抗癌先导物T-OA在不同介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数

目的测定抗癌先导物T-OA在不同pH（1¹0）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度,在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了T-OA在不同pH（1¹0）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶-HPLC法测定了T-OA的表观油水分配系数。结果 T-OA在37℃缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐增大,最大平衡溶解度为5.10 mg/L;在32 g/L的十二烷基硫酸钠溶液中其平衡溶解度提高到706.97 mg/L;T-OA的表观油水分配系数为544.71(Ig P_app=2.74),且随溶液pH的增高逐渐降低。结论 T-OA的水溶性较差,可采用适当浓度的十二烷基硫酸钠和吐温80作为溶出介质,这为今后的剂型选择提供了参考。     

瑞香素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定瑞香素的平衡溶解度及表现油水分配系数.方法 采用HPLC法测定了瑞香素在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,摇瓶法测定瑞香素在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表现油水分配系数.结果 25℃下瑞香素在水中的平衡溶解度为176.7μg/mL,常用有机溶剂甲醇对瑞香素的溶解性较好,为485.4μg/mL,正辛醇/水表现分配系...     

青蒿素在不同溶剂中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定青蒿素在不同pH缓冲液和7种非极性溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为青蒿素新剂型的研究与开发提供实验基础。方法 采用高效液相–柱后衍生化–紫外检测法测定青蒿素在不同pH缓冲溶液及7种非极性溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定青蒿素的表观油水分配系数。结果 37 ℃时青蒿素在纯水中的平衡溶解度为82.4 μg/mL,随着pH的增大平衡溶解度呈先增大（pH 5.0～6.8）后减小（pH 6.8～8.0）的趋势;37 ℃时青蒿素在肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、油酸乙酯（EO）和中链甘油酸三酯（MCT）中平衡溶解度较大,分别为10.34、9.28、8.46 mg/mL,青蒿素的正辛醇-水表观油水分配系数P为12.2（lg P＝1.09）。结论 青蒿素水溶性差,在非极性溶剂IPM、EO、MCT中平衡溶解度较大。     

水飞蓟素平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的 考察水飞蓟素在37℃下,在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度和表观油水分配系数.方法 采用气浴恒温振荡器摇瓶法测定水飞蓟素的平衡溶解度及表观油水分配系数,紫外-可见分光光度法测定水飞蓟素在正辛醇-缓冲体系的质量浓度.结果 37℃时,水飞蓟素在pH 2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.8、7.4、8.0、...     

蟾毒灵平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 :测定蟾毒灵的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法 :采用高效液相色谱(HPLC)法测定蟾毒灵在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定蟾毒灵在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃、37℃条件下,蟾毒灵平衡溶解度碱性环境下大于酸性环境,但均大于10μg/m L;蟾毒灵的溶解速度较慢,需34 h才能达到饱和。p H对蟾毒灵的表观油水分配系数影响较小,不同p H环境中,蟾毒灵log P为2.5~3.0。结论:蟾毒灵的平衡溶解度、表观油水分配系数能够满足成药性的要求。     

曲札茋苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的测定曲札茋苷在不同介质中的平衡溶解度,在正辛醇—水和正辛醇—缓冲液体系中的表观油水分配系数,为曲札茋苷制剂的开发研究提供基础。方法采用紫外分光光度-摇瓶法测定曲札茋苷的平衡溶解度浓及表观油水分配系数,测定波长为319nm。结果 37℃时,曲札茋苷在水中的溶解度为5.77mg/m L,在0.1mol/L HCl溶液中的溶解度为4.53mg/m L,在生理盐水中的溶解度为5.21mg/m L,在其他不同p H的磷酸盐缓冲溶液中随着p H的升高逐渐升高;曲札茋苷在正辛醇—水相的表观油水分配系数Papp为3.12;当p H在2~8之间时,受p H影响无规律,表现为亲油性。结论曲札茋苷在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的p H值有关,可以通过改变p H值,增加该药物新剂型的稳定性。其测定结果对进一步研究曲札茋苷的提取分离、制剂及其在生物体内的吸收、分布和代谢过程具有重要的参考价值。     

甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础.方法 采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值...     

