复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓体外释放度的测定

目的测定复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓中奥硝唑、甲磺酸培氟沙星的体外释放动力学。方法采用高效液相色谱法,采用C18色谱柱分离,以甲醇-磷酸二氢钾为流动相,流速1.0ml/min,测定波长277nm,柱温30℃,测定复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓中奥硝唑、甲磺酸培氟沙星的持续释放时间和有效释放浓度。结果①奥硝唑的浓度与峰面积0.00101~0.022mg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为100.09%(n=5),RSD=0.59%;甲碘酸培氟沙星在0.0053~0.0265mg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.84%(n=5),RSD=2.25%。②13h奥硝唑累和甲磺酸培氟沙星累计释放度分别为98.3%、96.01%。结论复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓具有较长时间的缓释效果。     

复方奥硝唑-甲磺酸培氟沙星缓释制剂对人牙周膜细胞增殖的影响

目的 观察不同浓度复方奥硝唑-甲磺酸培氟沙星缓释制剂对人牙周膜细胞(human periodontal ligament cells,HPDLC)生长及ki-67表达的影响.方法组织块法培养原代HPDLC,MTT法检测HPDLC在复方奥硝唑-甲磺酸培氟沙星缓释制剂的不同浓度(0、1.25、2.5、5、10、20 g/L...     

奥硝唑联用培氟沙星对牙周病原菌体外抗菌活性研究

目的 评价奥硝唑和培氟沙星体外联合应用对牙周病原菌抗菌效果.方法 检测两药配伍的可行性.根据2种含药纸片抑菌环交界角形状,初步判断2种药物联合后对受试菌的作用效果.根据琼脂棋盘稀释法定量判断不同浓度组合药物联用后对受试菌的最低抑菌浓度并计算分级抑制浓度FIC指数.结果 2种药物溶液混合后无明显理化特性改变.牙龈卟啉单胞菌、具核梭杆菌、中间普氏菌、消化链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌6株标准菌株的FIC指数分别为0.312 5、0.375、0.562 5、0.75、1.062 5、1.062 5.结论 2种药物无配伍禁忌,对厌氧菌抗菌活性呈相加作用,对非厌氧菌仅培氟沙星起作用.     

银杏叶提取物对牙龈卟啉单胞菌的体外抑菌作用

目的：探讨银杏叶提取物对牙龈卟啉单胞菌的体外抑菌活性,为研制开发治疗牙周病的新型纯中药抗菌药物提供药理学依据。方法：本实验分为阴性对照组、亚胺培南对照组和不同浓度及剂型的银杏叶提取物组。采用溶剂提取法制取银杏叶提取物,采用打孔法和试管法在厌氧环境下检测银杏叶提取物对牙龈卟啉单胞菌的体外抑菌活性,并与金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌对比。通过观察抑菌环直径和测定最小抑菌浓度（MIC）衡量银杏叶提取物的体外抑菌作用。结果：在抑菌环实验中,银杏叶提取物、银杏叶片和银杏叶软胶囊的原液和1∶4的稀释液作用于牙龈卟啉单胞菌,抑菌环直径随着浓度的降低而减小,银杏叶提取物的最大抑菌直径为16.5 mm,银杏叶片和软胶囊最大抑菌直径分别为15.3和14.5 mm,银杏叶提取物抑菌直径明显大于银杏叶片和银杏叶软胶囊（P <0.05）,银杏叶片与银杏叶软胶囊抑菌直径比较差异无统计学意义（P>0.05）;大肠埃希菌组和金黄色葡萄球菌组得到同样的结果。MIC测定,银杏叶提取物组内比较,银杏叶提取物浓度高于1.95 mg/L时,试管内均无牙龈卟啉单胞菌生长,而大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌仍可以生长,浓度高于6.25和12.5 mg/L时大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌不生长,银杏叶提取物对牙龈卟啉单胞菌的抑菌作用优于大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌。结论：银杏叶提取物对牙龈卟啉单胞菌具有抑菌作用。     

