固体脂质纳米粒经皮给药系统研究进展

近年来,固体脂质纳米粒(solid 1ipid nanopanicles,SLN)成为经皮给药系统的研究热潮。固体脂质纳米粒通过影响皮肤角质层,作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之透过皮肤,从而提高药物皮内滞留量。固体脂质纳米粒可以有效靶向于表皮,为皮肤局部给药提供可能。本文就固体脂质纳米粒特征、透皮特性、透皮机制等进行综述。     

固体脂质纳米粒的研究进展

目的 介绍固体脂质纳米粒的制备方法及物理化学性质等的研究概况及展望。方法 以国内外发表的文献为依据,总结归纳了固体脂质纳米粒的制备方法及物理化学性质等的研究进展。结果和结论 固体脂质纳米粒是一种十分有发展前景的给药系统。     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒的制备方法有熔融 匀质法、冷却 匀质法和微乳法等，所制备的固体脂质纳米粒的稳定性和释放机制与粒子大小、δ电位、结晶度、脂类的修饰、多种交替结构共存的特性以及药物的药动学等因素有关。目前固体脂质纳米粒可通过静脉注射、口服、肺部、经皮、经眼部以及疫苗佐剂等途径给药。限制固体脂质纳米粒临床应用的因素包括物理稳定性差、对脂溶性差的药物包封率低等，一般可通过加入离子对试剂、对药物进行PEG衍生化、β-环糊精包合等方法解决。     

固体脂质纳米粒制备及应用研究进展

目的综述固体脂质纳米粒制备及应用进展。方法以国内外有代表性的文献和资料为依据,将固体脂质纳米粒的制备及应用等情况进行了分析与归纳。结果固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优、缺点,其中以高压乳匀法和微乳法被推崇。调整制备参数可调整药物的包封率和释药曲线。结论固体脂质纳米粒是一种性能优异、有发展前景的新型给药系统。     

非洛地平-硬脂酸固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮吸收研究

目的:以固体脂质纳米粒为栽体,通过透皮给药达到提高非洛地平透皮吸收及缓释长效的目的.方法:采用溶剂挥发-超声法制备非洛地平固体脂质纳米粒水分散体,以大鼠皮肤为渗透屏障对非洛地平固体脂质纳米粒的经皮渗透进行研究.结果:非洛地平-硬脂酸固体脂质纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径范围在50～150 nm,包封率大于85%,栽药量大于7%,药物体外释放符合一级动力学过程.体外经皮渗透速率显著高于空白对照组.结论:非洛地平固体脂质纳米粒处方设计合理,制备工艺可靠,以纳米粒作为透皮给药载体具有广阔的发展前景.     

蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究

目的以固体脂质纳米粒作为蓝萼甲素新型缓释给药系统,进行蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究。方法采用乳化蒸发-低温固化法,均匀设计优化处方,按照优化工艺条件,以硬脂酸作为蓝萼甲素模型药物载体,制备得到蓝萼甲素固体脂质纳米粒,并对其包封率进行考察。结果本研究制得的蓝萼甲素固体脂质纳米粒的包封率达到80.4%。结论本研究方法可以作为蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备方法。     

黄芩苷固体脂质纳米粒体外释放研究

目的:研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药规律。方法:采用动态透析技术研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药性能,并用高效液相色谱法测定黄芩苷含量,以累积释药百分率进行不同模型的拟合。结果:黄芩苷固体脂质纳米粒的释放曲线符合Hixon-crowell方程,t≈3h。结论:黄芩苷固体脂质纳米粒具有良好的缓释作用。     

固体脂质纳米粒的研究进展

目的综述固体脂质纳米粒的最新研究进展。方法以国内外大量有代表性的论文为依据,将固体脂质纳米粒的制备方法、特性分析、药物载入、药物释放及应用情况进行了概括,指出了发展前景和尚待解决的问题。结果固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优、缺点,调整制备参数可调整药物的包封率和释药曲线。结论固体脂质纳米粒可供多途径给药,是极有发展前景的新型给药系统。     

联苯双酯固体脂质纳米粒注射给药在大鼠体内的药动学

目的:研究联苯双酯固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学。方法:制备联苯双酯固体脂质纳米粒,大鼠尾静脉注射给药,高效液相色谱法测定不同时间血浆中联苯双酯的浓度,通过3P97程序计算药动学参数。结果:药动学研究表明联苯双酯固体脂质纳米粒消除较慢,生物利用度较高,无论是药物溶液还是纳米混悬液,在大鼠体内的药动学过程均符合二室模型。结论:与药物溶液相比,联苯双酯固体脂质纳米粒具有明显的缓释效果,同时还能提高药物的生物利用度。     

