鬼箭羽提取物抑制血管生成的实验研究

目的 研究鬼箭羽氯仿提取物对血管生成的影响.方法 采用人脐静脉内皮细胞模型（HUVEC）、大鼠动脉环模型（rat aortic rings）和鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）模型研究鬼箭羽提取物抑制血管生成作用.结果 8μg·mL-1鬼箭羽提取物显著抑制人脐静脉内皮细胞的增殖,抑制率达到36.2%;2μg·mL-1和4μg·mL-1鬼箭羽提取物能够显著抑制大鼠动脉环新血管结构形成,抑制率分别达到56.41%和65.25%;鬼箭羽提取物20 μg·个-1与40μg·个-1.对鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）血管抑制率分别达到了22.6%与31.2%.结论 鬼箭羽提取物具有显著的抗血管生成活性.     

芪参益气滴丸促血管新生的实验观察

目的：观察芪参益气滴丸对鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响,测定其对人脐静脉内皮细胞增殖的影响,探讨该药促进血管生成的可能机制。方法实验分组：生理盐水组、空白血清组、bFGF 组、芪参益气滴丸组;建立鸡胚尿囊膜（CAM）模型,计数各组 CAM 上血管数;体外培养人脐静脉内皮细胞,应用血管内皮细胞增殖实验（MTT）法测定各组 A 值。结果与生理盐水组及空白血清组比较,芪参益气滴丸组具有明显的促 CAM 血管生成作用（P ＜0．05）,并促进人脐静脉内皮细胞增殖（P ＜0．05）。结论芪参益气滴丸具有促血管生成作用,其机制可能与该药促进内皮细胞增殖有关。     

λ-卡拉胶禀糖体外对血管生成的抑制作用

为探讨λ-卡拉胶寡糖体外对血管生成的抑制作用，采用鸡胚尿囊膜模型（CAM）观察λ-卡拉胶寡糖对CAM血管发育的抑制，发现该寡糖可明显抑制CAM微血管生成，在200μg·egg^-1时，抑制率达54．90％。随后采用MTT法测定λ-卡拉胶寡糖对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖的影响，发现该寡糖的细胞毒作用在不同的细胞间具有选择性．对HUVEC的抑制最强，高浓度时（1mg·mL^-1）能明显抑制其增殖．但低浓度（〈250μg·mL^-1）对细胞几乎无毒。对寡糖的细胞迁移和侵袭抑制作用进行检测，并测定其对HUVEC表达基质金属蛋白酶-2（MMP-2）的影响。结果表明，λ-卡拉胶寡糖能有效减缓HUVEC的迁移、侵袭能力，并具有抑制HUVEC中MMP-2表达的作用。该研究说明λ-卡拉胶寡糖通过抑制内皮细胞的增殖、细胞侵袭和迁移达到血管生成抑制的作用。     

土贝母苷甲抑制血管生成

<正> 土贝母[Bolbostemma paniculatum(Maxim.)Franquet(Cucurbitaceae)],为传统中药,载于清代赵学敏氏编著的《本草纲目拾遗》。我们从1978年开始从生药土贝母中分离、纯化抗癌活性成分,并对其中得率最高(1.9％)的土贝母     

巴戟天寡糖促治疗性血管生成作用的实验研究

目的：观察巴戟天寡糖（Morinda officinalis How oligosaccharides,MOO）对鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）模型及大鼠急性心肌梗死（AMI）模型血管生成的作用。方法：1．制备MOO（0．7g/kg、1．4g/kg、2．8g/kg）含药血清,建立CAM模型,随机分为NS组、空白血清组、碱性成纤维细胞生长因子（basic fibroblast growth factor,bFGF）组及MOOd,、中、大剂量组,每组10只。体视显微镜下观察血管生成表现,并进行一二级血管计数。2．50只雄性Wistar大鼠,除假结扎组开胸分离冠脉后只穿线不结扎外,其余40只均制成急性心肌梗死（AMI）模型,随机分为模型组,麝香保心丸组（30mg／kg&#183;d）,MOO小、中、大剂量组（0．7g/kg．d、1．4g／kg．d、2．8g/kg．d）,每组8只。另取10只设为。各组均于造模后24h内开始药物（灌胃）干预,假结扎组及模型组给予等容积的生理盐水。6w后处死,心肌取材,行一般组织形态学观察,检测各组大鼠缺血心肌中微血管密度（MVD）,以及血管内皮生长因子（VEGF）、碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）蛋白的表达,用病理图像分析系统测定生长因子蛋白表达光密度值,并进行半定量分析。结果：1．CAM血管生成：NS组、空白血清组无特异性血管生成,或特异性放射状程度低,bFGF组和MOO含药血清组主干血管向载体物靠拢,中小血管明显增生,尤其是小血管以载体为中心呈辐射状生长;与空白血清组相比,MOO各剂量组及bFGF组一、二级血管数目显著增加（P〈0．05）。2．与假结扎组、模型组比较,心肌组织切片可见M00各剂量组和麝香保心丸组毛细血管增生及MVD显著增多（P〈0．05）。3．与假结扎组和模型组相比,麝香保心丸组、MOO各剂量组大鼠缺血心肌VEGF、bFGF光密度值显著增高（P〈0．05）。结论：1．巴戟天寡糖可明显促进鸡胚绒毛尿囊膜的血管生成。2．巴戟天寡糖可明显促进AMI后大鼠缺血心肌的血管生成,改善缺血心肌局部的侧支循环。3．巴戟天寡糖可明显促进AMI后大鼠缺血心肌VEGF、bFGF蛋白的表达,这可能是其促血管生成机制之一。     

