姜黄中1个新的降碳没药烷型倍半萜

目的研究姜黄Curcuma longa L.的化学成分。方法姜黄95%乙醇提取物采用硅胶、制备薄层层析和半制备HPLC等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构,通过计算ECD确定其绝对构型。同时采用KCl预收缩的大鼠胸主动脉环模型对分离得到的化合物进行舒张血管活性评价。结果从中分离得到1个新的降碳没药烷型倍半萜,鉴定为(1R,7S)-4,7-二甲基-12-氧杂螺[4.5]癸烷-4-烯-9-酮(1)。其对KCl预收缩的大鼠胸主动脉环无显著舒张作用。结论化合物1首次以天然产物形式分离得到,该化合物无舒张血管作用。     

蓬莪术挥发油中倍半萜类化学成分及舒张子宫平滑肌活性

目的 研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎挥发油中的化学成分及其舒张子宫平滑肌活性。方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱和半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化,并运用多种现代波谱技术对化合物进行结构鉴定,通过NOE数据确定其相对构型,计算电子圆二色谱（ECD）确定其绝对构型。利用缩宫素致大鼠离体子宫平滑肌痉挛模型考察化合物对子宫平滑肌收缩活动的影响。结果 从蓬莪术挥发油中分离得到2个倍半萜化合物,分别鉴定为(1R,4S,5R,6R,7S,10R)-1(10),4(5)-双环氧吉玛烷-11(12)-烯-6-醇（1）和curcumanolide A(2)。其中化合物2对缩宫素诱导的大鼠离体子宫平滑肌收缩具有抑制作用。结论 化合物1为1个新的吉玛烷型倍半萜,命名为双环氧吉玛烯醇。化合物2具有舒张子宫平滑肌活性。     

川芎茎叶中血管舒张活性苯酞类成分研究

目的研究川芎Ligusticum chuanxiong茎叶醇提物具有舒张血管活性的苯酞类成分。方法采用MCI、硅胶、Sephadex LH-20、中压液相色谱、半制备高效液相色谱等方法进行研究。并比较了苯酞和苯酞二聚体对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用。结果从川芎茎叶中分离出10个苯酞化合物,分别鉴定为Z-3-丁烯基苯酞(1)、洋川芎内酯-E(2)、Z-洋川芎内酯-H(3)、(3Z,7β)-3-丁烯基-7-羟基-4,5,6,7-四氢苯酞(4)、新藁本内酯(5)、Z,Z′-3.3′a,7.7′a-双藁本内酯(6)、3Z,3Z′-6,8′,7,3′-双藁本内酯(7)、Z-东当归内酯A(8)、(3′Z)-(3S,8R,3a′S,6′R)-4,5-去氢-3.3′a,8.6′-双藁本内酯(9)、(3Z)-(3a R,6S,3′R,8′S)-3a.8′,6.3′-双藁本内酯(10)。化合物1、6～9能显著降低氯化钾预收缩大鼠胸主动脉环的张力。其中化合物6～8最高浓度(12μmol/L)舒张率分别为60%、52%、70%,半数有效浓度(EC50)分别为9.46、11.86、8.73μmol/L。结论所有化合物均为首次从川芎茎叶中分离得到,化合物6和8为首次从川芎中分离。受试化合物均有舒张血管活性,且二聚体的活性优于单苯酞。     

姜黄与莪术活血功效差异的物质基础研究＊

目的 基于姜黄与莪术的物质基础，考察两者不同成分群对血小板聚集影响和离体大鼠胸主动脉环的舒张作用，探讨两者传统活血功效差异。方法 通过聚酰胺色谱初步分离姜黄和莪术醇提物，并用TLC检测和UPLC-Q/TOF-MS技术确定姜黄和莪术的不同成分群；采用抗血小板聚集试验和舒张离体大鼠胸主动脉环试验，比较姜黄莪术不同成分群活性差异。结果 姜黄和莪术中姜黄素类成分群活性无明显差异，但萜类成分群差异显著。莪术-萜类能明显抑制血小板聚集（P＜0.01），而姜黄-萜类无明显作用（P＞0.05）；姜黄和莪术萜类均能在一定程度上舒张KCl预收的血管环，但姜黄-萜类的舒张作用（EC₅₀=31.2 μg/mL）强于莪术-萜类（EC₅₀=90.8 μg/mL）。结论 姜黄与莪术中萜类成分群具有抑制血小板聚集和舒张离体大鼠胸主动脉环的作用，为两者主要活性成分群，且姜黄和莪术活血功效差异与其萜类成分密切相关。     

