-G,且分子量小于Glu-Con-G[1-13],有望成为一种潜在的抗成瘾药物。     

壳聚糖-丝素蛋白-磷酸三钙复合体用于牙周组织工程支架初探

目的构建壳聚糖-丝素蛋白-磷酸三钙多孔复合体,观察其微观结构与体内外降解情况,探讨其作为牙周组织工程软骨支架的可行性。方法采用二次冻干技术制备壳聚糖-丝素蛋白-磷酸三钙复合体,冰冻切片和扫描电镜观察微观形态;将壳聚糖-丝素蛋白-磷酸三钙复合体支架置于人工降解液及植入大鼠背部肌肉,观察体内外降解情况及生物相容性。结果壳聚糖-丝素蛋白-磷酸三钙复合体呈海绵状,孔隙较均匀,孔形态不规则,孔隙之间彼此联通,孔隙率约80%,孔径200μm左右。4周体外降解率60%,在植入早期可见一过性炎性反应,随后逐渐降解,12周时基本降解吸收。结论壳聚糖-丝素蛋白-磷酸三钙多孔复合体具有良好的三维立体结构及可降解性,是一种可行的牙周组织工程支架。     

精-甘-天冬-丝氨酸对脓毒性休克大鼠心肌肌浆网钙转运的影响(英文)

目的:探讨一种人工合成的纤维蛋白原降解肽片段RGDS对脓毒性休克大鼠心肌肌浆网钙转运功能的影响。方法:大鼠盲肠结扎穿孔术后4h和14h分两次尾静脉注射RGDS 5μmol·kg~(-1)。制备大鼠心肌肌浆网(SR)膜;测定SR Ca~(2 )摄取和[~3H]ryanodine受体结合功能。结果:RGDS组大鼠心肌SR摄Ca~(2 )率及摄Ca~(2 )量分别较休克组提高104％(P<0.01)和12％(P<0.05),而心肌SR钙释放通道-[~3H]ryanodine受体结合B_(max)和K_d值没有明显变化。同时RGDS还可以减轻休克大鼠心肌组织钙聚积。结论:RGDS提高休克大鼠心肌SR Ca~(2 )摄取功能,维持心肌细胞钙稳态,具有心肌保护作用。     

紫杉醇微球的处方工艺优化及其体外释放性研究

目的:优化紫杉醇聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸](P(CPP∶SA))微球处方工艺并评价其体外释放行为。方法:采用单乳化法制备药物缓释微球,以正交试验研究制备时搅拌速度(A)、处方中P(CPP∶SA)浓度(B)和乳化剂聚乙烯醇(PVA)的浓度(C)对微球包封率的影响;观察优化条件后制备的微球的外观形态,评价其体外释放行为。结果:当A为4000r.min-1、B为80mg.mL-1、C为1%时,所得微球形态完整,紫杉醇的包封率达到90%以上,体外持续释放30d,累积释药率达80%以上。结论:用优化条件制备的微球中紫杉醇的包封率高,并具有良好的体外缓释性。     

用猪血纤维蛋白制备水解蛋白注射液

国产水解蛋白注射液过去均系采用酸水解酪蛋白而得。酸水解法有以下一些缺点:(1)酸水解工艺复杂;(2)酪蛋白原料来源困难;(3)酸水解容易破坏色氨酸。为了克服上述一些矛盾,作者在1970-1971年间,曾改用国产At3942中性蛋白酶水解猪血纤维蛋白制成水解蛋白注射液。现介绍于下: 一、猪血纤维蛋白的制备取新鲜猪血置于桶中,用长竹刷在其中不断搅拌,血纤维蛋白即附着于竹刷上,或彼此互相缠绕成团,将其取出即得含血之纤维蛋白。然后,用水冲洗含血纤维蛋白,至红色洗尽、纤维呈白色为止,再用蒸镏水煮沸灭菌,而后取出纤维挤去水份,称重,即可作为酶水解的底物。     

赛尼可

[通用名称] orlistat,奥利司他 [化学名称] N-甲酰基-L-亮氨酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧基-2-环氧丙基]甲基]十二酯 [理化性质] 白色颗粒,溶出度75%. [药理作用] 本品是一种半合成的脂抑素衍生物,具有强效和选择性的抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶的作用,对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶)和磷酯酶等无影响.奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂肪酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活,抑制三酰甘油水解,使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少,从而控制体重.奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性,治疗剂量的奥利司他(120mg*d-1,tid,进餐时服用)结合微低热量平衡膳食,可减少膳食中30%的脂肪吸收.     

