阿司匹林锌胶囊在人体内的药代动力学及生物利用度

 健康志愿者８人，随机，交叉，单剂量口服阿司匹林锌胶囊及等剂量的标准参比制剂阿司匹林胶囊９００ｍｇ，不同时间测得的血药浓度数据在ＣＯＰＡＭＰＣ３８６Ｓ×Ｂ／１６型计算机上用ＭＣＰＫＰ软件进行拟合处理，符合开放单室模型。阿司匹林锌胶囊和阿司匹林胶囊的Ｃ＿（ｍａｘ）Ｔ＿（ｍａｘ），Ｔ＿（１／２Ｋａ），Ｔ＿（１／２Ｋ）和ＡＵＣ分别为６５．４５和６６．１１μｇ·ｍｌ￣（－１），２．１０和３．４６ｈ，０．６４和１．７６ｈ，４．６８和３．７６ｈ，６０９．０３和６７９．７９μｇ·ｈ，ｍｌ￣（－１）。阿司匹林锌胶囊的相对生物利用度为阿司匹林胶囊的９１．５８％±１４．２４％。药动学参数经统计学分析表明，两者的Ｔ＿（１／２Ｋａ），Ｔ＿（ｍａｘ）．有显著性差异（ｐ＜０．０５），而Ｔ＿（１／２Ｋ），Ｃ＿（ｍａｘ）和ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），提示两种药具有生物等效性，但阿司匹林锌吸收更快，更易达到峰值血药浓度。     

15例尿毒症患者应用rHuEpo的药代动力学研究

 报道了１５例尿毒症患者，ｉｖ和ｓｃｒＨｕＥｐｏ的药代动力学。用ＥＬＩＳＡ法测定血清ｒＨｕＥｐｏ浓度，用３Ｐ８７软件处理药浓度。时间数据。ｉｖ的药代动力学符合线性二室模型，其主要动力学参数Ｔ＿（１／２），Ｖ，Ｃｌ和ＡＵＣ＿（０～∞）分别为５．４５±１．４８ｈ，７９．７±５２．２ｍｌ／ｋｇ，０．３０５±０．２９８（ｍｌ·ｍｉｎ）／ｋｇ和５２９５．９±３６６１．２（ｍＵ·ｈ）／ｍｌ。ｓｃ的药代动力学符合线性一室模型，其主要的药代动力学参数Ｔ＿（ｍａｘ），Ｃ＿（ｍａｘ），Ｔ＿（１／２）和ＡＵＣ＿（０～∞）分别为１０．２±５．７ｈ，３７．２±１９．２ｍＵ／ｍｌ，１７．６±８．１ｈ和１６２０．３±８６０．７（ｍＵ·ｈ）／ｍｌ。单次ｓｃ后，血药浓度约为ｉｖ相同剂量时峰浓度的５％。占ｓｃ组５０％的患者，ｓｃ后约０．５ｈ才从血清中测到ｒＨｕＥｐｏ浓度。ｓｃ组较ｉｖ组浓度。时间曲线下总面积小。此外还比较了ｉｖ和ｓｃ的临床价值。     

三种剂量国产盐酸塞利洛尔片健康人体内药物动力学及参数相关性研究

目的：测定盐酸塞利洛尔在人体内药代动力学特性及其３种不同剂量的药代动力学参数变化规律。方法：健康志愿者９名,３×３拉丁方设计,单剂量ｐｏ１００,２００,４００ｍｇ盐酸塞利洛尔片,采用反相高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度,在计算机上以ＭＣＰＫＰ程序拟合,求算药代动力学参数。结果：１００,２００,４００ｍｇ国产盐酸塞利洛尔片的ｔ１／２Ｋ,Ｋ,ｔｍａｘ,ｃｍａｘ,ＡＵＣ０～∞分别为３．３７,３．４５和３．５６ｈ,０．２４,０．２１和０．２０ｈ－１,３．６４,３．３８和３．８７ｈ,１７７．５５,５０１．４和１１８８．５８ｎｇ·ｍｌ－１,１６１５．４１,４５０８．３８和１０８２８．５５μｇ·ｈ－１。结论：经方差分析,三剂量组的ｔ１／２ｋ,Ｋ,ｔｍａｘ等参数无显著差异（Ｐ＞０．０５）,ｃｍａｘ,ＡＵＣ０～∞均不呈倍数变化。     

