可降解淀粉微球的性能研究

以可溶性淀粉为原料,反相乳液聚合法合成可降解淀粉微球,并测定了它的粒度分布、红外光谱、降解性、载药性等.结果表明：可降解淀粉微球的平均粒径为15.423μm,94%分布在1～50 μm,8 h后被淀粉酶降解11.72%～24.58%,淀粉微球具有很好的可降解性.     

异烟肼聚乳酸缓释体的制备及体内外释药特性

目的探讨异烟肼聚乳酸微球的制备方法和体内外释药特性.方法用复乳法制备异烟肼聚乳酸微球,扫描电子显微镜观察微球的特征,高效液相色谱法测定其包封率、载药率;用溶出法、高效液相色谱法测定其体外释药特性.观测第3、6、9、12、15、18、25、32、39、42、49、56天的释药情况,并计算其日均释药率、累计释药率将异烟肼聚乳酸微球、异烟肼(INH)分别置入24只新西兰大白兔的左右股骨粗隆间髓腔内,测定微球在体内3、7、14、28、42、56d时的释药情况;实验组将第42、49、56天时的异烟肼聚乳酸微球洗涤液(空白组用磷酸缓冲液)与结核菌、钛块一起共同培养7d,扫描电子显微镜下观察结核菌生长情况.结果异烟肼聚乳酸微球呈比较完整的球形且分散性好,无明显聚集现象;微球平均直径为59.4±2.9μm,包封率为(67.51±0.57)%,载药率为(32.82±0.65)%.体外释药结果显示,最初14d累计释药达3.784±0.359mg,约占总量的30%,日平均释药0.270±0.024mg;随后42d累计释药5.328±0.203mg,约占总量的50%,日平均释药0.126±0.013mg,第56天时释药0.032±0.009mg.体内释药实验显示,3d时右侧股骨粗隆间骨质内INH浓度明显高于左侧(P＜0.01);7～56d右侧INH浓度明显降低并低于左侧(P＜0.01);7～56d左侧股骨粗隆间骨质内INH浓度持续在20±g/s以上.空白组钛块表面有大量结核菌生长,实验组钛块表面几乎无结核菌生长.结论异烟肼聚乳酸微球具有缓慢释放药物的特性.可以作为持久抗结核治疗的缓释体置入骨结核病灶清除术后病灶局部.     

京尼平与戊二醛交联明胶微球的性能比较

目的 比较京尼平(genipin,GP)及戊二醛(glutaraldehyde,GA)交联明胶微球的性能,探讨GP交联明胶微球的优缺点.方法 以改进的双相乳化冷凝聚合法制备明胶微球,分别以GP、GA进行交联.取60%交联度的GP及GA明胶微球,分散于PBS中,比较其粒径外观、溶胀及降解性能.两种交联明胶微球分别携载rhBMP-2,测定载药量及包封率,观察10 d内的药物缓释性能.收集GP及GA明胶微球浸提液,倍比稀释成100%、50%、25%浓度,分别与小鼠成骨细胞共培养2 d,以DMEM组为阴性对照组,MTT法检测细胞增殖,测定GP及GA微球的细胞毒性.结果 GP及GA交联明胶微球在溶液中均呈规则圆形,粒径分别为(78±18)、(65±10)μm,GP交联明胶微球分散性更佳.当交联度均为60%时,GP交联明胶微球溶胀率为89.0%±4.8%,显著低于GA交联明胶微球(118.0%±7.6%),差异有统计学意义(P<0.01);GP及GA交联明胶微球分别于28、21 d完全降解,两者比较差异有统计学意义(P<0.05).GP及GA交联明胶微球载药量分别为(921±73)、(965±62)ng/g,包封率分别为88.5%±2.1%、89.7%±1.8%,两者比较差异均无统计学意义(P>0.05).GP及GA交联明胶微球10 d累积释药百分率分别为78.80%±4.96%、90.50%±5.12%,两者比较差异有统计学意义(P<0.05).当浸提液浓度为25%、50%、100%时,GP交联明胶微球细胞毒性均为Ⅰ级,GA交联明胶微球细胞毒性分别为Ⅱ、Ⅲ、Ⅲ级.结论 与GA交联明胶微球比较,GP交联明胶微球的综合性能更优越,可应用于组织工程领域.     

局部用雷帕霉素聚乳酸乙醇酸共聚物缓释微球的制备及释药研究

目的：介绍雷帕霉素（RAPA）聚乳酸乙醇酸共聚物（PLGA）缓释微球的制备方法,建立高效液相色谱法（HPLC）测定体系以检测微球中雷帕霉素含量,检测微球性状并进行体外释药实验。方法：以聚乳酸乙醇酸共聚物为载体,采用W/O/W乳剂-扩散溶剂挥发法制备雷帕霉素缓释微球,扫描电镜检测微球外观及微球粒径,HPLC检测微球载药量、包封率及体外释药量。结果：所制微球光滑圆整,大小均一,平均粒径：（121.18±27.83）μm,载药率：（14.39±1.32）%,包封率：（72.92±4.29）%,体外释放实验显示1～4天有突释,随后平稳释药至第10天累积释药率达80%。结论：采用制备工艺稳定,所制微球载药量及包封率均较高,形态完整,大小均一,体外释药较为平稳并且具有明显的缓释作用。     

