SPE-HPLC法测定三尖杉中的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱

目的采用固相萃取-高效液相色谱(SPE-HPLC)法测定三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.中的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱。方法三尖杉90%乙醇提取液的分析采用迪马Diamonil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈∶水(含0.1 g十二烷基磺酸钠和0.1%磷酸,42∶58),等度洗脱;体积流量为0.5 m L/min;检测波长为291 nm。结果三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱在2.48~49.60、2.51~50.20μg/m L范围内线性关系良好,平均回收率(n=5)分别为95.4%、95.1%,RSD分别为1.83%、1.91%。两种成分的含有量在茎中最高,而在叶中最低。结论该方法可用于测定该植物中的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱,效果理想。     

改进逆流分配法与逆流分配法程序计算结果比较

 目的：对改进逆流分配法及逆流分配法进行对比研究。方法：分别对逆流分配法、改进逆流分配法设计电脑运算程序，以3个三尖杉酯碱、 高三尖杉酯碱混合物样品数据进入程序，统计三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱分离率。结果：改进逆流分配法工艺过程简化，分离率比逆流分配法提高12%～20%。结论：改进逆流分配法在工艺过程中及时收集起始端(末端)的三尖杉酯碱(高三尖杉酶碱)，在实际生产中简便易行。     

高三尖杉酯对成纤维细胞增殖、凋亡及TGF-β1/Smad信号通路的影响北大核心

目的:探讨高三尖杉酯碱通过TGF-β1/Smad信号通路对人瘢痕疙瘩成纤维细胞(HKF)增殖及凋亡的影响.方法:取第4代对数生长期的HKF细胞,随机分为空白对照组、高三尖杉酯碱组、TGF-β1组、高三尖杉酯碱+TGF-β1组,各组细胞给予相应药物孵育后,CCK-8检测细胞存活率,流式细胞仪检测细胞凋亡率,划痕实验检测细胞迁移能力,Transwell实验检测细胞侵袭能力,qRT-PCR检测Col Ⅰ、Col Ⅲ mRNA表达,蛋白印迹法检测TGF-β1、Smad2、p-Smad2、Smad3、p-Smad3、Bcl-2、Bax蛋白表达.结果:与对照组比较,高三尖杉酯碱组细胞存活率、侵袭细胞数、划痕愈合百分比显著降低,细胞凋亡率、Bax蛋白表达显著升高,ColⅠ、Col Ⅲ、TGF-β1 mRNA及p-Smad2、p-Smad3、Bcl-2蛋白表达显著降低(P＜0.05).TGF-β1组上述指标变化趋势与高三尖杉酯碱组相反,除存活率外与对照组比较差异均有统计意义(P＜0.05).高三尖杉酯碱+TGF-β1组上述指标介于高三尖杉酯碱组和TGF-β1组之间,与高三尖杉酯碱组及TGF-β1组比较差异均有统计意义(P＜0.05).结论:高三尖杉酯碱可抑制HKF细胞增殖,诱导凋亡,降低细胞迁移和侵袭能力,其机制与抑制TGF-β1/Smad信号通路有关.     

中药复方注射用粉针剂的研究——制备工艺及其质量的探讨

目前,应用于临床的中药注射液品种甚多,而正式批量生产者却为数极少,其主要原因之一是稳定性差,易沉淀,不能长期保存,尤以中药复方注射液更为突出。我们采用真空冷冻干燥法将双解素注射液、清胆注射液、生脉注射液、枳实注射液研制成注射用粉针剂,其中注射用双解素已小批量试产成功。鉴定结果证明,冻干制品的溶解速度快,含水量低,无菌,冻干前后的成分基本未变。从而为克服中药复方注射液稳定性差的问题,探索了一条新途径。     

中国粗榧中三尖杉生物碱的提取与分离

本文从陕西凤县境内的中国粗榧中提取出有抗癌作用的三尖杉总生物碱,分离出三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱,其中高三尖杉酯碱含量比海南粗榧高九倍。     

UPLC同时测定海南粗榧中3种三尖杉生物碱类化合物

目的:海南粗榧中主要活性成分为以三尖杉碱为母核的三尖杉酯类生物碱,该研究利用超高压液相色谱(UPLC)建立一种同时测定三尖杉碱、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱3种化合物含量的检测方法,分析海南粗榧不同组织样品中3种生物碱的代谢分布。方法:选用Agilent 1290Ⅱ型超高压液相色谱仪,Agilent Infinitylab EC-C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7μm),流动相甲醇-20 mmol·L~(-1)碳酸铵水溶液,梯度洗脱,洗脱流速0.8 m L·min~(-1),检测波长291 nm,进样量5μL,柱温30℃。结果:在上述色谱条件下,色谱图基线平稳,各目标化合物峰型漂亮,分离度好。同时,对照品线性回归结果表明3种三尖杉生物碱含量与峰面积呈良好的线性关系,方法学考察实验结果表明仪器精密度、方法重复性及回收率均符合定量测定方法要求。结论:该方法具有较好的精密度、稳定性和重复性,且该方法检测时间短,12 min可以完成海南粗榧样品中3种三尖杉酯类生物碱的定量检测,操作简单快速、结果准确可靠,可以用于海南粗榧中三尖杉碱、三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的检测分析和质量控制,为深入研究海南粗榧中三尖杉酯类生物碱的代谢累积和时空分布等工作奠定方法学基础,同时也为海南粗榧的药用价值评价提供理论依据。     