西帕依固龈液对牙龈卟啉单胞菌体外抑菌作用的研究

目的 比较西帕依固龈液、氢氧化钙和次氯酸钠在体外对牙龈卟啉单胞菌的抑菌杀菌作用,为临床推广使用西帕依固龈液提供实验依据.方法 ①采用液体稀释法药敏实验检测西帕依固龈液对牙龈卟啉单胞菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC).②采用液体扩散法比较观察西帕依固龈液、氢氧化钙和次氯酸钠对牙龈卟啉单胞菌抑菌圈大小.结果 ①西帕依固龈液对牙龈卟啉单胞菌的MIC和MBC分别为5mg/mL和10 mg/mL.②比较5mg/mL和10 mg/mL西帕依固龈液与5mg/mL次氯酸钠对牙龈卟啉单胞菌的抑菌作用,差异有统计学意义(P＜0 05).5 mg/mL西帕依固龈液与3mg/mL氢氧化钙、20 mg/nL的西帕依固龈液与5 mg/mL次氯酸钠对牙龈卟啉单胞菌的抑菌作用,差异无统计学意义(P＞0.0)5).结论 在体外抑菌实验中,选择合适的浓度,西帕依固龈液对牙龈卟啉单胞菌的抑菌作用可以与氢氧化钙和次氯酸钠相当.     

复方丹参药膜成分抑菌实验研究

目的 研制新型局部治疗口腔扁平苔癣的膜剂,探讨各药物对口腔致病菌的抑菌效果.方法 采用纸片法评价丹参及羧甲基壳聚糖药物敏感试验.结果 药品试验显示丹参对金黄色葡萄球菌、幽门螺杆菌、牙龈卟啉单胞菌有抑制作用,对白色念珠菌有作用.羧甲基壳聚糖对金黄色葡萄球菌有抑制作用,对白色念珠菌、大肠杆菌、牙龈卟啉菌有接触性抑菌作用.结论 复方丹参药膜成分丹参及羧甲基壳聚糖对口腔需氧菌及厌氧菌有抑制作用.     

复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓毒理学实验研究

目的 了解动物对复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的毒理学反应,为开发应用牙周病治疗新药提供试验依据.方法 按新药的有关要求进行如下试验:(1)昆明小鼠最大耐受量(MTD)试验;(2)SD大鼠慢性毒理学试验;(3)豚鼠皮肤过敏试验;(4)SD大鼠牙周黏膜毒性及刺激试验;(5)新西兰兔眼部刺激试验.结果 动物MTD为8.4g/kg;该药物对动物的肝功、肾功、血常规及5个重要脏器均无明显影响;对皮肤和牙周黏膜无刺激;该药眼刺激实验平均得分≤3分,在用药48h后全部消失,为可逆变化,属无刺激.结论 动物对该药物有很大的耐受性,毒性低,可以进一步深入临床研究.     

复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星牙周缓释制剂对雄性大鼠的生殖毒性

目的 观察复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星牙周缓释制剂对雄性大鼠的生殖毒性.方法 100只SD雄性大鼠采用随机数字表法分为阴性对照组,低、中、高剂量组和干预组,每组20只;低、中、高剂量组每日按体质量灌服复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星牙周缓释制剂(1、4、8 g/kg),阴性对照组按体质量灌服双蒸水,连续42 d;干预组按体质量腹腔注射环磷酰胺(CP,40 mg/kg),连续5 d.给药期间观察一般情况、体质量变化,记录交配与生育情况,交配成功后处死,观察大体器官,计算睾丸、附睾系数,进行精子活动能力、计数和形态学观察,测定血清睾酮(T)、雌二醇(E2)水平,睾丸、附睾进行病理学检查,睾丸行细胞增殖核抗原(PCNA)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)免疫组化分析.结果 给药期间动物一般情况较好,干预组、高剂量组、阴性对照组在第2、3、4周时各死亡1只;高剂量组体质量(从第4周起)、睾丸及附睾系数、精子活动能力与计数、精子形态学与阴性对照组比较差异均有统计学意义(P<0.05);高剂量组T和高、中剂量组E2均降低,与阴性对照组比较差异均有统计学意义(P<0.05);常规病理检测结果示高剂量组出现生精上皮变薄,少数管腔细胞排列紊乱,间隙增大,输出小管、附睾管上皮明显变薄,细胞减少,管间疏松,间隙增大的现象;高剂量组免疫组化PCNA表达降低、Bax表达增多,与阴性对照组比较差异均有统计学意义(P<0.05).结论 高剂量的复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星牙周缓释制剂对雄性大鼠生殖有一定的毒性作用;血清T、E2降低,PCNA表达减少与Bax表达增加可能是其生殖毒性的作用机制之一.     

