抗生素 头孢呋新酯(Cefuroxime axetil)

化学名 3-氨基甲酰氧甲基-7-[2-(2-呋喃基)-2-甲氧亚胺基乙酰胺基]-3-头孢烯-4-羧酸1-乙酰氧乙基酯药效分类口服头孢类抗生素开发单位 (英)Glaxo 上市厂商 (英)Glaxo 1987年上市药理本品是注射用头孢类抗生素头孢呋新的口服有效的前体药。它是通过共价结合于转肽酶和羧肽酶,从而抑制细菌细胞壁的合成。由于它优先抑制青霉素结合蛋白-3,从而在细胞增殖期抑制交联壁生成,所以它在细菌迅速繁殖时是更为有效的。头孢呋新对革兰氏阳性、阴性菌和厌氧菌有广谱抗菌     

Prenalterol

异名 H 133-80,H80-62(R-型),H133-22,CGP-7760-B,Hyprenan,Varbian 化学名 (-)-(S)-1-(对羟基苯氧基)-3-(异丙胺基)-2-丙醇药效分类其他心血管药开发单位 (瑞典)Hassle及(瑞士)CibaGelgy 上市厂商 (英)Astra 1981年10月     

Bezafibrate

异名 Autasynt,Lo44,Cedur,BM15075,Bezalip 化学名 2-[对-[2-(对氯苯甲酰胺基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸药效分类抗动脉粥样硬化药开发单位 (西德)Boehringer Mann 上市厂商 (英)MCP Pharm 1981年11月首次报道 Dtsch Med Wschr 102∶509(8 Apr 1977) 药理本品作用和安妥明相同,能降低升高了的甘油三酯和胆固醇以及载运它们的低密度脂蛋白的水平,从而使高脂血症患者的脂质正常化。其作用机理可能是它一方面抑制HMG CoA(β-羟基-β-甲基戊二酰辅酶A)还原酶的合成以及该酶和底物的亲和力从而减少胆固醇的合成;另一方面又通过     

抗精神病药Nemonapride

异名 Emonapride,Emirace 化学名 (±)-顺-N-(1-苄基-2-甲基吡咯烷-3-基)-5-氯-2-甲氧基-4-甲胺基苯甲酰胺开发单位 (日)Yamanouchi PharmCo.,Ltd 上市厂商 (日)Yamanouchi PharmCo.,Ltd 1991年上市药理本品对D_2-多巴胺受体有极强的且具选择性的阻滞作用。其药理作用与氟哌啶醇一样强,也有很大数量转运入脑。本品对α-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体仅有极弱的阻滞作用,而这种阻滞作用与植物神经系统的不良反应有关。临床试验表明,本品具有较强的抗精神病作用,能改善幻觉和妄     

抗高血压药 贝那普利(Benazepril)

异名 Cibacen 化学名 3(S)-[1(S)-乙氧羰基-3-苯丙胺基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢苯并-1-氮(艹卓)-1-乙酸盐酸盐药效分类 ACE抑制剂开发单位 (瑞士)Ciba-Geigy公司上市厂商 (瑞士)Ciba-Geigy公司,1990年上市药理用离体血管研究了本品的抗高血压作用机理。本品及其活性代谢物benaze-prilat都能抑制血管紧张素     

Bucumolol HCl

异名 CS-359,Bucumalol 化学名 5-甲基-8-(2-羟基-3-叔丁胺基丙氧基)香豆素盐酸盐药效分类其他心血管药开发单位 (日)三共上市厂商 (日)三共1982年4月首次报道 Jap Pharmacol Soc,Proc44:113(2-3,Apr 1971) 药理本品系心得安同类药物。具有β_1及β_2受体的阻滞作用,具有奎尼丁样作用,     

Befunolol HCl

异名 Benfuran,BFE-60,Bentox,Glauconex化学名 2-乙酰-7-[(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基]苯并呋喃盐酸盐(?)药效分类抗心律失常药开发单位 (日)科研制药上市厂商 (西德)Thilo 1984年3月文献日本药理学杂志 1973,69(4):159药理本品为玖β阻断药。本品与心得安相似,对β_1、β_2。受体均有阻断作用,无脏器选     

