国产紫杉醇注射液获新药证书

中国医学科学院药物研究所研制的紫杉醇注射液（商品名为紫素），于1995年8月通过卫生部药品审评委员会审核，取得卫生部颁发的新药证书并开始投入生产。1971年，美国科学家就从太平洋红豆杉的树皮中分离出其成分，并测定了化学结构。80年代初发现紫杉醇具有独特的抗肿瘤作用机制，它能在癌细胞分裂时与细胞微管蛋白结合，促使细胞中微管稳定和聚合，并阻止它的解聚，使细胞有丝分裂受到阻断，从而抑制肿瘤的生长。经过一系列研究及1、！期临床实验，1992年底，美国研制的紫杉醇注射液被批准上市，用于卵巢癌的治疗，特别是对癌症复发、转移…     

紫杉醇耐药与β微管蛋白的研究进展

紫杉醇（Taxol）是由Wall和Wani博士于1967年发现的，1992年12月经美国FDA批准，紫杉醇首次进入临床用于治疗卵巢癌。随后又被批准用于治疗多种肿瘤，其广泛的抗癌谱和确切的临床疗效已得到人们的普遍认同。研究表明，作为细胞骨架和纺锤体主要成分的微管蛋白，在细胞有丝分裂、细胞器组成与运输及信号传导等方面发挥重要作用，不仅与紫杉醇作用的位点，而且与紫杉醇的获得性耐药也密切相关。深入探讨其发生机制，可以为临床合理用药提供依据，本文主要介绍近年来紫杉醇耐药和β微管蛋白的研究进展情况。     

卵巢癌紫杉醇耐药机制的研究进展

紫杉醇是美国北卡罗莱纳州三角研究所的Wall博士和Wani博士于1967年发现的。他们从太平洋红豆杉中分离出了这种化合物并发现它具有广泛的抗恶性肿瘤作用。紫杉醇分子是一个极其复杂的四环二萜类化合物，它是继长春新碱之后又一类具有新作用机制、抗微管解聚的细胞毒类药物。1992年经FDA批准紫杉醇作为治疗卵巢癌的新药应用于临床，随后又批准用于治疗乳腺癌。     

紫杉醇治疗非小细胞肺癌临床观察

紫杉醇治疗非小细胞肺癌临床观察史鹤玲唐俊舫宋剑虹刘哲朱允中紫杉醇（ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ，ｔａｘｏｌ）是一种新型的抗微管药物，主要用于卵巢癌、乳腺癌的治疗。９０年代开始应用于肺癌的临床研究，我们报告２１例非小细胞肺癌（ＮＳＣＬＥ）患者的化疗结果。临床资...     

泰素、奥沙利铂动脉介入治疗进展期胃癌

紫杉醇（paclitaxel）是抗微管蛋白药物，美国FDA已正式批准其为治疗晚期乳腺癌和卵巢癌的第一线或第二线用药。临床研究表明，紫杉醇是治疗肺癌、头颈部癌、食管癌、胃癌、结直肠癌的有效化疗药物。日本已将紫杉醇（泰素）作为胃癌化疗的第一线用药。重庆医科大学附属第一医院外科2001年3月-2004年10月以泰素（taxol）＋奥沙利铂（oxalipatin）动脉介入治疗进展期胃癌11例，取得较好的近期疗效。     

紫杉醇与肿瘤免疫的研究进展

紫杉醇（paclitaxel, PTX）是一种有丝分裂抑制剂,通过促进微管蛋白聚合、抑制解聚、保持微管蛋白稳定、抑制细胞有丝分裂和促进肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。通过研究紫杉醇的结构和功能,发现紫杉醇对免疫细胞包括效应性T细胞、树突状细胞（dendritic cell, DC）、自然杀伤细胞（Natural cell, NK）、调节性T细胞（regulatory T cell, Treg）和巨噬细胞（macrophage）等具有广泛调节作用,紫杉醇杀伤肿瘤细胞的同时逆转肿瘤的免疫逃逸。紫杉醇与过继细胞免疫治疗联合可减轻化疗的不良反应、增加化疗效果。紫杉醇在非小细胞肺癌化疗中抑制调节性T细胞的数量和功能,在乳腺癌化疗过程中增强NK细胞抗肿瘤活性,在卵巢癌化疗中增加肿瘤抗原的免疫原性及促进DC的抗原提呈作用。总之,紫杉醇的免疫调节功能在抗肿瘤领域有广泛的应用前景。     

“注射用紫杉醇脂质体（力扑素）有奖征文”通知

紫杉醇是一种从红豆杉树皮中提取的对许多类型肿瘤细胞具有细胞毒作用的药物。它通过干预癌细胞微管蛋白、停止有丝分裂过程、中断细胞的生长,促使癌细胞发生凋亡。临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌,目前在治疗进展期及晚期胃癌方面称之为第三代化疗新方案,另外对转移性食管癌、肝癌、鼻咽癌、前列腺癌、头颈部鳞癌以及对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。由于紫杉醇不溶于水及多种药用溶媒,目前市售紫杉醇注射液均采用聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇的混合溶媒(50∶50v/v),而聚氧乙基代蓖麻油因其本身对人体具有多种毒性以及会引发部分病人产生严重过敏反应,使紫杉醇注射液的应用受到了限制。     

紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体以及多西他赛治疗乳腺癌的疗效及安全性北大核心CSCD

紫杉烷类化合物是最具有潜力的抗恶性肿瘤药物之一。紫杉醇属于紫杉烷类化合物,是目前被批准用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等恶性肿瘤的一线化疗药物。紫杉醇为从太平洋紫杉树皮中提取的二萜类化合物,其产量低、结构复杂、不易提取和合成以及不溶于水的特性大大限制了紫杉醇的临床应用研究。多西他赛是半合成紫杉醇类似物,水溶性略大于紫杉醇,是有潜力的细胞微管蛋白抑制剂,临床应用较多。传统的紫杉醇采用聚氧乙烯蓖麻油作为药物载体,会引起多种不良反应,限制了该药的使用。2003年我国研制成功的注射用紫杉醇脂质体（力扑素）     

肺癌紫杉醇耐药与微管蛋白

紫杉醇(taxol,paclitaxel)是红豆杉树皮的提取物,自1987年作为一种新型的化疗药物进入临床,已显示出良好的发展前景。大量研究证明,其对肺癌及其他肿瘤具有切实有效的治疗作用。紫杉醇的化学结构是紫杉烷类中一种四环二萜类化合物,是一种微管蛋白结合药物。而微管(microtubule)在肿瘤细胞染色体的分裂、位移及肿瘤细胞的运动上起重要作用。紫杉醇通过结合在微管特定位点上,能促进并稳定微管蛋白的聚合,防止解聚,导致     

紫杉醇疗效预测分子研究进展

紫杉醇（Taxol，Paclitaxel）是从太平洋紫杉树树皮中分离出来的广泛使用的一种化疗药物，是目前已知的最有效的抗肿瘤化疗药物之一。它同形成有丝分裂纺锤体的微管上的B微管蛋白结合，通过促进微管蛋白组装和稳定微管，阻止微管解聚，从而抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。然而并不是所有的肿瘤都对紫杉醇敏感，而敏感和耐药的肿瘤特征又不能很好的判断，所以对紫杉醇疗效的预测具有很大的临床价值，本文试对各种分子对紫杉醇的疗效预测作一个综述。     

紫素与卡铂联合治疗非小细胞肺癌的疗效观察

紫素 (紫杉醇 )是从红豆杉中分离出的新的紫杉烷二萜成分 ,具有高度亲脂性 ,不溶于水 ,是一种新型抗微管药。紫杉醇 +卡铂已被公认为是目前治疗非小细胞肺癌 (ＮＳＣＬＣ)的最理想方案。卡铂为周期非特异性抗癌药 ,直接作用于ＤＮＡ ,从而抑制分裂旺盛的肿瘤细胞 ,被广泛用于各种肿瘤的联合治疗方案中。因进口紫杉醇价格昂贵 ,我院自 1 999年开始用国产紫杉醇———紫素与卡铂联合治疗肺癌2 8例 ,取得较好疗效 ,现总结如下。材料与方法　本组中男 2 0例 ,女 8例 ;年龄 42～ 70岁 ,平均年龄 6 2岁。所有患者均经病理学证实 ,其中鳞癌 1 6例(5…     

微管促解聚与促聚合药物序贯使用对肿瘤细胞的抑制作用

目的：探讨细胞微管促解聚与促聚合药物序贯使用对肿瘤细胞的抑制作用。方法：采用四唑盐（MTr）比色法，检测化疗药物紫杉醇和长春瑞滨对肿瘤细胞株MCF-7、SK-OV3、A549的抑瘤效应。设定紫杉醇组、长春瑞滨组、紫杉醇加长春瑞滨组、先紫杉醇4小时后加长春瑞滨组和先长春瑞滨4小时后加紫杉醇组，药物浓度为100％血浆峰值浓度（PPC），50％PPC，25％PPC，12．5％PPC，6．25％PPC，培养72小时测定。结果：对三种肿瘤细胞株MCF-7，SK-OV3，A549，先加长春瑞滨4小时后加紫杉醇组抑瘤效应均明显优于其他各组（P〈0．01），先紫杉醇4小时后加长春瑞滨组抑瘤率并不优于其他组（P〉0．1）。结论：在联合使用微管解聚或聚合的化疗药物时，先使用促解聚药物，再使用促聚合药物，对肿瘤细胞的抑制有增效作用。     

“注射用紫杉醇脂质体（力扑素）有奖征文”通知

紫杉醇是一种从红豆杉树皮中提取的对许多类型肿瘤细胞具有细胞毒作用的药物。它通过干预癌细胞微管蛋白、停止有丝分裂过程、中断细胞的生长,促使癌细胞发生凋亡。临床上主要     

