紫杉醇对大鼠的一般生殖毒性作用

紫杉醇是一种抗肿瘤新药，对大鼠的一般生殖毒性实验结果表明，给药剂量在１．０ｍｇ／ｋｇ时雄鼠和雌鼠摄食量减少，体重增长下降，雌鼠肾上腺及卵巢重量减轻，雄鼠的生育率和雌鼠受孕率下降，但对交配率无明显影响；母鼠剖检时发现黄体数、着床数及活胎数减少，着床痕数增加。未见致畸胎作用。对活胎体重、身长和尾长无明显影响。     

硫酸威替米星一般生殖毒性研究

硫酸威替米星是一种半合成的、结构全新的一类新药,属氨基糖苷类,抗菌谱广,其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。硫酸威替米星对大部分G^＋及G^-菌有良好的抗菌作用,用于治疗敏感菌所致各种感染及创伤、手术前后感染或预防性用药。目前尚无有关硫酸威替米星生殖毒性安全性评价的报道。本研究检测了硫酸威替米星对SD大鼠的一般生殖毒性,旨在为该药的临床前毒性评价提供资料。     

依替米星的耳毒性试验 Ⅲ.依替米星与庆大霉素,阿米卡星对？…

为比较依替米星与庆大霉素（ＧＭ）、阿米卡星（ＡＭＫ）长期给药对前庭功能的影响，本研究用豚鼠１３６只，分别用３种药物与生理盐水注射。每种药物发为４个剂量，每天肌注一次，共２８ｄ。给药期间，每周及给药完成后均检查一次前庭功能。结果表明：ＧＭ随药物积累，前庭功能损伤极大，量效关系极显著。ＡＭＫ对前功能损伤校小。依替米星对前庭功能损伤更小。依替米量是一种前庭毒性不明显的新药。     

五氧化二钒对雌性大鼠生殖毒性

五氧化二钒对雌性大鼠生殖毒性张天宝杨在昌１孙棉龄１吴忠舜１李宏霞１（第二军医大学卫生毒理学教研室，上海２００４３３；１华西医科大学公共卫生学院，成都６１００４１）选用连续两个动情周期正常的雌性Ｗｉｓｔａｒ雌性大鼠，分别经灌胃给予０，０．３３，１．０和...     

实验观察依替米星和庆大霉素的肾脏毒性

目的探讨依替米星、庆大霉素致肾小管上皮细胞凋亡和病理学改变。方法雄性Wistar大鼠18只随机分均为庆大霉素组、依替米星组和溶媒对照组,分别腹腔注射庆大霉素、依替米星100mg.kg-1.d-1和生理盐水,连续给药5d。末次给药24h后,用高效液相色谱法(HPLC)、荧光偏振免疫分析法(FPIA)测定肾脏组织中庆大霉素、依替米星药物含量,TUNEL法观察肾脏细胞凋亡,HE染色观察肾脏组织病理学改变。结果庆大霉素组和依替米星组肾脏组织药物浓度分别为(487.9±97.3)μg/g和(463.4±120.2)μg/g,肾小管细胞凋亡数分别为(1112.0±353.1)个/mm2和(820.9±243.0)个/mm2(P>0.05)。与庆大霉素组相比,依替米星组的肾脏组织病理学改变轻。结论依替米星致肾脏毒性较庆大霉素小。     

匹多莫德的生殖毒性实验研究

目的研究匹多莫德(pidotimod,PDM)对实验大鼠在致畸敏感期的生殖毒性。方法健康Wis-tar雌性受孕大鼠,于受孕后5~15d灌胃给予200、4008、00mg/kg的匹多莫德,至受孕后20d处死动物,检测各项指标,对匹多莫德的致畸敏感期生殖毒性进行评价。结果口服匹多莫德200、4008、00mg/kg后,匹多莫德对受孕大鼠的黄体数、着床率、胎儿数、胎儿体重及性别、胎儿内脏及骨骼检查等各项检测指标均无明显变化,同对照组比较差异无统计学意义。结论匹多莫德在本实验所用剂量时无致畸作用,这种用于大鼠的剂量,相当于该药的人用最大剂量的8倍、16倍、32倍,所以人用此药是安全的。     

三硝基甲苯对雄性生殖毒性的研究

急性、亚急性和亚慢性TNT染毒大鼠睾丸铜锌含量和多种酶活性皆有所变化;睾丸和血清睾酮含量下降。大鼠辜丸游离间质细胞与TNT共同孵育时,睾酮形成量明显下降;间质细胞与TNT孵育后,活性氧与脂质过氧化阳性物质含量明显增加。补锌在一定程度上能拮抗TNT对大鼠的生殖毒性。横断面调查表明,TNT接触男工自觉性功能降低者增加,血清睾酮含量下降,精液常规检查有阳性所见。     