奥硝唑栓与甲硝唑治疗滴虫性阴道炎的临床疗效对比

目的:分析奥硝唑栓治疗滴虫性阴道炎的临床疗效及安全性.方法:将70例病人随机分为两组,其中治疗组35例,对照组35例,分别应用奥硝唑栓和甲硝唑,疗程7天.结果:治疗组总有效率为100％,对照组总有效率为86.66％,统计学处理有显著性差异(P＜0.05),不良反应发生率二组无差异(P＞0.05).结论:奥硝唑栓是治疗滴...     

奥硝唑对111株厌氧菌临床株体外抑菌活性的研究

目的:了解奥硝唑体外抗厌氧菌的活性.方法:采用GAM肉汤稀释法测定111株临床分离株的最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC).结果:奥硝唑对大多数厌氧菌均有较好的抗菌作用.奥硝唑对厌氧球菌MIC90为0.25～1.00 μg/ml,厌氧无芽胞阴性杆菌为1.0～4.0 μg/ml,拟杆菌为2.0μg/ml,普雷沃菌为4.0μg/ml,卟啉单胞菌为1.0μg/ml,梭菌为32 μg/ml.结论:奥硝唑对大多数厌氧菌有较好的体外抑菌作用.     

Pharmacokinetic Study on Lovastatin Sustained-release Tablet and Sustained-release Capsule in Begal Dogs

LovastatinisanewcholesterolloweringdrugthatcompetitivelyinhibitsHMG CoAreductase ,whichisanearlyandrate limitingenzymeinthebiosynthesisofcholesterolinhepatocytes[1 ] .In 1 987theFoodandDrugAdministrationapprovedthemarketingoflovastatin[2 ] .Lovastatineffe…     

缓释纳米尿激酶的制备

目的制备包载尿激酶的水溶性壳聚糖(WSC)纳米粒子,观察纳米尿激酶的活性。方法采用离子交联法制备包载尿激酶的WSC纳米粒子;检测尿激酶纳米粒子的包封率,分析WSC与三聚磷酸钠质量比、尿激酶浓度、磁力搅拌速度和时间、超声时间和功率等条件对包封率的影响,获得包封率最高的制备条件;粒径仪测量尿激酶纳米粒子粒径;超滤离心法纯化尿激酶纳米粒子,注入新西兰兔体内(纳米尿激酶组),于不同时间点取血测定尿激酶活性,以注射单纯尿激酶的动物作为对照组。结果室温下,将三聚磷酸钠溶液(0.6 g/L)滴加入包含尿激酶(1 mg/10 mL)的WSC溶液(1.0 g/L),磁力搅拌速度800 r/min,滴加完毕后继续搅拌60 min,冰浴条件下超声30 s(功率10 W),成功制备出包封率为94.8%的尿激酶纳米粒子;对照组血尿激酶活性达到峰值后随着时间的延长逐渐降低,纳米尿激酶组血尿激酶活性达到峰值后仍保持较高水平。结论成功制备了包载尿激酶的WSC纳米粒子,纳米尿激酶具有缓释功能并保持了尿激酶的活性。     

枸橼酸钾缓释片的制备

目的制备枸橼酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法采用正交试验,以体外累积释放率为指标,筛选枸橼酸钾缓释片的处方工艺。结果 100 g素片中加入聚丙烯酰胺树脂5 g、滑石粉0.38 g,所制得的枸橼酸钾缓释片在体外按Higuchi模式释药;0.5、1.5、3 h累积释放度分别为（44.5±0.8）%、（59.1±0.7）%、（95.1±0.7）%,符合2010年版《中国药典》相关规定。结论所制备缓释片工艺合理,体外试药效果良好。     

