对乙酰氨基酸凝胶在人体在的医动学和生物利用度

８名健康男性志愿者交叉服用５００ｍｇ剂量的对乙酰氨基酚凝胶剂和片剂。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定。对乙酰氨基酚凝胶剂的药动力学参数：Ｔ１／２（ｋａ）０．３０±０．２２ｈ，Ｔ１／２（ｋｅ）２．１±０．４ｈ，Ｔｍａｘ１．０±０．４ｈ，Ｃｍａｘ５．１±１．５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ２１±５（μｇ／ｍｌ）．ｈ。这些参数与片剂的相似，凝胶剂相当于片剂的生物利用度为１０５．１％。     

罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

１０名健康男性受试者,分别单次空腹口服国产罗红霉素分散片和国产片剂３００ｍｇ后,用不同时间血中罗红霉素的浓度绘制了血药浓度 时间曲线．结果表明：两种制剂中罗红霉素的药物动力学过程均符合二室模型,Ｃｍａｘ（７０２±１７３）μｇ／ｍＬ和（６４７±１２）μｇ／ｍＬ,Ｔｍａｘ为（１０５±０３４）ｈ和（１５０±０４１）ｈ,ｔ１／２（ｋｅ）为（１５８５±２１２）ｈ和（１４０７±２０７）ｈ,ＡＵＣ０→∞为（６８７±１４３）μｇ／ｍＬ·ｈ和（６５６±１４８）μｇ／ｍＬ·ｈ．比较两种制剂动力学参数,两种制剂间罗红霉素的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０→∞均无显著差异,Ｐ＞００５．罗红霉素分散片的平均相对生物利用率为（１０５７±１２０３）％,根据双单侧检验可以认为两种制剂在人体内具有生物等效性．     

人血浆中盐酸洛美沙星的HPLC法测定及静注药物动力学

建立了人血浆中盐酸洛美沙星ＨＰＬＣ法测定法。方法回收率大于８０％，最低检测浓度０．１２μｍｏｌ·Ｌ－１。研究了８名健康受试者静脉滴注盐酸洛美沙星后药物动力学。按２００ｍｇ·ｈ－１滴注１ｈ，其血药浓度－时间数据用二室模型拟合好。相应的药物动力学参数为：为０．３８±０·１０ｈ，为８．１３±２．４６ｈ，Ｖｃ为４５．７±９．６Ｌ，ＣＩ为１５．５５±１．７５Ｌ·ｈ－１，ＭＲＴ为７．８９±０．９６ｈ。     

环丙沙星在老年慢性阻塞性肺患者多次给药的药动学研究

应用微生物法测定６名老年慢性阻塞肺病患者多次口服环沙星片后的血清药物浓度，药物体内过程符合一定模型，其主要药动学参数分别为：Ｔ１／２＝５．１±１．１ｈ；Ｖｄ／Ｆ＝７±４Ｌ／ｋｇ；（Ｃ∞）ｍａｘ＝２．７±１．０μｇ／ｍｌ；Ｔ＾Ｄ１ｐ＝１．０±０．４ｈ，测定方法平均回收率为１０１．６％。     

氧氟沙星三种给药途径的药物动力学

本报道４２例呼吸道感染病人用ｉｎｆ，ｉｍ和ｐｏ三种途径给氧氟沙星后的药物动力学特性。血药浓度经３Ｐ８７程序拟合，ｉｎｆ和ｉｍ药物动力学模型符合二房室，ｐｏ为一房室。ｉｎｆ，ｉｍ，ｐｏ后氧氟沙星的主要药物动力学参数为Ｔ１２β６．０±１．３，５．０±１．０和Ｔ１２ｋ５．０±０．７ｈ；Ｖｃ５８±１６，６８±２７和Ｖｄ９４±２５ｌ；Ｃｍａｘ３．９±１．０，２．８±０．９和１．９±０．７μｇ．ｍｌ＾－１；     

