葛根汤颗粒一步制粒工艺研究

目的考察分析葛根汤颗粒一步制粒的工艺特点及影响因素。方法利用葛根汤颗粒处方中糊精作为一步制粒底料,葛根汤浸膏溶液直接喷雾混合制粒干燥,一步形成颗粒,采用正交试验方法,通过考察葛根汤浸膏溶液相对密度、进风温度、喷浆速度及雾化压力,以成品率、含量和水分作为考察指标,筛选出制备葛根汤颗粒的最优工艺。结果不同的工艺条件对该产品的颗粒成品率有较大影响的,其中浸膏溶液的浓度对成品率的影响最大、其次为进风温度和雾化压力,喷浆速度影响最小。因此确定葛根汤颗粒的工艺条件为葛根汤浸膏溶液相对密度为1.18¹.23,进风温度设定(120±5)℃,雾化压力为0.41.23,进风温度设定(120±5)℃,雾化压力为0.4⁰.6 MPa,喷浆速度为(0.5±0.1)kg·min-1。结论葛根汤颗粒一步制粒法优点明显,值得在生产中推广。     

降糖颗粒湿法制粒工艺优化

目的对降糖颗粒湿法制粒工艺进行参数优化,提高收率。方法用正交设计法设计试验,以颗粒收率为考察指标,对影响降糖颗粒湿法制粒过程的因素进行考察。结果正交试验法设计的三个因素中,润湿剂与干物料比例和搅拌桨/制粒刀速度对颗粒收率有比较显著的影响。结论最佳工艺条件为:润湿剂与干物料比例为1∶4,搅拌桨/制粒刀工作速度为120/1000rpm,制粒终点电流值40A。     

FLP-3型一步制粒机制备空白淀粉颗粒各项参数的控制研究

目的考察用FLP-3型一步制粒机制备空白淀粉颗粒时,不同的工艺参数对颗粒合格率的影响。方法采用单因素实验,以颗粒合格率为评价指标,对工艺参数进行考察。结果与结论最佳工艺参数为:引风大小要根据制粒物料状态不同随时进行调节,进风温度控制在90℃,雾化压力控制在0.1bar,喷雾速率由30rpm逐渐降低至20rpm。本研究可为用一步制粒机制备颗粒剂和教学提供参考。     

跳骨片一步制粒工艺条件优选

目的优选跳骨片一步制粒的工艺条件。方法应用正交试验法,以制得的颗粒的粒度合格率的含水量为指标,对影响跳骨片一步制粒过程的因素进行考察。结果正交试验设计的4个因素中,喷雾速率影响最为显著;优选出的工艺条件为:喷雾速率为80g.m i-n 1,雾化压力为0.21M pa,进风温度为(100±2)℃,出风温度为(45±2)℃。     

高速搅拌制粒工艺与片剂抗张强度的关系

考察了高速搅拌湿法制粒工艺中制粒及压片两步的处方、工艺因素与颗粒成片后片剂张强度的关系以及颗粒性质与片剂抗张强度的关系。结果表明,制粒一步中粘合剂用量及搅浆速度对抗张强度起正作用,原料粒度则起负作用,粘合剂加入速度对不同压力制的片剂抗张强度影响不同。而颗粒松密度及颗粒强度与片剂抗张强度亦有相关关系。压片时压片力及颗粒含水量对片剂的抗张强度起正     

生津益气颗粒一步制粒的工艺研究

目的确定生津益气颗粒的成型工艺。方法采用一步制粒制备生津益气颗粒,通过正交实验考察喷雾速度、浸膏相对密度、雾化压力、物料温度四因素对生津益气颗粒成品率、水分的影响。结果优选的工艺为:喷雾速度15ml/min,浸膏相对密度1.13,雾化压力0.3MPa,物料温度65～75℃。结论该工艺稳定可行,为工业化生产提供了依据、可在大生产中推广。     

喷雾干燥制备康复欣胶囊颗粒的影响因素

目的:考察康复欣胶囊颗粒一步制粒法的工艺特点及影响因素.方法:利用康复欣处方中粉性成分作为喷雾干燥制粒的种子粉,直接喷雾干燥制粒,观察并总结工艺特点.结果:与传统方法相比,该方法具有无需添加辅料、药物有效成分损失小、工艺简单、省时省力、自动化程度高、质量稳定、生产成本下降、影响因素可控等优点.结论:喷雾干燥一步制粒法优点突出,值得在生产中推广.     