姜黄素具有抑制血管生成与诱导肿瘤细胞凋亡双重作用

目的　探讨姜黄素的抗肿瘤机制。方法　采用鸡胚绒毛尿囊膜模型观察姜黄素对血管生成的影响 ;利用培养的肿瘤细胞SMMC 772 1,采用电子显微镜及流式细胞仪观察姜黄素诱导SMMC 772 1细胞凋亡的作用。结果　姜黄素能明显抑制鸡胚绒毛尿囊膜内的血管生成 ,2 0 μmol·L-1的姜黄素即可诱导SMMC 772 1细胞凋亡。结论　姜黄素的抗肿瘤机制是多方面的 ,既可抑制血管生成又可诱导肿瘤细胞凋亡     

毛萼乙素抑制人正常及肝癌血管生成的作用研究

目的:研究毛萼乙素对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响以及对人肝癌血管生成的影响。方法:采用改良MTT法测试6个浓度的毛萼乙素在体外对原代培养的HUVEC增殖的影响;用人肝癌鸡胚尿囊膜血管复制模型,测定毛萼乙素在器官水平对血管生成的抑制作用。结果:毛萼乙素对HUVEC增殖具有显著的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)=7.27μg·mL-1;抑制效应呈剂量和时间依赖性。在剂量为25、50、100μg·mL-1时对人肝癌鸡胚尿囊膜血管面积比的抑制率分别为14.15%、48.72%、60.63%,抑制作用中等;其中剂量在50μg·mL-1时与阳性对照反应停相当(P>0.05)。结论:毛萼乙素对人脐静脉内皮细胞的增殖有显著的抑制作用,并能显著抑制人肝癌细胞诱导的鸡胚尿囊膜血管生成。     

鸡胚绒毛尿囊膜在血管生成活性研究中的应用

本文综述了鸡胚绒毛尿囊膜血管生成模型在药物促血管生成和抑制血管生成研究中的应用,对药物载体的选择及药物置入时间的选择等进行了介绍.     

λ-卡拉胶寡糖体外对血管生成的抑制作用

为探讨λ-卡拉胶寡糖体外对血管生成的抑制作用,采用鸡胚尿囊膜模型(CAM)观察λ-卡拉胶寡糖对CAM血管发育的抑制,发现该寡糖可明显抑制CAM微血管生成,在200 μg·egg-1时,抑制率达54.90%.随后采用MTT法测定λ-卡拉胶寡糖对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响,发现该寡糖的细胞毒作用在不同的细胞间具有选择性,对HUVEC的抑制最强,高浓度时(1 mg·mL-1)能明显抑制其增殖,但低浓度(＜250 μg·mL-1)对细胞几乎无毒.对寡糖的细胞迁移和侵袭抑制作用进行检测,并测定其对HUVEC表达基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的影响.结果表明,λ-卡拉胶寡糖能有效减缓HUVEC的迁移、侵袭能力,并具有抑制HUVEC中MMP-2表达的作用.该研究说明λ-卡拉胶寡糖通过抑制内皮细胞的增殖、细胞侵袭和迁移达到血管生成抑制的作用.     

Combretastatin A4磷酸酯二钠抑制血管生成作用的研究

目的 探讨Combretastatin A4磷酸酯二钠(CA4P)对血管生成的影响.方法 建立鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)模型及兔角膜新生血管(CNV)模型,评价CA4P对两种模型中血管生成的影响.结果 与对照组相比,CA4P高、中剂量具有明显的抑制CAM血管生成的作用(P<0.01或P<0.05);CA4P各剂量对CNV也显示了不同程度的抑制作用(P<0.01或P<0.05).结论 CA4P具有抑制血管生成的作用.     

