离心造粒法制备奥美拉唑肠溶微丸

 目的 制备稳定性好的奥美拉唑肠溶微丸.方法 采用离心造粒法制备奥美拉唑肠溶素丸,采用羟丙基甲基纤维素与滑石粉包隔离层,使用Eudragit L30D-55包衣制得奥美拉唑肠溶微丸.结果 以羟丙基甲基纤维素及滑石粉包隔离后,提高了微丸的稳定性,而肠溶性包衣材料Eudragit L30D-55的使用,则使奥美拉唑微丸的释放度符合肠溶要求.结论 离心造粒法工艺简便易行,重现性好,药物溶出度好.     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的进行试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊的单剂口服双交叉试验,研究其药代动力学和生物等效性。方法健康志愿者18名,随机分为2组,随机交叉自身对照,HPLC法测定奥美拉唑经时血浓度,数据经DAS程序处理,得奥美拉唑肠溶胶囊药动学参数。结果试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.30)h;Tmax为(2.25±0.49)h,Cmax为(1.51±0.56)mg·L-1;AUC0→10为(3.27±1.87)mghL-1;AUC0→∞为(3.33±1.91)mg·L-1h;相对生物利用度F为(100.79±14.54)%。参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.23)h,Tmax为(2.08±0.43)h,Cmax为(1.51±0.68)mg·L-1,AUC0→10为(3.21±1.64)mg·L-1h,AUC0~∞为(3.30±1.71)mg·L-1h。试验制剂与参比制剂AUC0→∞、AUC0→24、Tmax、T1/2、Cmax方差分析、双向单侧t检验显示,主要药动学参数周期间、剂型间无显著性差异(P>0.05)。结论奥美拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

毛冬青缓释胶囊的制备

目的 制备膜控释毛冬青缓释微丸胶囊并研究其体外释药性能。方法 用乙基纤维素等辅料包衣材料,以PEG1000为致孔剂,经薄膜包衣制备毛冬青缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价。结果 实验表明体外释药符合Higuchi方程,Q=18．415t^1/2 29．649(r=0．9874)。结论 毛冬青缓释微丸具有较好的释药性能,为一种较理想的口服缓释剂型,制备工艺可行。     

盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊的制备及其释放度测定

 目的 制备盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊,并测定其释放度.方法 采用丸芯喷雾上药法,筛选微丸处方,并通过溶出度试验考察其释放度.结果 以空白丸芯(600～700 μm)400 g;盐酸二甲双胍800 g;HPMC(6 cps)40 g;水2 500 ml为优选处方,所制备的微丸在规定的酸性介质中几乎不释放,而在磷酸盐缓冲液中则释放80%以上.结论 该片剂制备工艺简单易行,能达到肠溶的目的,可降低或消除盐酸二甲双胍在临床上使用的不良反应.     

双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备

 目的 探讨双氯芬酸钠缓释微丸的制备工艺.方法 采用离心造粒法制备双氯芬酸钠缓释微丸,分别对影响微丸收率和释放的因素进行考察.结果 主药与辅料比例为1∶ 5,制备含药素丸,分别用聚丙烯酸树脂RL/RS 20∶ 1和7∶ 3对素丸进行包衣,再将两种包衣微丸等比例配混,即可达到释放度要求.结论 微丸制备工艺稳定,适于产业化放大.     

挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛缓释胶囊及体外释放性考察

目的制备盐酸文拉法辛缓释胶囊并考察其体外释药特性。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛素丸,采用Eudragit NE30D水分散体作为成膜材料,流化床底喷法对素丸进行包衣,单因素考察对处方和工艺进行筛选和优化。结果挤出-滚圆法制备的丸芯粒度分布16～30目,缓释包衣增重为22%～30%时,与上市品(怡诺思)释放速率基本一致,4种包衣增重的f2值分别为68、78、71和50。结论该方法制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊处方和制备工艺可靠,重现性好。     

茶碱脉冲式控释微丸的制备

目的：探讨茶碱脉冲式控释微丸的处方组成和制备工艺。方法：采用多层包衣的方法,以体外释药时滞和释药速率为指标,经正交试验设计,筛选较佳的处方组成和工艺。结果：制得的脉冲控释微丸体外释药时滞为６ｈ左右,在６－９ｈ内释药在７５％～９５％,稳定性良好。结论：采用多层包衣的能够制香合适的茶碱脉冲式控释微丸。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及体外释放试验简

目的研究盐酸文拉法辛缓释微丸的制备方法,并对其体外释药行为进行考察。方法用挤出滚圆造粒机制备盐酸文拉法辛微丸,用流化床进行微丸包衣,再填装胶囊;采用紫外分光光度法测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度。单因素试验考察包衣增重及致孔剂的量对缓释微丸释药行为的影响。结果采用挤出滚圆法制备的盐酸文拉法辛微丸,圆整度好,颗粒均匀。标准曲线方程△A=0．0044C＋0．0015,r=0．9998,盐酸文拉法辛的浓度在7～98μg·mL范围内呈良好的线性关系。包衣增重为12．5％～16．5％时,自制3批盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放行为与原研产品一致,f2凶子分别为89．1、87．9、90．4。结论挤出滚圆法制备盐酸文拉法辛微丸工艺简便易行,制得的微丸重复性好,收率高。     

