阴道生物黏附缓释制剂的研究进展

综述了近年来国内外阴道生物黏附缓释新型制剂的进展,包括生物黏附性缓释乳膏、生物黏附阴道片、缓释凝胶剂等.     

阴道生物黏附缓释制剂的研究进展

综述了近年来国内外阴道生物黏附缓释新型制剂的进展,包括生物黏附性缓释乳膏、生物黏附阴道片、缓释凝胶剂等。     

生物黏附制剂研究的新进展

为系统了解生物粘附制剂的类型、性质,以及腔道给药新进展,对近期文献进行检索、分类和整理.结果发现,生物黏附制剂研究比较活跃.但性能优良的生物黏附材料的品种较少,生物黏附机制尚不完全清楚,生物黏附制剂的实验研究方法有待改善.生物黏附制剂具有较好的应用前景.     

口服生物黏附给药系统的研究进展

目的:综述口服生物黏附给药系统(BDDS)的研究进展。方法:根据文献,综述了口服BDDS的黏附机制、生物黏附材料、生物黏附性能的评价方法以及应用情况。结果与结论:口服BDDS的黏附机制主要包括非特异性生物黏附机制与特异性生物黏附(细胞黏附)机制;非特异性生物黏附材料包括纤维素类、非纤维素多糖类、蛋白类和聚乙烯类材料等,特异性生物黏附材料中最常用的为凝集素(一种糖蛋白);可通过黏附力测定法、灌流冲洗法等体外法和肠道灌流法、荧光标记法等体内法对生物黏附性能进行评价;口服BDDS不仅能延长药物在胃肠道的滞留时间,提高其生物利用度,还可实现在食道、胃、小肠及结肠的定位释药。口服BDDS已逐渐显示出其优势,特别是在生物大分子药物的口服给药方面拥有广阔的应用前景。     

凝集素介导的生物黏附微粒制剂研发趋势

阐述了第二代生物黏附微粒制剂的概念及黏附机制，介绍了影响凝集素黏附性能的因素和凝集素的类型，并对该系统的应用及发展趋势进行了概述。生物黏附释药系统作为一种新颖的药物释放系统，以特有的靶向性，缓、控释等优势成为很有前途的给药系统。其中凝集素介导的第二代生物黏附给药系统具有特异靶向性，微粒制剂又在提高药物稳定性、控制药物释放等方面具有优势。     

生物黏附给药系统新剂型

系统查阅国内外有关生物黏附给药系统及生物黏附制剂的相关文献,进行归纳总结。生物黏附制剂可黏附于特定部位来控制药物释放速率,提高药物浓度,减少不良反应,增加疗效。其开发积极推动了制剂现代化的发展。     

中药口腔生物黏附制剂的研究进展

目的对近年来中药口腔生物黏附制剂的研究概况作一综述。方法根据国内外文献资料进行整理归纳。结果中药口腔生物黏附制剂是一种新型的药物释放系统,是以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用,长时间黏附于黏膜而发挥疗效,从而延长制剂在口腔中的滞留时间,控制药物的释放速度和释药量,使制剂产生最佳疗效。结论中药口腔生物黏附制剂对于治疗口腔局部病变方面有重要意义。     

胃肠道生物黏附给药系统的研究进展

胃肠道生物黏附给药系统是指利用黏附性材料与胃、肠黏膜黏液层/上皮细胞之间的生物黏附作用,延长药物滞留时间或特定部位作用时间的给药系统,在药物的口服给药方面具有广阔的应用前景。本文对胃肠道生物黏附的优势、新型的生物黏附材料、体内外评价方法及其当前应用进展进行综述,旨在为新型口服药物传递系统的研究开发提供新的思路和方法。     

胃肠道生物黏附给药系统研究进展

胃肠道生物黏附给药系统(GBDDS)是指利用聚合物与胃、肠黏膜黏液层/上层细胞表面之间的生物黏附,延长药物制剂在胃肠道停留时间或特定部位作用时间的给药系统,在缓控释给药系统中占重要地位.现对胃肠道生物黏附作用的机制、影响因素、生物黏附材料的种类和生物黏附制剂的体内外评价方法进行综述,旨在为研究开发新型口服给药系统提供新的思路和方法.     

