戊地克西在美国申请注册

Ｐｈａｒｍａｃｉａ公司为其口服的第二代环氧合酶 2(ＣＯＸ 2 )抑制剂 ,用于治疗急性疼痛、痛经、骨关节炎和风湿性关节炎的戊地克西 (ｖａｌｄｅｃｏｘｉｂ)首次在美国提出新药申请。若被批准 ,Ｐｈａｒｍａｃｉａ将与辉瑞公司共同开发和销售。戊地克西是Ｐｈａｒｍａｃｉａ/辉瑞公司继塞来克西 (ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ ,Ｃｅｌｅｂｒｅｘ)之后推出的又一个ＣＯＸ 2抑制剂 ,2 0 0 0年塞来克西销售额为 2 .6亿美元。与Ｐｈａｒｍａｃｉａ/辉瑞公司竞争的默克公司为使批准其第二代ＣＯＸ 2抑制剂 ,继罗非克西 (ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ ,Ｖｉｏｘｘ…     

默克公司为rofecoxib提交美国新药申请

默克公司向美国ＦＤＡ提交它的消炎药,ＣＯＸ－２选择性抑制剂ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ（Ｖｉｏｘｘ）,作为骨关节炎和疼痛治疗的新药申请。公司说,这是该药的首次申请,预计年底将在世界范围内申请上市。ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ是ＣＯＸ－２选择性抑制剂的第２个新药,另一个是西尔公司的ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ（Ｃｅｌｅ－ｂｒｅｘ）。以上两药对ＣＯＸ－２酶都有高特异性抑制,且体内治疗剂量或更高剂量未显示抑制ＣＯＸ－１酶。ＣＯＸ－１酶的抑制会引起非甾体抗炎药的副作用,而ＣＯＸ－２酶的抑制则产生消炎作用。默克公司提交的申请中包括了６…     

新的COX-2抑制剂parecoxib

Ｐｈａｒｍａｃｉａ公司为新一代的注射用ＣＯＸ 2抑制剂ｐａｒｅｃｏｘｉｂ向美国ＮＤＡ提出申请 ,该药可用于控制外科手术或创伤引起的急性疼痛。ｐａｒｅｃｏｘｉｂ是第一个注射用ＣＯＸ 2抑制剂 ,能缓解手术病人的急性疼痛 ,减少病人对吗啡的需求。该药肌注或静注均可 ,且副作用较小。Ｐｈａｒｍａｃｉａ公司上周公布了其研究结果 ,对那些拔智齿的病人 ,2 0ｍｇ和 4 0ｍｇｐａｒｅｃｏｘｉｂ的止痛效果与 60ｍｇ的酮咯酸相当。而且 4 0ｍｇ的ｐａｒｅｃｏｘｉｂ缓解疼痛的时间明显比酮咯酸长。公司称将来还要进一步比较ｐａｒｅｃｏｘｉ…     

与塞来昔布相关的致命的过敏性脉管炎

塞来昔布 (ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ)为一种环氧合酶 2 (ＣＯＸ 2 )非甾体类抗炎药 (ＮＳＡＩＤ) ,广泛用于治疗关节炎相关的疼痛。塞来昔布具有所有其他ＮＳＡＩＤ的不良反应 ,包括各种温和的、停药后可改善的皮肤反应 ;但在胃肠道副作用方面 ,ＣＯＸ 2抑制剂较其他非选择性ＮＳＡＩＤ更安全。本文报道了塞来昔布治疗后的首例致命的过敏性脉管炎。一名 5 2岁的患者 ,用塞来昔布 2 0 0ｍｇ·ｄ- 1治疗颈臂神经痛。治疗后第 8天 ,患者的胸和臂出现了斑丘疹和荨麻疹。停止服用塞来昔布 ,并给予泼尼松 4 0 0ｍｇ·ｄ- 1和西替利嗪 (ｃｅｔｉｒｉｚ…     

两个新型抗炎药

20世纪 90年代初 ,研究发现环氧化酶(ＣＯＸ)存在两种不同亚型 :环氧化酶 1 (ＣＯＸ 1 )和环氧化酶 2 (ＣＯＸ 2 ) .ＣＯＸ 1是正常细胞的组成蛋白 ,在正常组织中表达 .ＣＯＸ 2是炎症时ＣＯＸ的诱导形式 ,主要在炎症细胞中表达 .ＮＳＡＩＤｓ对炎症的有效治疗作用源于其对ＣＯＸ 2的抑制 ,而不良反应则归于对ＣＯＸ 1的抑制 .因此 ,90年代以来 ,世界各国的药物学家们争相研究ＣＯＸ 2选择性抑制剂 ,以期得到疗效高 ,副作用小的ＮＳＡＩＤｓ〔1〕.最近 ,美国ＦＤＡ批准了两个新型抗炎药Ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ和Ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ .Ｃｅｌｅｃ…     

