1,2,4-噁二唑-苯氧烷基取代的异噁唑衍生物的合成及抗病毒活性

对普来可那利结构修饰,合成了6个1,2,4-噁二唑-苯氧烷基取代的异噁唑衍生物（10a～10f）,结构均经IR、MS和¹H NMR确证。测定所有目标化合物抗人鼻病毒N32的活性,初步药理活性实验结果表明,6个化合物抗人鼻病毒N32活性均强于阳性对照药物普来可那利,值得进一步研究。     

新型含异噁唑的甘草次酸酰胺类衍生物的合成研究

目的合成甘草次酸酰胺的异噁唑衍生物,寻找活性好的抗炎药物。方法以甘草次酸为原料,与3-取代苯基-5-异唑甲胺进行偶联,合成了6个新型甘草次酸酰胺类衍生物,采用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等方法确定其化学结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等数据表明这些化学结构正确。其中,化合物具有明显的抗炎活性。结论合成的系列新化合物结构正确,发现了一个抗炎活性较强的化合物。     

人参二醇酰化产物的合成及其舒张血管活性评价

目的研究人参二醇衍生物及其舒张血管活性。方法通过酰化反应合成人参二醇衍生物,其结构均经过核磁共振、质谱确证,再进行舒张血管活性评价。结果合成10个人参二醇酰化产物,均未见文献报道,经舒张血管活性评价,发现化合物1,3,4,7具有一定的血管舒张活性。结论筛选到4个衍生物有舒张血管活性,这些化合物值得进一步研究。     

新型蜀羊泉碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

蜀羊泉碱是一类来源于白英的甾体生物碱,具有多种生物活性。本文通过对其C-3位羟基、E环和F环进行结构修饰,合成了10个蜀羊泉碱衍生物,并对人前列腺癌细胞PC-3进行了体外癌细胞增殖抑制实验。体外实验显示部分化合物对人前列腺癌细胞PC-3有较好增殖抑制作用,其中化合物 19 活性最好,其IC ₅₀为（4.8±0.9）μmol/L。     

噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

合成了３种新的３－苯基－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，其结构经紫外－可见光谱，红外光谱和元素分析证实，并进行了初步抑菌活性实验。     

鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以抗肿瘤天然产物鬼臼毒素为原料,对其C环修饰,经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素,再与各种酰肼反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到一系列4β-(1,3,4-GFDA2二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物。前期研究表明当衍生物的R基团是甲基时,其对于HepG2细胞和HeLa细胞株的抗肿瘤活性高于鬼臼毒素,对正常细胞株L929和Vero的细胞毒性则低于依托泊苷、鬼臼毒素和氟尿嘧啶。在此基础上,本研究设计了一系列R基团为直链烷基或环烷取代基的衍生物,以期发现抗肿瘤活性更好、选择性较高、细胞毒性更低的化合物。利用MTT法,对于6种肿瘤细胞系Du-145、HeLa、A549、K562、K562/adr、HepG2测试合成化合物的体外细胞毒性。实验结果表明,化合物6a,6b,6d具有明显的抗肿瘤活性。     

氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-噁二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物

为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3 均三唑-噁二唑甲硫醚(6a~6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a~7j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了硫醚及其曼尼希碱化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。结果表明,硫醚及其曼尼希碱对3种肿瘤细胞的生长抑制活性不但显著强于母体化合物1,而且曼尼希碱的活性也高于其相应硫醚的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性,显示出了一定的抗肿瘤选择性。     

氯噁唑仑的合成研究

以邻氯苯甲酰氯及对氯苯胺为原料合成二氢喹唑啉化合物（２）,后者水解、经溴乙酰化、乙醇胺化和环合反应合成了抗焦虑药氯唑仑,总收率为２４．１％。     

氯噁唑仑的合成研究

以邻氯苯甲酰氯及对氯苯胺为原料合成二氢喹唑啉化合物（２），后者水解、经溴乙酰化、乙醇胺化和环合反应合成了抗焦虑药氯唑仑，总收率为２４．１％。     

新抗真菌剂三氮唑丙醇类衍生物的合成及其抗真菌活性

本文合成了10个三氮唑丙醇类衍生物,除氟康唑外,其它9个化合物未见文献报道.作者对这些化合物进行了体外抗真菌活性的测定,并根据抑茵试验结果,对其构效关系作了讨论.     