水胶体透明贴预防紫杉醇所致化疗性静脉炎的效果观察

紫杉醇是一种植物碱类抗癌药物，主要作用于细胞周期的M期，通过促进微管蛋白聚合，抑制其解聚，从而影响细胞有丝分裂发挥抗肿瘤作用。紫杉醇抗癌谱广，在子宫颈癌以及子宫内膜癌治疗上也显出较好疗效，但是由于其毒性大、浓度高，超过血管缓冲的应激能力，可使血管内膜损伤，平滑肌痉挛，局部组织低氧，管腔粘连闭塞，引起不同程度的静脉炎。有资料显示浅静脉留置针静脉给药（紫杉醇）静脉炎的发生率为50％。由此，我们开展了水胶体透明贴预防经浅静脉留置针行紫杉醇化疗所致宫颈癌患者静脉炎的对照研究，现报道如下。     

紫杉醇动脉灌注治疗非小细胞肺癌疗效观察

紫杉醇是一类新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合,抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂,达到抑制肿瘤生长作用.但因其有较高的过敏反应发生率,限制了其应用途径.我科于2005年10月至2007年8月对32例晚期非小细胞肺癌患者给予含紫杉醇方案的动脉灌注化疗,对于其近期疗效及副反应进行观察,现报告如下.     

紫杉醇联合顺铂治疗复发转移乳腺癌30例

紫杉醇是红豆杉中特有的一种二萜类化合物，正越来越多地用于乳腺癌，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌等多种肿瘤的治疗。我们在2001年1月-2004年1月采用紫杉醇联合顺铂治疗复发转移乳腺癌30例取得了较好的疗效。     

肾细胞癌靶向治疗研究现状

肾细胞癌被认为是最难治的恶性肿瘤之一。由于对肾细胞癌分子发病机制研究的进一步深入，在晚期肾细胞的治疗中出现了一系列成功范例。在过去20年，非特异性免疫治疗被认为是晚期肾细胞癌治疗标准。近年，随着分子靶向药物的研发和临床使用，肿瘤的分子靶向治疗已成为肿瘤治疗的研究热点，同时由于对肾细胞癌进一步了解，肾细胞癌的治疗已开始转向抗-血管内皮生长因子及其相关通路研究，大量的临床研究试验，证明了分子靶向治疗在晚期肾细胞癌的疗效，其中Sorafenib（索拉非尼）和Sunitinib（舒尼替尼）分别于2005年和2006年经美国FDA批准用于晚期肾细胞癌。本文将围绕VEGF在肾细胞癌的重要性和Bevacizumab（贝伐单抗）、Sunitinib和Sorafenib治疗晚期肾细胞癌研究进展等问题进行简要阐述。     

FDA批准的部分医药新产品

haoptin（tlaslilallllaI3，Genetech公司研制）用于患转移性乳腺癌，HERZ蛋白过度表达患者的治疗。这是一种单克隆抗体，可与紫杉醇（素素，百时美施贵宝公司产品）合并使用作为一线治疗药物，也可以作为二线或三线药物单独使用。没有批准He。ephn与患环类抗生素和环磷酸胺合并使用，因为可能引发充血性心衰。He。eptTest（］3Al｛］J公司生产）用于识别肿瘤组织HERZ蛋白过度表达的乳腺癌患者。这项新的免疫组织化学检查有助于评价准备接受He。eptin治疗的病人的疗效。病理科医师或技师将采用HereeptTest对手术切除标本或活检标本…     

微管及其靶向制剂在骨肉瘤细胞凋亡中的研究进展

微管是一种由α和β微管蛋白异二聚体构建而成的中空管状纤维，可在细胞有丝分裂时形成纺锤体，在染色体分裂及其双向、多向移位中发挥重要作用。研究表明，微管参与了骨肉瘤细胞的有丝分裂，其靶向制剂可通过抑制微管聚合（促解聚）或抑制微管解聚（促聚合）作用于微管蛋白，从而诱导细胞凋亡。目前微管靶向制剂已广泛应用于骨肉瘤治疗，且取得较好的临床疗效。本文就微管及其靶向制剂与骨肉瘤细胞凋亡关系的研究进展作一综述。     

泰素在晚期非小细胞肺癌治疗上的应用

泰素（Taxol）作为近年来新发现的抗肿痛药物，由于其抗癌活性高，引起医药界人士极大的关注。其作用机制较独特，与细胞内微管结合，促进微管黑白双聚体装配成微管，而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定化，从而抑制微管网正常的动力学重组。临床前及临床研究证实，泰素具有广谱抗肿瘤活性，尤其对难治性的卵巢癌及乳腺癌，有明显的疗效。90年代以来，对泰素治疗晚期肺癌的临床研究也很活跃，一般报告泰素治疗晚期非小细胞肺癌单药有效率为20％～40％，与其他抗肿瘤药物联合使用，可提高疗效。1996年美国临床癌症学会第32届年会有关泰素…