1个姜黄素类新化合物的LC-MS导向发现、结构鉴定及细胞毒活性

目的通过导向分离法发现姜黄Curcuma longa根茎中1个新化合物,并进行分离鉴定及细胞毒活性研究。方法运用LC-MS分析技术,结合MCI-Gel小孔树脂、ODS-C18反相柱及RP-HPLC等柱色谱手段分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从姜黄根茎甲醇提取物的低极性流分中分离得到1个姜黄素类新化合物,鉴定为姜黄素-没药烷型倍半萜二聚体化合物3,4′′′-epoxy-5′′′-C-(1α,2β,3β-bisabola-4,10-diene-9-one)-(2→5′′′)-curcumin(1),该化合物对Hep G2、A549和CT-26肿瘤细胞IC50值分别为4.82、8.81和5.40μmol/L。结论化合物1为1个姜黄素类新化合物,命名为姜萜素G;其对肿瘤细胞具有显著的细胞毒活性。     

藁本、辽藁本和新疆藁本挥发油化学成分分析及其血管活性观察

目的:分析比较藁本、辽藁本及代用品新疆藁本共7个样品中挥发油的化学成分,并观察对离体血管的舒张活性。方法:采用水蒸气蒸馏法提取7个藁本样品的挥发油,运用气相色谱-质谱法(GC-MS)对其化学成分进行分析鉴定,并用面积归一化法计算各成分相对含量;离体血管实验观察不同品种藁本挥发油对KCl预收缩大鼠胸主动脉环张力的影响。结果:从7个藁本样品中共鉴定出82个成分,其中含共有成分14个,各样品所鉴定成分平均占其总挥发油的94%。离体血管实验显示,各样品挥发油对大鼠胸主动脉环均有不同程度的舒张作用,且量效曲线呈非线性关系;半数有效量(ED50)30.4～400.1μg.mL-1。结论:不同品种藁本挥发油化学成分的种类及含量差异显著,对大鼠离体血管的舒张活性明显不同。     

独活肠吸收液对大鼠离体胸主动脉张力的影响

目的:观察独活肠吸收液对大鼠离体胸主动脉环的舒张作用及其舒张机制。方法:应用外翻肠囊法制备独活含药肠吸收液,采用离体血管环技术制备大鼠胸主动脉环,使用累积加药法分别检测独活肠吸收液对PE、KCl刺激的内皮完整与去内皮胸主动脉环张力的影响,并探讨其Ca2+调节机制。结果:独活肠吸收液能够浓度依赖性地舒张PE、KCl引起的内皮完整与去内皮血管环收缩,内皮完整组与去内皮组最大舒张率比较差异无统计学意义。对PE或KCL预收缩的血管,独活肠吸收液均能抑制Ca Cl2所致最大收缩效应。结论:独活肠吸收液对PE、KCl引起的血管收缩均具有较好的舒张作用并呈剂量依赖性,其作用机制与抑制细胞外Ca2+内流密切相关。     

隔山香正丁醇部位对大鼠胸主动脉的舒张作用及机制的影响

目的:研究隔山香(Lemonfragrant Angelica Root,LAR)正丁醇部位对大鼠胸主动脉环的舒张作用,并探讨其可能的作用机制。方法:采用离体大鼠胸主动脉血管环灌流方法,考察0.34,0.65,1.22 g·L-1隔山香正丁醇部位对氯化钾(KCl)和去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)预收缩的血管环张力的影响。在无Ca2+Kreb’s液中,考察0.34,0.65,1.22 g·L-1隔山香正丁醇部位对氯化钙(Ca Cl2)量效曲线的影响和NE预收缩的血管环张力的影响。激光共聚焦扫描显微镜检测平滑肌细胞内[Ca2+]i的变化。结果:隔山香正丁醇部位对KCl和NE预收缩的内皮完整和去除内皮血管环均具有浓度依赖性的舒张作用(P0.01),并且去除内皮后的舒张作用未受影响;无Ca2+条件下,隔山香正丁醇部位能使Ca Cl2,NE预收缩强度显著性降低(P0.01)。激光共聚焦扫描显微镜下,隔山香正丁醇部位(1.22 g·L-1)能抑制KCl,NE和毒胡萝卜素(thapsigargin,TG)引起的平滑肌细胞内[Ca2+]i升高。结论:隔山香正丁醇部位对大鼠胸主动脉血管有一定的舒张作用,可能通过抑制外钙内流和内钙释放发挥作用。本实验为隔山香水蒸气蒸馏后煎煮入药的成药制备工艺和水溶性药效指标成分的分离提供了依据。     

