芳基丙酸和苯并噻嗪类非甾体抗炎药的透皮促渗方法

目的 芳基丙酸和苯并噻嗪类非甾体抗炎药是一种强效的解热镇痛抗炎药,常用于类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗,将其制成透皮制剂是临床上使用非甾体抗炎药治疗相关疾病的常见手段.对于透皮制剂来说,如何使治疗剂量的药物进入体循环发挥治疗作用引起了越来越多的关注.方法 本文首先对芳基丙酸类和苯并噻嗪类非甾体抗炎药透皮制剂的种类,优缺...     

吡罗昔康透皮控释贴片

吡罗昔康为一高效非甾体抗炎药(NSAIDs),但因不良反应限制了其口服剂型的应用;其透皮控释贴片直接作用于患处,在局部靶组织发挥疗效,安全方便、刺激小且可持续发挥药效48 h。现对吡罗昔康透皮控释贴片的药理作用、药动学、临床评价等进行综述。     

布洛芬凝胶的药效学研究

<正>布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药[1]。但口服后会出现不同程度的胃部不适、恶心、呕吐、胃溃疡、头痛、头晕等不良反应。药物经皮给药是非甾体抗炎镇痛药有效给药途径之一,它可以提高患部药物浓度,增强局部抗炎作用,并有利于避免其胃肠道不良反应[2,3]。凝胶剂作为新剂型,与其他经皮给药剂型相比,具有使用方便、起效快、维持时间长、稳定、作用好的特点,透皮吸收好,可较迅速地缓解局部炎症及疼痛[3]。目前尚未见到关于布洛芬经皮给药的相关研究报道,本实验以双氯芬酸凝胶剂为对照药物,观察布洛芬凝胶制剂的抗炎镇痛作用,为其临床应用提供实验依据。     

新型非甾体抗炎药—氟比洛芬制剂学研究进展

目的：介绍新型非甾体抗炎药－氟比洛芬制剂学的研究进展。方法：综述氟比洛芬的口腔控缓释制剂,透皮给药制剂,固体分散体,脂质体,环糊精包合物等新剂型,新工艺研究。结论：氟比洛芬是一种消炎镇痛作用强,毒副作用小的新一代非甾体抗炎药,普通片剂口服生物利用度低,可引起胃肠道反应等副作用,可以通过其控释制剂的剂型研究来弥补普通剂型的缺点,以发挥氟比洛芬这一新型药物的良好治疗效果。     

选择性环氧化酶-2抑制药对传统非甾体抗炎药胃肠道不良反应的影响

通过对传统非甾体抗炎药引发胃肠道损伤的机制分析, 结合选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制药保护胃肠道免受损害的相关因素分析,探讨在处方中增加使用选择性COX-2抑制药的可行性, 提出对于长期使用非甾体抗炎药的患者, 为降低胃肠不良反应发生率, 可用选择性COX-2抑制药与传统非甾体抗炎药联合用药, 或胃肠道毒副作用小的选择性COX-2抑制药替代传统非甾体抗炎药的给药方案.     

乌头生物碱类成分透皮吸收的研究进展

目的:探讨乌头生物碱类成分经皮给药的研究进展,为其达到减毒增效的效果及透皮制剂的开发和研究提供理论参考。方法:基于乌头生物碱类成分药理、毒理的不断研究和发现,对国内外学者的相关研究进行归纳、分析,总结从透皮给药的选择、影响透皮吸收的因素、改善其透皮行为的方法等方面,对乌头生物碱类成分的透皮吸收研究状况进行简要综述。结果:乌头生物碱类成分具有一定透皮性能。鉴于其具有的毒理性能,需考虑其炮制工艺与制剂工艺的联合;有必要采用一些传统方法来改善其经皮通透性。结论:选择将乌头生物碱类成分制备成透皮制剂在改善其毒性及发挥治疗作用方面具有广阔的发展前景。     