二苯并呋喃类化合物的设计合成及血管生成抑制作用

目的 寻找具有抗血管生成作用的二苯并呋喃类化合物并探讨其初步构效关系。方法 以苯酚类化合物、1,3-环己二烯为原料在对甲苯磺酸的催化下反应得到烷基化产物（2-环己烯基）-苯酚类化合物2a~2e和环合产物六氢二苯并呋喃类化合物3a~3e;2a~2e在二（氰基苯）二氯化钯作用下环合得到1,2,3,4-四氢二苯并呋喃类化合物4a~4e。以HUVEC、A549、Bel-7402和MCF-7为测试靶细胞,采用MTT法对目标化合物进行体外抑制内皮细胞和肿瘤细胞增殖的活性筛选。结果 共合成了10个目标化合物,其结构经¹H-NMR、¹³C-NMR、MS谱确证,化合物3b~3e和4b~4e为新化合物。其中,化合物4c和4e对HUVEC具有良好的抑制作用并且对HUVEC细胞具有显著的选择性。结论 苯环上的羟基、烷基取代以及它们的取代位置对抑制HUVEC增殖有重要影响;[4a,9a] 的碳碳双键可能对化合物抑制HUVEC增殖有一定的提高作用。     

槲皮素对非细菌性前列腺炎治疗作用的实验研究

目的：观察槲皮素对实验性非细菌性前列腺炎的治疗效果。方法：采用五种模型、包括消痔灵诱导的大鼠慢性前列腺炎模型、角叉菜胶诱导的急性前列腺炎模型、巴豆油致耳肿胀模型、光刺激致痛模型、棉球肉芽肿模型及体外测定离体家兔尿道平滑肌张力试验,观察槲皮素的作用。结果：槲皮素对大鼠急慢性非细菌性前列腺炎具有良好的抗炎作用,对耳肿胀试验、肉芽肿试验及光刺激致痛试验具有良好的抑制作用,并对离体的尿道平滑肌具有较好的舒张作用。结论：槲皮素对实验性非细菌性前列腺炎具有良好的抑制作用,并对尿道平滑肌具有一定舒张作用,提示槲皮素具有良好的临床治疗非细菌性前列腺炎作用,并能缓解排尿困难症状。     

槲皮素滴丸制备工艺的实验研究

目的研究槲皮素滴丸的成型工艺。方法在单因素考察的基础上,以正交设计试验研究槲皮素滴丸成型工艺。结果最佳成型工艺为槲皮素与基质比例为1∶3,药液温度为(90±5)℃,滴速为30滴/min,冷却剂温度为(15±2)℃。结论由最佳工艺制备所得槲皮素滴丸的硬度、圆整度和重量差异均符合要求。     

槲皮素及其水溶性衍生物对HL-60细胞生长影响的比较

目的　研究并比较槲皮素及其硫酸酯钠盐衍生物 (槲皮素单硫酸酯钠、槲皮素二硫酸酯钠 )对HL 6 0细胞生长的影响。方法　细胞存活力以台盼兰染色法测定 ;蛋白激酶CK 2活性以连接到CK 2底物上的 [γ 3 2 P]GTP的3 2 P放射活度来检测 ;细胞周期变化以流式细胞仪检测。结果　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均可抑制HL 6 0细胞的生长 ,槲皮素和槲皮素单硫酸酯钠对HL 6 0细胞生长的抑制作用差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,槲皮素二硫酸酯钠的作用则比槲皮素弱得多 (P <0 0 1) ;槲皮素可抑制HL 6 0细胞中蛋白激酶CK 2的活性 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮1999 0 5 14收稿 ,1993 0 7 15修回 广东省自然科学基金资助课题 (No 940 5 86)和广东省高教厅重点学科资助课题 (No 93 0 4)作者简介 :翁　云 ,女 ,2 7岁 ,硕士 ;梁念慈 ,男 ,5 8岁 ,教授 ,博士生导师 ,广东医学院院长。研究方向 :生化药理学素二硫酸酯钠对HL 6 0细胞内CK 2活性无明显影响 ;槲皮素阻断HL 6 0细胞于G2 /M期 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均阻断细胞于G0 /G1期。结论　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均为潜在的肿瘤细胞生长抑制剂 ,但它们的抑制机制却不相同 ,槲皮素 7 OH对维持槲皮素的功能有重要作用。     

槲皮素硫酸酯制备中温度因素的影响

用浓硫酸酯化槲皮素，温度因素对产率和产物组分交大；低温（０－５℃）时，槲皮互一硫酸酯为生产物。随着温度升高（５－５０℃），槲皮素二硫酸酯成分增加，但浓硫酸对槲皮素结构的破坏性增强 。     