氯唑沙宗片的人体药物动力学研究

 采用反相ＨＰＬＣ法测定人血清中氯唑沙宗浓度。线性范围０．２６±６２．５２μｇ，ｍｌ￣（－１），高、中、低３种浓度回收率分别为９７．０％±２．３％，９７．１％±３．５％，９３．８％±３．０％（ｎ＝５），日内、日间ＲＳＤ均＜４．８％。以本法测定８例．怒愿受试者氯唑沙宗血药浓度，并计算分析药代动力学参数，结果单剂量口服８００ｍｇ氯唑沙宗后，药时曲线呈一室模型。Ｔ＿（ｍａｘ）＝１．６３±０．４３ｈ，Ｃ＿（ｍａｘ）＝１９．７１±３．９０μｇ·ｍｌ￣（－１），ＡＵＣ＿（０～∞）＝８２．２０±１１．３１ｍｇ·ｈ·Ｌ￣（－１），Ｋａ＝０．９２±０．３８ｈ￣（－１），Ｋｅ＝０．５４±０．１１ｈ￣（－１），Ｔ＿（１／２）＝１．３１±０．２４ｈ，Ｖｄ＝１８．６３±３．１５Ｌ，Ｃｌ＝９．９２±１．５５Ｌ·ｈ￣（－１）。     

吡磺环已脲片剂人体内药代动力学参数及生物利用度比较

建立了用改良高效液相色谱法测定吡磺环己脲（Ｇｌｉ）血药浓度的方法。１１名健康志愿者，随机、交叉ｐｏ单剂量国产和进口Ｇｌｉ５ｍｇ，测定不同时间的血药浓度，用ＭＣＰＫＰ药代动力学程序进行房室模型拟合，计算药代动力学参数。国产和进口产品均符合开放一室模型，Ｃ＿（ｍａｘ），Ｔ＿ｐ，Ｔ＿（１／２），ＡＵＣ分别为３２９．８５±１２８．６８μｇ／Ｌ和３４７．２８±１３８．１２μｇ／Ｌ，２．００±０．８８ｈ和２．２７±１．３５ｈ，２．１９±０．５１ｈ和２．４６±１．２５ｈ，１７８１±４６５和１９７０±５５１（μｇ·ｈ）／Ｌ。两种产品的主要药代动力学多数经配对ｔ检验及Ｆ检验均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），以进口产品为对照药，国产产品的平均相对生物利用度为９４．６４％±２８．６５％。     

头孢克肟在呼吸系统感染病人体内的药物动力学研究

 本实验对头孢克肟在１０例呼吸系统感染病人体内的药物动力学特性进行了研究。头孢克肟血浓度采用ＨＰＬＣ测定。ｐｏ头孢克肟２００ｍｇ后，在病人体内的药物配置为一房室一级吸收模型。消除半衰期（Ｔ＿（１／２Ｋｅ））为３．０９±０．０９ｈ吸收半衰期（Ｔ＿（１／２Ｋａ））为１．４４±０．２１ｈ，达峰时间（Ｔ＿（ｐＫ））为３．７０±０．２７ｈ，峰浓度（ｃ＿（ｍａｘ））为２．４４±０．２５μｇ／ｍｌ，血清总清除率（Ｃｌ＿ｓ）为０．５４±０．１３ｍｌ／（ｍｉｎ·ｋｇ），表现分布容积（Ｖ）为０．１５±０．０３Ｌ／ｋｇ，滞后时间（ｌａｇｔｉｍｅ）为０．７４±０．０８ｈ。     

顺铂白蛋白微球家兔肝动脉栓塞后体内药物动力学

 以常规注射剂为对照，研究了顺铂白蛋白微球家兔肝动脉栓塞后的体内药物动力学过程。血清铂浓度的测定采用石墨炉原子吸收分光光度法，所得血浓度数据用ＭＣＰＫＰ药代动力学程序处理。实验结果：顺铂白蛋白微球体内过程符合二室模型，Ｔ＿（１／２Ｋａ）０．２１ｈ，Ｔ＿（１／２ａ）１．５５ｈ，Ｔ＿（１／２ａ）７５，５２ｈ，Ｔ＿（ｍａｘ）０．６９＊Ｃ＿（ｍａｘ）０．５１ｍｇ·Ｌ￣（－１）；Ｔ＿（１／２ａ），Ｔ＿（１／２β）均比注射剂明显延长（Ｐ＜０．０１），峰浓度远远低于注射剂初浓度（Ｐ＜０．００１）。表明檄球剂具有靶向制剂长效、高效、低毒的特点。     