药物微球治疗肝癌的现况

1977年Linddell.首先应用可降解性淀粉微球栓塞正常大白鼠肝动脉的研究,结果导致肝动脉血流显著减少.同年Ekelund 采用明胶海绵粉对接种的大白鼠肝肿瘤进行栓塞,肿瘤显示广泛性坏死.1979年Aronsen 等首先将可降解性微球结合抗癌药物用于临床治疗继发性肝肿瘤.但这种微球和抗     

bFGF壳聚糖微球的制备及检测

目的探讨以壳聚糖为载体、采用乳化交联法制备的bFGF壳聚糖微球体外释放特性,为下一步实验奠定基础。方法应用0.6%三聚磷酸钠溶液作为交联剂,1.5%壳聚糖溶液作为载体,采用乳化交联法制备bFGF壳聚糖微球。激光粒度及Zeta电位分析仪检测微球粒径分布,扫描电镜观察形态;ELISA法计算bFGF壳聚糖微球载药量、包封率及体外释药规律。结果 bFGF壳聚糖微球粒径为20.312～24.152μm;扫描电镜观察显示微球表面光滑圆整,无明显孔隙,分布均匀,分散性好。载药量和包封率分别为(7.57±0.34)mg/g及95.14%±1.58%。bFGF壳聚糖微球可持续体外释放bFGF 24 d;bFGF浓度随时间延长逐渐升高,第24天达(820.45±21.34)ng/mL;微球体外释药具有突释效应,突释率为18.08%,24 d累计释放率为82.05%。结论乳化交联法制备bFGF壳聚糖微球操作简便,微球表面光滑、分布均匀,分散性好,载药量和包封率均较高,体外释药较稳定且释放率较高,是一种较理想的制备bFGF壳聚糖微球的方法。     

壳聚糖微球介导人IL-1Ra与TGF-β1基因转染兔软骨细胞的研究

目的 探讨壳聚糖微球介导人IL-1Ra与TGF-β1基因转染兔软骨细胞.方法 制备壳聚糖微球介导IL-1Ra质粒与TGF-β1质粒转染系统,检测其载药、体外释药、降解,转染体外培养的兔膝软骨细胞,荧光显微镜、荧光定量PCR、MTT检测.结果 壳聚糖-IL-1Ra DNA和壳聚糖-TGF-β1 DNA微球平均径粒(2.8±0.2)μm和(2.6±0.1)μm,包封率(88.3±4.1)%和(87.2±2.6)%;缓释分3个阶段.荧光显微镜观察、荧光定量PCR证实软骨细胞转染基因得到30 d表达.MTT提示转染促进软骨细胞增殖.结论 壳聚糖微球介导IL-1Ra与TGF-β1基因转染软骨细胞可获得较长期目的基因表达,可促进软骨细胞增殖,为用于基因治疗软骨退变和促进软骨修复提供基础.     

磁性微球靶向栓塞食道/胃底曲张静脉的最佳条件优选

目的 研究聚甲基丙烯酸甲酯磁性微球（简称微球）靶向栓塞食道／胃底曲张静脉的最佳条件，提高栓塞效果。方法 通过犬的脾门静脉网的靶向栓塞实验获得最佳磁场强度和最佳磁控时间；以不同粒径的微球靶向栓塞模型犬的食道／胃底曲张静脉，通过病理检查、胃镜、门脉造影评价栓塞效果，优选最佳微球粒径。结果最佳磁场强度为0．4T；最佳磁控时间为30min；最佳微球粒径是30～50μm和60～100μm。结论 以本实验所获条件进行靶向栓塞，效果最佳。     

载莫西沙星聚乳酸-羟基乙酸缓释微球的制备与体外释放研究

目的制备用于治疗脊柱结核的载莫西沙星聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)缓释微球,观察其体外理化特性和缓释性能。方法以PLGA为药物载体,采用优化O/W乳化-溶剂挥发法制备载莫西沙星-PLGA缓释微球,用光学显微镜和扫描电子显微镜观察微球的形态特征。采用超声破碎法震碎微球,然后检测莫西沙星-PLGA缓释微球的载药率和包封率。采用恒温振荡法观察药物的体外释放规律。结果光学显微镜下观察莫西沙星-PLGA缓释微球成圆形,表面光滑,分散均匀。扫描电子显微镜下观察缓释微球成球良好,颗粒规整,大小均匀,微球间无粘连,微球聚集不明显且表面分布有较均匀的微孔。莫西沙星-PLGA缓释微球粒径为12～20(15.6±4.3)μm,载药率为(21.5±0.31)%,包封率为(77.4±1.6)%。莫西沙星-PLGA缓释微球的体外药物释放过程较为平稳,前14 d为突释期,突释期内累计释放率为55.3%,到50 d时体外累积释放率为92.3%。结论制备的载莫西沙星-PLGA缓释微球形态良好、大小均匀且体外释放性能良好。     

颈动静脉瘘磁性微球血管内栓塞的研究

我们采用自制的聚甲基丙烯酸甲酯 (ＰＭＭＡ)磁性微球对犬颈动静脉瘘模型进行栓塞 ,以探讨在异常高流速情况下磁控栓塞的可能性。一、材料和方法1 .磁性微球与磁控装置 :自制ＰＭＭＡ磁性微球 ,粒径 30～ 50 μｍ ,含磁率 90 %以上。扫描电镜观察 :微球表面粗糙 ,磁性颗粒位于微球中央 ,ＰＭＭＡ包覆于磁性颗粒外层。实验用电磁控装置。栓塞完成后能立即消磁。2 .动物模型制备及分组 :成年家犬1 6条 ,体重 8～ 1 2ｋｇ ,3%戊巴比妥钠腹腔麻醉 ( 1ｍｇ/ｋｇ体重 )。在手术显微镜下行颈总动脉 颈静脉造瘘并侧侧吻合 ,吻合口 2～ 3ｍｍ。术后 2…