吲哚美辛-果胶钙片结肠定位释药初探

目的：考察吲哚美辛-果胶钙片是否符合结肠定位释药的要求。方法：对吲哚美辛-果胶钙片进行体内、体外以及稳定性实验。结果：该药片在胃内不崩解，在小肠处少量释药，在结肠定位释药，定位效果可靠。结论：果胶钙可作为结肠定位释药系统的药物载体。     

西米替丁结肠靶向生物粘附释药胶囊的制备

目的：研制西米替丁结肠靶向生物粘附释药胶囊。方法：处方药湿法制粒，干燥后装胶囊，采用紫外分光光度法测定含量。结果：含量测定方法回收率为98.56%，RSD为1.64%。结论：方法准确，可有效地控制该制剂的质量。     

吲哚美辛肠溶滴丸的研制及其体外释药研究

研制吲哚关辛（IDM）肠溶滴丸,并考察其体外释药特性。方法：选用PEG6000为基质,用正交试验筛选IDM滴丸的最佳处方及工艺,并采用聚丙烯酸树脂Ⅱ为肠溶材料对其进行包衣,制备IDM肠溶滴丸。转篮法对其体外释药特性进行考察,并与市售IDM肠溶片进行比较。结果：筛选出IDM滴丸最佳制备条件为：IDM与总基质的质量比为1：3,滴速为65滴／min,滴制温度为90℃,冷凝液温度为5℃。IDM肠溶滴丸及市售IDM肠溶片在酸性介质中几乎不释药,而在pH为6.8的磷酸盐缓冲液中,IDM肠溶滴丸的释药速度显著高于市售肠溶片（P〈0．05）。结论：IDM肠溶滴丸具有明显肠溶效果,同时可加快IDM在肠道中的释放速度,值得进一步研究。     

pH敏感结肠宁靶向微丸的制备及体外释药性能评价

目的研制pH敏感结肠宁靶向口服微丸。方法由结肠宁药粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维钠和羧甲基淀粉钠制备软材,经挤出滚圆机制备素丸,以Eudragit S100、滑石粉和柠檬酸三乙酯为主要成分的包衣材料对干燥的素丸进行包衣,包衣分别增重10％,15％,18％,并评价体外药物释放度。结果包衣增重10％,15％,18％的靶向微丸在pH=1．0的盐酸溶液中的释放度分别为19．64％,9．67％,6．50％,在pH=6．8的磷酸盐缓冲液中的释放度分别为77．80％,89．13％,92．37％。结论以Eudragit。S100、滑石粉和柠檬酸三乙酯为包衣材料,包衣增重15％以上,可制备出较理想的结肠宁靶向微丸。     

靶向结肠释药系统

靶向结肠释药系统盛杰古丽萍王晓文（中国人民解放军第４７３医院兰州７３００７０）时辰治疗学的新观点即选择在自身组织生物节律周期中适当时刻施以治疗方案，用最小的适宜剂量的药物力求达到高效、低毒、副作用少的目的。心血管病多在清晨发作；哮喘多发生在凌晨３～５...     

吲哚美辛-壳多糖小球的制备与体外溶出初探

利用胶凝法制备了含吲哚美辛的壳多糖小球。带阳电荷的壳多糖与带阴电荷的多聚磷酸钠作用,形成凝胶小球。小球的特性与充多糖的粘度、多聚磷酸钠的浓度以及吲哚美辛的含量有关。体外溶出试验显示,吲哚美辛-壳多糖小球的溶出速率明显低于吲哚美辛结晶,并与TPP的浓度及小球中药物的载量有关。     

吲哚美辛-壳多糖小球的制备与体外溶出初探

利用胶凝法制备了含吲哚美辛的壳多糖小球。带阳电荷的壳多糖与带阴电荷的多聚磷酸钠作用,形成凝胶小球。小球的特性与充多糖的粘度、多聚磷酸钠的浓度以及吲哚美辛的含量有关。体外溶出试验显示,吲哚美辛－壳多糖小球的溶出速率明显低于吲哚美辛结晶,并与ＴＰＰ的浓度及小球中药物的载量有关。     

吲哚美辛钙片剂的制备

用不同辅料筛选吲哚美辛钙片剂处方,并对其体外溶出进行了研究。     

格列齐特缓释微丸胶囊的制备及体外释放度考察

目的对格列齐特缓释微丸胶囊的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法以微丸成球性和释放度为评价指标,采用正交设计试验优化处方与工艺。结果格列齐特缓释微丸的最优处方为格列齐特15g,微晶纤维素25g,乙基纤维素3g,硬脂酸6g;最佳工艺为以水作黏合剂,用量35%,采用挤出滚圆法制备微丸,挤出转速30r/min,50r/min高速剪切1min,30r/min滚圆5min。所制微丸圆整度好,平面临界角12.1°,收率94.8%;释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。结论格列齐特缓释微丸胶囊具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