低分子肝素类抗凝药fondaparinux sodium

1商品名Arixtra2化学名O-2-脱氧-6-O-磺基-2-(磺基胺基)-α-D-吡喃葡萄糖基-(1-4)-O-D-吡喃葡萄糖醛酸基-(1-4)-O-2-脱氧-3,6-二-O-磺基-2-(磺基胺基)-α-D-吡喃葡萄糖基-(1-4)-O-2-O-磺基-α-L-吡喃艾杜糖醛酸基-(1-4)-2-脱氧-2-(磺基胺基)-α-D-吡喃葡萄糖甲苷-6-硫酸氢盐3开发与上市厂商(法)Sanofi-Synthelabo公司开发，2002年2月首次在美国上市。4适应证用于行髋骨骨折手术及髋、膝置换术成年病人的深静脉血栓预防。5药理腿部深静脉由于血块形成而发生深静脉血栓，可出现疼痛和肿胀，引起静脉肿胀和变色。形成的血凝块可变大并阻…     

催眠镇静药氟安定盐酸盐的合成

氟安定盐酸盐(Flurazepam hydrochloride),化学名:7-氯-1-(2一二乙胺基乙基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮二盐酸盐。本品系继利眠宁、安定、羟基安定后出现的一个较为良好的非巴比妥类催眠镇静药。其肌肉松弛作用和抗惊厥作用与利眠宁相似,催眠作用比利眠宁、安定强,对短期或长期失眠症疗效显著,毒性较低,成瘾性较小。氟安定盐酸盐于1968年由瑞士罗氏药厂创制,挪威、西德、美、英和意大利等国都有商品上市。美国药典XX版已予收载。我厂以对氯苯胺为起始原料,经酮化、氯乙酰化、环合、缩合及成盐反应合成了氟安定盐酸盐。成品经元素分析、红外和紫外光谱测定证实与瑞士罗氏药厂样品和文献报道相符。合成路线如下:     

抗生素头孢克肟(Cefixime)

异名 Cefspan,CFIX 化学名 (6 R,7 R)-7-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨)乙酰胺基-8-氧-3-乙烯基-5-噻-1-氮杂二环〔4,2,0〕辛-2-烯-2-羧酸药效分类广谱抗生素开发单位 (日)藤泽药品工业公司上市厂商 (日)藤泽药品工业公司,1987年5月药理对需氧性革兰氏阳性和阴性菌有广谱抗菌作用,其抗菌活性较头孢克罗强,但对革兰氏阳性菌的作用较羟氨苄青霉素差,     

抗高血压药 多沙唑嗪(Doxazosin)

异名 Cardura,UK-33274 化学名 4-氨基-2-[4-(1,4-苯并二(?)烷-2-羰基)哌嗪-1-基]-6,7-二甲氧基喹唑啉药效分类α_1阻滞剂开发单位 (英)Pfizer公司上市厂商 (英)Pfizer公司于1988年在丹麦上市近年来,治疗高血压主要采用β阻滞药和噻嗪类利尿药。它们通常有明显降压效果,但对冠心病价值较小,对心肌梗塞几无预防作用。小动脉平滑肌α受体在控制血管紧张性方面也起着重要作用,对α受体的选择性阻滞可减少外周血管阻力,是降低过高的血压的另一种手段,又无β阻滞药的副作用。     

抗高血压药 伊拉地平(Isradipine)

异名 Prescal 化学名异丙基甲基(±)-4-(4-苯骈呋咱基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸酯。药效分类钙通道阻滞剂开发单位 (英)Ciba Laboratories 上市厂商 (英)Ciba Laboratoies1989年首次上市药理作用动物预试验表明伊拉地平是一种有效的钙通道阻滞剂,而无心脏抑制的副作用。此外本品对特定的靶组织冠状血管、脑血管和骨骼肌血管具有明显的选择性,同时具有心血管扩张作用。而且,本品主要作用     

肾上腺素能β-受体阻滞剂Ⅰ.具有心脏选择性作用的新药Tolamolol

作者认为,由于心得宁(Practolol)的发现,有可能找到对肾上腺素能β-1受体有特异性的药物,因此合成了一系列1-芳氧基-3-(芳氧烷胺基)丙醇-2衍生物,其中4-[2-(2-羟基-3-邻甲基苯氧丙胺基)乙氧基]苯甲酰胺(Tolamolol)对心脏受体具有选择性作用,而且作用持久,是一个有效的口服药物。     