格列吡嗪在健康志愿者体内的药物动力学及相对生物利用度

 １０名健康中国男性志愿者革剂量随机交叉ｐｏ５ｍｇ国产格列吡嗪片剂及胶囊后，采用ＨＰＬＣ法测定血浆药物浓度。结果表明ｐｏ片剂及胶囊后血药浓度达峰时间分别为２，３４±０．４０和１．８６±０．４２ｈ，峰浓度分别为２４１±６２ｆｏ２５３±５４ｎｇ／ｍｌ，药时曲线下面积分别为２０４１±６６３和２０８１±６６１ｎｇ·ｈ／ｍｌ，药时曲线符合一级吸收的单室开放模型。统计分析表明胶囊达峰时间较短，但生物利用度与片剂无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。     

地尔硫对人体内安替比林代谢的选择性抑制作用研究

目的：研究钙离子拮抗剂地尔硫（ＤＺ）对模型药安替比林（ＡＰ）在人体内代谢的选择性抑制作用。方法：６名健康男性志愿者,随机分成二组,分别ｐｏ单剂量ＡＰ８００ｍｇ及加服ＤＺ（３０ｍｇ,ｔｉｄ）,６ｄ,取血并留尿４８ｈ,间隔２周后交叉给药。ＨＰＬＣ法测定血浆ＡＰ浓度和尿液中ＡＰ、３羟甲基安替比林（３ＯＨＭＡＰ）、４羟基安替比林（４ＯＨＡＰ）、Ｎ去甲基安替比林（ＮｏｒＡＰ）的浓度。结果：加服ＤＺ后,ＡＰｔ１／２（Ｋｅ）从（１３．７９±３．１７）ｈ延长至（１８．５４±３．１４）ｈ（Ｐ＜０．０１）,Ｃｌｓ从（４０．４２±７．６２）ｍｌ·ｍｉｎ－１减少至（２８．６４±５．８４）ｍｌ·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０１）,ｃｍａｘ和ＡＵＣ明显增加（Ｐ＜０．０５）。４ＯＨＡＰ尿清除率从（１２．９１±３．４０）ｍｌ·ｍｉｎ－１减少至（３．５０±０．７８）ｍｌ·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０１）,３ＯＨＭＡＰ和ＮｏｒＡＰ的尿清除率没有明显变化。结论：ＤＺ选择性地抑制了ＡＰ在人体肝脏中的４羟基化代谢途径,提示ＤＺ是一作用较强的、选择性的肝药酶抑制剂。     

对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

目的：研究了１０ 名男性健康志愿者单剂量ｐｏ 两种对乙酰氨基酚（ 扑热息痛）异型片５００ ｍｇ 的药代动力学和相对生物利用度。方法：按照随机交叉试验设计,采集服药后０－５ ,１,１－５ ,２ ,３ ,４,６,８,１０ ｈ 的血样本,用ＨＰＬＣ测定扑热息痛的血药浓度。结果：两种制剂的药时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型。受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片（ 康司达） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ＝ （５－５１ ±１－２４）ｍｇ·Ｌ－１ ,ｔｍａｘ＝ （１－０３ ±０－４３）ｈ ,ｔ１／２ｋａ＝ （０－２７ ±０－１６）ｈ ,ｔ１／２ｋｅ ＝（２－６０ ±０－５１）ｈ,ＡＵＣ０～∞＝ （３４－９１ ±７－９６）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６５ ±０－２２）ｈ。参比制剂（ 必理通） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ ＝ （５－８１ ±１－０１）ｍｇ·Ｌ－ １ ,ｔｍａｘ ＝（０－８８ ±０－３２）ｈ,ｔ１／２ｋａ ＝ （０－１４ ±０－０７）ｈ,ｔ１／２ｋｅ ＝ （２－７１ ±０－９３）ｈ,ＡＵＣ０ ～∞＝ （３３－１４ ±５－６７）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６０ ±０－１０）ｈ。两种片剂药代动力学参数（除ｔ１／２ｋａ 值外）均无显著     

