药用栀子化学成分研究

目的：研究中药材栀子的化学成分.方法：采用薄层色谱、硅胶及凝胶柱色谱法对栀子进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定.结果：从栀子中分离得到8个化合物,通过波谱数据及理化性质分别鉴定为油酸（1）、十八酸（2）、丁香酸（3）、槲皮素（4）、β-谷甾醇（5）、胡萝卜苷（6）、芦丁（7）和京尼平苷（8）.结论：化合物1和2为首次从栀子中分离得到.     

山栀子与水栀子的形态组织学研究

对山栀子,水栀子进行了生药性状,组织构造和粉末特征的比较研究,结果表明山栀子与水栀子外观形态有明显的区别,水栀子内果皮石细胞形状和草酸钙簇晶的大小与山栀子有明显的差异,并发现山栀子与水栀子石细胞中均含有草酸钙柱晶,有栀子药材的鉴别提供依据。     

栀子化学成分及其药理作用研究进展

栀子(Gardenia jasminoides Ellis.)是茜草科(Rubiaceae)栀子属植物,其干燥成熟果实作为中药栀子,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效。现代植物化学研究发现,该植物中含有大量的环烯醚萜类化合物,同时还存在一些有机酸、黄酮、香豆素、挥发油、皂苷、木脂素、多糖及其他类化合物;现代药理研究表明栀子具有抗炎、抗氧化、利胆、利尿、抗肿瘤、解热、镇痛、辐射防护、降血脂等多种药理活性,成为研究的热点。因此本文对最近5年有关栀子的化学成分和药理研究的新进展进行分类汇总,为其进一步研究提供参考。     

栀子黄芩配伍前后栀子中主要化学成分的含量变化规律研究

采用HPLC色谱分析方法,测定不同煎煮时间条件下,栀子、黄芩配伍(配伍比例3︰1、2︰1、1︰1、1︰2、1︰3)前后栀子中主要化学成分的含量变化。结果:与黄芩配伍后,栀子中的栀子苷含量略有增加,西红花苷-1的含量增加明显。     

栀子根化学成分的分离与鉴定

目的对栀子(Gardenia jasminoides Ellis)的根进行化学成分研究。方法应用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱等分离手段进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果从栀子根体积分数为70%的乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为桦木酸(betulinic acid,1)、齐墩果酸(oleanolic acid2,)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(oleanolic acid 3-O-β-D-glucuronopyranoside-6'-O-methyl ester,3)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(hederagenin 3-O-β-D-glucuronopyranoside-6'-O-methyl ester,4)、竹节参苷(chikusetsusaponinⅣa,5)、豆甾醇(stigmasterol,6)、β-谷甾醇(β-sitosterol,7)、胡萝卜苷(dau-costerol,8)、香草酸(vanillic acid,9)、丁香酸(syringic acid,10)。结论化合物3～5、8～10为首次从栀子属植物中分离得到,化合物12、7、为首次从栀子根中分离得到。     

浅析栀子与水栀子的异同点

目的 分析栀子与水栀子异同点,为临床正确用药提供参考.方法 从来源、性状、显微特征、理化反应、药理作用、化学成分等方面进行分析研究,寻找栀子与水栀子异同点.结果 栀子与水栀子在来源、性状、显微特征、理化反应、药理作用、化学成分等方面分别具有不同点和相同点.结论 栀子与水栀子应该区别使用.     

栀子的化学成分与药理作用

综述了近年来对栀子中的栀子色素、萜类、精油等化学成分的研究进展，并对其抗炎、保肝、抗肿瘤、抗氧化等药理活性作了简要分析。     

神黄豆果实化学成分的研究

目的 研究神黄豆Cassia agnes Brenan果实的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离和纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果 从神黄豆果实乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分共分离鉴定了15个化合物,分别为(S)-5-(3,4-dihydroxyphenyl)-γ-valerolactone(1),亚油酸甘油酯(2),β-谷甾醇(3),芦荟大黄素(4),大黄酸(5),(-)-表阿夫儿茶精(6),儿茶素(7),epizfzelechin-(4β→8)-epizfzelechin(8),芫花素(9),槲皮苷(10),香叶木素(11),sitoindoside I(12),5α,8α-过氧-(22E, 24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(13),香草酸(14),胡萝卜苷(15)。结论 除3、6、12和15外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。     

UPLC法分析比较栀子和水栀子中主要成分的含量

目的：分析测定并比较栀子和水栀子中主要成分(栀子苷、西红花苷-1和西红花苷-2)的含量。方法：采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mmX50 mm, 1.7μm),流动相乙腈-水,梯度洗脱,检测波长240,440nm,流速0.3 mL·min^-1,柱温30℃,进样量2μL。结果：栀子苷在10.1～161.6μg·mL^-1内呈良好线性(r²=0.9996),西红花苷-1在2.04～32.64μg·mL^-1内呈良好线性(r²=0.9998),西红花苷-2在0.656 25～10.5μg·mL^-1内呈良好线性(r²=0.9996);各成分的平均回收率均大于95%。水栀子在栀子苷含量和西红花苷-1、西红花苷-2总含量上均高于栀子。结论：该方法简便、快速、准确、重复性好,可用于桅子和水栀子中主要成分的检测;水栀子在药用价值上具有良好的开发前景。     