改进沉淀法合成β-磷酸三钙

以Ca(NO3)2和Ca(NO3)2·4H2O为原料,加入分散剂聚苯乙烯,采用液相沉淀法制备β-磷酸三钙前体,经过800℃高温煅烧制得结晶度较高的β-磷酸三钙粉体,采用XRD、TEM、FTIR等手段对粉体进行测试分析。结果表明,液相沉淀法制备的β-磷酸三钙为纳米级,经800℃煅烧2h后,可获得晶粒细小、结晶状态良好、分散性好的β-TCP粉体。     

孕期钙与母体及胎儿的关系

妊娠期间 ,胎儿的生长发育需要从母体摄取各种营养素 ,而其中钙是一种十分重要的元素 ,孕期胎儿骨骼等组织的发育以及维持各种细胞的正常功能都需要钙元素。1　妊娠期母体对钙的需求在妊娠早期是胎儿发育的初期 ,母体所需钙与非妊娠时相近似。妊娠中、晚期母体所需的矿物质猛增。对实验室中大鼠的研究却表明 ,孕期中钙的吸收率 ,在妊娠晚期明显低于妊娠早中期 ,在妊娠早中期母体储留了多余的钙是为了妊娠晚期对钙吸收减少的生理适应[1 - 4] 。在妊娠期中 ,尽管母体血清中钙的浓度比胎儿血清浓度低[5,6 ] ,但仍然总是从母体转运给胎儿 ,而不…     

丙酮—钙紫红素用于氯化钙含量测定

目前 ,在钙镁共存的制剂如人工肾透析液中氯化钙含量测定 ,文献[1] 采用钙紫红素 (ＥｒｉｏｃｈｒｏｍｅＢｌｕｅｂｌａｃｋＲ ,ＥＢＢＲ)为指示剂 ,用络合滴定法测定 ,而不含镁的复方氯化钠注射液中氯化钙含量测定 ,则有用铬黑Ｔ (ＥＢＴ) [2 ] 指示剂法和ＥＢＢＲ指示剂法[3] 。笔者在实践中发现 ,以ＥＢＢＲ为指标剂 ,按文献叙述的方法测定时 ,终点附近颜色变化不大 ,突跃不够明显 ,且难于得到纯蓝色 ,颜色也不稳定 ,稍微放置 ,颜色就会改变 ,使终点较难判断 ,影响了测定的准确度 ,也影响了钙紫红素的应用。经过探索 ,作者发现 ,在使用Ｅ…     

细胞色素P450原核功能表达系统概述

1955年,Axelrod[1]在鼠肝内质网上发现存在一些能参与氧化代谢的酶系,并且以还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)作为还原剂.Omura和Sato[2]证实该酶系被还原后能与一氧化碳(CO)结合,并在450 nm处有特征吸收峰(Soret吸收峰),并命名为细胞色素 P450(Cytochrome P45...     

MK-447对家兔凝血酶诱导的血小板聚集,ATP释放及细胞内游离钙动员的影响(英文)

目的:研究MK-447对家兔凝血酶诱导的血小板聚集释放反应及单细胞内钙水平的影响.方法:利用浊度法及测定PRP中ATP的含量评价聚集和释放反应,以荧光图像法分析细胞内钙浓度.结果:MK-447仅使兔多血小板血浆(PRP)透光度降低(DLT),即血小板变形,单血小板[Ca~(2 )]_i轻度增加(160 nmol·L~(-1)),并不被依他酸3 mmol·L~(-1)抑制.MK-447消除凝血酶诱导的DLT,聚集和ATP释放增强,呈剂量依赖性,且凝血酶介导的[Ca2 ]_i由369 ±45 nmol·L~(-1)增加到621±121 nmol·L~(-1).结论:MK-447的血小板变形与其[Ca~(2 )]_i释放有关.MK-447增强凝血酶的血小板聚集和ATP释放.MK-447的这一作用可能于[Ca2 ]_i的协同作用有关.     