生物黏附给药系统黏附性能的体外评价方法的研究进展

摘 要生物黏附给药系统通过黏附性的高分子材料延长药物在用药部位的滞留时间来促进药物的吸收,提高药物的生物利用度。由于黏附性能与缓控释效果和药物吸收密切相关,因此评价生物黏附给药系统的黏附性能具有重要意义。本文总结了近年来用于生物黏附给药系统的生物黏附性能的体外评价方法,包括最小剥离力测定法、黏膜组织表面留存量测定法、黏膜组织表面黏附滞留时间测定法、溶胀性能测定法和流体黏度测定法等,并对其中部分评价方法的操作进行简述。     

Bioavailability of morphine after administration of a new bioadhesive buccal tablet

A new bioadhesive buccal morphine tablet was developed for controlled release delivery of drug and improved bioavailability compared with oral controlled release tablet. In order to characterize the pharmacokinetic properties of this bioadhesive buccal formulation, a bioavailability study was performed in 12 healthy volunteers who received: a 30 mg oral controlled release tablet (A); a 20 mg aqueous solution retained in the mouth for 10 min (B); and the 60 mg bioadhesive buccal tablet placed between the lower gum and lip for 6 h (C). The mean amount of morphine absorbed from the solution was very low, only 2 mg of the 20 mg dose. After administration of forms A and C, plasma levels exhibit typical sustained release concentration–time curves. The mean amount of drug recovered from the residual bioadhesive buccal tablet after 6 h indicated that approximately 50% of the dose was released from the bioadhesive buccal tablet. The relative bioavailability of the buccal tablet (corrected for residual unabsorbed dose) compared with the controlled-release tablet was 98% based on the morphine AUC values. Good correlations between the AUC and the C_max of the bioadhesive tablet for the drug and metabolite plotted versus the amount of morphine absorbed were found. © 1998 John Wiley & Sons, Ltd.     

放线菌素D阴道生物黏附片的研制

目的：研制一种持续作用时间长，毒副作用小的放线菌素D阴道生物黏附片。方法：以放线菌素D为主药，卡波姆934（CP934）、羟丙基纤维素（HPC）、乳糖、酸碱产气系统（碳酸氢钠和枸橼酸）为辅料。采用正交设计试验制备了不同处方的放线菌素D阴道生物黏附片。同时用自制黏附力测定装置测定了黏附片的黏附力；用桨法测定了体外释药速率。结果：最优处方为CP934：HPC=2：3，乳糖用量20％，酸碱产气系统用量5％。结论：本制剂工艺简单、可行，可通过调节处方配比，获得生物黏附力和体外释药均较理想的处方。     

生物粘附材料的研究进展

目的系统地了解生物粘附材料的类别和性质 ,生物粘附的机理 ,影响生物粘附的因素 ,生物粘附性的实验研究方法 ,生物粘附材料在制剂中的应用及存在的问题。方法对近期的文献进行检索、分类和整理。结果对生物粘附传递系统的研究比较活跃 ,但性能优良的生物粘附材料的品种较少 ,生物粘附的机理尚不完全清楚 ,生物粘附性的实验研究方法有待于完善。结论生物粘附传递系统将具有较好的应用前景。     

吲哚美辛生物黏附微囊的性质考察

目的:考察吲哚美辛生物黏附微囊的各种性质.方法:考察吲哚美辛生物黏附微囊在大鼠体内外的黏附性能;通过扫描电镜、差示热分析手段研究吲哚美辛生物黏附微囊的外观形态及药物在微囊中的存在形式.结果:吲哚美辛生物黏附微囊粒径在750～850 μm范围内占89%,微囊在大鼠小肠体外及体内的平均滞留率分别为90%和80.8%,大鼠口服微囊2.5 h后处死,在胃和小肠中的平均滞留率分别是11.2%和85.3%.差示热分析结果表明,吲哚美辛在微囊中仍以结晶形式存在.结论:吲哚美辛生物黏附微囊外观圆整,粒度分布均匀,大鼠体内外黏附性能优良.     

