自旋标记的鬼臼糖甙衍生物的合成

本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生物，经元素分析，IR，MS和ESP分析确证了它的结构，并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验，发现其抗肿瘤活性和VP－16－213相近。     

自旋标记抗癌药物——GP—7合成方法的研究

报道了一条合成自旋标记物４－氨基－２，２，６，６－四甲基哌啶氮氧自由基的新方法，对抗癌药物ＧＰ－７的合成条件进行了探讨。     

鬼臼酮及其肟衍生物的合成与抗肿瘤活性

为进一步考察鬼臼毒素C_4位取代基侧链的空间取向对分子活性的影响,设计并合成了标题化合物。药理试验提示将其C_4位结构转变为重键官能团,导致抗肿瘤活性减弱。     

自旋标记抗癌药物——GP－7合成方法的研究

报道了一条合成自旋标记物４－氨基－２，２，６，６－四甲基哌啶氮氧自由基的新方法，对抗癌药物ＧＰ－７的合成条件进行了探讨     

鬼臼毒及其有关化合物的合成

关于鬼臼毒及其有关化合物的合成已有40多篇论文散见于各种刊物。人们对这一小类化合物之所以感兴趣是因为其中某些,如4′去甲基表鬼臼毒可用于肿瘤的化疗。纵观已报道的合成方法,初看起来似乎有许多不同的途径,但细致归纳,却可以分为三条或最多四条路线。其中有用γ氧酯或二羟基羧酸为主要起始原料的;也有以串连共轭加成或 D-A 反应作为关键步骤。     

3α-溴-表苦鬼臼脂素及其衍生物:具抗癌活性的鬼臼脂素新类似物(英文)

本文制备了3α-溴-表苦鬼臼脂素,首次在鬼臼脂素结构修饰中在Ｃ环3-位引入取代基。其体外抑制KB细胞和L1210白血病细胞活性均高于阳性对照药。在碱性条件下,其可被方便地转化为4β-羟基-2,3-不饱和苦鬼臼脂素,进而2,3-不饱和鬼臼脂素衍生物可被合成。由于具有较好的体外抑制肿瘤细胞活性,该化合物可作为结构修饰的先导化合物。由于3-位溴原子的引入,其又是鬼臼脂素类化合物结构转化的中间体。     

自旋标记的鬼臼糖甙衍生物的合成(英)

本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生物,经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构,并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验,发现其抗肿瘤活性和VP－16－213相近。     

鬼臼类衍生物的合成及抗肿瘤活性

在三氟乙酸催化下，由4′－去甲基－表鬼臼毒素10和5－烷基－4－氨基－3－巯基－1，2，4－三唑9（a-g）合成了7个目标化合物11（a-g），并对它们进行了ＨＬ－６０、Ｋ５６２细胞株体外活性试验，结果表明：１１（a-g）对Ｋ５６２细胞株显示出较强的活性。     

邻醌鬼臼脂素的合成及其体外抗肿瘤细胞活性

鬼臼脂素类衍生物体内作用模式之一是经氧化生成醌式中间体而进一步发挥作用,本文作者设计合成了４－去氧－４β－酰胺基－３′,4′－邻醌式鬼臼脂素,泱节其体外抑制ＫＢ细胞和Ｌ１２１０白血病细胞活性,并对结果进行了探讨。     

鬼臼多糖的研究进展

［摘要］鬼臼多糖为鬼臼类中药的活性成分之一,主要分布在山荷叶、桃儿七、八角莲以及足叶草等小檗科鬼臼亚科4属12种植物中,其中11种为我国特有种;主要组成是萄萄糖、果糖、甘露糖和阿拉伯糖等单糖组成的天然高分子化合物;主要的提取方法是通过不同的酸碱条件及不同的温度条件提取,用柱层析可得到多糖纯品,用凝胶过滤法分析纯度;常用的含量测定方法是用苯酚 硫酸法、纸层析法、红外光谱分析及气相色谱分析法。目前对鬼臼类植物的药理研究主要集中在木脂素类活性成分研究,而对鬼臼多糖的研究还不够系统。鬼臼多糖具有抗病毒、抗肿瘤、调节机体免疫等多种生理活性,其作用机制与抗氧化、清除自由基作用有关。概述了鬼臼多糖的资源分布、提取分离、药理活性等,旨在为鬼臼多糖的制剂开发和合理应用提供参考。     