盐酸坦索罗辛缓释微丸的工艺研究

目的 丙烯酸树脂包衣制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.方法 以EUDRAGIT(R) NE 30 D作为主要缓释材料,配以EUDRAGIT(R)L 30 D-55和羟丙基甲基纤维素(HPMC) Methocel(R) E3作为释放调节剂,用流化床底喷先载药空白糖丸,而后进行该单层缓释包衣,制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.采用Box-Behnken三因素三水平试验设计,优化缓释层组方中影响微丸释放的3个非线性影响因素:Methocel@E3在聚合物中的百分比、EUDRAGIT(R)L 30 D-55干聚物在聚合物中的百分比和聚合物总增重,以小丸在2、3和5h的体外累积释放度作为考察指标,并以2h释放在12％～39％、3h释放在44％～70％和5h释放＞70％为优化范围.结果 优化后确定了丙烯酸树脂为主的三种材料协同控制药物释放的单层缓释包衣处方中三因素水平为聚合物总增重为12％,其中EUDRAGIT(R)L 30 D-55和Methocel(R) E3分别为总干聚物的7％和2％(均以干聚物计).通过优化配方制得的盐酸坦索罗辛缓释微丸的体外释放度实际值接近预测值,并通过相似因子f2法比较,与市售制剂(Harnal(R))缓释胶囊微丸体外释放行为具有良好的相似性(3批样品的f2分别为71、73、80).结论 本研究处方工艺简便、重现性和稳定性均良好.     

磷酸川芎嗪缓释片的研制

目的：制备磷酸川芎嗪缓释片。方法：用正交设计优选处方，以羟丙甲基纤维素(HPMC，K100M)为骨架材料，用适量疏水性阻滞剂乙基纤维素(EC，100cps)调节药物释放速度，采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片。用紫外分光光度法在295nm测定吸收度A来测主药含量，根据中国药典2000年版释放度测定法测定其体外释放度，并对其稳定性作了初步考察。结果：所制备的缓释片在12h内呈现良好的缓释特征，符合Higuchi方程，累积释放百分率Q=30.2915t^1/2-6．7776(r=0．9937)，释放速度符合中国药典2000年版对缓释片的质控要求，且对湿、光、热稳定性良好。结论：该磷酸川芎嗪缓释片处方设计合理，制备方法简单，质控容易，缓释效果明显，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

沙利度胺胃漂浮片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统原理研制沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。方法:用正交设计对片剂的处方进行筛选和优化制备沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程,持续释药达8 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。     

去甲斑蝥素缓释微丸的制备

目的制备去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出-滚圆技术制备去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸,研究了机器及处方因素对去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸的制备和释放度的影响,采用正交试验,通过综合打分法,多元回归分析确定最优处方。结果以微晶纤维素(MCC)9.877%、乙基纤维素(EC):硬脂酸(Stearicacid)=1:1.5、润湿剂1%羟丙甲纤维素(HPMC)13ml、80℃烘干制得的去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸具有较好的缓释效果。结论采用挤出-滚圆技术,通过缓释材料制备的去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。     

盐酸二甲双胍缓释颗粒的制备

目的 研究盐酸二甲双胍缓释颗粒的制备方法,并考察其体外释放特性.方法 以盐酸二甲双胍的释放度为考察指标,采用正交实验法考察羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮k30和微晶纤维素的用量,确定最佳的制备工艺.结果 以HPMC用量为4 g,聚维酮k30用量为0.5 g,微晶纤维素用量为1 g制备盐酸二甲双胍缓释颗粒,该制剂2 h释放约33%,6 h释放约60%,12 h释放约90%,符合缓释制剂的要求.结论 本方法制备的盐酸二甲双胍缓释颗粒外观较好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低.     

甲磺酸帕珠沙星缓释微球的制备工艺研究

目的：制备甲磺酸帕珠沙星缓释微球,探索制备工艺对微球性能的影响。方法：以壳聚糖、明胶为缓释载体材料,采用正交设计,以药物与辅料比、水油相比、交联剂用量及搅拌速率为考察因素,以载药量、包封率、外表形态及平均粒径为指标,筛选最佳工艺条件。结果：优选工艺为A2B3C3D2,即药物与辅料比为25%、水油相比为10%、交联剂用量为15%、搅拌速率为800 r/min。结论：所得微球外表形态良好,包封率高,工艺稳定。     

苦参碱缓释片的制备及其释放度研究

目的制备苦参碱缓释片并考察其释放度。方法以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料,制备了1天给药2次的苦参碱缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果苦参碱缓释片体外释药曲线符合H iguch i方程,r=0.999 0。结论该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显。