LC MS/MS快速测定血浆中依普利酮浓度及其人体药动学研究

 目的研究依普利酮片在中国健康受试者体内单次及多次给药的药动学特征。方法12名受试者（男、女各半）,按3×3拉丁方设计分别交叉口服依普利酮片25,50,100 mg,进行单次给药药动学研究;10名受试者（男、女各半）连续给药6 d,每天1次,每次50 mg,进行多次给药药动学研究。血药浓度用LC MS/MS快速测定。结果12名受试者单次给药25,50,100 mg依普利酮后,ρmax分别为(4502±1462)、(7652±2582)、(1 262±428)μg·L-1,tmax分别为(171±033)、(206±101)、(279±148) h,t1/2分别为(250±039)、(269±055)、(284±053) h,AUC0 24 h分别为(2 410±778)、(4 403±1 522)、(8 202±2 398)μg·h·L-1,AUC0 ∞分别为(2 429±774)、(4 426±1 523)、(8 246±2 407)μg·h·L-1;10名受试者单次给药50 mg和多次给药50 mg依普利酮达到稳态后,tmax分别为（340±127）和(265±100)h,t1/2分别为（303±066）和(322±062)h,ρmax和ρSSmax分别为(6907±2074)和(7432±1923)μg·L-1,ρSSmin为(1281±964)μg·L-1,ρSSav为(2190±596)μg·L-1,AUCSS为(5 256±1 431) μg·h·L-1。结论口服给药剂量范围在25~100 mg时,依普利酮在人体内具有线性药动学特征;依普利酮按每日给药1次,每次口服50 mg,连续给药6 d在人体内不会产生蓄积。     

注射用头孢替坦二钠在中国健康人体内的药动学

 目的 研究中国健康受试者静脉注射头孢替坦二钠后的药动学特征。方法 30名健康受试者随机分为3组,男、女各半,分别静脉滴注头孢替坦二钠0.5、1.0、2.0 g,进行低、中、高单剂量药动学研究。1.0 g剂量组并进行多剂量药动学研究。采用HPLC-UV测定血浆中头孢替坦二钠的浓度。应用DAS2.1.1软件计算药动学参数,并进行统计分析。结果 30名健康受试者分别单次静脉滴注头孢替坦二钠0.5,1.0,2.0 g的主要药动学参数如下：ρ_max为(68.03±15.95)、(110.77±17.67)、(225.34±19.63) mg·L^-1;AUC_0-15为(242.88±56.60)、(415.22±54.24)、(856.18±82.72) mg·h·L^-1;t_1/2为(3.67±0.48)、(3.69±0.40)、(3.53±0.26) h。多次给药的主要药动学参数如下：ρ_max为(123.60±15.74) mg·L^-1 ;AUC_0-15为(444.38±62.78) mg·h·L^-1;AUC_SS为(426.87±59.36) mg·h·L^-1;t_1/2为(3.29±0.36) h;ρ_av为(35.57±4.95) mg·L^-1。结论 注射用头孢替坦二钠单剂量静脉滴注后在0.5～2.0 g内呈线性动力学特征;连续给药后在体内无蓄积;性别对注射用头孢替坦二钠的体内药动学无差异。     

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??OBJECTIVE To study the pharmacokinetics of pirfenidone in Chinese healthy volunteer after a single dose and multiple-dose administration. METHODS Twelve Chinese healthy volunteers were randomly divided into low, medium and high dose groups(200, 400, 600 mg). The multiple-dose group was administrated with pirfenidione 400 mg three times daily for 5 d. Intensive blood sampling was performed from 12 volunteers within 12 h after the single dosing and the last dose of the multiple dosing. HPLC-MS/MS was used to determine the plasma concentrations of pirfenidone. The pharmacokinetic parameters were calculated by DAS software. RESULTS The main pharmacokinetic parameters of pirfenidone after single-dose administration of 200,400,600 mg qd as follows: ??_max were(5.00??1.42),(9.43??2.74)and(14.14??3.36)mg??L^-1;t_max were(0.57??0.33),(0.60 ??0.30)and(0.60??0.38)h;t_1/2 were(2.16??0.77),(2.15??0.75)and(2.01??0.76)h; AUC_0-?? were(13.87??7.79),(29.26??12.02)and(45.85??20.25)mg??h??L^-1;AUC_0-12 were?(13.27??7.08),(27.92??10.56)and(43.98??18.14)mg??h??L^-1,respectively. The main pharmacokinetic parameters after 400 mg tid for 5 d were as follows: ??_max was(9.46??2.77)mg??L^-1,??_min was(1.14??1.11)mg??L^-1,t_max was(0.52??0.34)h,t_1/2 was(1.93??0.63)h,AUC_0-?? was(26.74??13.49)mg??h??L^-1,AUC_0-12 was (25.79 ??12.34)mg??h??L^-1,AUC_sswas(23.53??10.59)mg??h??L^-1.CONCLUSION The pharmacokinetic parameters of pirfenidone show that ??_max and AUC were linear in the dose range from 200-600 mg and the pharmacokinetic parameters were similar as reference.
     