氟康唑在9个中国人体内的药物动力学

目的：了解中国健康人静脉滴注和口服氟康唑的药物动力学。方法：９例健康志愿者随机分为２组，静脉和口服交叉给予单剂量氟康唑３００ｍｇ，测定血、尿和唾液中药物浓度。结果：按非室模型计算针、片剂的药物动力学参数分别为：ＡＵＣ＝２６５±９３和２５８±７９μｇ·ｈ／ｍＬ；ＭＲＴ＝４３±２５和６９±６６ｈ；Ｔ１２β＝３２±２０和３２±２９ｈ；Ｃｌ＝１．３±０．４和１．２±０．４Ｌ／ｈ；Ｖｓｓ＝６１±５８和３６±１２Ｌ及ＡＶＥ＝３．７±１．３和３．５±１．１ｍｇ／Ｌ。结论：氟康唑的生物利用度为９７％，具有吸收好、分布广和Ｔ１２长的动力学特点     

莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学

建立测定莫雷西嗪（Ｍｏｒ）及其代谢产物Ｍｏｒ－ＳＯ２，Ｍｏｒ－ＳＯ血浆和尿液浓度的ＨＰＬＣ法。健康志愿６人ｐｏＭｏｒ６００ｍｇ后，Ｍｏｒ血浓达峰时间（Ｔｍａｘ）为１．６±０．６ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）为２．１±０．４μｇ·ｍｌ＾－１，清除率（Ｃｌ）为１．８±０．５Ｌ·ｋｇ＾－１·ｈ＾－１。Ｍｏｒ－ＳＯ的Ｃｍａｘ为０．１９±０．０６μｇ·ｍｌ＾－１，消除半衰期（Ｔ１／２）为２．３±１．０ｈ。４８ｈ…     

头孢氨苄缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学比较

目的：比较头孢氨苄（ＣＥＸ）缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学。方法：１０例健康志愿者随机交叉口服ＣＥＸ缓释片５００ｍｇ，ｑ１２ｈ，ＣＥＸ普通胶囊２５０ｍｇ，ｑ６ｈ，服药３ｄ达稳态后进行波动试验和稳态药物动力学研究，ＨＰＬＣ法测定血药浓度。结果：ＣＥＸ缓释片Ｃｓｍａｘ，Ｃｓｍｉｎ和波动系数（ＦＩ）分别为１０．７±１．９μｇ／ｍＬ，０．６９±０．１４μｇ／ｍＬ和１．７５±０．０６；Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ，ＡＵＣ分别为３．１±０．７ｈ，９．９±１．２μｇ／ｍＬ，５０±１１ｈ·μｇ／ｍＬ。缓释片Ｔｍａｘ较普通胶囊明显延长（Ｐ＜０．０１），Ｃｍａｘ和ＡＵＣ与普通胶囊相比无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：ＣＥＸ缓释片达峰时间延长，维持有效血药浓度的时间较长。     

奈替米星体液浓度测定的方法研究

通过对国产硫酸奈替米星注射后人体血尿中药物浓度测定，建立了奈替米星体液浓度测定的微生物法，该方法的检测限为０．０３７５－０．０７５１μｇ，低检测浓度为０．２５－０．５μｇ／ｍｌ，回收率为８８．８％±３．６３％－９８％±１４．４０％，重复性试验相对标准差为２．２２％－５．３４％；并对１０例健康受试者用药后血标本１００余份进行了微生物法测定和高压液相色谱法测定，对两种方法测定结果的比较发现：微生物法测     

3－酮－地索高诺酮在家兔体内的药物动力学

以高效液相色谱分析法测定按２ｍｇ·ｋｇ－１剂量给家兔皮下注射３－酮－地索高诺酮后０．２５～２４ｈ的血药浓度，其血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，药物动力学方程为Ｃ＝２５７．０７ｅ－０．７１ｔ＋４２．２３ｅ－０．０５ｔ－２９９．３０ｅ－０．９３ｔ主要药物动力学参数：Ｔｋａ０．７８±０．１７ｈ，Ｔα１．２０±０．３０ｈ，Ｔβ１２．０９±４．１８ｈ，ＡＵＣ１３１２．９０±３８７．４５μｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１），Ｔ＿（ｍａｘ）１．６９±０．３９ｈ，Ｃ（ｍａｘ）＝１２８．２１±５０·７１μｇ·Ｌ￣（－１），Ｖ／Ｆ９．５０±４．３９Ｌ·ｋｇ（－１）。采用平衡透析法测得３－酮－地索高诺酮与兔血浆蛋白的结合率在８１．０９％～８４．６０％之间。     