奥美拉唑肠溶胶囊的生物等效性

目的 考察奥美拉唑肠溶胶囊人体药动学和比较两种制剂的生物等效性及尿中主要代谢物含量.方法 采用双周期两制剂交叉试验设计,24例男性健康志愿者随机分为2组,分别单剂量交叉口服奥美拉唑肠溶胶囊受试制剂和参比制剂40 mg,以反相高效液相色谱法测定给药后不同时间点奥美拉唑血浆中浓度和尿中代谢物5'-羟基奥美拉唑、奥美拉唑砜,采用DAS房室模型法和生物等效性计算程序进行统计分析.结果 经DAS软件处理后表明受试制剂和参比制剂血药浓度-时间曲线符合一室开放模型.达峰时间分别为(1.94±0.86)、(2.11±0.73)h,峰浓度分别为(796.57±336.63)、(776.30±341.55)ng·ml-1,曲线下面积分别为(1 755.86±1 169.44)、(1749.90±1 241.73)ng·h·ml-1.受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(105.00±30.08)%.结论 证明两制剂具有生物等效性.     

盐酸曲马多缓释微丸的制备及处方工艺考察

目的 制备日服2次的盐酸曲马多缓释微丸.方法 选用Eudragit NE 30D作为包衣缓释材料,采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,并进行缓释包衣.结果 所制得的缓释微丸在1、4、8 h的释放率分别为标示量的30%～33%,60%～66%和80%～83%,药物的释放行为符合中国药典2005版对该缓释制剂释放度的相关规定.结论 本研究工艺简便,重现性良好,有望进行工业化生产.     

复方奥美拉唑胶囊的质量标准

目的建立复方奥美拉唑胶囊质量标准。方法采用薄层色谱法鉴别胶囊中的白及;含量测定采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）：色谱柱为C18柱（150mm×4．6mm,5um）,以乙腈-磷酸盐缓冲液（0．02mol·L^-1磷酸二氢钾,pH4．5）（30：70,v／v）为流动相;流速：1．0ml／min;检测波长302nm;灵敏度AuFs0．08。结果复方奥美拉唑胶囊内容物薄层色谱与对照药材白及基本一致。奥美拉唑保留时间为12．24min,且与其它峰的分离度〉1．5,线性范围为0．00854～0．0854mg·ml^-1（r=0．9999）,奥美拉唑的最低检测限和最低定量限分别为1．7ng和6．4ng,平均回收率和RSD分别为102．25％和1．75％。结论所用方法准确性高,操作简单,可为该制剂的质量控制提供依据。     

星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔缓释微丸处方

目的：通过星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔（ MS）缓释微丸处方工艺。方法采用蔗糖丸芯,以乙基纤维素为包衣材料,模型药物MS为致孔剂,通过流化床底喷工艺制备MS缓释微丸。以致孔剂比例和包衣增重为考察因素（自变量）,微丸1,4,8,12,16 h的释放度为考察指标（因变量）,采用两因素五水平星点设计对处方进行优化。根据自变量和因变量数据,进行数学方程拟合并描绘效应面,选择最佳处方工艺进行验证实验。结果与结论数学方程拟合结果表明二项式方程拟合度较高。根据效应面优化的最佳自变量范围可知,致孔剂比例为16％～18％,包衣增重为20％～25％。优化的缓释微丸药物释放度1 h达到9．15％,消除了释放初期的迟滞相,且能够在较长时间内维持良好的缓释作用。通过星点设计-效应面法优化的MS缓释微丸处方工艺稳定可行。     

注射用奥美拉唑治疗胃溃疡出血的疗效分析

目的：探讨注射用奥美拉唑治疗胃溃疡出血的疗效。方法110例胃溃疡出血患者随机分为2组,观察组给予注射用奥美拉唑40 mg＋生理盐水100 mL静滴,每天2次,共治疗3天。对照组给予西咪替丁800-1200 mg静滴,每天1次,3天为一疗程。疗程结束后评价疗效及复查胃镜。结果奥美拉唑组的治疗有效率为90.9％,西咪替丁组的治疗有效率为76.4％,比较有统计学差异（ P＜0.05）。奥美拉唑组的溃疡愈合总有效率为85.5％,而西咪替丁组的总有效率为65.5％,两组溃疡愈合总有效率比较有统计学差异（ P＜0.05）。结论注射用奥美拉唑治疗胃溃疡出血疗效显著,明显改善溃疡愈合,是治疗胃溃疡出血的有效药物,值得临床推广。     