苦参碱平衡溶解度及表观油水分配系数测定

目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为设计苦参碱结肠靶向制剂的开发提供基础。方法配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果苦参碱在不同pH溶液均易溶,油水分配系数随着pH的增大,有增大的趋势,在pH7.8时油水分配系为3.06。结论苦参碱在pH7.8时脂溶性较好,体外研究推测苦参碱在回肠和结肠中有较好的溶解和吸收。     

苦参碱平衡溶解度及表观油水分配系数测定

目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数（Ko/w）,为设计苦参碱结肠靶向制剂的开发提供基础。方法配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相（正辛醇）和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果苦参碱在不同pH溶液均易溶,油水分配系数随着pH的增大,有增大的趋势,在pH7．8时油水分配系为3.06。结论苦参碱在pH7．8时脂溶性较好,体外研究推测苦参碱在回肠和结肠中有较好的溶解和吸收。     

光甘草定平衡溶解度和油水分配系数的测定

[目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分析,检测光甘草定的含量。同时用上述方法测定光甘草定在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数。[结果]光甘草定在丙酮中溶解度最大,为67 862.13 mg/L,在水中的溶解度最小,为0.1 mg/L;光甘草定油水分配系数为71 142.16(lg P=4.85)。[结论]光甘草定为中等极性的化合物,在中等极性的溶剂中有一定的溶解度,而在极性较高或者极性较低的溶剂中几乎不溶,故在制备外用制剂时应考虑结合高分子材料,提高生物利用度。     

盐酸雷洛昔芬平衡溶解度与表观油水分配系数的测定

目的测定盐酸雷洛昔芬的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为药物新剂型设计与研究提供基础。方法采用饱和溶液法和摇瓶法测定盐酸雷洛昔芬在蒸馏水和pH 2.0-9.0磷酸盐缓冲液的平衡溶解度及其在正辛醇-水/磷酸盐缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 37℃时,盐酸雷洛昔芬在水中溶解度为（3.941±0.06）μg/mL,在pH 2.0-9.0缓冲液中,平衡溶解度随pH值升高而减小;盐酸雷洛昔芬在正辛醇-水体系中表观油水分配系数（P）为（17.261±2.84）,lgP=1.24;在正辛醇-缓冲液体系中,P值随pH值升高而增大。结论本文建立的测定方法简单可行,盐酸雷洛昔芬不溶于水,且pH值影响平衡溶解度和表观油水分配系数。     

HPLC法测定维A酸的平衡溶解度及表观油水分配系数

目的建立HPLC法,模拟人体皮肤环境,测定维A酸在水、正辛醇中的平衡溶解度,以及在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定维A酸的浓度,采用摇瓶法测定维A酸的表观油水分配系数。结果在32℃下,pH为5.8时,测得维A酸在正辛醇中的溶解度为6.25 mg/mL,在水中的溶解度小于0.1 mg/mL,维A酸的表观油水分配系数为36 079.8（lgP=4.55）。结论本文建立的HPLC法,可用于维A酸溶解度及油水分配系数的测定,该方法简便、准确。     

两性霉素B平衡溶解度和表观油水分 配系数的测定

目的测定两性霉素B在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水／缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相色谱法测定了两性霉素B在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度，采用摇瓶法测定了两性霉素B的表观油水分配系数。结果37℃下两性霉素B在水中的平衡溶解度为31．97mg／L，在酸性和碱性缓冲液中溶解度增大；曲拉通-100（0P）对两性霉素B有较强的增溶能力；两性霉素B的表观油水分配系数为56．95。结论两性霉素B的水溶性较差。提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

化合物NCP4在不同pH条件下的平衡溶解度及油水分配系数

采用HPLC法测定化合物NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)和不同pH磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定NCP4在正辛醇-水、正辛醇-盐酸(pH 1.0)和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。在37℃条件下,NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的平衡溶解度分别为3.68,24.81,6.25,4.91,6.53,5.98,4.20,4.46,6.39,5.97,17.41μg/L。NCP4在水、盐酸(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的lgP(O/W)分别为7.31,7.37,未检测到(ND),ND,7.40,ND,ND,7.57,6.73,7.43,7.44。通过对NCP4平衡溶解度和油水分配系数的测定,可为其剂型的开发提供理论基础。该药的lgP(O/W)大于5,说明不易透过黏膜吸收。     

灯盏花素的溶解度与油水分配系数的测定

目的 考察灯盏花素的平衡溶解度与油水分配系数,为制剂研究奠定基础.方法 采用摇瓶-紫外分光光度法测定灯盏花素在水、不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度及其油水分配系数.结果 灯盏花索在水及pH1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度分别为212.088、2.801、2.812、3...