抗哮喘药 Zafirlukast

1商品名Accoate2化学名4-（5-环戊基氧代碳酰胺基－1－甲基吲哚－3－亚甲基）－3－甲氧基－N－邻甲苯磺酰基－苯甲酰胺3开发与上市厂商（英）Zeneca公司开发，于1996年4月首次在爱尔兰上市。4药效分类白三烯受体拮抗剂5药理本品被认为是第一个在西半球获准上市的白三烯受体拮抗剂。它不同于皮质类固醇类吸入剂和β2—选择性肾上腺素激动剂。白三烯是一种炎症介质，在哮喘发病机理中起重要作用。本品通过阻断白三烯受体，以减轻其对支气管的收缩作用和对炎症细胞的浸润作用。在动物试验中，本品对白三烯受体有非常高的选择性，能相当有效地…     

广谱抗生素 Cefbuperazone Sodium

异名化学名 (6R,7S)-7-[(2R,3S)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基甲酰胺基)-3-羟基丁酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠药效分类广谱抗生素开发单位 (日)富山化学工业、科研制药 1985年4月上市厂商同上药理本品对革兰氏阳性和阴性菌有广     

抗溃疡药瑞巴匹特

瑞巴匹特(Rebamipide),商品名为膜固思达,化学名为2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉基)-丙酸。由日本Otsuka药业公司开发生产,并于1990年、1993年分别在日本和韩国上市,近年在我国上市。众多研究显示,瑞巴匹特在促进粘膜组织再生修复、减轻组织炎症反应、增强粘膜屏障功能、抑制氧化应激反应等方面有重要作用。目前使用的剂量为100 mg(tid),主要用于胃溃疡及胃粘膜病变的治疗。     

甲氧环烯氨头孢菌素(Cefroxadine)

异名 CGP-9000,Oraspor 化学名 7-[D-2-氨基-2-(1,4-环已二烯基)乙酰胺基]-3-甲氧基-3-头孢烯-4-羧酸二水合物药效分类广谱抗生素开发单位 (瑞士)Ciba Geigy 上市厂商 (日)Ciba Geigy 1982年1月首次报道 J Antibiot 29(6):653,1976 药理对革兰氏阳性和阴性菌有广谱抗菌作用,其抗菌活性与先锋霉素Ⅳ和头孢雷定相同或强2倍。在培养液和尿中的溶菌和杀菌作用,优于先锋霉素Ⅳ,因为它对青霉素结合蛋白部分的亲和性比较强。     

柠檬酸舒芬太尼(Sufentanil Citrate)

异名 Sufenta,Fentathienyl,Sulfentanyl,R-33800 化学名 4-(N-丙酰苯胺基)-4-(甲氧甲基)-1-(2-噻嗯-2-基乙基)哌啶柠檬酸盐药效分类镇痛药开发单位 (荷)Janssen 上市厂商 (荷)Janssen 1983年文献 JAMA 1976,236:397;Pharm Weekbl 1983,118(30):597     

双氯灭痛的药理和临床使用近况

双氯灭痛(Diclofanac Sodium)为灭酸类非甾体消炎药,有良好的消炎、镇痛和解热作用。由瑞士汽巴-嘉基公司首先研制成功,1974年上市。国内已大规模生产。其化学名称为:邻-(2,6-二氯苯胺基)-苯乙酸钠。目前国际上对该药的研究仍很活跃,文献报     

1-[(5-硝基呋喃甲叉)胺基]-4-眯唑啉-2-酮类的衍生物

已发现,1-[(5-硝基呋喃甲叉)胺基]-4-咪唑啉-2-酮(1)是 nifuradene 的降解产物并具有抗菌作用,从而促进了一系列取代衍生物的合成。化学上,N-羟甲基化合物(2)系通过(1)以甲醛溶液处理而得,N-甲基衍生物(3)的制备可根据前已报道的(1)的制备方法进行,但以 N-甲胺基乙醛缩二乙醇替代氨基乙醛缩二乙醇。4-芳基化合物(4)和(5)是在5-硝基-2-糠醛存在下,分别由1-乙酰胺基-4-(4-硝基苯)-4-咪唑啉-2-酮和1-乙酰胺基-4-