参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶的影响△

目的:参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较。方法:制备参连汤的不同溶剂提取样品及不同比例有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响。结果:各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷8:2配伍时作用最佳(IC50=1.2209mg·mL-1)。结论:有效组分配伍时具有协同作用,并明显优于参连汤传统应用,为合理开发古方参连汤提供科学依据。     

单因素考察人参黄连药对有效组分配伍对α- 萄糖苷酶的影响

目的:人参黄连药对有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较.方法:运用单因素考察方法,制备不同比例人参黄连药对有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,对体外抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50进行评价,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响.结果:各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷16:4配伍时作用最佳(IC50=1.220 9 mg/mL).结论:人参黄连药对有效组分配伍时具有协同作用,为合理开发人参黄连药对治疗糖尿病提供科学依据.     

人参甘草药对有效组分配伍及其抑制酪氨酸酶活性研究

目的人参甘草药对有效组分配伍对酪氨酸酶活性抑制作用的比较。方法运用单因素考察的方法,制备不同比例人参甘草药对有效组分配伍样品,应用酪氨酸酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,对体外抑制酪氨酸酶活性的IC50进行评价,考察它们对酪氨酸酶的影响。结果各组样品均具抑制酪氨酸酶活性的作用,其中有效组分人参总皂苷、甘草总黄酮配伍比例为1∶2时作用最佳(IC50=0.052 1 mg/ml)。结论人参甘草药对有效组分配伍时对抑制酪氨酸酶活性具有协同作用,为人参甘草药对在美白方面的作用提供了有力的科学依据。     

茶多糖降糖活性中心AN蛋白组分的制备筛选及体内外降血糖实验研究

该文比较了不同种类茶叶有效成分活性,筛选了最优茶叶种类及其降血糖活性中心组分,并研究其降血糖活性和可能的作用机制。对茶叶进行提取,用超滤技术将茶叶提取物E进行不同相对分子质量截留并富集;用α-葡萄糖苷酶体外实验模型对提取物进行筛选,用大鼠离体小肠囊翻转模型进一步验证有效组分活性。用四氧嘧啶诱导的SD大鼠糖尿病模型和高脂饮食合并链脲佐菌素诱导的大鼠糖尿病模型,研究上述活性组分对糖尿病大鼠血糖、体质量、胰岛素等的影响。实验结果表明,不同种类的茶叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用差异较大,茶叶提取物E对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强,茶叶提取物E的不同组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用也差异较大,其中Fraction AN蛋白组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较其他组分强,并且Fraction AN蛋白组分对大鼠小肠囊葡萄糖转运有较强的抑制作用,能降低糖尿病大鼠的血糖值、保护胰岛素细胞。结果提示,AN蛋白组分为茶多糖的降血糖活性中心,对α-葡萄糖苷酶和小肠囊葡萄糖转运具有较强的抑制作用,对糖尿病大鼠有保护作用。     

"人参-黄连"药对成分分析及对α-葡萄糖苷酶的影响

目的 检测分析人参、黄连有效成分及其对α-葡萄糖苷酶抑制作用.方法 采用HPLC-MS联用法对人参黄连提取物进行成分的分析鉴定,并应用酶底物反应法对其主要成分进行α-葡萄糖苷酶活性抑制试验.结果 分别对人参提取物、黄连提取物进行检测分析,共鉴定出11个化合物,包括8个人参皂苷和3个生物碱,进一步选取了含量较高的3种人参皂苷和2种生物碱进行体外α-葡萄糖苷酶的抑制试验,结果表明,人参皂苷和生物碱都是有效的潜在降糖成分,但黄连生物碱具有明显的抑制作用,而人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg2和人参皂苷Re对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较差.结论 本研究初步分析了人参黄连降糖的活性成分,证实了参连饮在实际应用中的可行性和可靠性.     

"人参-黄连"药对成分分析及对α-葡萄糖苷酶的影响

目的 检测分析人参、黄连有效成分及其对α-葡萄糖苷酶抑制作用.方法 采用HPLC-MS联用法对人参黄连提取物进行成分的分析鉴定,并应用酶底物反应法对其主要成分进行α-葡萄糖苷酶活性抑制试验.结果 分别对人参提取物、黄连提取物进行检测分析,共鉴定出11个化合物,包括8个人参皂苷和3个生物碱,进一步选取了含量较高的3种人参皂苷和2种生物碱进行体外α-葡萄糖苷酶的抑制试验,结果表明,人参皂苷和生物碱都是有效的潜在降糖成分,但黄连生物碱具有明显的抑制作用,而人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg2和人参皂苷Re对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较差.结论 本研究初步分析了人参黄连降糖的活性成分,证实了参连饮在实际应用中的可行性和可靠性.     