板蓝根蒲公英颗粒制备工艺的改进及质量控制

目的:介绍一步制粒法制备板蓝根蒲公英颗粒的工艺过程。方法:对比一步制粒法与湿法制粒工艺,从颗粒的外观、溶化性及微生物学检查等方面进行质量比较。结果:一步法制得的板蓝根蒲公英颗粒的质量优于湿法制粒。结论:采用沸腾干燥制粒机制粒可简化生产工序、节省厂房和人力、提高机械化生产的程度和生产效率,有利于劳动保护     

盐酸二甲双胍流化床制粒工艺的影响因素研究

摘 要 目的：研究流化床制粒工艺参数对盐酸二甲双胍颗粒物理性质的影响。方法: 以盐酸二甲双胍颗粒物理性质作为评价指标,采用单因素试验法分别考察了流化床制粒过程中的设备因素（喷枪高度、喷枪孔径）和工艺参数（黏合剂用量、进风温度、进风速度、进液速度、雾化压力）对其产生的影响。结果: 设备因素中喷枪高度、喷枪孔径对颗粒物理性质影响较小,工艺参数中黏合剂用量、进风温度、进风速度、进液速度、雾化压力对颗粒物理性质影响均较大。结论: 流化床制粒工艺中黏合剂用量、进风温度、进风速度、进液速度、雾化压力对盐酸二甲双胍颗粒会产生较大影响,可按照颗粒性质要求进行控制。     

复方山楂颗粒两种生产工艺的比较

目的建立复方山楂颗粒的最佳制备工艺。方法以产量、颗粒性状、溶化性以及含量为指标,考察槽式混合摇摆制粒与喷雾制粒方法对生产工艺影响。结果采用喷雾制粒方式对实际生产中的产量、颗粒性状、溶化性更符合实际要求。结果:采用喷雾制粒工艺后,产量达到130 kg,颗粒呈孔状,大小均匀,外形圆整,流动性好,表明喷雾制粒相对于摇摆制粒更适合制剂生产。结论喷雾制粒从各因素考察优越于摇摆制粒。     

离心造粒法制备盐酸坦索罗辛缓释微丸胶囊的工艺影响因素及体外释放度考察

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释微丸。方法:采用离心造粒粉末层积法制备盐酸坦索罗辛微丸。通过考察主机转速、喷浆泵转速、供粉速度、喷枪雾化条件、抛光时间、包衣增重对微囊收率的影响,确定各因素较佳水平;制备微晶纤维素空白丸芯和盐酸坦索罗辛含药微丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体包衣,对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果:微丸成丸的最佳工艺参数为主机转速200r·min-1,喷浆泵转速20r·min-1,供粉速度50r·min-1,喷气压力0.5MPa,喷气流量10～15L·min-1,抛光时间5min,包衣增重11%。3批样品经放大试验,测得微晶纤维素空白丸芯、含药微丸、包衣微丸的收率分别是97.5%、95.4%、96.8%。缓释微丸胶囊体外释药行为较好地符合零级方程。结论:采用离心造粒法在优化的工艺条件下可制得符合要求的盐酸坦索罗辛缓释微丸。     