氟罗沙星片人体内外相关性的研究

 目的研究5个厂家生产的氟罗沙星片体外溶出速率与人体内生物利用度的相关性。方法应用RCZ-8A智能药物溶出仪测定不同厂家氟罗沙星片的溶出速率;12名男性健康志愿受试者po400mg氟罗沙星片,以尿药浓度法测定药动学参数,并考察体内外参数之间的线性关系。结果5种不同厂家氟罗沙星片的内累积排药量达到50%时的时间t与体外溶出t₅₀二者之间呈明显的线性相关关系,回归方程为y=0.7853X+15.4946,r=0.9299。结论氟罗沙星片的体外溶出参数t_d与体内药动学参数t_max之间存在相关性。     

单剂量及多剂量口服奥扎格雷钠口服液的人体药动学研究

 目的考察奥扎格雷钠在国人中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,选用12名健康志愿者单剂量及多剂量po200 mg奥扎格雷钠口服液,建立HPLC测定奥扎格雷钠的血药浓度并计算药动学参数,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果单剂量与多剂量的药-时曲线均符合一级吸收的二房室开放模型,其主要药动学参数AUC_0-t分别为(3.50±0.90)与(5.87±1.18)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(3.73±0.91)与(6.32±1.29)mg·h·L^-1,ρ_max分别为(3.10±1.06)与(5.12±1.37)mg·L^-1,t_max分别为(0.42±0.12)与(0.50±0.26)h,t_1/2β分别为(0.72±0.26)与(0.75±0.99)h。结论单剂量与多剂量给药的主要药动学参数比较ρ_max,AUC_0-t,AUC_0-∞采用Excel进行成对t检验具有极显著性差异(P<0.01)。     

健康人 单次和多次口服 普卢利沙星片的药动学研究

  目的 研究健康受试者单次和多次口服普卢利沙星片后的药动学过程。方法 采用多周期试验设计,10名健康受试者单次po（200,400,600 mg）和多次po（400 mg）普卢利沙星片;采用HPLC测定普卢利沙星活性代谢物噻丁啶-喹啉羧酸衍生物（NM394）的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。结果 健康志愿者单次及多次口服普卢利沙星片后,其活性代谢物NM394符合一级吸收一级消除的二室模型。主要药动学参数：单次给药低、中、高3种剂量普卢利沙星血浆活性代谢物NM394的消除半衰期及体内平均驻留时间相近,ρmax、AUC0-t和AUC0-∞均值与剂量呈良好的线性;多次给药ρ 为（1.02±0.18）mg·L-1,DF为（2.17±0.48）,AUC 为（15.69±3.20）mg·h·L-1,AUC 为（16.38±3.34）mg·h·L-1,t1/2α为（1.23±0.58）h,t1/2β为（7.95±3.28）h。结论 普卢利沙星片单次（低、中、高3种剂量）与多次（中剂量）po给药的主要药动学参数（t1/2、V/F、CL/F）无显著性差异（P>0.05）,体内药物无蓄积现象。 style="width:400px" rows="8" cols="> 摘要：目的 研究健康受试者单次和多次口服普卢利沙星片后的药动学过程。 方法 采用多周期试验设计, 10 名健康受试者单次 <> po （ 200 , 400 , 600 mg ）和多次 <> po （ 400 mg ）普卢利沙星片;采用 HPLC 测定普卢利沙星活性代谢物噻丁啶 - 喹啉羧酸衍生物（ NM394 ）的血药浓度。用 DAS2.0 程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。 结果 健康志愿者单次及多次口服普卢利沙星片后,其活性代谢物 NM394 符合一级吸收一级消除的二室模型。主要药动学参数： 单 次给药 低、中、高 3 种剂量普卢利沙星血浆活性代谢物 NM394 的消除半衰期及体内平均驻留时间相近, <> ρ _max 、 AUC_0-<>t 和 AUC_0-∞ 均值与剂量呈良好的线性;多次给药 <> ρ 为（ 1.02±0.18 ） mg·L^-1 , DF 为（ 2.17±0.48 ）, AUC 为（ 15.69±3.20 ） mg·h·L^-1 , AUC 为（ 16.38±3.34 ） mg·h·L^-1 , <> t _1/2α 为（ 1.23±0.58 ） h , <> t _1/2β 为（ 7.95±3.28 ） h 。 结论 普卢利沙星片单次（低、中、高 3 种剂量）与多次（中剂量） <> po 给药的主要药动学参数（ <> t _1/2 、 <> V /<>F 、 <> CL /<>F ） 无显著性差异（ <> P >0.05 ）, 体内药物无蓄积现象 。     

