复方羟氨苄头孢菌素分散片的研制及溶出度考察

目的：制备复方羟氨苄头孢菌素分散片并考察其体外溶出度。方法：以微晶纤维素为填充剂，聚乙烯聚吡咯烷酮为崩解剂，湿法制粒法制备分解片。以转篮法考察制剂的体外溶出度，测定样品的崩解时间和分散质量。用HPLC法测定药物含量。结果：样品质量稳定合格，崩解时间小于2min，药物累积溶出百分率在20min内均可达90％。结论：该制剂处方合理，制备工艺简单，值得推广。     

桑黄多糖片剂的成型工艺研究

目的：选择适当辅料制备桑黄（裂蹄木层孔菌）多糖片剂,考察桑黄总多糖溶出度。方法：正交设计法优选处方,以PPVP为崩解剂、CaHPO4为填充剂、1%的PVP乙醇溶液为黏合剂、硬脂酸镁和微粉硅胶为润滑剂制备桑黄多糖片剂;采用紫外分光光度法以桑黄总多糖含量为测定指标,考察其溶出度。结果与结论：按最佳工艺制备的桑黄多糖片剂,溶出度良好,符合药典要求。     

制霉素分散片的制备

目的制备服用方便,稳定性好的制霉素分散片。方法通过筛选崩解剂,采用粉末直接压片工艺制备制霉素分散片,以崩解时限、混悬性等因素为指标,通过正交实验对处方进行筛选。结果优选处方中崩解剂为微晶纤维素30%,可压性淀粉7%,交联聚维酮5%。对优选处方的实验表明:崩解时限小于3 min:分散均匀性和混悬性较好。结论优选处方制备的制霉素分散片达到了分散片的质量要求。     

星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔缓释微丸处方

目的：通过星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔（ MS）缓释微丸处方工艺。方法采用蔗糖丸芯,以乙基纤维素为包衣材料,模型药物MS为致孔剂,通过流化床底喷工艺制备MS缓释微丸。以致孔剂比例和包衣增重为考察因素（自变量）,微丸1,4,8,12,16 h的释放度为考察指标（因变量）,采用两因素五水平星点设计对处方进行优化。根据自变量和因变量数据,进行数学方程拟合并描绘效应面,选择最佳处方工艺进行验证实验。结果与结论数学方程拟合结果表明二项式方程拟合度较高。根据效应面优化的最佳自变量范围可知,致孔剂比例为16％～18％,包衣增重为20％～25％。优化的缓释微丸药物释放度1 h达到9．15％,消除了释放初期的迟滞相,且能够在较长时间内维持良好的缓释作用。通过星点设计-效应面法优化的MS缓释微丸处方工艺稳定可行。     

苯海明口腔崩解片的制备

目的以MCC、PVPP和泡腾剂为崩解剂制备茶苯海明口腔崩解片。方法以聚丙烯酸树脂E100为载体制备茶苯海明包合物以掩蔽其苦麻味,采用粉末直接压片法制备片剂,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估。结果以MCC、PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5．3％、PVPP 8．1％、泡腾剂15．6％。与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。结论将茶苯海明制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度。     

基于渗透泵的头孢曲松钠自动微输注透皮贴剂的制备和体外释放

目的制备头孢曲松钠自动微输注贴剂,对渗透泵处方进行优化并考察贴剂的体外释放。方法采用高效液相色谱法测定不同处方制剂初始释放时间、持续释放时间、累积释放率,通过体外释放对渗透泵处方进行优化。结果渗透泵系统中增渗剂的种类及用量、衣膜中致孔剂的种类及用量、增塑剂的用量以及包衣增重对贴剂的释放行为有一定程度的影响,以致孔剂用量、增塑剂用量以及包衣增重为主要因素对其进行正交试验优化,结果表明,最优处方为葡萄糖300 mg、聚乙二醇1500 1.5 g、邻苯二甲酸二乙酯0.5 ml、包衣增重为11%。结论初步体外释放研究表明,头孢曲松钠自动微输注贴剂初始释放时间为15 min,可持续释放6 h,而且体外释放呈良好的零级释放特征。     