2010年我院口服非甾体抗炎药应用分析

目的:分析我院门诊非甾体抗炎药及其复方制剂的应用情况,为临床合理用药提供参考,促进我院非甾体抗炎药使用进一步合理化和规范化。方法:利用"军卫一号"信息数据库,检索我院2010年门诊非甾体抗炎药及其复方制剂的使用数据,对该类药使用科室分布情况、销售金额、用药频度、日用药金额、用药合理性等进行统计分析。结果:非甾体抗炎药在临床各科室广泛使用,以骨科为最多;购药金额与用药人次同步性较好。结论:我院非甾体抗炎药的使用与适应证相符率较高,该类药物的使用基本合理。     

透皮给药的基本原则

医药工业正在投资开发和研究透皮给药系统。美国已批准三种透皮给药的制剂:东莨菪碱、硝酸甘油和可乐定。不久将批准第四种药物即雌二醇。本文主要介绍透皮给药的特点以便确定该系统的可行性。一、为什么要透皮给药透皮给药的优点是:(1)可产生持久、恒     

透皮给药系统促渗方法研究的进展

透皮治疗系统(transdermal therapeutic systems,TTS)或称透皮给药系统(transdermal delivery systems,TDS),是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效的一类给药系统.与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂具有避免肝脏首关效应及肠胃灭活、维持恒定的血药浓度或药理效应、降低药物不良反应、患者可以自主用药等特点,因此透皮给药系统具有良好的应用前景.但由于皮肤对外来物质的屏障作用,大多数药物经皮渗透速率都很难满足治疗的需要,成为研制经皮给药系统的重大障碍,所以寻找促进药物渗透皮肤的有效方法是开发经皮给药系统的关键.本文对近年来透皮给药系统促渗方法研究的新进展作一归纳,综述如下.     

布洛芬离子导入凝胶剂在家兔体内的药动学

目的:通过研究布洛芬凝胶剂的药动学,为布洛芬离子电导入经皮给药系统的临床应用提供理论依据.方法:采用反相高效液相色谱法测定布洛芬凝胶剂透皮给药后不同时间家兔血药浓度,计算药动学参数.结果:布洛芬离子导入凝胶剂的吸收速度、峰浓度及血药浓度时间曲线下面积虽低于离子导入溶液剂,但AUC及C max 分别为透皮给药对照组的 2.6 倍和 4.5 倍,且吸收速度快.结论:布洛芬凝胶剂经离子导入有良好的吸收性.     

非甾体抗炎药和传统阿片类药物在术后镇痛中的效果比较

目的非甾体抗炎药和传统阿片类药物在术后镇痛中的效果。方法 126例骨科择期手术后分别给予非甾体抗炎药、传统阿片类镇痛药和生理盐水等用于术后镇痛,视觉模拟评分法观察患者疼痛程度及恶心、呕吐、呼吸抑制等不良反应的发生。结果术后1,2,4,8,12 h视觉模拟评分,2个给药组间差异无统计学意义(P>0.05),但评分明显低于生理盐水组,差异有统计学意义(P<0.05)。给药组能尽早下地活动,精神状态好于生理盐水组,传统阿片镇痛组恶心高于其他2组,2个给药组嗜睡反应高于生理盐水组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论非甾体抗炎药和传统镇痛药物均有较好的术后镇痛效果,非甾体抗炎药不良反应少于传统镇痛药。     

非甾体抗炎药不良反应报告分析

目的 分析非甾体抗炎药不良反应的发生情况及显著特征,为临床合理用药提供参考.方法 统计近年来医院临床报告使用非甾体抗炎药后出现不良反应的病例137例,并对其临床资料进行归纳总结和回顾性分析.结果 在137份非甾体抗炎药不良反应报告中,21～60岁与60岁以上年龄段发生率高;给药途径以口服给药发生率最高;不良反应累及器官主要为胃肠道系统损伤、皮肤及附件损伤、肝功能损伤.不良反应涉及药物前3位的是对乙酰氨基酚、阿司匹林与塞来昔布发生例数最多.非甾体抗炎药所致严重不良反应以皮疹与肝功能损害为主.结论 非甾体抗炎药在广泛使用的同时存在安全隐患,临床需高度警惕,合理用药,以减少不良反应的发生.     