颗粒包衣工艺提高鱼腥草素钠的稳定性

目的:对鱼腥草素钠(SH)进行颗粒包衣,提高其稳定性。方法:采用羟丙甲基纤维素(HPMC)为包衣材料,用流化床项喷技术对SH颗粒进行包衣,以收率为指标,考察了包衣增重、增塑剂用量、包衣温度、黏合剂等因素对包衣收率的影响,筛选包衣处方及优化制备工艺参数,并通过稳定性考察包衣后鱼腥草素钠的稳定性。结果:优化后的包衣处方是包衣增重为15%,增塑剂用量为5%,包衣温度为60℃。包衣颗粒中SH含量是(86.6±0.4)%(g/g,n=9)。SH包衣颗粒在高温、高湿条件下放置10 d,稳定性很好。结论:SH原料颗粒经过HPMC包衣后能有效提高其稳定性。     

苍麻喷雾剂的制备与临床应用

目的:介绍苍麻喷雾剂的制备及临床应用。方法:对苍麻喷雾剂的制备方法,质量标准,稳定性实验,刺激性实验, 临床应用等进行了研究。结果:本制剂设计合理,稳定性好,刺激性小,疗效确切,总有效率治疗组为94．6％,对照组为 86．7％。结论:苍麻喷雾剂配制工艺较简单,临床应用效果显著。     

喷雾干燥法制备前体脂质体的基础研究

研究了喷雾干燥法制备前体脂质体（ＰｒｏＬｉｐｏｓｏｍｅ，ＰＬ）的处方工艺，及将ＰＬ水合成重建脂质体（ＲＬ）的可行性，ＲＬ的粒径及影响因素．用丙二醛监测法、碘值法、酸度法考查了脂质体膜材在喷干过程中经受瞬间高温的稳定性．实验结果证明用简单振摇的方法即可将ＰＬ水合为ＲＬ，在通常范围内振摇时间及温度对ＲＬ的粒径无显著影响．制备脂质体所用豆磷脂可以经受喷干的瞬间高温，未有氧化水解等显著破坏，稳定性良好．实验证明，利用制备前体脂质体的方法可以解决脂质体以水溶液形式储存的氧化、水解、聚集、分层等问题，这是脂质体走向工业化生产的关键．与冻干法比，喷干法成本低，生产周期短．喷干法也可适用有机溶媒，这里将更降低喷干的时间和温度，更适于不稳定的药物．此法也可制备无菌制剂．     

复方薏蓝颗粒的制粒工艺分析

目的分析建立复方薏蓝颗粒剂的制粒最佳生产工艺条件。方法采用正交试验法对复方薏蓝颗粒制剂在制粒生产过程的影响因素,即物料干燥温度、浸膏相对密度、入塔风温、喷雾液频率等进行因素考察分析,同时以颗粒含水量、颗粒均匀度、生产效率为指标进行检查分析。优选该制剂的制粒最佳工艺条件。结果综合评价试验过程中的各项指标,复方薏蓝颗粒制剂喷雾干燥法制粒的最佳工艺条件为物料干燥温度为55～60℃、入塔风温为175～180℃、喷雾液频率为7.00Hz、浸膏相对密度为1.06～1.10。结论根据中试生产结果分析,通过正交试验法优选的工艺条件用于生产,制成的颗粒各项指标均符合《中国药典》的规定,制剂质量稳定。     

Topical tolerability of salmon calcitonin assessed by mucociliary transport velocity investigation

The topical tolerability of an intranasal salmon calcitonin spray preparation, of the excipients alone and of sodium taurocholate has been studied by assessment of the mucociliary transport velocity (MTV) on the frog's palate. The rate of mucus transport was investigated in 3 groups of animals (Rana esculenta; 6 frogs per group) in basal conditions and after a challenge with a salmon calcitonin intranasal spray preparation, with the excipients and with sodium taurocholate, respectively. The salmon calcitonin intranasal spray preparation and the excipients did not affect the mucociliary transport velocity on the frog's palate. On the contrary, sodium taurocholate produced severe impairments in the mucociliary transport velocity and histological lesions of the epithelial layer of the frog's palate. The comparison among the mean values of the mucociliary transport velocity before and after treatments showed a significant difference between controls and sodium taurocholate groups (p less than 0.05) as well as among the groups treated with sodium taurocholate versus salmon calcitonin and versus the excipients alone of the calcitonin preparation (p less than 0.05). These findings provide evidence that the salmon calcitonin intranasal spray preparation tested in the present ex vivo model does not affect the mucociliary transport velocity in the frog's palate, while this is markedly affected by sodium taurocholate. The use of sodium taurocholate as a promoter of absorption in intranasal preparations should thus be reconsidered.     

