卡维地洛固体分散体的初步研制

目的:制备卡维地洛固体分散体并考察其体外溶出度。方法:以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物(2∶1、1∶2)为载体,采用溶剂熔融法和共沉淀法制备载体与药物不同比例的固体分散体并比较其体外溶出度。结果:药物溶出度随载体比例增加而增加;载体与药物比例越小,固体分散体与药物原料粉之间溶出度差异越显著;PEG∶PVP(1∶2)所制分散体体外溶出行为较优,以3、10、30、60min时溶出百分率进行比较,固体分散体是药物原料粉的3～8倍。结论:所制卡维地洛固体分散体能增加药物体外溶出度。     

阿司匹林固体分散体及其胶囊的制备与体外溶出度研究

目的:制备阿司匹林固体分散体及其胶囊,并研究其体外溶出度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮为载体,采用喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体,比较阿司匹林原料药、阿司匹林与载体不同比例的物理混合物和固体分散体的溶出度;采用X-射线衍射和扫描电镜考察药物在载体中的分散状态,测定比表面积;考察阿司匹林固体分散体胶囊的体外溶出度。结果:与阿司匹林原料药、阿司匹林物理混合物比较,阿司匹林固体分散体中药物的溶出度均有提高,且载体比例越大,药物溶出越快,但药物-载体比例达1∶6以上时,溶出度增加不再明显;阿司匹林以无定型或分子形式高度分散在载体中;药物-载体在l∶6时,阿司匹林固体分散体比阿司匹林原料药的比表面积增大3.2倍;制成固体分散体胶囊后,30 min时药物累积溶出度达99.8%。结论:该固体分散体制备工艺可行,制备的胶囊质量可控。     

喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体及其胶囊制备与体外特性研究

目的 制备阿司匹林固体分散体及其胶囊,提高其溶出度。方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP K 30)为载体,采用喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体,测定溶出度,采用X-射线衍射和扫描电镜(SEM)考察药物在载体中的分散状态,测定比表面积;制备阿司匹林固体分散体胶囊,考察胶囊的体外溶出度。结果 与阿司匹林原料药、阿司匹林物理混合物相比,阿司匹林固体分散体中药物的溶出度均有显著提高,且载体比例越大,药物溶出越快,但药物和载体比例达1∶6以上时,溶出度增加不再明显。阿司匹林以无定型或分子形式高度分散在载体中,药辅比在l∶6时,阿司匹林固体分散体比阿司匹林原料药的比表面积增大3.2倍;制成固体分散体胶囊后,30 min时药物累积溶出度达99.8%。结论 该固体分散体制备工艺可行,制备的胶囊质量可控。     

姜黄素固体分散体的制备和溶出度考察

目的通过姜黄素固体分散体的制备,提高姜黄素的体外溶出度。方法采用溶剂法和熔融法制备固体分散体,考察不同载体的姜黄素固体分散体的性状及体外溶出度实验,筛选并优化处方和工艺。固体分散体的形成通过X-射线衍射及DSC分析证实。结果姜黄素与聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone,PVP)-K29/32用溶剂法制备的固体分散体的体外溶出最好,最优处方中姜黄素与PVP-K29/32的质量比为1∶6,最优处方中姜黄素在溶出介质人工胃液中30 min累积溶出质量高达98%。结论制备成姜黄素固体分散体可以显著提高姜黄素的体外溶出度。     

固体分散体提高银杏叶片溶出度的研究

目的:通过制备固体分散体提高银杏叶片中银杏叶提取物(EGb)的溶出度.方法:采用溶剂熔融法、喷雾干燥法制备聚乙二醇6000(PEG 6000)和聚乙烯吡咯烷酮K17(PVPK17)2种载体材料、不同比例的固体分散体,并比较固体分散体、物理混合物和EGb、市售普通片的溶出特性.对EGb-PEG 6000固体分散体进行差示热扫描(DSC)分析.结果:溶剂熔融法和喷雾干燥法可制备不同比例的PEG 6000,PVPK17的EGb固体分散体,EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体片溶出度增加明显,且增溶效果优干EGb-PVPK17固体分散体.结论:EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体能有效提高银杏叶片的溶出度.     