口服肠溶气钡胶囊法在小肠双对比造影中的研究

目的：研究一种新的、简便易行的小肠双对比造影法—口服肠溶气钡胶囊法小肠气钡双对比造影。方法：采用零号肠溶空心胶囊,装入不同比例的产气粉和医用硫酸钡粉,制成Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号3种＂肠溶气钡胶囊＂（以下简称胶囊）。通过数字胃肠机直接动态观察并记录Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号胶囊在各段小肠内的定位崩解的过程以及释放CO2气体的情况,最终获得各段小肠的最佳的气钡双对比造影图像。对120名志愿者行小肠造影,随机分为研究组（60例）和对照组（60例）。研究组采用胶囊法,对照组采用传统口服钡剂法。结果：研究组49例效果满意或基本满意,11例未观察到明显双对比效果,总有效率81.67%;对照组均为单钡剂造影效果。结论：口服胶囊法小肠气钡双对比造影能形成良好的气钡双对比影像,所获图像效果较传统口服钡剂法有明显提高。     

单剂量口服奥美拉唑在中国蒙古族和汉族健康人体的药代动力学

目的研究蒙古族和汉族健康受试者单剂量口服奥美拉唑肠溶片的药代动力学。方法健康蒙古族和汉族受试者各10名,男、女各半,单剂量口服奥美拉唑肠溶片40mg后,于不同时间点采集静脉血,经血浆样品处理后用反相高效液相色谱法测定人血浆中奥美拉唑的浓度。用DAS2．0药动学软件进行数据处理,SPSS11．5软件进行统计分析。结果蒙古族受试者的主要药动学参数分别为Cmax为（942．54±297．46）mg·L^-1。;Tmax为（3．05±1．21）h;t1/2（1．8±1．01）h;AUC0-12为（2325．08±1322．42）mg·h·L^-1;AUC0-∞为（2381．40±1355．00）mg·h·L^-1。汉族受试者的主要药动学参数分别为Cmax为（760．49±581．23）mg·L^-1;Tmax为（2．70±0．82）h;t1／2（1．60±1．28）h;AUC0-12为（1437．61±798．05）mg·h·L^-1;AUC0-∞为（1470．09±769．48）mg·h·L^-1。结论蒙古族受试者、汉族受试者的Cmax,AUC（0-12）,AUC（0-∞）个体间差异较大,但统计学分析结果显示两民族主要药动学参数无统计学意义。     

瑞舒伐他汀钙胶囊人体生物等效性研究

 目的 评价瑞舒伐他汀钙胶囊在健康人体中相对生物利用度及生物等效性。方法 随机、自身双交叉、单剂量口服试验制剂或参比制剂10 mg,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果 两种制剂峰浓度（C_max ）分别为（7.32±4.21）ng/ml和（7.37±3.23）ng/ml,达峰时间（T_max）分别为（4.3±1.3）h和（3.4±1.6）h,半衰期（t_1/2）分别为（11.57±8.18）h和（10.70±5.26）h,0～t药时曲线下面积（AUC_0–t）分别为（64.8±28.0）ng/（ml.h）和（71.0±28.0）ng/（ml.h）,0～∞药时曲线下面积（AUC_0–∞）分别为（66.1±28.3）ng/（ml.h）和（72.2±28.8）ng/（ml.h）;相对于参比制剂,试验制剂的生物利用度为（93.2±18.5）%（以AUC_0-t计）、（93.6±17.6）%（以AUC_0-∞计）。试验制剂和参比制剂的C_max、AUC_0–t和AUC_0–∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间差异无统计学意义。结论 试验制剂瑞舒伐他汀钙胶囊和参比制剂瑞舒伐他汀钙片具有生物等效性。     

HPLC法测定芬戈莫德胶囊的含量

目的建立HPLC芬戈莫德胶囊含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定芬戈莫德胶囊中芬戈莫德的含量。选用色谱柱为Agilent TC-C18,流动相为高氯酸钠溶液（0.1 mol/L高氯酸钠水溶液,高氯酸调节pH值为2.8）∶甲醇∶乙腈（93∶7∶100）;检测波长215 nm,流速1.5 ml/min;进样量10μl。结果芬戈莫德浓度线性范围为0.0499～0.1499 mg/ml（r=0.9998）;样品平均回收率为100.01%（RSD=0.46%,n=3）。结论本法操作简便,重现性好,准确性高,可用于芬戈莫德胶囊的含量测定质量控制。     

伏立康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的研究伏立康唑胶囊和片剂在健康人体的生物等效性。方法采用随机自身交叉给药方法,24例健康男性志愿者单剂量口服伏立康唑胶囊与片剂。用液质联用方法测定血浆中的伏立康唑浓度,计算药代动力学参数。结果伏立康唑胶囊和片剂的的主要药代动力学参数,Tmax分别为（0．9±0．46）、（0．9±0．54）h;Cmax分别为（2340．83±607．95）、（1950．83±656．25）μg·L^-1;t1／2分别为（8．6±3．53）、（8．8±4．16）h;AUC0-tn分别为（11529．38±6501．42）、（10217．92±5428．32）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（12779．70±8020．12）、（11404．55±7156．16）μg·h·L^-1。受试制剂与参比制剂比较,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为（114．08±20．92）％、（113．84±22．50）％。结论伏立康唑胶囊和片剂具有生物等效性。