中药栀子炮制的研究概况

介绍近年来栀子炮制品的工艺研究、炮制化学研究、炮制药理研究及临床应用的研究进展。     

双波长HPLC法建立栀子药材的指纹图谱

目的采用双波长HPLC法建立栀子药材指纹图谱。方法采用Waters Symmetry C_(18)(250mm×4.6mm,5"m)色谱柱;乙腈-水梯度洗脱;流速:0.8mL·min~(-1);柱温:30℃。结果以栀子苷为参照物,用HPLC法测定不同产地10批栀子药材的指纹图谱,分离度达到1.5,用中药色谱指纹图谱相似度评价系统,计算出10批栀子指纹图谱的相似度,均在0.940~1.000。结论该方法具有良好的精密度、稳定性和重复性,可更好地控制栀子药材的内在质量。     

野生与栽培栀子中4种主要有效成分含量的比较

目的：比较野生、栽培（庭院及GAP）种植的中药栀子中主要有效成分含量的差异。方法：采用HPLC—DAD法，同时在240，330，440nm3个波长下对野生、栽培及GAP种植的中药栀子中4种主要有效成分的含量进行测定。结果：各有效成分在各自浓度范围内线性关系良好；方法精密度、稳定性良好；平均回收率均大于98．1％；该方法下，样品在24h内稳定。野生栀子中栀子苷、栀子酸及氯原酸的含量明显高于栽培栀子，而藏红花素1的含量则低于栽培品。结论：采用多波长检测方法，同时对栀子中多种有效成分的含量进行检测，可以更全面地反映中药的物质信息，使得对不同种植方式的栀子药材的质量评价更科学、严谨。     

栀子的药效与毒性及其作用机制研究进展

栀子是临床广泛应用的药食两用性中药,主要用于治疗急/慢性病毒性肝炎、高胆红素血症、少儿发热、高脂血症、糖尿病等.近年来,有关栀子毒性及其造成不良后果的报道和研究越来越多,限制了栀子的临床使用.为充分发挥栀子的药效并避免或减轻栀子引起的毒性,本文综述了栀子的药效和毒性及其作用机制,旨在为临床上栀子的合理使用提供参考.     

栀子过氧化物酶、酯酶同工酶的遗传多样性分析

目的 应用同工酶技术研究不同种及居群栀子的亲缘关系和遗传多样性.方法 采用聚丙烯酰胺凝胶不连续垂直板电泳系统,测定了12份不同居群栀子的过氧化氢酶(POD)、酯酶(EST)同工酶酶谱.结果 12份供试材料在2个同工酶系统中均有栀子物种的共同特征谱带,同时又蕴涵着丰富的多态性.结论 栀子居群间的遗传变异较大,而居群内部的分化程度很低.不同居群的栀子与种的特性和地理分布具有一定相关性.该结果为栀子的品种鉴定和合理利用提供了实验依据.     

用二阶导数光谱法测定栀子中总环烯醚萜苷的含量

目的：建立测定栀子中总环烯醚萜苷含量的二阶导数光谱法,并用该方法测定不同产地栀子中总环烯醚萜苷的含量。方法：采用二阶导数光谱法在263nm波长处测定栀子中总环烯醚萜苷的含量。结果：栀子苷在4.32～21.60μg/ml范围内呈良好线性关系;其回归方程为A=2.986×10-5c-1.833×10-5（r=0.9996）;回收率为（98.86±2.39）%（n=5）,精密度、重现性和稳定性良好。结论：本方法操作简单、准确,可用于测定栀子中总环烯醚萜苷的含量。     

中药栀子中指标性成分定量分析在其质量评价中的应用

如何选择栀子中指标成分进行含量测定,对栀子药材及其制剂的质量控制至关重要。本文综述了近年来指标成分定量分析在栀子中药材质量评价中的应用概况。栀子定量分析可以选取单组分或多组分为研究对象,以HPLC法、GC/MS法和毛细管电泳法测定含量。     

Dichloromethane fraction from Gardenia jasminoides: DNA topoisomerase 1 inhibition and oral cancer cell death induction

Context: A growing body of evidence shows that compounds of plant origin have the ability to prevent cancer. The fruit of gardenia, Gardenia jasminoides Ellis (Rubiaceae), has long been used as a food additive and herbal medicine, and its pharmacological actions, such as protective activity against oxidative damage, cytotoxic effect, and anti-inflammatory and anti-tumor activity, have already been reported.

Objective: The purpose of the present study was to investigate the presence of DNA topoisomerase 1 inhibitor in various solvent fractions of Gardenia extract and examine the induction of oral cancer cell death upon treatment with Gardenia extract.

Materials and methods: The methanol extract of Gardenia was partitioned with n-hexane, dichloromethane, ethyl acetate, n-butanol, and water.

Results: In the DNA topoisomerase 1 assay, n-hexane and dichloromethane fractions inhibited topoisomerase 1 and led to a decrease in the cell viability of KB cells. The dichloromethane fraction (0.1?mg/mL) also showed 77% inhibition of cell viability in KB cells compared with HaCaT cells. Treatment with dichloromethane fraction led to apoptotic cell death as evidenced by flow cytometric analysis and morphological changes. In addition, treatment with Gardenia extract dichloromethane fraction led to the partial increase of caspase-3, caspase-8 and caspase-9 activities and the cleavage of poly (ADP-ribose) polymerase.

Conclusion: Taken together, these results suggest that the dichloromethane fraction from Gardenia extract induces apoptotic cell death by DNA topoisomerase 1 inhibition in KB cells. These findings suggest the possibility that Gardenia extract could be developed as an anticancer modality.