5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备

本文报道了采用两种不同的方法制备５－Ｆｕ壳聚糖微球,微球Ａ采用乳化交联法制备,微球Ｂ是首先制备成白蛋白微球,然后在其表面固定壳聚糖。研究了微球的一些基本特征,包括微球大小、形态与表面状态,结果表明微球Ａ及微球Ｂ粒径主要分布于３．５～６．５μｍ和０．６～２．８μｍ范围内,药物含量分别为１０．８６％和８．５２％,体外释放实验表明,在ｐＨ７．１磷酸盐缓冲溶液中,微球Ｂ具有显著的缓释作用,其释放特征符合Ｈ     

鼻用人参皂苷Rg3壳聚糖微球的制备

目的:以壳聚糖为载体材料,人参皂苷Rg3为模型药物,制备鼻腔给药微球.方法:采用复乳化化学交联技术制备人参皂苷Rg3鼻用微球.利用Statistic软件进行多元线性回归和二项式拟合,求得方程.以载药量,包封率及40～60 μm微球所占比例为指标,用星点设计-效应面优化法选取较佳工艺条件,扫描电镜观察微球表面形态.结果:据效应面优选的较佳处方范围为:投药比为0.4～0.5;有机相与水相之比为0.4～0.6;初乳与油相比为0.13～0.17.以此优选处方制备的三批微球形态良好,球形圆整,平均粒径为(44.99±12.59) μm,载药量为(10.25±0.08)%,包封率为(30.61±1.46)%.结论:所优化的制备工艺稳定,适于鼻用人参皂苷Rg3壳聚糖微球的制备.     

离子交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球

以壳聚糖为药用载体,5氟尿嘧啶为模型药物,三聚磷酸钠为离子交联剂,采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂,考察处方和工艺因素对载药微球形态、包封率及体外释放行为的影响;采用扫描电镜、粒度分析仪和红外光谱对微球结构进行表征。结果表明：5氟尿嘧啶壳聚糖微球的包封率可达到77.8%,平均粒径为6.4 μm,30 min时体外突释为21.3%,48 h以内的累积释药率为77.0%,缓释作用明显。     

阿司匹林磁性壳聚糖微球的制备及其性能

目的 以阿司匹林为药物模型,制备阿司匹林磁性壳聚糖微球(AMCM),研究其体外释放度与体内靶向性.方法 利用壳聚糖为骨架材料,以Fe3O4作为磁性内核,戊二醛作为交联剂,固载阿司匹林,研制AMCM,采用动态透析法及分光光度法进行体外释药实验;设定纯种兔为一靶区,外加磁场,经兔耳缘静脉注射AMCM,观察AMCM在体内分布情况,并观察外加磁场强度对微球在靶区定位的影响.结果 制备的AMCM成球性能好,无粘连,粒径1～8 μm,载药率0.922(W/W),包封率82.4%,具有显著的缓释阿司匹林作用,经外加磁场下的AMCM有较好的靶向分布性且与磁场强度相平行.结论 自制的AMCM具有显著的体外缓释与体内靶向作用.     

5-氟尿嘧啶羧甲基壳聚糖微球体的制备及体外释放

目的 探讨羧甲基壳聚糖包药微球体的制备及体外释药特性。方法 采用乳化交联法制备5-氟尿嘧啶羧甲基壳聚糖(FU-CMCS)微球体；用红外光谱(IR)对其结构进行表征，扫描电子显微镜(SEM)观察微球体形貌及表面结构，利用激光粒度分布仪考察微球体的粒径分布；考察包药微球体在人工胃液、人工肠液、人工结肠液中的释放。结果 电镜扫描显示微球体表面结构规整、致密，FU-CMCS微球体粒径60％在2～15％m，药物含量为8.39％。体外释放实验表明，包药微球体在pH1．22、pH7．01、pH7．45缓冲溶液中均具有缓释作用。结论 FU-CMCS微球体在体外具有缓释作用。     

半乳糖酰化壳聚糖衍生物包复的5-氟尿嘧啶白蛋白微球的制备

目的:制备肝靶向的半乳糖酰化壳聚糖衍生物包复的5-氟尿嘧啶白蛋白微球.方法:采用乳化-交联固化法制备了5-氟尿嘧啶白蛋白微球,分别以均匀设计和单因素处方分析优化了该制备工艺,然后在其表面通过静电作用力包裹壳聚糖衍生物,采用正交实验设计确定最佳包裹条件,得到壳聚糖衍生物包复的5-氟尿嘧啶白蛋白微球.结果:优化后的制备条件为:5-氟尿嘧啶浓度10 μg/ml,w/o体积比1/20,戊二醛加入量1.0 ml/100 mg牛血清白蛋白,固化时间4 h,衍生物包复时包裹时间10 min,衍生物浓度2%,冰醋酸浓度2%.结论:本法简便、易操作,实验设计方案经济有效.     

壳聚糖微球的制备

用甲醛作为交联剂,通过悬浮交联法制备粒径不同的壳聚糖微球.通过控制反应条件,可以得到单分散性的微米级微球.通过光学显微镜及红外光谱仪等仪器对所得的产物进行了表征.     