芥子气的生殖毒性

日本遗弃在华芥子气是我国一大潜伏的环境危害,芥子气也仍然是最有可能被使用的化学毒剂之一。当前注重的主要是芥子气的急性毒性和中毒人员的临床救治,而对芥子气给环境造成的长期影响和中毒人员的远后效应关注不足。作为已知的致突变和致癌剂,芥子气的生殖毒性尚不明确,国内外目前的研究结果互相矛盾,直接影响了对芥子气长期环境影响的评估,有必要从分子机制层面进一步深入研究其遗传和生殖毒性。     

异甘草酸镁对SD大鼠的生殖毒性

异甘草酸镁（Magnesium Isoglyeyrrhizinate）为天然甘草酸的立体异构体镁盐。在甘草中存在甘草酸的2个立体异构体（18α-甘草酸和18β-甘草酸）均有抗肝损伤的作用，由于α体甘草酸的亲脂性大于前者，在体内易与受体蛋白及类固醇激素的靶细胞受体结合而发挥抗炎、抗过敏、抗毒等作用，且不良反应小，因此其疗效大于β体甘草酸。目前，国内外对于甘草酸的报道仅见于其药效机制方面，因此，本研究旨在研究异甘草酸镁对SD大鼠一般生殖毒性作用，以期为临床研究提供依据。     

硫酸依替米星治疗350例细菌性感染的临床研究

为进一步研究国产硫酸依替米星的安全性和临床疗效 ,在上海市组织 11家医院共 35 0例病例进行了 期临床实验 ,研究采用多中心开放式非对照试验设计 ,硫酸依替米星剂量为 2 0 0～ 30 0 mg/ d,1次或 2次静脉滴注 ,疗程 5～ 14d。研究表明依替米星治疗感染性疾病 ,有效率为 87.7% ,痊愈率为 5 2 .7% ,其中治疗下呼吸道感染的有效率为 88.3% ,痊愈率为 49.0 %。 32 2例病例共分离出菌株 2 73株 ,细菌学清除率为90 .1% ,体外抗菌作用表明依替米星对肠杆菌科的敏感性为 91.2 % ,高于奈替米星和庆大霉素。不良反应率为 3.43% ,且反应轻微 ,停药或对症处理后即恢复正常。说明依替米星是一个高效、安全、具有广泛临床应用价值的抗菌药物 ,值得推广。     

注射用硫酸依替米Ⅲ星期临床试验

为进一步了解注射用氨基糖苷类新品种硫酸依替米星治疗急性细菌性感染的安全性和有效性 ,采用多中心开放临床试验治疗呼吸系统、泌尿系统及其它系统感染 2 2 12例。给药方法分单一用药和联合用药 ,前者每次 10 0 mg,q12 h或每次 2 0 0 mg,qd;后者将硫酸依替米星与已获批准文号的抗菌药物合用 ,疗程 5～ 10 d,结果显示 :单一用药总痊愈率为 6 1.2 % ,总有效率为 91.8% ,细菌清除率为 91.7% ,不良反应发生率为 4.3% ;联合用药总痊愈率为 48.5 % ,总有效率为 85 .1% ,细菌清除率为 88.6 % ,不良反应发生率为 4.4%。一般反应轻微 ,患者可耐受 ,其中听力平衡功能异常 14例 ,发生率 0 .73% ,肝肾功能异常 7例 ,发生率0 .37%。注射用硫酸依替米星是氨基糖苷类抗生素中毒性较低 ,安全有效的新产品。临床疗效及安全性与 期临床结论相似 ,对重度感染患者联合用药有助于提高疗效。     

一个氨基糖苷类创新药物依替米星的研发和产业化

依替米星是我国第一个氨基糖苷类创新药物。为了纪念这一药物在我国成功上市20周年,应中国抗生素杂志社和本期专刊主编陈代杰教授的邀请,作为主要发明人,对这一创新药物研发和产业化的历程,从创新火花的产生,到成为国家重点项目,到产业化的发展历程,进行了简要回顾。     