断节参抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32 mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1 017.41 mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。     

几种灰兜巴提取物配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的影响

目的研究中药灰兜巴石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分、醇提萃取剩余部分和水提部分5部分对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法通过高效液相色谱法检测不同灰兜巴提取物单因素及相互配伍后对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果灰兜巴各部分提取物均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,不同比例提取物配伍后对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显升高,通过DPS数据分析可得出,灰兜巴乙酸乙酯部分对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,配伍后最优化实验的抑制率可高达98.62%。结论证明灰兜巴具有良好的降糖疗效,且相互配伍有助于增强对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。     

芪参龟散对Wistar大鼠α-葡萄糖苷酶抑制作用的实验研究

目的观察芪参龟散对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法提取Wistar大鼠小肠内表面黏膜的α-葡萄糖苷酶后行酶活力测定,确定最佳反应体系,将芪参龟散用磷酸盐缓冲液(PBS)溶解,过滤,并稀释成不同浓度的溶液,再将同浓度的芪参龟散脱色,并稀释成不同浓度的溶液,同时以阿卡波糖片作为对照药物,观察芪参龟散对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果芪参龟散有明显的α-葡萄糖苷酶抑制作用。结论芪参龟散与阿卡波糖片有相似的降糖作用。     

桑叶的α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的：研究桑叶各活性组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法：制备桑叶各化学活性组分并充分“纯化”，采用α-糖苷酶体外抑制试验及小鼠灌胃给药对正常小鼠的血糖及对小鼠糖耐量的影响以观察桑叶不同部位对α-糖苷酶的抑制作用。结果：桑叶煎剂、桑叶生物碱具有显著的α-糖苷酶抑制作用，多糖作用不明显，黄酮作用弱。结论：桑叶生物碱是桑叶α-糖苷酶抑制作用的主要有效部位。     

五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较

目的：比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果：五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论：一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。     

黄杞叶提取物降血糖作用的研究

目的研究黄杞叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性以及对正常小鼠糖耐量的影响。方法水煎黄杞叶,得黄杞叶水提物,再经聚酰胺柱色谱分离,得到水洗脱组分(Fr-1)、20%乙醇洗脱组分(Fr-2)、95%乙醇洗脱组分(Fr-3)和90%丙酮水洗脱组分(Fr-4)。采用体外α-葡萄糖苷酶活性筛选模型,测试黄杞叶水提物和各组分样品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。通过测定小鼠空腹血糖以及糖耐量,评价样品对血糖水平的影响。结果黄杞叶水提物和Fr-3对体外α-葡萄糖苷酶活性具有明显的抑制作用,且呈良好的量效关系,Fr-3的抑制作用较黄杞叶水提物增强,程度与样品浓缩倍数吻合。在小鼠体内实验中,黄杞叶水提物和Fr-3对小鼠空腹血糖没有显著影响,但使负荷高糖的小鼠血糖水平显著降低。结论黄杞叶水提物和Fr-3能显著提高正常小鼠的糖耐量,其作用机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性相关。Fr-3富集黄杞叶水提物的活性成分,是代表黄杞叶水提物相关作用的有效部位。     

应用α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药

 目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性。通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选。结果阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现。     

龙眼叶化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及构效关系研究

目的研究龙眼叶中各化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其构效关系。方法采用微孔板法,以PNPG(对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)为底物比较龙眼叶中各化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果龙眼叶乙酸乙酯部位的没食子酸乙酯、山柰酚、木犀草素、槲皮素、紫云英苷和石油醚部位的羽扇豆醇对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制活性,化学成分两两和三三配伍后对α-葡萄糖苷酶抑制活性提高。结论龙眼叶乙酸乙酯部位化学成分对α-葡萄糖苷酶有较高的抑制活性,其抑制活性与结构密切相关,C环上C3位的取代基种类和数目可能影响黄酮类化合物抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