三氮唑类化合物的合成及其抗真菌活性评价

设计并合成了８个新的三唑及苯并三唑类化合物，其化学结构均经过有关光谱数据证实，对合成的所有化合物经体外抗真菌试验表明；对所试验的常见真菌均有不同程度的抗菌活性。     

氨基硫脲衍生物过渡金属配合物的合成及抑菌活性研究

本文采用6个含N、S的氨基硫脲衍生物配体与过渡金属铜、钴配合,共合成12种新的金属配合物.配体结构已被证实,据配合物原子吸收分析数据计算了其金属一配体摩尔比,并初步推断了配位情况.对所有配合物的初步抑菌活性实验结果表明:钴配合物的活性明显高于铜配合物.     

硫乙内酰脲衍生物的合成与镇痛作用

为了寻找强效镇痛药物,根据脑啡肽酶抑制机理,以DL-氨基酸和邻取代硫代异氰酸苯酯为原料,合成了19个硫乙内酰脲衍生物:(±)5-氨基酸残基-3-邻取代苯基-2-硫代-乙内酰脲(简称o-取代-PTH-AA)。经小鼠热板试验发现,o-OCH_3-PTH-His-HCl(YX-7)(100mg/kg,ip)的镇痛作用强度与盐酸吗啡(20mg/kg,ip)相当。     

硫脲基乙酸衍生物的合成与镇痛作用

脑啡肽酶抑制剂(Enkephalinase Inhibitors)较目前临床使用的麻醉性镇痛药物具有镇痛作用强、副作用少、无成瘾性等优点,可能成为下一代临床应用的镇痛药物。据报道,     

3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪的合成及抗惊活性的研究

由芳香醛与吗啡啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-劳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。本文应用此法合成了15个3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪类化合物,并初步测定了它们的抗惊(MES)活性。     

多硫大环冠醚化合物的合成

合成了四个新的多硫大环冠醚化合物,化学结构由红外光谱、核磁共振谱[~1H]和[~(13)C]质谱测定结果证实。大环化合物的产率较高(>30%),可能是噻吩环的刚性所致。     

β—杂环酰胺基丙基锗倍半硫化物的合成和抗癌活性

用α－丙基丙烯酸、二氧化锗，杂环胺、硫化氢等原料合成了６种新型有机锗化合物－β－杂环酰胺基丙左锗倍半硫化物，用多种现代测试方法研究了它们的组成、结构特征和理化性质，Ｇｅ－Ｓ特征吸收峰为４００￣４３０ｃｍ＾－１，Ｇｅ３ｄ和Ｇｅ３ｐ的电子结合能分别为３１．６￣３１．８ｅｖ和１２３。７￣１２４．０ｅｖ，系列化合物结构相似、Ｇｅ原子周围化学环境基本相同。对其中４种化合物进行了体外Ｈｅｌａ细胞培养实验，结果     

5-氟尿嘧啶非环核苷衍生物及类似物的合成

本文合成了25个5-氟尿嘧啶的非环核苷衍生物及类似物,以寻找毒副反应小,安全范围广的新5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药。以2,4-双三甲基硅烷-5-氟尿嘧啶或1-苯磺酰基-4-三甲基硅烷-5-氟尿嘧啶和各种氯甲基烷醚为原料,用碘化钠或无水四氯化锡作催化剂,在乙腈中进行缩合而得。     

末端含双（2-氯乙基）胺的聚酰胺-胺化合物的合成

目的：在PAMAM末端连接生物烷化剂去甲氮芥。方法：采用发散法,以乙二胺、丙烯酸甲酯为原料合成了1.0～2.0代PAMAM化合物,然后用EDC脱水,与N,N-双（2-氯乙基）邻氨甲酰苯甲酸缩合得到末端含双（2-氯乙基）胺的PAMAM化合物。结果：合成了2个末端含双（2-氯乙基）胺的PAMAM化合物。结论：目标化合物的结构经1H NMR确证。