中西医结合治疗真性细胞增多症22例

目的:探索中西医结合治疗真性细胞增多症的疗效。方法:采用以活血逐瘀中药为主(基本方:红花、赤芍、丹参、水蛭、三棱、血竭等),配合高三尖杉酯碱静脉点滴,治疗本病22例。结果:28d之内取得临床完全缓解21例,总有效率100%。在维持期,单用中药维持,随访3年16例病人,病情均稳定,未发生继发白血病及骨髓纤维化等并发症。结论:活血逐瘀法结合高三尖杉酯碱治疗真性红细胞增多症疗效可靠、安全,在维持治疗期,单用中药,可有效避免口服化疗药带来的多种并发症,并显著提高生存质量。     

高三尖杉酯碱对HL-60细胞和QGY7703细胞的作用研究

采用MTT法和流氏细胞仪技术,研究了高三尖杉酯碱对HL-60细胞和QGY7703细胞的存活率和细胞周期分布影响.结果表明,高三尖杉酯碱对HL-60细胞的IC50是1.28 umol.L-1,对QGY7703细胞的IC50是0.55 umol.L-1.高三尖杉酯碱处理HL-60细胞24h后,G0-G1期细胞分布有所增加,G2-M期和S期细胞分布有所降低;高三尖杉酯碱处理QGY7703细胞24h后,G2-M期分布略有降低,G0-G1期细胞分布略有增加;高三尖杉酯碱处理HL-60细胞24h后,G0-G1期峰前有亚二倍体峰出现,说明高三尖杉酯碱在所用剂量下能够诱导HL-60细胞发生凋亡.     

癌灵Ⅰ号体外抗人巨核细胞白血病细胞株作用的研究

为了解癌灵Ｉ号抗癌作用。本研究采用死活细胞计数，＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入法及克隆法，检测癌灵Ｉ号对人巨核细胞白血病细胞杀伤作用。癌灵Ｉ号在细胞整体水平，ＤＮＡ合成抑制和克隆增殖能力上有不同程度细胞毒作用，并且有较好剂量效应曲线。同临床常用抗白血药物高三尖杉酯碱比较，３种方法ＥＤ５０剂量均高于高三尖杉酯碱。癌灵Ｉ号同临床用药剂量大于高三尖杉酯碱相符合。     

高三尖杉酯碱和血栓通对人翼状胬肉成纤维细胞周期性变化的影响

目的：研究高三尖杉酯碱和血栓通过对培养人翼状胬肉成纤维细胞周期性变化的影响。方法：对翼状胬肉组织的的成纤维细胞进行培养并传代为第３代－５代,有入三尖杉酯碱及血栓勇分别处理２４ｈ,对照组用生理盐水,应用ＰＩＤＮＡ荧光染色及流式细胞仪检测和分析细胞周期的变化。结果：高三尖杉酯碱组和血栓通组Ｇ１群体细胞明显增多,Ｓ期明显减少,与对照组比较均有明显意义,其中高三尖杉酯碱更为明显。结论：高三尖杉酯碱和血栓通     

癌灵Ⅰ号体外抗人巨核细胞白血病细胞株作用的研究

目的：为了解癌灵Ⅰ号抗癌作用。方法：本研究采用死活细胞计数、~３Ｈ－ＴｄＲ掺入法及克隆法，检测癌灵Ⅰ号对人巨核细胞白血病细胞杀伤作用。结果：癌灵Ⅰ号在细胞整体水平，ＤＮＡ合成抑制和克隆增殖能力上有不同程度细胞毒作用，并且有较好剂量效应曲线。同临床常用抗白血病药物高三尖杉酯碱比较，３种方法ＥＤ_５０剂量均高于高三尖杉酯碱。结论：癌灵Ⅰ号同临床用药剂量大于高三尖杉酯碱相符合。     

高三尖杉酯碱对HL—60细胞和QCY7703细胞的作用研究

采用MTT法和流氏细胞仪技术,研究了高三尖杉酯碱对HL－60细胞和QGY7703细胞的存活率和细胞周期分布影响,结果表明,高三杉酯碱对HL－60细胞的IC50是1.28umol.L^-1, 对QGY7703细胞的IC50是0.55umol.L^-1,高三尖杉酯碱处理HL－60细胞24h后,G0－G1期细胞分布有所增加,G2－M期和S期细胞分布有所降低,高三尖杉酯碱处理QGY7703细胞24h后,G2－M期分布略有降低,G0－G1期细胞分布略有增加,高三尖杉酯碱处理HL－60细胞24h后,G0－G1期峰前有亚二倍体峰出现,说明高三尖杉酯碱在所用剂量下能够诱导HL－60细胞发生凋亡。     