盐酸氯丙嗪生物黏附缓释片的制备及评价

目的：制备盐酸氯丙嗪生物黏附缓释片,并对该缓释片进行体外释放性能和黏附性评价。方法：建立释放度紫外分析方法与黏附力测定方法。采用粉末直接压片压制盐酸氯丙嗪黏附缓释片,采用正交试验以释放度为指标,筛选最优处方。按照上述筛选出的最优处方制备盐酸氯丙嗪黏附缓释片,进行体外释放度与黏附力综合评价。结果：盐酸氯丙嗪黏附缓释片的释放度在1,4,8,12 h释放度分别是23.45%,57.89%,79.56%,95.21%。生物黏附缓释片在胃和肠黏附力分别为30.4 g·cm^-2和49.4 g·cm^-2,均大于普通片,且与肠的黏附力大于胃。结论：盐酸氯丙嗪生物黏附缓释片在12 h内累积释放度为95%左右,与胃肠黏膜有较大的黏附力,能满足生物黏附制剂的要求。     

冬凌草甲素纳米结晶黏附性缓释片的制备及体外评价

目的制备冬凌草甲素纳米结晶黏附片,考察其体外释放性、黏附性和结晶药物形态。方法采用高压均质法将冬凌草甲素制成纳米结晶,以羟丙甲纤维素(HPMC)和卡波姆为生物黏附材料,甘露醇为稀释剂和支架剂制备冬凌草纳米结晶生物黏附性缓释片。采用紫外分光光度法测定冬凌草甲素的含量,采用正交设计结合多元线性回归,以累计释放率为主要考察指标,考察了HPMC、卡波姆、甘露醇的用量对药物溶出的影响,确定了片剂的优化处方,并对片剂的黏附性和体外药物释放做了考察。结果最佳处方含HPMC31.0%,卡波姆21.7%,甘露醇7.44%。片剂中药物以纳米结晶形式从片剂中溶出,而且具有黏附和缓释作用。结论以最佳制备工艺条件制备纳米结晶片,制备工艺简单,重现性好。同时体外实验表明,冬凌草甲素纳米结晶生物黏附性缓释片显示了纳米结晶与生物黏附的双重优点。     

Influence of the application site on bioadhesion and slow-release characteristics of a bioadhesive buccal slow-release tablet of miconazole

Summary The influence of the application site on bioadhesion and release characteristics of a bioadhesive buccal slow-release tablet of miconazole has been evaluated. The adhesion time and salivary miconazole levels were measured after application of the tablet to the gingiva, the cheek and the palate in 10 healthy volunteers.The longest adhesion time noted was for the gingiva (565 min), compared to the palate and cheek with adhesion times of 210 and 243 min, respectively. Tablets adherent to the palate showed the highest initial salivary drug levels, followed by those adherent to the cheek and gingiva, respectively. The clearance rate from the oral cavity was similar when the tablet was applied to the palate and the cheek, but it was markedly decreased when applied to the gingiva.It is concluded that the gingiva is the best site for application of a bioadhesive buccal system for local therapy. A study in 8 comatose intubated patients showed that the application site had to be adapted to the state of the patients treated, as salivary miconazole concentrations comparable to those observed with the gingival tablet in healthy volunteers, were obtained after application to the cheek.     

酮康唑及其生物黏附性阴道片在大鼠体内的药动学

目的：考察酮康唑溶液给大鼠静脉注射后的药动学行为，研究酮康唑生物黏附性阴道片在大鼠体内的绝对生物利用度。方法：采用HPLC法测定大鼠静脉及阴道给予酮康唑后的血药浓度，用矩量法计算药动学参数，隔室模型由3P97软件拟合。     

低分子肝素非注射制剂的研究进展

低分子肝素（LMWH）是临床广泛应用的抗凝药物,常用的注射剂型存在的一些缺陷影响了临床治疗血管栓塞性疾病的疗效。为了克服这些不足,近年来很多学者开始研究LMWH的其他给药途径,包括口服制剂、舌下给药、直肠栓剂、鼻腔给药,以及经肺、经皮肤给药。LMWH非注射制剂有助于提高患者的用药依从性和减少药物不良反应。本文就LMWH非注射制剂的优缺点等方面作一综述,从而介绍更多LMWH给药途径,以供特定患者人群选择。     

生物黏附微球的研究进展

生物黏附微球能特定黏附在多数黏膜组织上,延长药物保留和释放时间,实现药物局部或全身作用,提高生物利用度,减少给药频率,提高病人的顺应性.在查阅国内外文献的基础上,本文介绍了近年来生物黏附微球通过消化道黏膜、鼻黏膜、口腔黏膜、阴道黏膜等给药的研究进展,并介绍了细胞黏附微球的研究应用情况.