2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎活性研究

In search for new antiinflammatory agents, a series of 2-(E)-(4-hydroxy-3-methoxybenzylidene)-5-(N-substituted aminomethyl) cyclopentanones was synthesized via Stork reaction, Mannich reaction and amine exchange reaction. All of the fifteen target compounds were characterized by spectral analysis and elemental analysis. Preliminary pharmacological tests showed that several target compounds exerted appreciable effect on xylene-induced ear edema in mice and that alteration of the substituents of anilines showed significant influence on antiinflammatory potency.     

2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎活性研究

２（Ｅ）（３甲氧基４羟基苯亚甲基）５（Ｎ取代胺甲基）环戊酮的合成及抗炎活性研究董金华徐莉英秦华李莉许丁元计志忠（沈阳药科大学，沈阳１１００１５）目标化合物设计α亚甲基γ丁内酯和α亚甲基环酮有多种生理活性［１～３］，研究表明它...     

2—（E）—（3—甲氧基—4—羟基苯亚甲基）—5—（N—取代胺甲基）环戊酮的合成及其抗炎活性研究

本文合成了15种2－（E）－（3－甲氧基－4－羟基苯亚甲基）环戊酮杂环胺Mannich碱盐酸盐和芒胺Mannich碱，并进行了初步的抗炎活性筛选，所有化 的结构均经波谱分析和元素分析证实，药理试验结果表明；部分化 的对二甲苯致小鼠耳肿胀有较显著的抑制作用；苯胺取代基的变化对芳胺Mannich碱的抗炎活性有显著的影响。     

2─对甲氧基苯亚甲基─5─取代胺甲基环戊酮衍生物的合成及其抗炎活性

设计合成了１０个未见文献报道的２－对甲氧基苯亚甲基－５－取代胺甲基环戊酮衍生物，均经红外光谱、核磁共振谱及元素分析证实其化学结构．采用角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀模型对抗炎活性进行了初步筛选．在化学合成中证实：Ｍａｎｎｉｃｈ碱的胺交换反应是消除加成反应     

2—对甲氧基苯亚甲基—5—取代胺甲基环戊酮衍生物的合成

本文设计合成了10个未见文献报道的2－对甲氧基苯亚甲基－5－取代胺甲基环戊酮衍生物，均经红外光谱，核磁共振谱及元素分析，证实其化学结构，采用角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀模型进行抗炎活性的初步筛选，在化学合成中还证实：Mannich碱的胺交换反应是消除加成反应。     

2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)-亚戊基环戊酮盐类水溶液的热稳定性研究

考察了９种具有抗癌活性的２ （Ｎ 二甲胺基甲基） ５ （Ｅ） 亚戊基环戊酮盐的水溶液的热稳定性．试验结果表明，所有化合物在水溶液中均发生分解，且呈一级反应．分解反应的速度常数和表观活化能显示９种盐水溶液的稳定性存在明显的差异．     

2—对甲氧基苯亚甲基—5—取代胺甲基环戊酮衍生物的合成及其抗…

设计合成了１０个未见文献报道的２－对甲氧基苯亚甲基－５－取代胺甲基环戊酮衍 红外光谱、核磁共振谱及元素分析证实其化学结构，采用角叉菜胺诱发的大鼠足爪肿胀模型对抗炎活性进行了初步筛选，在化学合成中证实：Ｍａｎｎｉｃｈ碱的胺交换反应是消除加成反应。     

2－（N－芳胺甲基）－5－（E）戊亚基环戊酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

报道了２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ⅰ）和与其互为双健位置异构体的２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ⅱ）的设计和合成。两系列均属２－Ｎ－芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱环戊酮衍生物。以环戊酮为起始原料，分别经２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ａ）和２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ｂ），合成了１３个未见文献报道的目标化合物。探讨了Ｍａｎｎｉｃｈ碱与取代芳胺进行胺交换反应的活性。对所合成的部分目标化合物进行了抗炎活性的药理筛选。     

2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)-戊亚基环戊酮盐类的合成及体外抗癌活性

设计合成了８个未见报道的２（Ｎ二甲胺基甲基）５（Ｅ）戊亚基环戊酮盐类化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实化学结构．对目标化合物进行了体外抗癌活性初筛，结果显示，体外对人肝癌ＱＧＹ７７０２细胞的ＩＣ５０值与其盐酸盐（ＷＢ８５２）相当．．     

2-(E)-(2-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗癌、抗炎活性

设计合成了14 个2( E)(2甲氧基苯亚甲基) 环戊酮Mannich 碱类化合物,其中11 个为未见文献报道的新化合物.初步药理实验结果显示:6 个化合物在200 mg·kg- 1 剂量下对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制率为30 % ～53 % ;5 个化合物对小鼠移植性肿瘤S180 有明显的抑制作用     

Synthesis and Anti-inflammatory Activity of 2-(E)-(4-Hy-droxy-3-methoxybenzylidene)-5-(N-Substituted aminomethyl)Cyclopentanones

本文合成了１５种２（Ｅ）（３甲氧基４羟基苯亚甲基）环戊酮杂环胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱盐酸盐和芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱，并进行了初步的抗炎活性筛选。所有化合物结构均经波谱分析和元素分析证实。药理试验结果表明：部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀有较显著的抑制作用；苯胺取代基的变化对芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱的抗炎活性有显著的影响。     

非甾体抗炎药4-羟基-3-胺甲基-联苯及4(2)-环己基-2(4)-胺甲基-苯酚衍生物的合成及其生物活性

为了寻找作用强、毒副作用小的非甾体抗炎药,以取代酚类为原料,通过Mannich反应合成了26个4-羟基-3-胺甲基-联苯及4(2)-环己基-2(4)胺甲基-苯酚衍生物,对其中23个化合物进行了初步药理筛选,发现部分化合物在大鼠模型有明显的抗炎活性并有镇痛、解热作用。对其中20个化合物进行了抗着床筛选,以7.5 mg/kg剂量给予交配后的大鼠,结果均无抗着床活性。     

2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮及其Mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究

本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ_3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。     

苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文)

近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、¹H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物Ⅰ_A,Ⅰ_B,Ⅰ_C人及其酯类衍生物Ⅱ_2A,Ⅱ_2C,Ⅱ_5C和苯乙烯酮类似物Ⅲ_C对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物Ⅰ_B,Ⅱ_5A,Ⅱ_5C,及Ⅲ_D对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物Ⅰ_B和Ⅱ_5C不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。     

2,3—双（烷胺甲基）—1,4—二羟基蒽醌的合成及抗肿瘤活性

在1,4-二羟基蒽醌的2,3位上,引入烷胺甲基侧链,合成了6个新化合物。另合成在2位引入烷胺甲基,3位为甲基的新化合物9个。大多数化合物在体内外呈现较微弱的抗肿瘤活性。     

香豆素衍生物的合成及其活性与相对亲脂水性的关系

4-甲基-7-羟基-6-或-8-烯丙基香豆素是一类新的辐射防护剂,但由于其脂、水溶性都很小,影响药物在体内的吸收及口服效果。为改善其溶解度,从增加有效基本结构的亲水或亲脂性的角度,合成了14个香豆素衍生物,测定抗辐射活性并研究了亲水,亲脂性与活性之间的关系,获得一定的结果。5a和6a能在油酸乙酯中溶解,后者在水中也有一定的溶解性,且二者都保持了活性。