有机合成文摘

S34- 2 1　叔醇转化成异腈　 Kitano Y等 [Synthesis,2 0 0 1,437]叔醇与银盐 ( Ag Cl O4,Ag BF4,Ag OTf)及氰化三甲基硅烷 ( TMSCN)于硝基甲烷中室温反应 ,加饱和碳酸氢钠溶液水解 ,得相应的异腈。本法对叔醇的反应专一性强。 17例收率 70 %～ 99%。[吴雪松摘 ]S34- 2 2　磷酸二烷酯用 BBr3脱烷基　 Gauvry N等 [Synthe-sis,2 0 0 1,5 5 3]取代的磷酸二烷基酯与 BBr3 在无水甲苯中 70℃反应6 h,然后加甲醇室温醇解 ,得相应的取代磷酸 [R-P( O) ( OH ) 2 ]。本法条件温和 ,对各种烷酯有效。 14例收率77%～ 95 %。[吴雪松摘 ]有…     

鹿茸在正常、高钙和低钙条件下对蟾蜍离体心肌收缩力双向调节作用的研究

目的:研究鹿茸在正常、高钙和低钙条件下对蟾蜍离体心肌收缩力的双向调节作用。方法:取120只蟾蜍随机分为正常任氏液(钙质量浓度120 mg/L)组,正常任氏液+鹿茸低、中、高剂量[1、2、4 mg(生药)/ml]组,高钙任氏液(钙质量浓度240 mg/L)组,高钙任氏液+鹿茸低、中、高剂量[1、2、4 mg(生药)/ml]组,低钙任氏液(钙质量浓度60 mg/L)组,低钙任氏液+鹿茸低、中、高剂量[0.5、1、2 mg(生药)/ml]组,每组10只。采用斯氏法复制蟾蜍离体心灌流标本,在正常任氏液、低钙任氏液或高钙任氏液中加入鹿茸冻干粉溶液,通过蟾蜍心室收缩波动、心室外加药心室内吸收的方法给药。应用BL-420F生物机能实验系统记录各组蟾蜍心肌收缩曲线和心电图,分析心肌收缩力和心率。结果:与相应的单用任氏液组比较,正常任氏液+鹿茸高剂量组蟾蜍给药后的心肌收缩力增强,高钙任氏液+鹿茸高、中、低剂量组心肌收缩力减弱,低钙任氏液+鹿茸高、中、低剂量组心肌收缩力增强,差异均有统计学意义(P<0.01或P<0.05),其余组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。正常任氏液组、低钙任氏液组和高钙任氏液组蟾蜍心电图的QRS峰峰值分别为(0.24±0.07)、(0.15±0.05)、(0.32±0.09)m V,三者间差异有统计学意义(P<0.05);给予鹿茸冻干粉溶液后QRS峰无明显变化。结论:鹿茸对离体蟾蜍的心肌收缩力有一定的双向调节作用,是一种稳态的负反馈调节,并且在低钙条件下比高钙条件下作用更敏感,但对心肌电活动无影响。     

3-醛基吲哚-4-甲酸的制备

3-醛基吲哚-4-甲酸(1)是医药和有机化工中间体,可用于合成抗抑郁药和抗高血压药物[1].文献[2]用3-醛基吲哚-4-甲酸甲酯碱性水解制得1.本研究参考相关文献[3],用4-氰基吲哚与三氯氧磷和DMF通过Vilsmeier-Haack反应制得1,操作简便,收率84%,纯度98.6%,适于放大制备.反应路线如下:     

家兔主动脉血管平滑肌细胞内钙动员及小檗胺作用的共聚焦研究(英文)

观察小檗胺 ( Ber)对高钾除极 ,Bay K8644,5-羟色胺 ( 5- HT)及咖啡因升高细胞内钙水平( [Ca2 + ]i)的影响。以 Fluo- 3/AM负载家兔培养的主动脉平滑肌细胞 ( VSMC) ,共聚焦显微术测定[Ca2 + ]i,结果以荧光强度 ( FI)表示 .结果 :( 1 )在细胞外钙为 1 .3mmol· L-1时 ,VSMC胞浆静息 FI明显高于核区 ,且不受 Ber的影响 . ( 2 ) Ber 1 0 -1 0 0 μmol·L-1预处理可抑制 KCl60 mmol·L-1或Bay K86441 0 0 μmol·L-1升高的 [Ca2 + ]i,抑制 5-HT 1μmol· L-1升高 [Ca2 + ]i 的持续相 ,但不影响[Ca2 + ]i 的一过性升高。维拉帕米 1 0 μmol· L-1具有相似作用 . ( 3)在无钙 Hanks液中 ,Ber预处理对咖啡因 1 0 0 mmol·L-1升高的 [Ca2 + ]i 无明显抑制作用。结果表明 ,Ber可阻断外钙内流 ,但不抑制内钙释放 ,这可能与 Ber阻断电压依赖性钙通道和受体依赖性钙通道的作用有关 .