曲尼司特在人体内的药动学及生物利用度研究

 目的：测定曲尼司特(Tra)在人体内的药动学及生物利用度。方法：健康志愿者12人，随机、交叉、单剂量poTra片剂或胶囊400 mg,采用反相高效液相色谱法测定不同时间血药浓度，在计算机上以3P87程序拟合处理，计算药动学参数。结果：Tra片剂和胶囊的T_1/2K,K,T_max,c_max和AUC分别为7.31和9.44 h,0.114和0.085 6 h^-1,5.11和4.84 h,74.92和77.40 μg/ml,1 339和1 544 (μg·h)/ml。结论：经统计学分析表明，片剂与胶囊剂之间的药动学参数无显著性差异(P＞0.05)，片剂相对于胶囊的生物利用度为99.66%。     

多剂量静脉滴注盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液在健康志愿者体内的药动学

 目的研究多剂量静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液的药动学。方法选择10名中国健康成年志愿者,1840岁,男女各半,静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液,每次400mg,每日1次,连续7d。用高效液相色谱法测定血及尿中药物浓度,利用血药浓度,以DAS软件拟合药动学参数;利用尿药浓度计算尿药累计排泄率。结果受试者静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液,体内过程符合二室模型。连续给药后,第1天与第7天的主要药动学参数分别是ρ_max(7.33±1.67)和(7.91±1.85)mg·L^-1,AUC_0-24(41.24±8.11)和(44.07±10.72)mg·h·L^-1,AUC_0-∞(43.04±8.39)和(44.39±10.85)mg·h·L^-1,t_1/2β(5.3±1.34)和(4.95±0.98)h。经比较差异无统计学意义。平均稳态血药浓度ρ_av为(0.33±0.10)mg·L^-1,稳态血药浓度-时间曲线下面积AUC_ss为(39.23±12.63)mg·h·L^-1,波动度DF为(25.44±9.54)。单次及多次给药400mg后,024h内尿药累积排泄率分别为(68.90±5.31)%和(77.27±5.51)%,经t检验差异存在统计学意义。结论本品每天1次给药400mg,连续给药7d,在体内可达有效血浆浓度,体内未见蓄积。     

健康人体静脉滴注尼扎替丁的药动学研究

 目的 研究尼扎替丁注射液的药动学。方法 选择20名中国健康成年志愿者,男女各半,单次静滴尼扎替丁注射液100和200 mg及100 mg多次给药。血及尿中药物浓度分别用LC-MS/MS和高效液相色谱测定。利用血药浓度,以DAS软件计算药动学参数;利用尿药浓度计算尿药累积排泄率。结果 受试者静滴尼扎替丁注射液100,200 mg及100 mg多次给药后,主要药动学参数分别是ρmax（1 623.58±429.34）,（3 722.78±571.70）和（2 155.47±652.39）μg·L-1,AUC0-8 （2 183.81±545.60）,（4 776.04±828.05）和（2 741.56±827.81） μg·h·L-1,AUC0-∞ （2 222.35±553.84）,（4 854.36±837.43）和（2 793.17±828.18）μg·h·L-1,t1/2（1.50±0.23）,（1.48±0.16）和（1.62±0.29） h。100 mg单次和100 mg多次给药组经t检验,差异无统计学意义;100和200 mg组除ρmax和AUC与剂量成正比外,其余主要药动学参数组间差异无显著性。静滴尼扎替丁注射液100,200 及100 mg多次给药后,0~12 h内尿药累积排泄率分别为（50.63±8.55）%,（58.30±16.22）%和（54.85±14.58）%,经t检验差异无统计学意义。结论 本品每8 h给药1次,每次静滴100 mg,共给3次,连续给药3 d,可达稳态浓度,多次给药后其药动学行为无异常改变。该制剂平均有50%以上的原型药物从肾脏排出,表明该药主要以原型从肾脏排泄。