己酮可可碱缓释胶囊的研制及其体外释药特性考察

目的:制备己酮可可碱(PTX)缓释胶囊,并考察其体外释药特性。方法:运用正交设计法对处方组成及制备工艺进行筛选 和优化;采用紫外分光光度法测定制剂中PTX的含量。结果:优选出的最佳处方及制备工艺为PTX200mg、羟丙基甲基纤维素 90mg、硬脂酸60mg、硬脂醇50mg、80℃流化25min;PTX检测浓度在1．0-10．0μg／ml范围内与吸收度呈良好线性关系 (r=0．9 995),平均回收率为101．24％,RSD=1．27％(n=6)。结论:优选得到的工艺简便易行,所制备的PTX缓释胶囊稳定性 好,体外试验具有明显的缓释特性。     

盐酸地尔硫(艹卓)结肠释药片的研制

以丙烯酸树脂 和乙基纤维素为包衣材料 ,采用锅包衣法制得盐酸地尔硫口服结肠释药片。通过正交设计和体外释放度实验 ,考察处方和工艺对结肠定位释药的影响。结果表明影响片子释药时滞的主要因素是包衣液处方中丙烯酸树脂 与乙基纤维素的比例 ,比例越小 ,时滞效应越强。通过调整处方和工艺 ,可制得在酸性条件下不释药 ,在模拟胃肠液 p H条件下经 5～ 6 h时滞后形成爆破释药的结肠释药片。     

多索茶碱缓释胶囊的制备与体外释放度考察

目的 :制备多索茶碱缓释胶囊 ,考察其体外释放度。方法 :采用滚动成丸法 ,以微晶纤维素为种核 ,5 %羟丙基甲基纤维素为粘合剂 ,在包衣锅内将多索茶碱泛制成丸 ,再用EudragitRS100包衣 ,装胶囊。采用紫外分光光度法测定多索茶碱的溶出量 ,作为多索茶碱缓释胶囊的释放度测定指标。结果 :本法制备的缓释胶囊其释放度在2、6、10h时分别为20 %～40 %、40 %～80 %、80 %以上。结论 :制备工艺可行 ,重现性好 ,所制备的多索茶碱缓释胶囊体外溶出具有明显的缓释特性。     

补骨脂素脂质体凝胶的研制及体外释药研究

目的:制备补骨脂素脂质体凝胶并对其体外释药模式进行定量考察。方法:以同浓度的补骨脂素凝胶为对照组,用透析法检测补骨脂素脂质体凝胶(试验组)的体外释药模式,并对其在4℃下贮存3wk的释药稳定性进行研究。结果:与对照组比较,试验组具有明显的缓释及长效作用,且前3h释药符合Higuchi扩散模式(k=4. 67 %h-1/2) ,3h后遵循零级释药模式(k=0 .74 %h-1) ;对照组在试验的24h内释药符合Higuchi扩散模式(k=7. 18 %h -1/2) ;试验组在贮存期内的释药模式及包封率均维持稳定。结论:该制剂体外释药具有明显的缓释特征,稳定性较好。     

吲哚美辛肠溶片处方工艺对释放度的影响

通过对吲哚美辛肠溶片处方及工艺的改进，如添加适量乳糖和十二烷基硫酸钠及PVP、控制原药细度、修改包衣工艺等措施，解决了原产品存在的释放度低及其在贮存期间释放下降的问题，使吲哚美辛肠溶片释放工增加，稳定性提高。     

氨糖美辛肠溶片的HPLC法测定

ＨＰＬＣ法采用ＨＰＨＥＲＩ－５ＲＰ－１８色谱柱,甲醇－水－乙腈－磷酸（６０：２５：１５：０．０４）作为流动相,测定氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛的含量。在１０￣６０μｇ／ｍｌ范围内浓度与峰面积有良好的线性关系,平均回收率为９９．５６％,ＲＳＤ为０．６５％。本法简便,准确,重现性好。     

盐酸伊立替康脂质体的制备及体外释药特性研究

目的:制备盐酸伊立替康脂质体并考察其体外释药特性。方法:采用硫酸铵梯度法,通过正交试验进行盐酸伊立替康脂质体处方筛选和制备工艺研究;采用透析法考察体外释放度。结果:制备的盐酸伊立替康脂质体包封率较高,达到75·4%;通过正交设计确定最佳处方为磷脂与胆固醇质量比为2:1,硫酸铵溶液浓度为0·20mol·mL-1,孵育温度为50℃,药脂比为1:10;脂质体中药物1h释放8·09%,9h释放64·2%。结论:制备的盐酸伊立替康脂质体具有较高包封率和缓释特性。