生药三尖杉及其易混品种的性状与显微鉴别

生药三尖杉为三尖杉属（ＣｅｐｈａｌｏｔａｘｕｓｆｏｒｔｕｎｅｉＨｏｏｋ．ｆ．）带嫩枝的叶 ,具有抗癌和抑制骨质增生的作用 ,尤其对白血病Ｌ１２１０及Ｐ３８８有明显的抑制作用 ,其主要抗癌有效成分为三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱与异三尖杉酯碱。因植物三尖杉与其相近品种在外观形状上较为近似 ,故生药三尖杉易于错采错用。为了便于真伪鉴别 ,现将三尖杉及其相近品种的性状及显微比较研究结果报道如下 :１实验材料三尖杉（ＣｅｐｈａｌｏｔａｘｕｓｆｏｒｔｕｎｅｉＨｏｏｋ．ｆ．） ,南方红豆杉（ＴａｘｕｓｍａｉｒｅｉＳ．Ｙ．Ｈｕ）…     

生药三尖杉及其易混品种的性状与显微鉴别

生药三尖杉为三尖杉属(Cephalotaxus fortunei Hook．f．)带嫩枝的叶,具有抗癌和抑制骨质增生的作用,尤其对白血病L1210及P388有明显的抑制作用,其主要抗癌有效成分为三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱与异三尖杉酯碱。因植物三尖杉与其相近品种在外观形状上较为近似,故生药三尖杉易于错采错用。为了便于真伪鉴别,现将三尖杉及其相近品种的性状及显微比较研究结果报道如下：     

H3-高三尖杉酯碱标记位置的测定

高三尖杉酯碱(Homoharringtonine)是从三尖杉属(Cephalotaxus)植物中提出的一种成分,其结构式为:它     

注射用双黄连粉针剂治疗急性呼吸道感染性疾病685例临床总结

注射用双黄连粉针剂是哈尔滨中药二厂研制的具有清热解毒功效的纯中药静脉制剂,是以中医传统理论为指导,采用先进的制备工艺,由金银花、连翘、黄芩三味中药提取物组成的中药无菌粉针剂,其主要特点是清热解毒功效明显,抗菌谱广,抗菌力强,对细菌及病毒有双重治疗作用。本文分三个不同剂量,对其治疗急性呼吸道感染性疾病的临床疗效以及不良反应进行了观察,取得了较为满意的疗效。     

参附青冻干粉针成型工艺研究

目的:将参附青注射液制备为冻干粉针.方法:用冷冻干燥方法将参附青注射液制备为粉针,试验筛选了冻干前药液的浓度、支架剂的种类和浓度,并对冻干粉针与注射液的稳定性进行了初步考察.结果:以10%甘露醇为支架剂,药液浓度为6%.结论:经冷冻干燥法制备的参附青冻干粉针成型性、水溶性好,较注射液稳定.     

抗癌先导物T-OA脂质体的制备及性质研究

目的:确定抗癌先导物T-OA脂质体的制备工艺。方法:采用冷冻干燥法制备T-OA脂质体,以包封率及粒径为指标,用单因素实验筛选制备处方,从而选出较佳处方。以筛选出的处方制备脂质体,对其粒径、稳定性和体外释放进行评价。结果:最终选出的处方为磷脂与胆固醇比例为8∶1,药脂比例为1∶10,糖脂比例为6∶1,有机溶剂和水的比例为1∶3,冻干保护剂为海藻糖。以选出处方制备T-OA脂质体,得到的脂质体粒径为(196.2±8.67)nm,包封率为(93.24±2.25)%,其体外释放符合Weibull方程。结论:冷冻干燥法用于制备T-OA脂质体的方法可行。     

山梨醇载体沉积法和冷冻干燥法制备番木鳖碱固体脂质体的研究

目的:探讨番木鳖碱固体脂质体的最佳制备方法.方法:采用山梨醇载体沉积法和冷冻干燥法制备番木鳖碱固体脂质体,以外观、水溶化性、包封率、粒径大小及分布等为指标对两种方法进行比较.结果:山梨醇载体沉积法制备的番木鳖碱前体脂质体在外观和水溶化性方面不如冻干脂质体,但包封率高,粒径小而均匀,便于生产.结论:山梨醇载体沉积法制备番木鳖碱固体脂质体优于冷冻干燥法.     

注射用柴胡挥发油脂质体制备工艺研究

目的 :探讨将柴胡挥发油制成注射用脂质体的制备工艺可行性。方法 :通过研究柴胡挥发油脂质体的处方组成、挥发油包封率、冻干可行性以及二者的指纹图谱变化。结果 :柴胡挥发油的包封率为 81.9%。经冷冻干燥后 ,脂质体中被包封挥发油的保留率为 88.6 %。结论 :将柴胡挥发油制备成注射用脂质体在制备工艺上是可行的。