左氧氯沙星可有效治疗肺炎及呼吸道感染

Ｆｕｊｉｔａ等用高效液相色谱法测定了２３名肺病、支气管病患者的血浆、唾液、肺组织中的左氧氟沙星的浓度,并检查了左氧氟沙星在肺组织中的透过率。口服左氧氟沙星２００ｍｇ后,分别于２、３、５ｈ时取血样;２ｈ时取唾液样;３、５ｈ时取肺组织样本。各样本中平均药物浓度分别为：３ｈ的肺组织３．９１±２．３３μｇ／ｇ;２ｈ的血样２．０８±１．０１ｍｇ／Ｌ;２ｈ的唾液０．７１±０．６３ｍｇ／Ｌ。肺组织中药物浓度与血浆中药物浓度有很强的相关性（Ｐ＜０．０００１）,而唾液中药物浓度与血浆中药物浓度无明显相关性。左氧氟…     

泰宁中亚胺培南在呼吸系统感染患者体内的药物动力学

对泰宁中亚胺培南在８便呼吸系统感染患者体内的药物动力学特征进行了研究。其血浆浓度采用ＨＰＬＣ测定。泰宁１０００ｍｇ溶于１００ｍｌ生理盐水静滴后,即刻平均血药浓度为（３８．４±１０．６）ｍｇ／Ｌ,５．５ｈ血中浓度仍达（０．４８５±０．１１３）ｍｇ／Ｌ,ｔ１／２β为（０．９７０±０．０４６４）ｈ,Ｃｌｓ为（１２．９±３．０２）Ｌ／ｈ,ＶＣ为（６．４９±１．８５）Ｌ,ＡＵＣ为（４４．９±１０．９）ｍｇ·     

HPLC法研究盐酸环丙沙星胶囊的相对生物利用度

为了比较盐酸环沙星胶囊及片剂口服吸收的相对生物利用度。方法采用交叉实验设计，高效液相色谱、荧光检测法研究１０例健康志愿者口服胶囊及片剂后的相对生物利用度。结果：口服片剂和胶囊剂后，环丙沙星在体内很快吸收，二药达峰时间及浓度分别为Ｔｍａｘ１．６５±０．６ｈ、１．０３±０．３５ｈ，Ｃｍａｘ３．３３±１．５７μｇ／ｍｌ、５．１６±１．６０μｇ／ｍｌ；滞后时间分别为０．２１±０．１５ｈ，０．１５±０．０８     

小剂量亚胺培南／西司他丁在肺部感染患者中的药动学及疗效观察

用小剂量亚胺培南／西司他丁治疗１８例肺部感染患者，通过细菌培养、检测血药浓度动态变化及支气管肺泡灌洗液（ＢＡＬ）的药物浓度测定，以探讨小剂量亚胺培南／西司他丁治疗肺部感染的适用价值。结果显示：致病菌阴转率为８９％，治疗的有效率为８９％；静滴后１．５ｈＢＡＬ中药物浓度为１．３１２±０．１６１μｇ／ｍｌ；血药峰浓度为３７．３２±９．５７μｇ／ｍｌ，用药８ｈ后降为０．９１±０．１１μｇ／ｍｌ，半衰期约为１ｈ。     

人参皂苷抗海马培养细胞缺氧损伤的作用

观察人参皂苷抗脑细胞缺氧损伤的作用。将１２ｄ培龄的海马细胞置于９５％Ｎ２＋５％ＣＯ２中４－２４ｈ，比较人参皂苷组和照组细胞形态学。存活率及ＬＤＨ和Ｋ＾＋流出的变化。缺氧２４ｈ后，对照细胞存活率从缺氧前９２％±４％降至１．０％±２．０％；ＬＤＨ和Ｋ＾＋漏出量分别由２．３±０．６ＵＬ＾－１和５．５６±０．１６ｍｍｏｌ／Ｌ＾－１增至３６±５ＵＬ＾－１和８．５±０．８ｍｍｌｏｌＬ＾－１；此时，人参皂苷组细     