葡萄糖酸锌泡腾片的制备及质量控制

目的介绍葡萄糖酸锌泡腾片的制备及质量控制方法。方法选用碳酸氢钠为碱源;枸橼酸为酸源;甘露醇为填充剂;羧甲基淀粉钠为崩解剂;阿斯帕坦为矫味剂;薄荷油为芳香剂;微粉硅胶为助流剂;硬脂酸镁为润滑剂。用酸、碱分开制法制备葡萄糖酸锌泡腾片,并对其性状、鉴别、装量差异、发泡量、崩解时限、含量测定、稳定性等进行了检测。采用络合滴定法测定其含量。结果制得的葡萄糖酸锌泡腾片口感好、表面光滑美观、色泽均匀、硬度适中、服用方便。葡萄糖酸锌的平均回收率为100.05%,RSD为0.19%(n=9)。本品在5min内可完全崩解。结论本品处方合理,制备工艺简单,可进行推广开发。     

苯磺酸氨氯地平分散片的制备及溶出度测定

目的探讨苯磺酸氨氯地平分散片的制备工艺。方法选用交联聚维酮、低取代羟丙纤维素和羧甲基淀粉钠3种辅料联合使用作为崩解剂,聚维酮K30为黏合剂,阿斯帕坦为矫味剂、微粉硅胶为助流剂、硬脂酸镁为润滑剂、20%乙醇为润湿剂,并采用紫外分光光度法测定其溶出度。结果通过对苯磺酸氨氯地平分散片专属性、线性关系、稳定性、回收率、精密度、溶出度均一性实验的研究,建立了可控制其质量的溶出度测定方法。结论本制剂处方工艺可靠,检测方法简便、准确、适用于医院配制和应用。     

挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛缓释胶囊及体外释放性考察

目的制备盐酸文拉法辛缓释胶囊并考察其体外释药特性。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛素丸,采用Eudragit NE30D水分散体作为成膜材料,流化床底喷法对素丸进行包衣,单因素考察对处方和工艺进行筛选和优化。结果挤出-滚圆法制备的丸芯粒度分布16～30目,缓释包衣增重为22%～30%时,与上市品(怡诺思)释放速率基本一致,4种包衣增重的f2值分别为68、78、71和50。结论该方法制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊处方和制备工艺可靠,重现性好。     

盐酸氨基葡萄糖分散片的制备及质量控制

目的探讨盐酸氨基葡萄糖分散片的制备及质量控制方法。方法选用微晶纤维素为填充剂,羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮为崩解剂,阿斯帕坦为矫味剂,薄荷油为芳香剂,硬脂酸镁为润滑剂,微粉硅胶为助流剂。采用紫外分光光度法测定其含量。结果制得的盐酸氨基葡萄糖分散片口感好、表面光滑、服用方便。盐酸氨基葡萄糖分散片的含量测定的线性范围为12~32 mg/L(r=0.999 8),平均回收率为99.65%,RSD为0.35%(n=9)。结论本制剂处方工艺可靠,检测方法简便、准确、适用于医院配制和应用。     

正交设计法优选复方苦黄涂膜剂的基质组成

目的优选复方苦黄涂膜剂的基质组成。方法以聚乙烯醇-124、甘油和乙醇的用量为因素;以成膜时间和外观性状为指标,采用正交设计法,对复方苦黄涂膜剂的基质组成进行优化,确定基质中不同辅料的最佳配比。结果优选得到最佳处方为A3B3C2,即聚乙烯醇-1248g,甘油6ml,95％乙醇30ml。结论优选所得处方制得的涂膜剂成膜时间短、质量稳定,为临床使用提供了理论基础。     

复方阿司匹林\双嘧达莫缓释片的制备

目的以阿司匹林为速释,双嘧达莫为缓释部分,制备复方阿司匹林＼双嘧达莫双层缓释片,并考察其体外释放影响因素。方法采用单因素考察不同辅料对释放的影响,并进行正交设计,优化处方工艺。结果缓释部分以HPMC为填充剂,十八醇为阻滞剂,乳糖为稀释剂制备了复方阿司匹林＼双嘧达莫缓释片。体外释放研究表明,片剂释放度符合要求。结论研制的复方阿司匹林＼双嘧达莫缓释片具有一定的开发价值。     

绿康银杏叶片的薄膜包衣工艺优化研究

目的:建立绿康银杏叶片的最佳薄膜包衣工艺.方法:采用正交设计试验,考察影响绿康银杏叶片薄膜包衣工艺的4个因素:包衣粉用量、出风温度、喷雾压力、包衣液浓度,每个因素各取3个水平进行试验.结果:包衣粉用量、出风温度具有显著性影响,其次为喷雾压力,包衣液浓度无显著性影响,综合确定其最佳工艺为A2B2C2D2.结论:优化所得的包衣工艺可行.     