FDA支持rofecoxib用于骨关节炎与急性疼痛

美国ＦＤＡ关节炎顾问委员会已批准默克公司每天１次的ＣＯＸ－２抑制剂ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ（Ｖｉｏｘｘ）作为骨关节炎与急性疼痛的治疗药。该药将和西尔药厂的同类药ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ（Ｃｅｌｅｂｒｅｘ）竞争,ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ在美国的许可证是治疗骨关节炎和类风湿关节炎,但不包括急性疼痛。ｒｏｆｅ－ｃｏｘｉｂ的类风湿关节炎Ⅲ期临床试验正在进行。顾问委员会认为ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ同样应有胃肠道毒性的警告标记。默克公司认为,ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ的优点是作用持续时间长,但还需一个药比药的试验去证实。疗效资料　默克公司…     

COX-2抑制剂治疗癌症和阿尔茨海默病

美国西尔药厂和默克公司目前正致力于将各自的ＣＯＸ－２抑制剂ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ和ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ用于两种新的适应证的治疗：结肠癌和阿尔茨海默病。西尔药厂与辉瑞公司联合进行的ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ治疗结肠癌的研究已进入Ⅲ期临床,ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ在治疗家族性腺瘤息肉病（一种与结肠癌有关的疾病）方面所取得的结果已显示了可喜的前景,这两个公司将在今年下半年向ＮＤＡ提交报告,证明ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ能降低具有遗传因素的病人患结肠息肉的可能性。默克公司计划开发ｒｏ－ｆｅｃｏｘｉｂ治疗结肠息肉和肿瘤,预计１９９９…     

对parecoxib更有利的临床研究结果

Ｐｈａｒｍａｃｉａ公司的第二代可注射ＣＯＸ—２抑制剂ｐａｒｅｃｏｘｉｂ的增补Ⅲ期临床研究显示,本品可用于全膝置换术后的疼痛治疗,且疗效优于吗啡,与酮咯酸等效。 先前Ⅲ期临床显示,ｐａｒｅｃｏｘｉｂ治疗妇科手术后疼痛比吗啡有效,与酮咯酸等效,且不良反应较少。本品已在美国提交了新药申请,预期２００１年可上市。如果获准,本品将是１０多年来第一个新的用于术后疼痛的可注射镇痛剂。 近期在２０８例膝置换术病人中进行的研究中,病人随机静脉注射单剂本品２０ｍｇ或４０ｍｇ,酮咯酸３０ｍｇ,吗啡４ｍｇ或安慰剂。结果显…     

两种COX-2抑制剂的安全性及相互间差别

最近 ,有关两种ＣＯＸ 2抑制剂塞来克西 (ｃｅｌｅ ｃｏｘｉｂ ,Ｃｅｌｅｂｒｅｘ)和罗非克西 (ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ ,Ｖｉｏｘｘ)的长期研究数据表明 ,与传统的非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ)相比 ,这两种药物具有较好的胃肠道安全性 ,将严重胃肠道并发症的危险性降低了一半。即使以前持怀疑态度的临床医生现在也确信 ,ＣＯＸ 2抑制剂的确比ＮＳＡＩＤ优越。但临床医生未能明显体会到这两种ＣＯＸ 2抑制剂的不同。在最近的学术会议上公布了这两种药物的长期安全性数据 ,其中罗非克西的数据来自于ＶＩＧＯＲ研究 ,塞来克西的数据来自ＣＬＡＳＳ研…     

奥氮平和氟西汀合用治疗抑郁症

美国精神科协会 (ＡＰＡ)报道的新资料显示 ,礼莱 (Ｌｉｌｌｙ)公司将奥氮平 (ｏｌａｎｚａｐｉｎｅ ,Ｚｙｐｒｅｘａ)和氟西汀 (ｆｌｕｏｘｅｔｉｎｅ ,Ｐｒｏｚａｃ)组合而成的产品 (ＯＦＣ)对双相抑郁症和抑郁治疗对抗症的两种新适应证有预期的疗效。单用奥氮平对治疗双相抑郁症的抑郁期和躁狂期是有效的。礼莱公司计划在 2 0 0 2年下半年为ＯＦＣ用于治疗双相抑郁症提交一项美国新药申请。公司称相关研究可能在 2 0 0 4年初完成 ,之后要为单用奥氮平治疗此项适应证提交一项申请。目前 ,还没有将ＯＦＣ用于治疗难治型抑郁症的书面计划 ,…     