甘草次酸固体脂质纳米凝胶的制备及体外透皮效应

目的制备甘草次酸固体脂质纳米凝胶并考察其体外透皮效应。方法采用微乳液法制备甘草次酸固体脂质纳米粒并考察其包封率、粒径与表面电位,以研和法制备固体脂质纳米粒凝胶;采用改良Franz立式扩散池法进行体外透皮实验,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶的经皮渗透结果。结果甘草次酸固体脂质纳米粒外观为圆球形或椭球形;甘草次酸固体脂质纳米粒的包封率为64.75%±1.36%,粒径范围(46.13±20.10)nm,电位分布范围为(-53.4±7.11)mV。24h甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶较甘草次酸固体脂质纳米粒的累积透过量提高66%。结论甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶能提高甘草次酸的透皮速率,有望成为甘草次酸透皮给药的新型制剂。     

固体脂质纳米粒的制备和载体结构的研究进展及其应用

目的:从固体脂质纳米载体的制备和结构特征方面介绍其研究进展.方法:以国内外大量有代表性的论文为依据进行分析、归纳整理.结果:固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优缺点,其中以高压乳化法和微乳化法被推崇.以固体和液体的混合脂质为基材,制备出O/F/W结构的纳米粒,不但能够有较好的载药能力,还可以拥有优异的缓控释功能.结论:固体脂质纳米粒是一种性能优异、有发展前景的新型给药系统.     

固体脂质纳米粒在中药经皮给药中的研究进展

目的:介绍固体脂质纳米粒作为载体应用于中药经皮给药的研究进展。方法:以"固体脂质纳米粒""中药""经皮给药""纳米载体""Solid lipid nanoparticles""Traditional Chinese medicine""Transdermal drug delivery""Nano-carrier"等为关键词,组合查询2000-2014年Pub Med、中国知网全文数据库、维普中文期刊数据库和万方数据库中有关固体脂质纳米粒的常用脂质材料、透皮机制、优劣势及其在中药经皮给药研究进展的相关文献并进行综述。结果与结论:共查阅文献167篇,有效文献32篇。固体脂质纳米粒常用脂质材料为甘油三酯、甘油酯、类胆固醇等,经皮给药时常用表面活性剂有豆磷脂、卵磷脂等。其透皮机制尚不明确,可提高药物物理稳定性、提高难溶性药物生物利用度、降低药物刺激性,同时具有促渗、缓释、靶向作用。其劣势为载药量相对较低。现已有鬼臼毒素、灯盏花素、雷公藤内酯醇、青藤碱固体脂质纳米粒等用于经皮给药中。存在的不足有药物包载有限以及在安全性和有效性方面尚缺乏系统评价等,尚需深入研究。     

纳米粒给药系统(续)

2 .1.5　固体脂质纳米粒的制备固体脂质纳米粒 (solidlipidnanoparticles ,SLN)系指以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成药物分散在骨架材料中的纳米粒。由于骨架材料在室温是固体 ,故称SLN。它既具有聚合物纳米粒的物理稳定性高、药物泄漏少、缓释性好的特点 ,又兼有脂质体毒性低、易于大规模生产的优点 ,因此是极有发展前途的新型给药系统的载体。常用的高熔点脂质有饱和脂肪酸甘油酯、硬脂酸、混合脂质等。下面介绍目前常用的制备方法。2 .1.5 .1　熔融匀化法　熔融匀化法 (melthomoge nization)是制备SLN的经典方法 ,即将熔融的高…     

乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒

目的：采用乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒,并考察其载药性能。方法：对影响固体脂质纳米粒质量的工艺因素和处方因素进行考察和优化设计,得到最优处方。选用模型药物酮洛芬制备载药固体脂质纳米粒,考察其包封率和体外释放行为。结果：所得固体脂质纳米粒平均粒径为（228.2±18.1）nm,多分散系数为（0.217±0.022）,ξ电位为-（21.4±0.6）mV。载药固体脂质纳米粒最佳包封率为（64.1±3.3）%,体外释放行为符合Weibull模型。结论：采用乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒是可行的。     