壳聚糖微球/小牛松质骨支架复合缓释体系的制备及体外生物活性评价

目的：通过乳液交联法合成壳聚糖微球并负载骨形态发生蛋白（bone morphogenetic protein-2,BMP-2）,再将其复合于脱细胞基质的小牛松质骨支架,制备壳聚糖微球/小牛松质骨支架复合缓释体系。方法： 使用红外光谱仪、扫描电镜对合成的复合缓释系统进行结构表征和形貌观察,并对微球的包封率和载药量进行检测。用动态浸泡的方法来检测BMP-2的体外释放特征,通过体外检测复合体系的细胞毒性和对细胞增殖的影响。结果： 壳聚糖发生了交联并成功包载了BMP-2,微球平均直径为5.982 μm,表面光滑,且成功负载于小牛松质骨支架,形成了新型的微球/支架药物缓释体系。缓释数据表明,5 mg微球在体外释放21 d,BMP-2逐渐释放,第21天时浓度仍达到（239.1±20.0） mg/L。体外测试表明,该缓释体系有利于小鼠前成骨细胞MC3T3-E1的生长,促进向成骨方向分化。结论： 壳聚糖微球/小牛松质骨支架复合缓释体系实现了BMP 2的生物学功能及其在骨修复部位的持续、缓慢释放,为骨组织缺损的修复治疗及骨组织工程支架材料的选择提供了依据。     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的 以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法 以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果 通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56 μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论 尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放性能

利用溶液法预先制备壳聚糖(Cs)-蒙脱土(MMT)复合材料(Cs-MMT),以Cs-MMT、Cs为原料,采用反相悬浮聚合法制得一种新型药物缓释体系阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖载药微球(Asp-MMT-Cs)。采用FT-IR、SEM表征了Cs-MMT和Asp-MMT-Cs载药微球的结构及形态;设计正交实验优化了Asp-MMT-Cs载药微球的制备工艺;通过体外释放实验探讨了载药微球在不同模拟释放液中的释药规律。结果表明:所得微球球形度好,粒径分布较均匀;最优工艺制得的载药微球平均粒径为81.20μm,载药量为9.61%,包封率为76.78%。该缓释体系具有pH敏感性,更倾向于在pH较高的磷酸盐缓冲溶液中释放。     

紫杉醇壳聚糖纳米微球的制备及体外释放性能

目的:优化试验条件,制备合适的壳聚糖纳米微球(CM),并负载紫杉醇(PTX),研究负载紫杉醇壳聚糖微球(PTX-CM)的体外释药性能。方法:采用离子凝聚法和透析法制备CM及PTX-CM,激光粒度分析仪测定微球粒径大小和分布,透射电镜观测微球形态学特征,并在磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)中对PTX-CM进行体外释药研究。结果:制备CM的最佳条件是壳聚糖(CTS)与多聚磷酸钠(TPP)投量比在3∶1~6∶1间。制备的PTX-CM形态规则均质,无粘连,平均粒径179.3 nm,包封率80.0%,载药量20.6%,在8 d内累积释药率接近80.0%。结论:PTX-CM性能良好,制备工艺简单,有望成为理想的紫杉醇缓释系统。     

聚乳酸微球的体外降解

目的:研究聚乳酸微球降解的规律及机制.方法:用5种方法研究聚乳酸微球降解过程:扫描电子显微镜观察微球表面形态;测定失重;凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子质量;测定pH;紫外分光光度法测定乳酸含量.结果:聚乳酸的降解过程有两个阶段,初期主要发生聚合物分子链断裂,后期主要发生聚合物片段溶蚀.其降解速度随平均相对分子质量增加而减慢.结论:聚乳酸是可生物降解材料,降解有规律,是优良的药物控释材料.     

大蒜素壳聚糖微球的研究

目的：研制大蒜素壳聚糖微球并对处方工艺进行筛选。方法：采用乳化交联法制备大蒜素壳聚糖微球,正交设计安排实验,使用人工神经网络优化微球的制备工艺。结果：制得的微球形状圆整,分散良好,算术平均径16．4μm,包封率20．83％,载药量5．79％。结论：制备的大蒜素壳聚糖微球粒径大小适宜,带有正电荷,可满足肺靶向微球的要求。     

影响鼻腔给药微球黏附性的载体因素

从载体材料的种类、黏附作用的机制和对材料的修饰等方面,分析及探讨影响微球在鼻腔黏膜表面黏附性能的载体因素。制备鼻腔微球的过程中,所选用生物黏附性材料的种类、相对分子质量大小、制剂pH值以及对材料的修饰均对微球制剂的黏附性有一定的影响,为研究鼻腔给药微球提供了思路。     

破伤风类毒素聚乳酸微球的体外释放研究 及附加剂对药物释放的影响

目的：研究破伤风类毒素聚乳酸微球(TT-MS)的体外释放规律,考察附加剂对药物释放的影响。方法：破伤风类毒素聚乳酸微球体外释放试验进行了84 d,测定释放量,考察: （1）聚乳酸平均相对分子质量;（2）微球载药量;（3）微球粒径;（4）附加剂对药物释放的影响。结果：破伤风类毒素聚乳酸微球体外释放有显著的长效作用,释放模型为零级释放,释放速度与前面提到的4种影响因素直接相关。结论：所研究的聚乳酸微球可望发展成为疫苗控释系统。     

正丁苯酞-聚乳酸聚羟基乙酸微球的制备及性能评价

目的 优选正丁苯酞 聚乳酸聚羟基乙酸（PLGA）微球的制备工艺,并对制备微球的性能进行检测。 方法 使用O/W型乳化溶剂挥发法制备正丁苯酞-PLGA微球,以载药量、包封率为观察指标,通过单因素实验优选制备工艺,并观察体外释药性能。采用生物显微镜观察微球的表面形态并测量粒径。结果 最佳制备工艺为投药量15 mg,PLGA 50 mg,聚乙烯醇质量分数为 2%,搅拌转速为700 rpm。正丁苯酞的载药量 （14.49±0.56）,包封率 （82.89 ± 1.46）。所制备的微球光滑圆整、粒径均一,平均粒径约为 （23.6±0.87）nm。体外释药实验表现为突释。结论 采用O/W型乳化溶剂挥发法初步制备了正丁苯酞 PLGA微球,优选的制备工艺条件稳定,制备方法重现性良好。