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2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
In search for new antiinflammatory agents, a series of 2-(E)-(4-hydroxy-3-methoxybenzylidene)-5-(N-substituted aminomethyl) cyclopentanones was synthesized via Stork reaction, Mannich reaction and amine exchange reaction. All of the fifteen target compounds were characterized by spectral analysis and elemental analysis. Preliminary pharmacological tests showed that several target compounds exerted appreciable effect on xylene-induced ear edema in mice and that alteration of the substituents of anilines showed significant influence on antiinflammatory potency. 相似文献
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设计合成了10个未见文献报道的2-对甲氧基苯亚甲基-5-取代胺甲基环戊酮衍生物,均经红外光谱、核磁共振谱及元素分析证实其化学结构.采用角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀模型对抗炎活性进行了初步筛选.在化学合成中证实:Mannich碱的胺交换反应是消除加成反应 相似文献
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考察了9种具有抗癌活性的2 (N 二甲胺基甲基) 5 (E) 亚戊基环戊酮盐的水溶液的热稳定性.试验结果表明,所有化合物在水溶液中均发生分解,且呈一级反应.分解反应的速度常数和表观活化能显示9种盐水溶液的稳定性存在明显的差异. 相似文献
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设计合成了10个未见文献报道的2-对甲氧基苯亚甲基-5-取代胺甲基环戊酮衍 红外光谱、核磁共振谱及元素分析证实其化学结构,采用角叉菜胺诱发的大鼠足爪肿胀模型对抗炎活性进行了初步筛选,在化学合成中证实:Mannich碱的胺交换反应是消除加成反应。 相似文献
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报道了2-(N-芳胺甲基)-5-(E)戊亚基环戊酮(Ⅰ)和与其互为双健位置异构体的2-(N-芳胺甲基)-5-戊基环戊-2-烯酮(Ⅱ)的设计和合成。两系列均属2-N-芳胺Mannich碱环戊酮衍生物。以环戊酮为起始原料,分别经2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)戊亚基环戊酮(A)和2-(N-二甲胺基甲基)-5-戊基环戊-2-烯酮(B),合成了13个未见文献报道的目标化合物。探讨了Mannich碱与取代芳胺进行胺交换反应的活性。对所合成的部分目标化合物进行了抗炎活性的药理筛选。 相似文献
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设计合成了8个未见报道的2(N二甲胺基甲基)5(E)戊亚基环戊酮盐类化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实化学结构.对目标化合物进行了体外抗癌活性初筛,结果显示,体外对人肝癌QGY7702细胞的IC50值与其盐酸盐(WB852)相当.. 相似文献
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设计合成了14 个2( E)(2甲氧基苯亚甲基) 环戊酮Mannich 碱类化合物,其中11 个为未见文献报道的新化合物.初步药理实验结果显示:6 个化合物在200 mg·kg- 1 剂量下对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制率为30 % ~53 % ;5 个化合物对小鼠移植性肿瘤S180 有明显的抑制作用 相似文献
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本文合成了15种2(E)(3甲氧基4羟基苯亚甲基)环戊酮杂环胺Mannich碱盐酸盐和芳胺Mannich碱,并进行了初步的抗炎活性筛选。所有化合物结构均经波谱分析和元素分析证实。药理试验结果表明:部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀有较显著的抑制作用;苯胺取代基的变化对芳胺Mannich碱的抗炎活性有显著的影响。 相似文献
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2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮及其Mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究 总被引:5,自引:0,他引:5
本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ_3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。 相似文献
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苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文) 总被引:7,自引:0,他引:7
近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、1H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物ⅠA,ⅠB,ⅠC人及其酯类衍生物Ⅱ2A,Ⅱ2C,Ⅱ5C和苯乙烯酮类似物ⅢC对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物ⅠB,Ⅱ5A,Ⅱ5C,及ⅢD对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物ⅠB和Ⅱ5C不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。 相似文献
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在1,4-二羟基蒽醌的2,3位上,引入烷胺甲基侧链,合成了6个新化合物。另合成在2位引入烷胺甲基,3位为甲基的新化合物9个。大多数化合物在体内外呈现较微弱的抗肿瘤活性。 相似文献