基于α-葡萄糖苷酶抑制活性评价桑叶多组分药效相互作用研究

采用柱色谱法对桑叶提取物中黄酮、生物碱、多糖组分进行富集分离;采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以α-葡萄糖苷酶抑制模型对桑叶多组分进行评价;采用等效线法、周-特氏联合指数法和等辐射分析法评价2组分间的药效相互作用及量效特点,为揭示桑叶降血糖的作用机制提供科学依据。成分分析表明,桑叶提取物中,黄酮质量分数为5.3%,有机酚酸质量分数为10.8%,1-脱氧野尻霉素(DNJ)质量分数为39.4%,多糖质量分数为18.9%。活性评价表明,桑叶黄酮、生物碱、多糖组分均具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其抑制率随各组分浓度的增加而升高,3个组分中桑叶生物碱抑制活性最强。桑叶生物碱与桑叶黄酮配伍、桑叶生物碱与桑叶多糖配伍均表现出协同增效作用,但多糖与黄酮组配伍未见明显的协同作用,从而证实了桑叶多组分调节血糖的相互作用,为桑叶多组分降血糖物质基础与作用机制的揭示提供了科学依据。     

中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制活性因子的筛选

目的:从中药提取物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制活性因子。方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法 PNPG法,以阿卡波糖为阳性对照,对采取不同提取方法制备得到的多糖,生物碱,黄酮和皂苷类化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果:党参多糖和桑白皮黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制效果较好,接近阿卡波糖,党参皂苷次之,其余组分活性微弱或无活性。结论:本实验为今后进一步从党参和桑白皮中分离纯化出高活性的α-葡萄糖苷酶抑制活性因子提供了科学依据。     

黄精多糖的提取及其对α-葡萄糖苷酶抑制作用

目的:研究黄精Polygonatum sibiricum不同分子量级的多糖组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,探究黄精多糖分子量大小、单糖组成、单糖比例和黄精对α-葡萄糖苷酶抑制作用之间的联系。方法:采用DEAE2纤维素柱色谱和透析袋透析等操作对黄精的醇提物进行分离纯化分段。然后用气相色谱分析多糖不同分子量级组分的组成、单糖比例。结果:黄精中抑制α-葡萄糖苷酶活性的主要成份为黄精多糖。对黄精多糖分离纯化分段,得到4个分子量级别的多糖,对其组成分析:M2 000,含有2种单糖,分别为阿拉伯糖、葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为44.90%;2 000M14 000,含有一种单糖为葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为68.10%;14 000M50 000,含有3种单糖,分别为甘露糖、葡萄糖、半乳糖,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为55.30%;M50 000,含有2种单糖,分别为甘露糖、葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为63.80%。结论:单一葡萄糖形成的黄精多糖抑制α-葡萄糖苷酶活性最强,降糖活性也最强。     

胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析

目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学。方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用。通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型。结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆。生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆。结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值。     

葛根芩连汤有效组分“止消渴”药效作用研究

目的:探讨葛根芩连汤有效组分葛根异黄酮与酒蒸黄连生物碱组分配伍"止消渴"的药效作用。方法:观察葛根芩连汤有效组分对不同糖尿病动物模型及正常小鼠血糖等相关指标的影响。结果:葛根芩连汤有效组分能明显或部分降低不同糖尿病小鼠模型的空腹血糖(FBG)和糖化血红蛋白(GHb)的含量,升高血浆胰岛素(Ins)的含量,提高胰岛素敏感指数(IAI)的敏感性,同时对STZ高脂模型引起的血脂紊乱也有明显的调节作用,降低血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)的含量,并能降低正常小鼠血糖。结论:葛根芩连汤有效组分葛根异黄酮与酒蒸黄连生物碱组分配伍"止消渴"疗效确切,具有明显改善糖脂代谢紊乱,改善胰岛素抵抗的作用。     

三清降糖方的药效物质基础研究

目的:研究三清降糖方及各分离化学部位的对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,对效应显著部位进行物质基础定性分析.方法:大孔吸附树脂分离制备各化学部位样品(JT-1～JT-13);葡萄糖氧化酶法和淀粉耐量实验考察样品对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:JT-1,JT-3,JT-6,JT-7部位对α-葡萄糖苷酶有显著抑制作用,其中JT-7部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最显著.结论:生物碱和苷类成分可能是三清降糖方对α-葡萄糖苷酶的抑制作用的主要物质基础.