天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究

目的研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物,包括6个桉烷型倍半萜:大叶土木香内酯(1)、特勒内酯(2)、异土木香内酯(3)、3α,5α-二羟基异土木香内酯(4)、异特勒内酯(5)、糙叶依瓦菊内酯(6);1个吉玛烷型倍半萜:11(13)-去氢腋生依瓦菊素(7);1个卡拉布烷型倍半萜:天名精内酯酮(8);1个少见的开环倍半萜:泊氏孔菌裂环愈创木内酯(9)和2个单萜:7,8-环氧-9-(异丁酰氧基)麝香草酚异丁酸酯(10)、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚(11)。结论化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到,化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到,首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示,化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性,其IC50值分别为18.18、16.17μmol/L和20.65、17.62μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性,其IC50值为24.96μmol/L。     

Militarine对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用及机制研究

目的:研究从手掌参中分离的Militarine对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用并探讨其可能的机制。方法:记录去甲肾上腺素(NE)和KCl预收缩的离体大鼠主动脉环张力变化,观察Militarine的舒血管作用及不同工具药对其作用的影响。结果:Militarine可以抑制去甲肾上腺素(NE,1×10-4mol·L-1)和KCl(1.8 mol·L-1)引起去内皮和内皮完整的离体大鼠胸主动脉环的收缩作用,但二者有明显差别;L-硝基精氨酸甲酯(LNAME,1×10-4mol·L-1)、亚甲蓝(MB,1×10-5mol·L-1)、吲哚美辛(INDO,1×10-5mol·L-1)均能一定程度抑制Militarine对胸主动脉环的舒张作用;钾离子通道阻断剂四乙基胺(TEA,1×10-3mol·L-1)、格列苯脲(glibenclamide,1×10-5mol·L-1)、Ba Cl2(1×10-4mol·L-1)可明显减弱Militarine对血管环的舒张作用;在无钙环境下,预孵育Militarine对去甲肾上腺素引起的血管环收缩有明显抑制作用。结论:Militarine有内皮依赖性和非内皮依赖性的血管舒张作用,其作用机制可能涉及激活内皮细胞中NO/c GMP通路,开放钾离子通道和抑制钙离子内流。     

藏药肉果草中1对新的木脂素苷

目的 研究肉果草Lancea tibetica的化学成分。方法 综合应用硅胶、Sephadex LH-20和制备液相等多种色谱方法进行分离纯化,并根据化合物NMR谱、MS谱等数据进行结构鉴定。采用斑马鱼炎症模型进行抗炎活性评价。结果 从肉果草乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到1对新的四氢呋喃型木脂素苷类化合物（1a和1b）和已知化合物肉果草苷（2）。结论 化合物1a和1b为新化合物,是1对能发生差向异构的、不可分的化合物,分别命名为肉果草苷A(1a)、肉果草苷B(1b),且具有抗炎活性。     

分心木中2个新的脂肪酸酯

目的 研究分心木Diaphragma Juglandis Fructus的化学成分.方法 采用正相硅胶、反相ODS、中压制备液相色谱和制备型高效液相色谱等多种色谱技术和手段进行分离和纯化,通过1D和2D-NMR、HR-ESI-MS等谱学数据分析鉴定化合物结构.结果 从分心木中共分离得到5个脂肪酸类成分,分别鉴定为胡桃酸...     

新鲜烟叶中的1个新二萜类成分

目的研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷二萜类化学成分。方法采用柱色谱技术对烟草的95%乙醇提取物进行分离纯化,采用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定。结果从烟草提取物中分离得到了5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为(1R,3E,7E,10S,11E)-3,7,11-cem-bratriene-10,15-diols(1)、(1S,2E,4S,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(2)、(1S,2E,4R,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(3)、(1S,2E,4S,6R,7E)-4,6,11-trihydroxy-1-isopropyl-4,8-dimethylpentadeca-2,7-dien-12-one(4)、(1S,2E,4R,6R,7E,11S,12S)-11,12-epoxy-2,7-cembradiene-4,6-diol(5)。结论化合物1为1个新化合物,命名为烟叶二萜B;化合物4首次在植物中发现,为1个新的天然产物。     

连翘中的2个多元醇类新化合物

目的对连翘Forsythia suspensa的化学成分进行研究。方法通过大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从连翘的50%乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为(2R,3S)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯)-3-甲氧基丙烷-1,2-二醇(1)和2-甲基己烷-1,2,3,6-四醇(2)。结论化合物1为新立体构型化合物,化合物2为新化合物,分别命名为(2R,3S)-forsythiayanoside D和连翘己四醇。     

刘寄奴化学成分研究

目的 研究刘寄奴Artemisia anomala的化学成分.方法 采用溶剂法和多种柱色谱法进行分离纯化,并经波谱分析鉴定化合物的结构.结果 从刘寄奴95％乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到7个化合物,分别鉴定为(4aS,7S,7aR)-7-羟基-7-甲基-1,4a,5,6,7,7a-六氢环戊二烯[c]吡喃-4-羧酸甲酯(1)、rehmaglutin D(2)、(E)-6-羟基-2,6-二甲基辛-2,7-二烯酸(3)、金圣草酚(4)、木犀草素(5)、芹菜素(6)、对羟基苯丙烯酸(7).结论 其中化合物1为新的环烯醚萜,命名为刘寄奴醚萜;化合物2为首次从该属植物中分离得到,化合物3、4和7为首次从该植物中分离得到.     

