新抗疟化合物的临床前毒性研究——Ⅱ.磷酸喹哌及其复方“防疟片3号”的临床前毒性研究

长效抗疟药的研制,对于保护部队的战斗力和保证部队在疟区的军事行动具有重大意义。国外曾报道肌内注射羟萘酸圜氯胍(CI-501),据称有半年以上的长效,经我们实验研究,发现其局部刺激作用较剧。为此,我们从1966年开始寻找口服长效抗疟制剂。 Rhone-Poulene从1962年起报道7-氯代喹啉的4位碱性侧链中引入哌嗪基团     

新抗疟化合物的临床前毒性研究——Ⅳ.5-对氟苯氧基伯喹柠檬酸盐亚急性毒性试验的病理形态学观察(1)

本文报道5-对氟苯氧基伯喹柠檬酸盐(NP0090)和伯喹亚急性毒性试验中42只狗和6只猴的大体解剖和脏器显微镜检查的病理形态学观察的结果,其中以心、肝作为重点。     

新抗疟化合物的临床前毒性研究——Ⅴ.5-对氟苯氧基伯喹柠檬酸盐的急性、亚急性毒性观察(1)

磷酸伯氨喹啉(简称伯喹)是间日疟治疗中迄今为止,视为毒性最小、效果最好的抗复发药。即使这样,伯喹仍有疗程过长,毒性较大等缺点,临床应用受到一定的限制。为此,多少年来国内外学者致力于伯喹结构的改造和构效关系的探索,借以寻找高效低毒的新抗复发药,已成为当前抗疟药研究中     

磷酸羟基喹哌对疟疾的疗效与毒性观察

本文报告以我校自制的新抗疟药磷酸羟基喹哌在动物和人体试验证明毒性较低並对鼠疟和猴疟治疗有效后,首次于1974年11～12月对现症疟疾患者试治的临床结果(以相同剂量氯喹作对照)。治疗组44例(恶性疟30例,间日疟14例)于一疗程全部治愈,半数患者随访一月未见复发。平均退热时间及平均原虫转阴时间对恶性疟与间日疟均较对照组为短。对照组19例(恶性疟12例,间日疟7例),痊愈17例,2例分别于治疗开始后第5天和第6天再现原虫血症。不同年龄组以不同剂量治疗效果相同。磷酸羟基喹哌对胃肠道刺激较小;对造血系统无明显毒性反应;心电图观察除治疗组有4例窦性心动过缓外,未见其他异常。