依托泊苷固体脂质纳米粒的制备与抗癌活性研究

摘 要 目的：制备依托泊苷固体脂质纳米粒,并评价其对小鼠接种Lewis肺癌细胞的抑瘤率。方法: 采用热熔乳化 高压均质法制备依托泊苷固体脂质纳米粒,考察依托泊苷固体脂质纳米粒的外观、微观结构、粒径分布、Zeta电位等理化性质,评价依托泊苷固体脂质纳米粒体外释药行为,比较依托泊苷固体脂质纳米粒与依托泊苷注射液对小鼠接种Lewis肺癌细胞的抑制效果。结果:本研究制备的依托泊苷固体脂质纳米粒外观呈淡蓝色透明状液体,在透射电镜观察呈圆整球状或类球状分布,大小较为均匀;平均粒径为（153.2±32.8）nm,PdI为（0.185±0.031）,Zeta电位为（-17.4±1.1）mV;依托泊苷固体脂质纳米粒可延缓药物释放,在24 h内药物累积释放52.4%;依托泊苷固体脂质纳米粒的抑瘤率显著高于依托泊苷注射液（P<0.05）,说明依托泊苷固体脂质纳米粒能够显著抑制Lewis肺癌细胞在小鼠体内生长。结论:本研究通过热熔乳化 高压均质法制备的依托泊苷固体脂质纳米粒对Lewis肺癌细胞具有良好的抑瘤效果,可以作为依托泊苷的新型给药系统,对肺癌治疗具有一定的应用前景。     

酮洛芬固体脂质纳米粒的制备

目的：微乳法制备固体脂质纳米粒,以酮洛芬作为模型药物,考查其载药性能。方法：通过对空白微乳粒径和稳定性考查,确定优化处方,将其保温分散于冷水中制备固体脂质纳米粒。对影响其质量的工艺因素和处方因素进行考查和优化设计,筛选最优处方。结果：制备固体脂质纳米粒的直接影响因素包括脂质用量、药物的用量、冷水相温度和微乳保温温度等,所得固体脂质纳米粒的平均粒径（143.9±1.2）nm,多分散系数为0.443。载药固体脂质纳米粒包封率为81.47%,载药量为8.16%。结论：该法稳定可靠,可用于酮洛芬固体脂质纳米粒的制备。     

固体脂质纳米粒的研究新进展

固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等优点,是一种极有发展前景的新型给药系统.现综述了近年来国内外固体脂质纳米粒的制备技术、作为药物载体的应用、存在问题以及发展前景.     

固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在药物传递中的研究进展

基于固体脂质的纳米粒（Solid lipid - based nanoparticles,SLBNs）作为新型药物传递系统比常规的药物传递系统存在优势。通常,基于固体脂质的纳米粒可以分成两种形态,即固体脂质纳米粒（ Solid lipid nanoparticles, SLNs）和纳米结构脂质载体（Nanostructured lipid carriers,NLCs）。但固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体在基质的组成上不同,本文就基于固体脂质的纳米粒的制备技术、表征方法及应用的最新研究进展进行总结,为基于固体脂质的纳米粒进一步研究提供参考依据。     

蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备及理化性质研究

目的:制备蓝萼甲素固体脂质纳米粒,并对其理化性质进行研究。方法:用乳化-溶剂挥发法制得蓝萼甲素固体脂质纳米粒,并对其粒径、形态、表面电位、包封率、体外释药性质等进行研究。结果:所得蓝萼甲素固体脂质纳米粒的粒径分布均匀,平均粒径为(190±10·3)nm,Zeta电位为—31·2mV,平均包封率为(50·45±0·804)%;药物体外释放符合Higuchi线性方程,具有显著缓释作用。结论:固体脂质纳米粒可作为蓝萼甲素新型缓释给药系统。     

新型纳米粒给药系统——纳米结构的脂质载体

固体脂质纳米粒（SLN）已被公认是一种新型的纳米粒给药系统，但SLN有不同程度的潜在问题。作为新一代的纳米粒给药系统——纳米结构的脂质载体（Nanostructured lipid carriers，NLC）可减小或者避免SLN有限载药能力及储藏过程包封药物泄漏的问题，而且能调整SLN的释放曲线。NLC以固体脂质与物态上相异的液体脂质混合制备得到，形成3种类型特殊结构的脂质骨架：结晶不完全态、无定形态、复合态。现介绍一种特殊的制备方法，不仅适合于制备NLC，而且也可作为制备高粒子浓度（30％～95％）SLN分散液的方法。描述了NLC作为给药系统潜在的应用前景。