4-酰胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

4′-去甲表鬼臼毒素与叠氮酸在三氟化硼乙醚存在下缩合,并经还原得4-氨基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素。该中间体与酸或酸酐反应得相应酰胺化合物24个。经体外筛选,多数化合物抑制L₁₂₁₀和KB细胞活性相当或超过依托泊甙。与相应的醚、酯、胺等类型相比,这一类化合物活性最强。     

4-烷硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性

对4’-去甲表鬼臼毒素的C₄位进行化学修饰,合成和筛选了10个4-烷硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物以进一步研究C₄位不同的原子和取代基与活性之间的关系及寻找结构简单、活性更强的抗肿瘤新药。4’-去甲表鬼臼毒素与硫醇在三氟化硼·乙醚或三氟乙酸存在下生成相应的硫醚,也可用硫醇与4β-溴-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素反应生成相应的硫醚。在体外筛选中,化合物10和12抑制L1210白血病细胞的活性与依托泊甙相当或更强,化合物9,10,12和15抑制KB细胞的活性与依托泊甙相当或更强。     

4-烷硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性

对4’-去甲表鬼臼毒素的C_4位进行化学修饰,合成和筛选了10个4-烷硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物以进一步研究C_4位不同的原子和取代基与活性之间的关系及寻找结构简单、活性更强的抗肿瘤新药。4’-去甲表鬼臼毒素与硫醇在三氟化硼·乙醚或三氟乙酸存在下生成相应的硫醚,也可用硫醇与4β-溴-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素反应生成相应的硫醚。在体外筛选中,化合物10和12抑制L1210白血病细胞的活性与依托泊甙相当或更强,化合物9,10,12和15抑制KB细胞的活性与依托泊甙相当或更强。     

表鬼臼毒素羧酸酯的合成及体外抗肿瘤活性

在三氟化硼·乙醚的催化作用下,鬼臼毒素(I)与有机酸直接脱水生成了具有4β-构型的表鬼臼毒素羧酸酯(IIa～g),所有合成产物经IR,¹HNMR,MS和元素分析等确证其结构,初步药理试验表明,该类化合物对小鼠白血病P388、人胃癌SGC-7901有一定的抑制活性。     

氧代创新霉素中间体合成研究

创新霉素是我国发现的一个具独特结构的新抗生素，经结构改造后的部分化合物具有不同程度的抗瘤活性。本文合成制得六种新的氧代创新霉素中间体，为氧代创新霉素的合成打下了基础。     

柔红酮和阿霉酮二肽衍生物的合成

本文报道柔红酮和阿霉酮二肽衍生物的合成。二肽与柔红酮在DCC/DMAP或苯磺酰氯/吡啶存在下反应,得到柔红酮衍生物,继之溴化、水解得到阿霉酮衍生物或直接由二肽与保护阿霉酮酯化,脱保护后得到阿霉酮衍生物。合成的18个化合物对L₁₂₁₀白血病细胞增殖均有抑制作用,并存在一定的构效关系,游离氨基的位置与抗肿瘤活性相关。     

紫杉醇类似物的合成及抗肿瘤活性

Sinenxan A(SIA)为生物合成法得到的新紫杉烷化合物。为寻找有抗肿瘤活性的新型taxol类似物,对SIA进行结构修饰.设计合成了10个化合物,在母核中引入四氢呋喃环,在14β-位或10β-位连接taxol/taxotere侧链,部分化合物显示一定的抗肿瘤活性。并讨论了这类化合物的构效关系。     

4-(2-酰胺基-2-乙氧羰基)乙硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成与抗肿瘤活性

为考察4′-去甲基表鬼臼毒素4位上取代基结构变化与抗肿瘤活性的关系,设计并合成了23个标题化合物。体外L₁₂₁₀白血病细胞与KB细胞生长抑制试验的结果表明,化合物11,16和18的抗肿瘤活性超过依托泊甙,化合物8的活性与依托泊甙相当。     

小檗碱类衍生物的全合成及抗癌活性的研究

本文合成了九个小檗碱类衍生物(Ⅲ_(a～g),Ⅳ,Ⅴ),其中Ⅲ_(c～g)和Ⅴ为尚未见诸文献的新化合物。Ⅲ_a只有由植物提取的报导。九个化合物经艾氏腹水癌瘤株初步筛选,说明Ⅲ_a和Ⅳ具明显抗癌活性。