森林制药公司推迟ML3000在美国的申报

美国森林制药公司的新非甾体类消炎镇痛药环氧合酶 / 5 脂氧合酶 (ＣＯＸ/ 5 ＬＯＸ)抑制剂ＭＬ30 0 0在欧洲骨关节炎Ⅲ期临床试验中未能达到有效终点后 ,已撤回其在美国的申报计划 ,公司原希望用欧洲的试验资料及在美国的试验资料 ,支持在美国的新药申请。当公司宣布支持ＭＬ30 0 0在美国的申报需要更多的研究时 ,森林制药公司的股票下跌了5 .4 2 %。此外 ,更多的临床试验要到美国的Ⅲ期临床试验完成 ,而其 1年内试验结果为阳性时方能开始进行。在 2 0 0 4年下半年以前森林制药公司不打算申报该药。虽然ＭＬ30 0 0未达到ＦＤＡ申报所需的…     

治疗阿尔茨海默病的新药

华盛顿世界阿尔茨海默病 (ＡＤ) 2 0 0 0年会议上报道了数种开发中的新药临床资料。包括神经生物学技术公司的美金刚 (ｍｅｍａｎｔｉｎｅ)Ⅲ期临床试验的详细资料 ,新治疗药公司的Ｎｅｏｔｒｏｆｉｎ的Ⅱ期临床结果 ,美国家庭药品公司的抗ＡＤ疫苗的Ⅰ期临床初步结果以及尼克奥 (ＮｉｃＯｘ)公司的抗神经炎症新化合物ＮＣＸ2 2 16的临床前研究。美金刚是ＮＭＤＡ受体拮抗剂 ,安全性和耐受性极好 ,已作为痴呆症治疗药在德国上市 ,今年将申请作为中重度到重度痴呆的治疗药。中重度到重度的2 50多例痴呆门诊病人接受美金刚 10ｍｇ或安慰剂 ,每…     

2001年美国FDA批准的新药

20 0 1年美国ＦＤＡ批准了 2 4种新的分子药物(ＮＭＥ) ,平均每 18.8个月批准一种 ;2 0 0 0年的相应数字分别为 2 7种和 17.6个月 ,而 1999年为 35种和12 .6个月。 2 0 0 1年对 7种优先ＮＭＥ的批准平均为8.4个月 ,而 2 0 0 0年的 9种为 11.6个月。下表列出2 0 0 1年批准的新药。2 0 0 1年美国ＦＤＡ批准的新药　　药　品创制公司申请ＮＤＡ时间ＦＤＡ批准时间审批类型ｆｏｎｄａｐａｒｉｎｕｘ(Ａｒｉｘｔｒａ)ＦｏｎｄａＢＶ 2 0 0 1 0 2 15 2 0 0 1 12 0 7优先阿莫曲普坦 (ａｌｍｏｔｒｉｐｔａｎ ,Ａｘｅｒｔ)Ｐｈａｒｍａｃｉａ 2 0 …     

新的研究进一步证实环氧化酶—2抑制剂的胃肠道安全性

最近 ,ＢＭＪ组织公布的 2项研究结果进一步证实了环氧化酶 - 2 (ＣＯＸ - 2 )抑制剂与传统的非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ)相比 ,对胃肠道的不良反应显著降低 ,编者指出 ,将进一步确认可能发生的其他非胃肠道的不良反应。ＣＯＸ - 2抑制剂的风险 /效益比率还不清楚。英国的研究者报道 ,Ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ与其他非甾体抗炎药对骨关节炎和类风湿性关节炎症状的解除疗效相当 ,但明显改善了对胃肠道的安全性和耐受性。他们进行了系统性随机试验比较了Ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ与其他ＮＳＡＩＤ或安慰剂用于治疗骨关节炎和风湿性关节炎的≥ 12周的有效性…     

世界药物新闻(五十五)

1 celebrex有更多的适应证 美国FDA批准法玛西亚/辉瑞药厂的COX-2抑制剂塞莱昔布(西乐保、celebrex)增加治疗急性疼痛和原发性痛经的治疗适应证. 西乐保得到批准后法玛西亚称它成为COX-2(环氧化酶-2)特异性抑制剂中适应证最多的药物,该药在美国已用于骨关节炎、风湿性关节炎病人的治疗,该药还作为家族性腺瘤性息肉病——一种遗传性的可导致结肠癌的罕见疾病的辅助治疗.     