诺氟沙星注射剂的药代动力学研究

６例患者给予静滴诺氟沙星注射剂４００ｍｇ，于滴注结束后的不同时刻采血，用紫外法测定血清中药物浓度．结果显示：滴注完后即刻、０．５ｈ、１．０ｈ、４．０ｈ和１２．０ｈ时的血清浓度分别为６．８、３．４、２．１、１．５和０．４　ｇ／ｍｌ。有关血清浓度按二室模型处理得到的主要药动学参数为：Ａ＝４．１０．８ｇ／ｍｌ、Ｂ＝２．６０．３ｇ／ｍｌ、ｔ　　＝０．２６　０．０８ｈ、ｔβ＝４．５６０．４７ｈ．     

高效液相色谱法测定洛美沙星局部应用的兔眼通透性研究

采用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定了洛美沙星在兔眼组织中的通透性。以０．３％滴眼液单次点眼３０ｍｉｎ后，角膜、房水和虹膜睫状体组织的药物浓度分别是８．７５±０．３９μｇ·ｇ－１，０．２１±０．１ｍｇ·Ｌ－１和１．４９±０．３９μｇ·ｇ－１。去除角膜上皮后，多次点眼（１滴／５ｍｉｎ×６）和结膜下注射（０．５ｍｇ，０．５ｍｌ），眼组织达较高药浓度，超出多数病菌的ＭＩＣ９０。实验结果证实，洛美沙星可做为内眼术前的预防用药和治疗由敏感菌引起的眼内炎。     

泛昔洛韦片的剂量耐受性、药动学与生物利用度

目的：观察正常人口服泛昔洛韦片剂的剂量耐受性、药动学和生物利用度,提出安全的临床治疗剂量。方法：４ 组（ 每组６ 人）健康人分别口服０－１２５ｇ 、０－２５ｇ 、０－５ｇ 、０－７５ｇ 泛昔洛韦片剂,进行剂量耐受性试验。用ＨＰＬＣ 法测定９ 人分别口服国产和进口的泛昔洛韦（ｆａ ｍｃｉｃｌｏｖｉｒ） 片各０－２５ｇ 后血和尿的喷昔洛韦（ｐｅｎｃｉｃｌｏｖｉｒ） 浓度。结果：口服０－１２５ｇ ～０－７５ ｇ 泛昔洛韦片剂呈现良好的耐受性。口服０－２５ｇ 泛昔洛韦国产片除了与进口片有生物等效性外,药－ 时曲线呈二房室开放模型,约１ｈ 前达峰,Ｃｍ ａｘ ２－２０ ｍ ｇ／ Ｌ,Ｔ１／２α（１－０１ ±１－５１）ｈ ,Ｔ１／２β（２－９３ ±０－８３）ｈ ,Ｖ／Ｆ（５５－１ ±２７－８） Ｌ,２４ｈ 尿喷昔洛韦累积率为（６６－３ ±１５－３） ％ 。结论：国产泛昔洛韦片口服后具有吸收较快、喷昔洛韦在体内分布迅速而广泛、大部分经肾排泄的特点。单剂量口服泛昔洛韦良好的耐受性和药动学特点的事实,推荐口服泛昔洛韦０－１２５ｇ ～０－７５ｇ 、１ 日３ 次的给药方案用于临床可能是安全的。     

用化学发光法研究家兔穿心莲内酯的药物动力学参数

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分之一，为了解穿心莲内酯药动学与药效学的关系，本文采用高灵敏的有机偶合化学发光法对穿心莲内酯的血药浓度进行监测，求出系列药动学参数。实验表明，穿心莲内酯在动物体内达峰快，消除半衰期长，生物利用度高。它的几个主要药动学参数为：Ｋａ＝１．３４３ｈ－１±０．０８，Ｋ１２＝０．３３６ｈ－１±０．０１，Ｋ２１＝０．６３３ｈ－１ｈ±０．０６，Ｔ１／２（α）＝０．６９２ｈ±０．０７，ｔ１／２（β）＝１２．１２ｈ±１．９，ＡＵＣ＝５０１．０９μｇ．ｈ／ｍＬ±９．８。     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。