芡欧鼠尾草中1个新的二萜化合物

目的研究芡欧鼠尾草Salvia hispanica地上部分的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统地分离纯化,根据波谱数据结合改良的Mosher法对化合物进行结构鉴定。结果从芡欧鼠尾草地上部分的丙酮提取物中分离得到了 3个化合物,分别鉴定为(5S,7R,9R,10R,12R)-二羟基-8,17-二去氢车桑子内酯(1)、12-hydroxyhardwickic acid (2)和14-triene-17,12R:18,19-diolide (3)。结论化合物1为新二萜化合物,命名为芡欧鼠尾内酯A,化合物3为首次报道从该植物中分离得到。     

茶芎地上部位化学成分研究

目的 研究藁本属植物茶芎Ligusticum sinense cv. chaxiong地上部位的化学成分。方法 综合采用硅胶柱色谱、反相柱色谱及制备HPLC色谱等方法进行分离,利用紫外、质谱及核磁共振谱等方法鉴定化合物的结构。结果 从茶芎地上部位的95%乙醇提取物的石油醚和二氯甲烷萃取部位分离得到14个化合物,分别鉴定为5-羟基正丁基苯酞（1）、3-hydroxy-octa-1, 5-dien-7-one（2）、伞形花内酯（3）、pumbinernoid A（4）、crocinervolide（5）、(3R, 6R, 7E)-3-hydroxy-4, 7-megastignadien-9-one（6）、洋川芎内酯G（7）、莨菪亭（8）、(2Z)-3-(3, 4-二羟基苯基)-2-丙烯醛（9）、(3S, 5R, 6S, 7E, 9R)-5, 6-epoxy-3, 9-dihydroxy-7-megastigmene（10）、吐叶醇（11）、二氢猕猴桃内酯（12）、7-羟基正丁基苯酞（13）、洋川芎内酯A（14）。结论 化合物1～13为首次从该植物中分离得到,化合物1、2、4～6和9～13为首次从该属植物中分离得到,化合物1首次作为天然产物分离得到。     

窝儿七木脂素类成分研究

目的研究窝儿七Diphylleiasinensis中的木脂素类化学成分。方法采用硅胶和葡聚糖凝胶柱色谱以及半制备液相色谱等方法分离纯化,结合1D/2DNMR、MS、IR等波谱技术鉴定化合物结构。结果从窝儿七中共分离得到7个木脂素,分别鉴定为山荷叶素A(1)、(1S,2R,5S,6R)-2-(4-hydroxyphenyl)-6-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane(2)、(7S,8R,7′S,8′R)-3,4,3′,4′-tetramethoxy-9,7-dihydroxy-8.8′,7.O.9′-lignan(3)、(-)-落叶松脂醇(4)、vladinol D(5)、鬼臼毒酮(6)、爵床脂素A(7)。结论化合物1为新化合物,化合物2～4首次从窝儿七中分离鉴定。     

人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf_2

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re(1)、20(S)-人参皂苷Rh_1(2)、20(R)-人参皂苷Rh_1(3)、人参皂苷Rh_5(4)、20(E)-人参皂苷F_4(5)、人参皂苷F_2(6)、20(S)-人参皂苷Rg3(7)、20(R)-人参皂苷Rg_3(8)、20(S)-人参皂苷Rf_2(9)、20(R)-人参皂苷Rf_2(10)、20(S)-原人参二醇(11)、20(R)-原人参二醇(12)、20(S)-人参皂苷Rh2(13)、20(R)-人参皂苷Rh2(14)、20(S)-原人参三醇(15)、20(R)-原人参三醇(16)和人参皂苷Rd(17)。结论化合物9为1个新的化合物;2~10、13和14是稀有人参皂苷。     

山莨菪中1个新的降碳香根螺烷型倍半萜

目的 研究山莨菪Anisodus tanguticus的化学成分及其生物活性.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,运用多种现代波谱学手段对化合物进行结构鉴定,进一步通过X-ray单晶衍射分析和计算电子圆二色光谱(electronic circular dichroism...