新型环氧化酶-2抑制剂--西利科斯

西利科斯（ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ）是新一代非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）,化学名:４［５＿（４＿甲基苯基）＿３＿（三氟甲基）＿１Ｈ＿吡唑＿１＿基］苯磺酰胺,系吡唑衍生物,具有选择性抑制环氧化酶＿２（ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ＿２，ＣＯＸ＿２）的作用,用于治疗骨关节炎（ＯＡ）和类风湿性关节炎（ＲＡ）。临床研究表明,西利科斯的抗炎、镇痛作用似双氯芬酸钠、萘普生,但胃肠耐受性好,无传统ＮＳＡＩＤｓ的致胃肠道溃疡、出血和抗血小板聚集的作用。１９９８年１２月１日经美国关节炎咨询委员会推荐,同月３１日ＦＤＡ批准用于ＯＡ…     

美国正在开发的老年人用药

1999年美国制药业正在开发的老年人用药有 1 91种 ,尚不包括美国老年人的三大死因 :心脏病 ,中风和癌症的治疗药物。表　正在开发中的化合物药品企业适应证开发阶段阿尔茨海默病治疗药　Ａｌｃａｒ(盐酸乙酰 Ｌ 肉毒碱 )Ｓｉｇｍａ Ｔａｕ制药 阿尔茨海默病Ⅲ期临床　ＣＸ 516(ＡＭＰＡｌｅｘ)Ｃｏｒｔｅｘ制药阿尔茨海默病Ⅱ期临床　Ａｒｉｃｅｐｔ(多奈哌齐 ) 卫材公司血管型痴呆Ⅲ期临床　Ｃｅｌｅｂｒｅｘ(ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ)辉瑞公司 /西尔公司阿尔茨海默病Ⅱ期临床　ＤＰ 54 3杜邦制药公司阿尔茨海默病Ⅱ期临床　Ｅｘｅｌｏｎ(ｒｉｖ…     

Altana公司的罗氟司特进入Ⅲ期临床试验

Ａｌｔａｎａ公司的用于治疗慢性阻塞性肺病 (ＣＯＰＤ)药物罗氟司特 (ｒｏｆｌｕｍｉｌａｓｔ)近期将进入Ⅲ期临床试验。它是一种磷酸二酯酶 4 (ＰＤＥ 4 )抑制剂 ,Ⅱ期临床试验结果表明 ,罗氟司特能有效地改善患者当时的肺功能。一旦Ａｌｔａｎａ公司完成了对 5 0 0名ＣＯＰＤ患者进行的第二次关键性试验 ,2 0 0 2年将向酶学委员会申请注册。第二次试验结果将在 2 0 0 2年早期完成 ,同时Ａｌｔａｎａ公司有关罗氟司特用于治疗哮喘病的作用是在Ⅱ期临床试验中获得的。公司计划2 0 0 3年在美国申请这两项使用权。在双盲试验中 ,将 6 5 7名…     

FDA支持非处方药奥美拉唑

美国ＦＤＡ顾问委员会在 2 0 0 2年 6月 2 1日召开的一次联合会议上建议批准ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ公司的奥美拉唑 (ｏｍｅｐｒａｚｏｌｅ ,Ｐｒｉｌｏｓｅｃ)作为非处方 (ＯＴＣ)药出售用于预防胃灼热症状。 2 0 0 0年 10月 ,正是该委员会拒绝了将奥美拉唑作为治疗急性胃灼热的ＯＴＣ药的要求 ,但注意到一些研究表明质子泵抑制剂预防胃灼热症状是安全有效的。对此项应用的投票结果为 16票赞成 ,2票反对。而许多委员会成员对于提供的说明书的措词很不满意 ,认为它写得不好。大约有 4 0 0 0万美国人时常发生胃灼热症状 ,所以ＯＴＣ药奥美拉…     

生物制品西昔单抗销售许可申请尚需更详细的资料

美国伊姆克隆 (Ｉｍｃｌｏｎｅ)公司的生物制品西昔单抗 (ｃｅｔｕｘｉｍａｂ ,Ｅｒｂｉｔｕｘ)与法玛西亚公司的伊立替康(ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ)合用 ,治疗伊立替康耐药的结肠癌 ,ＦＤＡ已退回西昔单抗与伊立替康合用的申请 ,且要求补充进一步研究的详细资料。伊姆克隆公司已有充分资料解决该药包装的缺陷 ,唯一未能解决的问题是药物疗效可信限重叠问题。已报的生物制品销售许可申请资料中未能看出用伊立替康和西昔单抗的疗效的明显差别。单用西昔单抗的 5 7名病人的治疗反应率为 10 %～ 11% ,另一项用两药合用的治疗反应率为 2 2 .5 %。公…