马来酸氟吡汀固体分散体的制备及体外溶出

目的:制备马来酸氟吡汀-PEG 6000固体分散体以加快药物的体外溶出速度。方法:以PEG 6000为药物载体,采用熔融法制备马来酸氟吡汀固体分散体,采用X-射线衍射法和差示扫描量热法(DSC)观察药物在载体中的存在状态。结果:马来酸氟吡汀以分子状态存在于固体分散体中;药物与载体的比例为1:4时,所制备的固体分散体具有最高的溶出度。结论:固体分散体能显著提高药物溶出度和溶出速率。     

姜黄素二元载体固体分散体的制备及其评价

目的:将姜黄素制备成固体分散体以提高其溶出度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone K30,PVP K30)和羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethyl, HPMC)为载体，采用溶剂蒸发法，制备姜黄素固体分散体。经正交试验设计，以溶出度为指标进行处方筛选，制备双载体固体分散体。利用差示扫描量热分析、显微扫描电镜、X射线粉末衍射、傅立叶红外变换光谱进行物相表征，同时考察制剂的稳定性。结果:应用正交试验设计方法确定最终制备处方工艺为：药物与双载体比例1∶6,PVP K30和HPMC的比例为4∶1,溶解搅拌时间3 h,旋蒸水浴温度60℃。物相表征结果表明药物以非结晶状态存在，制剂应保存在避光干燥的条件下。结论:以PVP K30和HPMC两种载体联用制备固体分散体，溶出度能达到80%,相比于原料药提升40%,能够显著提升姜黄素的溶出度。     

瑞戈非尼固体分散体的制备及体外溶出度考察

目的采用固体分散技术提高难溶性药物瑞戈非尼的体外溶出度。方法选用聚维酮K30为载体,以溶剂法制备不同比例的瑞戈非尼固体分散体;采用紫外分光光度法测定其溶出度;采用X-射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。结果瑞戈非尼固体分散体的溶出度较原料药、物理混合物均有显著提高,且载体比例越大,固体分散体溶出度越大;瑞戈非尼以无定形态分散在载体中。结论采用固体分散技术可有效提高瑞戈非尼的体外溶出度。     

(噁)丙嗪固体分散体的制备

目的:制备噁丙嗪固体分散体.方法:以聚乙二醇(PEG 6000)为载体,采用熔融法制备噁丙嗪固体分散体,桨法测定体外溶出度,X-射线衍射法分析结构状态.结果:噁丙嗪-PEG 6000固体分散体是一种简单低共熔混合物,噁丙嗪以超细结晶状态分散在PEG载体中.1:5,1:7,1:9,1:11比例固体分散体的标示含量均在98%～106%范围.与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶出速度和程度均显著增加(P＜0.01);且随着载体比例的逐渐增大,固体分散体的药物溶出加快.结论:以PEG 6000为载体制备的噁丙嗪固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的噁丙嗪口服制剂.     

壬二酸固体分散体的制备及其表征

目的:制备壬二酸固体分散体,改善壬二酸的溶出度,从而提高其生物利用度。方法:分别以聚乙二醇6000(PEG)、泊洛沙姆188为载体并选取药物与其不同比例(1:3、1:6、1:9),采用熔融法、溶剂-熔融法制备壬二酸固体分散体,并对其进行体外溶出度的考察及比较;采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法鉴别壬二酸在固体分散体中的存在状态。结果:以PEG为载体的固体分散体的药物溶出优于以泊洛沙姆188为载体的固体分散体(90min内溶出分别为100%和80%);且当药物与PEG的比例为1:9时,药物的溶出效果最好,与原料药比较药物溶出50%所需的时间大大缩短(12.65、45.65min)。壬二酸-PEG固体分散体中药物部分呈分子状态分散,部分呈微晶状态分散。结论:壬二酸与PEG(1:9)的固体分散体能显著提高药物的溶出度。