佐米曲普坦鼻喷雾剂与其片剂之间的相对生物利用度

目的研究国产佐米曲普坦鼻喷雾剂的人体药动学特性及与其口服制剂之间的相对生物利用度。方法采用双周期、开放、随机的自身交叉设计,20例健康志愿者分别单次121服参比制剂或鼻喷受试制剂各5mg,用液相色谱串联质谱法测定血浆中佐米曲普坦的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数和相对生物利用度。结果佐米曲普坦鼻喷雾剂和片剂的主要药动学参数：pmax分别为（10．44±3．59）、（12．164±2．85）μg·L-1,tmax分别为（3．18±1．32）、（2．21±1．26）h,t1／2分别为（2．27±0．43）、（2．34±0．46）h,AucPl5h分别为（66．64±24．17）、（74．09±21．749）μg·h·L-1,AUC0→∞分别为（68．02±24．59）、（76．02±22．68）μg·h·L-1;以Aucp‰计,单次鼻喷受试制剂的相对生物利用度为（89．47±17．03）％。单次给药后两者的Pmax、AUC0→5h、AUC0→∞经对数转换后双单侧t检验,均在其等效标准范围内。tmax经Wilcoxon检验,差异有统计学意义,鼻喷雾剂比口服制剂达峰时间明显延后,但在给药后0．5h内其吸收比口服制剂快。结论国产佐米曲普坦鼻喷剂相对于参比制剂具有生物等效性,同时具有吸收快,临床上可达到快速起效的优点。     

健脑精喷雾剂的制备、质量控制及临床应用

目的 研究健脑精喷雾剂的制备、质量控制及临床应用。方法 建立健脑精喷雾剂的制备方法,采用薄层色谱法定性鉴别,薄层扫描法对主药成分黄芪甲苷进行含量测定;以老年性痴呆患为试用对象。结果 制剂设计合理、工艺简单、质量可控;经临床应用125例,总有效率90．4％。结论 本品适合医院制剂室配制,可供临床应用。     

大黄酸肠溶片的制备

目的：研制大黄酸肠溶片。方法采用正交试验设计法,以包衣效率为指标,考察雾化压力、蠕动泵转速、枪床距离3个因素,优化大黄酸肠溶片的包衣工艺。结果最佳工艺参数,雾化压力4．5kg／cm2、蠕动泵转速1．5mL? min －1、枪床距离30cm。结论所制备的肠溶片符合设计要求,适合临床应用。     

Optimization of spheroid production by centrifugal rotary processing

The reproducibility in the preparation of spheroids from powder mixture by centrifugal rotary processing based on a large number of production runs was investigated. Optimization of the process conditions by varying the amount of moistening liquid and spray rate was carried out. The quality of the spheroids produced was evaluated using three criteria, namely the percent yield between 0.85 and 1.18 mm, the geometric weight mean diameter and the geometric standard deviation of the spheroids. From the response surfaces and contour plots, it is apparent that the optimized region of percent yield of spheroids was at an amount of moistening liquid between 38–42% and spray rate between 35–43 ml/min. The release kinetics of the spheroids containing a highly water-soluble drug, chlorpheniramine maleate or a less water-soluble drug, paracetamol, fitted the square-root of time equation, thereby following an inert matrix release mechanism.