我院门诊依替米星使用分析

目的对我院门诊依替米星处方开具情况进行分析,总结临床使用中的常见问题,为临床合理使用依替米星提供参考。方法利用医院药品电子管理系统统计门诊2012年7月1日至2013年7月1日依替米星处方合计1 459张,对检查结果进行统计分析。结果 1 459张门诊依替米星处方暴露临床存在诸多不合理用药问题,其中不合理处方789张,不合理频次945次,多体现在遴选的药品不适宜、老年人给药剂量不合理、联合用药指征不明确等处方类型,其中在泌尿生殖系统不合理使用占50.32%,多与医生药物选择习惯有关。结论通过开展依替米星处方专项分析,可提高医生和药师的用药水平,促使临床开具高质量的处方,保障用药安全。     

硫酸依替米星对泌尿生殖系统感染的临床疗效

观察硫酸依替米星对泌尿系统感染的临床疗效。 5 6例泌尿系统疾病合并感染病人 ,应用硫酸依替米星 2 0 0 mg加于 5 %葡萄糖注射液 10 0 ml中静脉滴注 ,每日 1次 ,疗程 5～ 10 d。结果 :有效率 87.5 % ,细菌清除率 82 .2 %。除 1例肝功能 (AL T)轻度增高、1例眩晕外 ,未发现其它不良反应及耳肾毒性。结论 :硫酸依替米星对泌尿系统感染有效 ,不良反应轻。     

2822例患者应用硫酸依替米星注射剂安全性分析

目的了解硫酸依替米星注射剂不良反应和安全性。方法对2003年11月-2004年5月我院硫酸依替米星注射剂的住院患者用药出现的不良反应及联合用药情况进行调查分析。结果总不良反应发生率为5．03％（142／2822），其中听力平衡异常发生率为0．567％（16／2822）；肝功能异常发生率为0．14％（4／2822）；肾功能异常发生率为0．425％（12／2822）。结论硫酸依替米星是氨基糖苷类抗生素中安全性较高的药物。     

依替米星治疗细菌性感染377例临床评价

为了在更大范围内观察依替米星的安全性和临床疗效 ,我们于 1998年 3月～ 11月在京津地区组织 16个医疗单位对 3 77例不同系统细菌感染的患者进行了临床观察 ,试验采用多中心开放试验的方法。硫酸依替米星剂量 2 0 0～ 3 0 0 mg/ d,疗程 5～ 10 d。所有病例均在治疗前后复查 WBC、病原学、肝肾功能。部分病例还复查听力和前庭功能。结果依替米星对各系统感染的有效率和细菌清除率分别为 :呼吸系统感染 90 %、90 .5% ,泌尿系统感染 91.5%、89.5% ,消化系统感染 92 .6%、96% ,皮肤软组织感染 87.5%、10 0 %。阳性菌占16.7% ,其清除率也达 90 % ,说明其对阳性菌也有一定疗效。 7.9%的病例合用了 β-内酰胺类抗生素 ,皆为症状重、而且病原不清者。绝大多数单用依替米星取得了很好的疗效。不良反应发生率为 4 .51% ,主要为头晕、恶心、呕吐、皮疹、听力减退。未发现肾功能减退。除一例因严重的恶心、呕吐而停药外 ,其余皆在疗程快结束时出现 ,停药后症状即消失 ,未予特殊处理。结论 :硫酸依替米星为一安全、有效的抗生素 ,值得在临床上推广使用。     

依替米星致多形性红斑1例

1 病例资料患者,男,60岁,体质量70 kg.于2019年6月2日12:00因腹痛腹泻入天津市第五中心医院肠道门诊,诊断为腹痛待查,急性胃肠炎.患者既往体健,否认食物过敏史,有口服左氧氟沙星过敏史,表现仅为轻微皮肤瘙痒,可耐受且未处理,后自行缓解.父亲青霉素过敏(程度不详).患者入院查体:体温37.5℃,心率每分钟...     

依替米星和异帕米星致耳毒性的病例分析

目的:探讨依替米星和异帕米星致耳毒性的类型和规律,为临床安全用药提供参考.方法:对2005年11月-2010年11月北京市药品不良反应监测网中关于依替米星和异帕米星耳毒性的病例报告进行回顾与分析.结果:应用依替米星和异帕米星后发生耳毒性的病例分别为27例和7例,其中患者年龄分别有12倒(44.4％)和3例(42.9％)大于60岁;耳毒性主要临床表现为耳鸣、听力下降;依替米星和异帕米星分别有20例( 74.1％)和4例(57.1％)患者的耳毒性发生于用药后0～72h;应用依替米星和异帕米星发生耳毒性后及时停药,好转的分别为18例(66.7％)和5例(71.4％).结论:依替米星和异帕米星可引起耳鸣、听力下降等耳毒性表现,老年患者所占比例较高;症状多在用药后0～72h内发生,停药后耳毒性症状多可消失或好转.