微乳透皮给药载体的制备及透皮影响因素研究进展

目的:介绍微乳透皮给药载体的制备及透皮吸收的影响因素。方法:根据文献,综述了微乳的形成机制、透皮给药载体的作用、微乳的制备及其载体的透皮吸收影响因素等方面的内容。结果与结论:微乳的形成机制主要有混合膜理论和增溶理论;其透皮给药载体的作用包括促透皮作用和缓释及降低药物刺激性作用;可通过基于相图的自发乳化法、转相乳化法、相转变温度乳化法、机械法制备微乳;药物、水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂、化学促渗剂等因素可影响微乳载体的透皮吸收。微乳透皮给药载体在制备时要考虑其透皮吸收的效能,从透皮影响因素等方面综合考察,使其发挥透皮给药的独特优势。     

促进药物透皮吸收方法的研究

透皮吸收制剂，特别是透皮给药系统是近年来药剂研究的重要课题之一。许多药物透皮给药后的渗透率达不到治疗要求，所以寻找促进药物透皮吸收的方法是开发透皮给药系统的关键之一。促进药物透皮吸收的方法有物理法和化学法。本文就近年来透皮吸收促进方法的研究概况作一综述。     

促进药物透皮吸收的方法及应用前景

介绍透皮给药制剂的研究进展及促进药物透皮渗透的方法。通过促进药物的透皮吸收，可减少药物的某些首过作用和增加用药顺应性。促进药物透皮渗透的方法主要有添加促透剂、物理方法、制成脂质体及环糊精等。透皮吸收制剂经皮给药，可达到全身治疗的目的，服药顺应性好，患者特别是儿童乐于接受。     

透皮给药近况选述

目的：介绍近年来国内外透皮给药的研究进展。以促进透皮给药系统的开发。方法：查阅《国际药学文摘》（IPA）2000年文摘及重要文章,结合国内近年发表的文章进行综述。结果：在透皮吸收促进剂,透皮给药剂型研究和用物理方法提高透皮吸收效果等方面进展较快。结论：透皮给药仍然是一个方兴未艾的研究领域。     

布洛芬离子导入溶液剂的生物利用度

目的：观察布洛芬离子导入溶液剂在家兔体内的药物动力学和生物等效性。方法：布洛芬离子导入溶液剂经皮离子电导给药采用反相高效液相色谱法测定血药浓度，计算药物动力学参数并进行生物等效性评价。结果：布洛芬离子导入给药法的吸收速度快于透皮给药组，且ＡＵＣ及Ｃｍａｘ分别为透皮给药组的３．７倍和５倍。结论：布洛芬离子导入溶液剂经皮给药系统可代替传统的口服方式。     

青藤碱透皮贴剂定位给药传递能力的评价

目的评价青藤碱压敏胶分散型透皮贴剂的定位给药传递能力。方法通过经皮和经口两种给药途径的比较,采用小鼠局部组织分布研究评价青藤碱透皮贴剂的定位给药传递能力。结果与经口给药组相比,青藤碱的浓度在小鼠经皮给药组贴敷贴剂处的肌肉中更加平稳,而且肌肉-血浆浓度比更高。结论将青藤碱透皮贴剂应用于关节炎患病区域,可以定位传递药物至病灶部位,是一种更适宜的给药途径。     

透皮给药系统（TTS）药物扩散评价方法研究

介绍了一种透皮给药系统药物扩散评价新方法－ＬＧＹ扩散小宝法,较目前常用的方法具有简便易行,重现性好,易于标准经的特点,应用此法测定复方丹参贴片中丹参酮透皮吸收量和复方银杏贴片中银杏酮透皮吸收量。实验证明ＬＧＹ扩散小室法可作为一种规范的透皮吸收给药系统制剂的评价方法。     

人重复经皮给酮基布洛芬后的药动学

近年来对应用经皮肤给抗炎药治疗风湿病逐渐引起兴趣,其主要优点为减少副作用发生率。本研究目的在测定非甾体抗炎药酮基布洛芬以凝胶剂型经皮肤吸收,评价每天两次给药10天的稳态。10名健康受试者(5男5女)参加试脸,平均年龄为23.2土2.5岁