超微粉碎技术的残黄片溶出度研究

目的研究超微粉碎技术对残黄片溶出度的影响。方法采用超微粉碎技术对原料药材进行粉碎,压片,以盐酸溶液（pH 1.0）为溶出介质,采用桨法测定体外溶出度,比较基于超微粉碎技术的残黄片和普通粉碎的残黄片的溶出速率和溶出量。结果基于超微粉碎技术的残黄片的体外累积溶出率相比基于普通粉碎的残黄片有显著提高。结论超微粉碎技术工艺简单易行,可提高残黄片有效成分的溶出。     

维生素C缓释包衣片的研究

目的：　制备维生素Ｃ缓释包片,考察自制的渗透型丙烯酸树脂与Ｅｕｄｒａｇｉｔ ＲＳ／ＲＬ的一致性及包衣片的稳定性。方法：分别以自制的渗透型丙烯酸树脂和标准样品为薄膜包衣材料,制备维生素Ｃ缓释包衣片,以体外溶出试验,考察二者的缓释性能及所得包衣缓释片的稳定性。结果：转蓝法测定药物溶出度表明,用Ｅｕｄｒａｇｉｔ ＲＬ和ＲＳ包衣的缓释片,其释药速度有明显的差别,但在１０ｈ 内均以零级动力学过程连续释药;自制的ＲＬ和ＲＳ产品达到了国外同类产品的应用性能要求。结论：自制的渗透型缓释材料与标准样品ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ／ＲＬ 基本一致;维生素Ｃ缓释包衣片能延缓药物氧化、增加片剂的稳定性     

奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备

目的制备奥美拉唑肠溶微丸胶囊。方法采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成奥美拉唑肠溶微丸,并对其处方和工艺进行优化,将肠溶微丸装入普通胶囊制成奥美拉唑肠溶微丸胶囊。结果将奥美拉唑、羟丙基甲基纤维素(5 mPa.s)、无水碳酸钠、聚山梨酯-80、二甲基硅油和水混合制成主药层包衣溶液,以无水碳酸钠作为隔离层的碱性调节剂,EUDRAGITL30D-55作为肠溶包衣材料,自制的3批奥美拉唑肠溶微丸胶囊在人工肠液中45 min的释放度分别为(98.0±1.2)%、(95.3±4.0)%和(94.3±1.8)%。结论以肠溶微丸技术制备奥美拉唑肠溶胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

芦丁壳聚糖缓释片处方设计及体外释放度测定

目的 研究以壳聚糖为骨架制备芦丁壳聚糖缓释片的工艺.方法 以壳聚糖、阿拉伯胶和淀粉为辅料制备芦丁壳聚糖缓释片,以正交设计法进行处方筛选,用释放度实验考察芦丁壳聚糖缓释片不同释放时间的溶出参数.结果 含壳聚糖1.5%、阿拉伯胶1.5%和淀粉0.5%时所制备的芦丁片具有明显的缓释作用,其T50为(123.97±0.47)m...     

RP-HPLC法测定妇炎平泡腾片中盐酸小檗碱的含量

目的用高效液相色谱法测定妇炎平泡腾片中盐酸小檗碱的含量。方法用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-0.033mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（35∶65）为流动相;检测波长为424nm;流速：1.0ml/min。结果盐酸小檗碱进样量在0.0388～0.776μg范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为100.23%（RSD=1.5%）。结论该法快速简便,结果准确可靠。     

LC－MS／MS同时测定比格犬血浆中美托拉宗和缬沙坦

目的：建立同时测定比格犬血浆中美托拉宗和缬沙坦的高效液相色谱串联质谱法。方法分析柱为Agilent Poroshell 120色谱柱（2．1 mm ×30 mm ×2．7μm）。质谱采用电喷雾离子源（ESI）,采用多反应监测（MRM）,检测离子为正离子,分别选择m／z 366．2／259、436．2／291和423．4／207作为美托拉宗、缬沙坦和内标（氯沙坦钾）的检测离子对。结果美托拉宗、缬沙坦的线性范围分别为0．5～100及5～5000 ng／ml,相关系数r2分别为0．9937和0．9939,批内精密度分别为2．09％～8．85％和2．36％～13．12％,基质效应分别为87．73％～98．62％和99．03％～137．35％,回收率分别为75．74％～81．82％和83．89％～95．64％。结论该法操作简单、准确可靠、检测灵敏度高,可用于复方美托拉宗缬沙坦速释片比格犬体内的药代动力学研究。