Antihypertensive effects of the flavonoid quercetin

The blood pressure lowering effect of a fruit and vegetable-rich diet is a necessary dietary lifestyle measure now included the guidelines for the management of arterial hypertension. Furthermore, flavonoids represent a major class of plant polyphenolics. The present review addresses the antihypertensive effect of quercetin, one of the most abundant flavonoids present in fruits and vegetables, and probably the best studied flavonoid because of its high biological activity. Quercetin has been shown to induce a progressive, dose-dependent and sustained reduction in blood pressure when given chronically in several rat models of hypertension, including spontaneously hypertensive rats, L-NAME-treated rats, DOCA-salt hypertensive rats, two-kidney one-clip Goldblatt rats, rats with aortic constriction and Dahl salt-sensitive hypertensive rats. Quercetin was also effective in reducing blood pressure in rat models of metabolic syndrome, including the obese Zucker rats as well as rats treated with a high-sucrose, high-fat diet. Quercetin also prevented morphological and functional changes in the heart, vessels and kidney, while increasing production of reactive oxygen species associated with hypertension. A high dose of quercetin also reduced blood pressure in stage 1 hypertensive patients in a randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover study. Since raised blood pressure is the major cause of stroke as well as an important risk factor for ischemic heart disease, we propose that the blood pressure-lowering effect of quercetin could be an important mechanism contributing to the reduced risk of myocardial infarction and stroke observed with fruit and vegetables-rich diets, and possibly with flavonoid-rich diets.     

槲皮素对博莱霉素致鼠肺纤维化的防治作用

目的　观察SD大白鼠腹腔内注射槲皮素 ( 2 0 0mg·kg-1)对实验性博莱霉素致肺纤维化的防治作用。方法　通过博莱霉素 ( 5mg·kg-1)致鼠肺纤维化的动物模型 ,动态观察各实验组与肺纤维化形成相关的d 3、d 7、d 14、d 2 8肺组织匀浆内羟脯氨酸、脂质过氧化物 (LPO)含量 ,动态观察肺组织病理学变化及形态学定量测量肺组织中炎症组织数 /每高倍视野、肺泡间隔宽度、单位面积肺纤维化灶所占的分面积。结果　与对照组相比 ,槲皮素组能显著地降低博莱霉素致肺纤维化程度。结论　槲皮素对博莱霉素致肺纤维化有一定的防治作用     

麦考酚酸对flk-GFP斑马鱼模型抗血管生成的作用机制研究

目的从已上市药物中筛选出具有抑制血管生成作用的小分子化合物麦考酚酸(免疫抑制剂)并对其抗血管生成作用机制进行研究。方法用flk-GFP转基因斑马鱼作为观察血管生成的动物模型,从含有大部分已上市药物的1120种化合物库(Prestwick Chemical,Inc.)中,筛选出具有典型抑制血管生成的药物麦考酚酸(MPA);对其抑制血管生成的作用进行量效分析,通过目标基因敲出技术和微注射方法,研究flk-GFP转基因斑马鱼胚胎注射次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(IMPDH)的吗啉反义寡核苷酸(MO)3种亚型的血管生成抑制作用。结果麦考酚酸抑制血管生成的作用与药物浓度成正相关,且有明显的血管生成阻断作用,提示IMPDH2 MO能显著抑制斑马鱼的血管生成(n>200,表型比例>50%)。结论麦考酚酸通过抑制IMPDH2从而产生血管生成抑制作用。     

槲皮素对环孢素A所致肾毒性的保护作用

目的：观察槲皮素（quercetin,Que）对环孢素A（cyclosporineA,CsA）肾毒性的影响。方法：大鼠28只随机分为4组：正常对照组、Que（40mg/kg）组、CsA（40mg/kg）模型组、CsA（40mg/kg）＋Que（40mg/kg）组。以上各组动物每天给药1次,连续给药15d。各组大鼠于给药d10及d14分别置于代谢笼中收集24h尿液检测尿蛋白含量和尿N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（NAG）活性;于末次给药4h后处死大鼠,测血清BUN、Cr和肾组织还原型谷胱甘肽（GSH）、丙二醛（MDA）含量及超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽-S-转移酶（GST）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、过氧化氢酶（CAT）活性;肾组织10%甲醛溶液固定,石蜡包埋,HE染色,光镜观察其形态学变化。结果：Que对CsA所致的尿蛋白、尿NAG、BUN、Cr、肾组织MDA含量的升高均有显著降低作用,并明显增加肾组织GSH含量及GST、SOD、GSH-Px、CAT活性,对CsA引起的肾小管病理性损伤也有较好的保护作用。结论：Que对CsA所致的肾脏毒性具有明显的保护作用。